FDA解除Esperion降血脂药物ETC-1002的临床研究限制

FDA解除Esperion降血脂药物ETC-1002的临床研究限制

来源：美中药源-路人丙 2015-02-03 11:04

                               
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今天美国生物制药公司Esperion宣布FDA已经解除降其血脂药物ETC-1002的临床研究限制，允许其进行6个月以上的临床实验。Esperion准备下半年开始ETC-1002的三期临床研究。

Esperion是利普陀的发明人Roger Newton创建的公司，故事的发生据说是这样的。当年还是Park Davis的时候他汀类药物是制药工业的大热门，但利普陀进临床的时候已经很落后了。Park Davis的高层准备放弃这个项目，但Newton根据临床前数据认为利普陀的活性高于其它他汀。在公司会议上据说Newton博士给公司高层单腿下跪，要求资助一个一期临床，后面的事基本就是路人皆知了。利普陀成了辉瑞收购Park Davis的主要原因，一生为辉瑞挣了1250亿美元。后来Roger Newton从辉瑞低价收购了一个升HDL的药物并成立了Esperion，几年之后13亿美元卖给辉瑞。2007年由于torcetrapib的失败，辉瑞关闭了Ahn Harbor，退出血脂领域，又把Esperion的知识产权卖给Newton，获得Esperion的4.5%股份。这是美国私有资产流失比较严重的一个案例。

ETC1002据说同时是ACL抑制剂和AMPK激动剂，都是脂代谢的关键酶。这两个酶的成药性都很差，制药工业曾投入重金寻找这两个蛋白的配体，鲜有成功例子。ETC1002其貌不扬，是个脂肪双羧酸，说是ACL抑制剂还勉强靠谱，要是说是AMPK激动剂那实在有点勉强。

但是这个产品二期临床效果不错，降低30%的LDL水平。去年默克的IMPROVE-IT实验显示非他汀药物降脂同样可以降低心血管事件，令所有降脂产品都打了一针鸡血，所以Esperion也一下火了起来。但2009年FDA因为ETC1002有PPAR部分激动剂活性，所以限制其长期临床实验。但后来发现其PPAR活性很微弱，在600多人实验后也未发现严重的副反应。所以今天FDA松开了紧箍咒。

当然ETC1002也不乏竞争对手，除了便宜的他汀外，默克的胆固醇吸收抑制剂Zetia也马上专利就要过期，还有多个PCSK9抑制剂马上就要上市。虽然口服是个竞争优势，但血脂市场也的确很拥挤。另外三期临床也还有不少未知数，今天这个消息无疑对Esperion是个好消息，但和PCSK9抑制剂比ETC1002要走的路要更长。(生物谷Bioon.com)

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