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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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x
第一单元 药物作用的基本原理) }7 E) {; [/ j. I% |
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
0 T- D# p( u1 ^8 S2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。9 M2 |7 o/ c0 T5 c' f0 J2 i
9 h* N/ q0 p/ [8 ~8 x5 X4 b. I
第二单元 拟胆碱药
1 W6 K- i9 |; V0 Q; }4 [0 w一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
4 g" K. F  z) o# ~) M作用:直接作用于受体。
% J7 Q7 s: a! u; Q( B" a缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。1 L* v- G7 g3 A# Z
用途:治疗青光眼。5 P8 @/ J& g# d$ R: o
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)4 P, C8 Z4 m! ~* {$ A0 O' J, O- M
作用:影响递质的代谢。4 {2 X1 J3 U+ v! L+ y# s; D
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
' ]" s* N& h: n6 x& m用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。% r0 m+ _! v+ ]6 `, F+ _( ?
8 A8 e' P+ @+ K  \8 {+ N
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救) n" R6 C+ g3 b: ?4 S
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
5 o, i5 p' ~% y! G/ y3 v+ h2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
4 q4 [, M0 S+ @! M2 Q$ n3 y# L
% r8 N( R( V0 s' H5 v% b# l* v第四单元 抗胆碱药8 Y; m+ T) Q. \% ]5 O0 H$ c
一、阿托品( K3 U, E3 f# F$ {4 {; s5 Q
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹& A5 g( @6 ^2 J0 d
2、解除平滑肌痉挛
/ `1 _; T7 D  w% A3、抑制腺体分泌! L4 I- \1 X/ |7 S
4、解除迷走神对心脏的抑制。6 Z' }5 T+ G1 f, k
5、扩张血管,改善微循环
. d8 R0 O# k+ x0 ]+ ]  Z6、提起抗诉乙酰胆碱8 z( P2 _0 v  o; Q+ `8 t' b2 E2 r& R: q
7、兴奋中枢神经系统
6 G. m& y8 F' u/ l用途:1、虹膜捷状体炎
$ ]" r1 ]9 k* G) K9 `/ a2、内脏绞痛
5 @+ Z4 b& d( Q. _4 ^3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
$ s; V. i6 f4 r8 f. p( `4、缓慢型心律失常
- V+ [. J/ x% n! Y0 f5、感染性休克) @: Q" q% `8 ~# |+ w
6、有机磷酸酯类中毒# s+ [. i; Y5 `/ l
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。2 x) j9 M7 R' x6 j
二、山莨菪碱8 x: D# f- n2 ]& V* Q) [# [( ^
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
- f& ~2 v& e! s+ [1 N1 x
6 d3 `$ w9 c4 ^$ H4 Y第五单元 拟肾上腺素药, P2 k$ e6 b/ ^" }$ q+ E+ U
一、a和b受体激动药; ]% Q/ L0 O% ^& T
(一)肾上腺素
- W+ ~" i8 l9 P9 H) A用途:心跳骤停;) R) S% R! R& ?* o
抗休克;
! q. P* ^/ L, v9 d支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
! p  A% C/ g2 D' v! z  M# `* P6 h局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。8 N% v; o% `7 }8 z/ q
不良反应:心律失常,室颤# m- v. ]- w* Z/ o" T. `6 T* |
(二)麻黄碱6 C. T! I1 ~' Z& F$ [+ d- s) J
用于腰麻术中所致的血压下降
. l6 v7 x6 O  i" T4 Z二、a受体激动药
' z( Q) @1 E1 N- G. ?3 e(一)去甲肾上腺素  ~7 P  `& }8 e& R8 G5 L
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压6 s5 \. I8 h4 l; M4 \6 i; t. M
上消化道出血" Q) g- `' |) ]8 e0 n9 N/ @1 J
延长局麻药的局麻作用。# Z! b3 t; g6 Q& i6 [. \! j
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)' O! o3 G% U$ Y2 {& f7 p
     急性肾衰。
7 p  |* T( v/ q8 }, Y3 z+ H9 b* l(二)间羟胺
5 a( ~! I, f1 ?; [3 ]1 |4 f) j三、b受体激动药
: X0 ?7 ~+ e3 |& G3 U" ^2 n(一)异丙肾上腺素
0 t* i: x5 a. h# e- I8 c用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭! U6 _$ S8 n+ J# y3 L+ {
II、III房室传导阻滞
- u& F4 t. d3 G支气管哮喘
- ]# }4 S" w+ y$ h休克1 H9 R7 v5 ]4 `( C8 F* T8 A/ K
(二)多巴酚丁胺2 z) h: f+ M+ z9 O- C
用途:心源性休克;充血性心衰; U" ?/ F' {6 l5 B4 K  y: s
四、a、b、DA受体激动药
& J* f+ h  G& B, @+ O9 o8 [& s  R+ t多巴胺
6 b% v8 E1 @! a4 Y# V* K4 w, I用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。6 b) y4 D) P6 ^
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰" D0 f! m) e: O4 G% {: l
急性肾衰 常合用利尿药。( `1 T; q* Z, W4 K7 B
7 q6 \4 R8 |! v
第六单元 抗肾上腺素药
! A3 k* N6 {; ]: R一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
# j, @) N: l9 z, {6 r% C/ H5 p用途:外周血管痉挛性疾病
7 t4 F9 ]7 J2 C$ Y% T* W2 {5 r. H静滴去甲肾上腺素发生外漏7 U; Z9 n7 _4 T
休克(感染性、出血性)
+ V, D% J& D1 s( U* v  x充血性心衰和急性心梗, R3 m$ e# C1 y, D$ m
防治手术时发生高血压危象! o( b* l( Z/ B! p, [
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
( N! B- X3 d2 O, D用途:心律失常、心绞痛、高血压
5 G, R+ Y/ ~* q1 `3 |* n/ f急性心梗早期, i0 [% H  E- T
甲亢(辅助用药)+ O) O! K( U! t$ b
青光眼(原发性开角型)
  ]0 A- O! c" ?1 ]; D& P偏头痛
: j7 G/ J& p, e' t! H% A1 T8 D禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
; u6 u! I( a' {! p8 q7 V4 ]
; |( I2 r6 m" S1 t第七单元 镇静催眠药
" h* g2 }: C  Y2 h  c7 H) d6 y一、安定(地西泮)――苯二氮

) V5 Y0 I8 E- n用途:抗焦虑首选药
! h  r% m/ M- I8 k6 }镇静催眠首选药# P0 o6 `% C- ^: ~8 i" s
治疗癫痫持续状态的首选药
; ]) \  ?+ P8 }& O. J/ Z中枢性肌肉松弛。0 L) d6 s0 P0 D" o, g0 e* E
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)) L; O6 R( j. \
用途:主要是抑制中枢神经系统
+ v+ `0 m9 A8 V* K# ?2 o5 \8 w苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
+ ^# p$ X9 d' z8 U麻醉:硫喷妥钠, ^/ ]9 V: t4 u5 k  f9 x8 p/ [( q
7 h% U2 [2 _: ?
第八单元 抗癫痫药" G" Z0 `, _9 J/ i% e
一、苯妥英钠3 e5 J% [1 q, h7 ?. d) v+ P
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
9 x6 X! ?6 b% |" x; V不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
5 B9 n( ]3 ~# p3 G二、苯巴比妥――防治大发作的首选药1 k8 f& y- b. M; n/ C) K5 _
三、乙琥胺――防治小发作的首选药: `0 c: }) J, V3 }3 p" ~
四、氯硝基安定――失神小发作6 [( }3 }0 O0 e3 C+ V& s" G7 p
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
' C3 r: Q9 D# u6 \六、卡巴西平――精神运动性发作- H/ c' K, j/ z# e

8 g: G, O4 K0 U# [! y" V0 O0 U第九单元 抗精神失常药
2 \0 ?& ?& {/ @; J6 z/ g& A一、氯丙嗪(冬眠灵)* J: l- h8 B/ d5 i8 Q6 u7 e3 u% ?9 X
作用:
- B  Y+ a; W( [2 Z9 V1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温0 L( R& w& X' x9 ~# x
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
  L: A4 m; e, A" [, Q4 M8 ]3、植物神经系统:降血压
6 [- n/ b$ N* |$ u# c5 M用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪; X" t: H+ u  i& k/ u
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
. p' {4 J0 V4 F/ S二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
# G8 b. _9 q$ |7 F$ }# u" ^+ p% q, ?三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
6 T1 c' J9 p6 {/ `2 g效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
3 w: B3 b' m9 I* v  p用途:各种抑郁症
0 U" c( f: s9 s1 R$ t' _7 r: k- F小儿遗尿症& ?: c" T' k: n
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。6 G" D+ A6 t6 B

$ T9 X  F. U1 H5 M第十单元 抗帕金森病药- k  d1 p; g2 |' f0 B
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)8 i7 ?$ r* p" \; ^8 Z
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
7 E' g, G% F! z  N5 o) O     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
" w. c: h& }. [0 m8 Z! S     显效慢。. w5 p6 R: x$ A  Z. N2 k0 y
     还可用于肝性脑病。( z/ N  E. P# l3 ^! i
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。6 n8 g( q0 A  y& P& o5 K1 u& [
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)( I4 j: x3 A' @# K5 H+ `
作用用途:早期轻症患者  r1 Z: y8 t9 w# E7 V2 K1 D
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。1 |0 r; i/ b$ m3 r1 F8 p8 c
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
; n9 T/ x3 g3 U: W, V     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
' w9 t0 N; S" O; [8 n# J2 J: @2 y$ v2 j$ Q% u& O: p' G5 U! m
第十一单元 镇痛药
6 f  m  [5 T" Y2 z一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
+ R* b4 O& s* f+ E8 [) d: \3 v& G作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
! M! v4 F: Z/ @+ p, K) t, d4 F用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
6 J. v! T5 t- |, A  s拮抗药:纳洛酮
, \! k# A% W. }5 V; Q; G二、哌替啶(度冷丁)
7 v) J* w- l1 X- L9 h4 \用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘' M6 h3 Q- W# ^' `1 d
三、美沙酮
! s4 `! S- Z& C3 i. @. {镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。; {: K) c* [% L

3 o/ Z2 J5 |* E4 @' k' q第十二单元 解热镇痛药9 G( g* a8 W/ O$ s
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)
5 Z6 _" {$ A. z作用:解热镇痛
7 S& U5 n' B$ e* c5 {- N! {5 T抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
- d( C2 S% z# i抑制血小板聚集
6 h* d! E$ g2 g9 Z( G4 p8 q不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。) G9 G4 }1 F6 F$ r: b+ n, T' A$ y, t1 G
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
- m% C( A* f0 J! v作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
" M  u; i! \. N' c) Y5 M  D) q为小儿退热首选。& x- J7 g4 w0 m2 }# o3 V
三、保泰松(布他酮)& q2 g. z' ?$ o$ M3 C, j, G3 @  u4 Q
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
* p! J# s  s, C4 s3 ~" }5 H四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
8 f5 D1 Z  i( M. Y' X% f/ b" E  V五、吲哚美辛(消炎痛)! \$ W4 a6 H& |2 \
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)+ v7 r4 S+ Z5 ^. e, N0 R) [
六、布洛芬
# k9 x0 C" K' ]( g3 E  q广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应! F& F- p. q9 [' `; m$ Q$ W  v
8 U+ _1 O7 a. n; e. y
第十三单元 抗组胺药
: Y4 s: E6 w/ _( {) E, H. s  {; @一、H1受体阻断药2 I3 G' M  w; M3 ~6 m+ o' ]
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 " Y! `7 i- {2 }4 U; p5 l8 y
作用:1、H1受体阻断作用
: G1 h8 S! M; b% C) J  `2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用), o9 A2 j, n, h0 n- S* O# [
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
. Y4 L3 n5 n6 m2 V2 g; B/ ~8 ~6 R4、抗乙酰胆碱样作用。
+ O% T7 i+ n9 B( T1 P; x用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。6 p/ N1 ]- D) I' z  u0 |& }% G
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
. m0 [  Q. l0 D2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)8 i$ @  b7 |4 f* ]  e
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
0 O* w, a& f$ X8 Y苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡0 O# m2 v4 u3 \
二、H2受体阻断药% {2 ^; Q+ y4 J4 G1 J
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁  J2 l0 R, }* M6 t: w9 H6 B1 b
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。0 P' O, B( j  z5 s9 ?$ K
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
; y1 A, p" G3 n' |不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
( J& t% Z9 q$ t* O9 q: G& R; y% o4 X; \6 b6 N* N
第十四单元 利尿药及脱水药
- T* F# E4 T5 {: p+ w+ x一、利尿药# k9 u* C0 e; Q, s4 t( e
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼8 M3 L7 l$ @# e, S
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
5 V% X0 L/ U0 q5 @- n低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶; j' R* [  A5 G" k+ |; W
利尿剂与其他药物合用的相互作用:9 f, Z- e9 |* Z
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
' Z7 D  s5 f* A5 B- P* u2 Y2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。( f4 k0 K* c( N8 w  z1 F1 }
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。4 s; L' D4 H2 G2 D+ K
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。2 R( s7 O9 D' v
(一)呋塞米(速尿)$ m2 a$ e1 y5 v$ o
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。6 X4 m& Y: V* d! F' @" @3 y9 d2 `
  作用迅速、强大而短暂。
  ]# T$ c1 f  o9 E( R% S* m9 X7 }" X用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
: Y9 ~, \1 v2 `  k8 ]; I2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期  Y( T0 Q! ]2 {8 Z/ _8 j6 Q
3、心功能不全:左心衰. i/ X4 `8 O9 @/ @& I' h
4、加速毒物排泄
( h5 G" N! m! _5 c不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
, h/ i$ P& ^. m& P- r6 Q% T     2、耳毒性
- N. _5 `" E6 _& O  h3、胃肠反应4 h+ i- i1 _4 X/ Y- O! n, C: B5 ?
(二)氢氯噻嗪* F5 t; c3 m' [6 t% }
作用:7 L- I( T% O7 Q' e3 l
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
: ~+ K9 [7 V! G- r: N% M, H2、降压作用0 t# J' {1 o' w% B: A0 a
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。; N( Y+ Z! I* Q+ c2 |
用途:各种原因引起的水肿。
0 b% w5 E0 v) O1 a    对早、中度心性水肿可做首选。0 k' E7 q4 B6 I3 d# ?, H
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。3 l3 I" I$ _* k
不良反应:1、低血钾
, O; ^2 B1 Y0 z* T     2、升高血糖' ]$ a: P8 v) m, U
     3、高尿酸血症。% w. b3 R0 A& w1 \
(三)螺内酯
, a$ l- D/ ^" }" P" ~作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
5 b  z* ^. W6 n1 |* [* y与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
/ D; n+ {3 }0 {! Q9 c/ ~" [6 h用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。" j4 L) `6 i6 V* w
禁忌:肾功能不全、高血钾症。9 b2 X: F0 O3 T* @4 A9 O  g; v
(四)氨苯蝶啶6 O- n6 I6 O& ^+ b7 T5 U
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
, Z* p' v1 d0 O7 X" B3 Y) h. R禁忌:高血钾症、肾功能不全
: C8 K$ V6 T) M4 q/ ~  n药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低; ]3 a( k/ F5 [; A
二、脱水药 甘露醇5 P" \) e  _( y1 P& e* o; ]
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压4 v" K: y" V% a. i! k+ }
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。: C  l" m7 @7 s7 a5 M6 ~
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。7 i  S; ?+ ~: S3 h
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。5 R6 i9 U3 l& d* o
3、青光眼& K5 l$ A1 h. ?3 c9 Z
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。4 }, P, X+ A7 D0 b/ ^# c
第十五单元 抗高血压药9 J7 c% a5 _- k+ N4 ~8 k
一、肾上腺素受体阻断药4 ~2 v4 t2 c, A- O4 g# u: s
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)- t$ ?( Z2 @0 R% j: D8 _
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
3 C1 E8 {! p* \5 M; H用途:单用治疗中度高血压。: k$ f- E9 L$ Q" U. Z! j
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全2 w0 m0 f0 ?  e/ Z
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
9 m( ?( q. b3 N. Q; p* l6 [+ x(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)% M% j4 Y; R4 }& k/ c( h/ c
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
1 X3 c& ?# x  H. l5 f# c重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
9 s0 Y3 b4 L, n$ G- X& F" a硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。9 `: L- ]' g. n4 _$ Z1 M; k
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
$ F( W( U0 o+ J6 v, [# w' y不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
0 b( v' s2 s; s4 Z+ m     可诱发哮喘9 R1 C2 b- J% g7 K6 z# h7 ^
     血脂异常者不用。+ Q& b& Q/ w2 f$ ^( ^; d' ?
二、钙拮抗药( I- Z2 s8 i( d8 E6 o" C. v
(一)硝苯地平' P; p+ R/ y$ c: O+ B- o' }3 O2 b
作用特点:1、降压快而强,且较持久。1 [; @5 n5 _2 i8 C" j
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
, _8 ~' G8 {2 x' N, w! m0 {     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。- |7 B* v$ X; i7 y! @
用途:对轻、中、重度高均适用。
: Z9 F. u- L! H9 H2 i. o尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。# a. A/ L) j- P" @# E! r# m
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
1 K5 t+ C( \, X, z(二)尼群地平7 M9 ], l! ~" M& d# C% x
作用:1、选择性扩张血管
% G8 }* S* Q% T+ f$ K9 c2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。/ _( m" p9 K9 u4 e! y2 ]
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。) N. k1 ~+ o# ]1 f  L+ L
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
  F* }. ^, G; y% m% O用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。2 Z$ ~4 u. J: t/ |/ J
(三)维拉帕米、地尔硫

) p& X+ \* ~4 {9 \
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
* W' F0 }! M9 I: G+ U) Q" M  r三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)& i" G& S' n( k- K# q0 m# }1 X
(一)卡托普利5 c6 r+ b1 _# J( I: R/ G. z
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮: ^; b- x' f& ^
2、减少缓激肽水解,舒张血管
- e  ?# }$ T- |4 J3、PGE2和PGI2的形成增加。
8 [$ |4 T: P" q4 ]% G  K3 n3 b特点:1、降压作用强,起效快
+ |% r% z5 n1 d& A2 ^4 W( {. Y1 l' ~2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。7 q) x4 Y; R- J
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。4 L% ]6 Q7 ?7 ~) ]6 I, T
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
, Q$ T9 g9 w: l5、久用不易引起脂质代谢障碍。* o! [. S0 y1 Y7 m( e& ?
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。3 P2 K; E2 X% k# |. s% A( F5 j
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
. h  e, c( A# I4 J4 `, N不良反应:引起刺激性干咳。
% |/ [/ S3 y' d4 C, l6 g     致高血钾、血管神经性水肿。
% c; ~' C4 `2 O0 _' V(二)依那普利――降压作用较强、持久。
1 P9 a. e9 O& v( _0 h: W1 s7 \四、利尿降压  氢氯噻嗪. p1 @8 i/ F) _6 k$ E8 Q1 g
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
- S* p0 n, ]% y0 ?: D用途:治疗轻度高血压可首选
% x: u0 W: v  X' z! U8 T* x; L# B中、重度与其它药合用。5 A- N$ m- m; J: `2 e& r' t
禁忌:血脂异常者不用。
$ D# Z6 ^" g  ]3 s2 T1 W  f五、中枢性交感神抑制药+ k  V( z- O  b) }* q( Z3 c
可乐定
# E" Y4 ~5 R& Y! v, q作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
9 T( |/ ]# [. {1 m$ E7 ~3 T  C作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
, o& b, p. {) z( T用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。# X4 l6 p6 m: I- e7 E
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。8 @+ r! V) E9 ?4 }
     久用可致水钠潴留。$ c: y4 P' X: m
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
: F0 W7 ?+ m1 m* i. [$ A利血平
  _% S% u! ~  b5 y# e3 q; ?作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。* C2 H6 A- A' d% ^* ~& d) u
降压作用缓慢、温和而持久。- Z7 ~5 y9 O1 f& H5 K
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
  f% p" r! J- r+ O% }9 A不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
" M6 k6 Z. b9 V: h# [禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
0 Y! F) q/ I7 t' H5 D- z七、直接扩血管药6 }/ A5 Y' n! C0 H
一、肼屈嗪' P" x+ T, ~0 w5 f( O, G4 x
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
/ ^# m! @8 H) ~, M直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
7 _1 l' L% R& ?7 d用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
: q1 z% L9 }% U7 i. O不良反应:诱发心绞痛。
" `, F- E( }7 ?0 x: c3 \  o   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。- H- ^$ Y% B! Z2 @+ y7 S2 Q
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。( R8 a! N' G# I' d6 k+ C( I
(二)硝普钠# a  G$ [  l( {/ k; x
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。8 T/ }8 a: Q; R4 Q& W8 {( t
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
5 Q# o: T$ O+ h" \6 `不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
, K! j2 D$ G! j$ k4 c2 c0 M- D5 N
; J& V4 a8 c& s  g第十六单元 抗心律失常药" f$ }; H3 x( h0 S
一、钠通道阻滞药1 I$ F: ^; G/ E; A( j
(一)Ia类药物――奎尼丁
; O; d% m: y' v作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
8 V8 p) p+ y; T: E. {0 G8 d用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。" _6 o6 c4 G* \5 |6 r
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
3 G+ d0 C% D( J4 ?' s奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。1 h# g; E3 N  d0 `: H
(二)Ib类药物――利多卡因5 f' e) P; L  @, M# \
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。; ^( q4 x) n5 k1 b+ I" I
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
2 e& Y$ F, k' o! L# E对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
( n% z  _" p+ R+ |苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选# P# `0 N% {% P1 ^
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)6 x' ^* ~; E+ z5 u- X; c# B4 F! b
用途:防治室性和室上性心律失常。
  c, I* o# g# t; G5 o  f8 q1 s, X5 l) r二、b受体阻断药――普萘洛尔
# n; ?  }+ P3 [# \* B% C+ P作用:主要部位在窦房结和房室结: w0 r7 n3 ]+ f0 |
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。8 c; t3 }/ {; c/ U3 l; m9 ?
变异型心绞痛不用。
7 i4 {0 k; g$ o% u' A; [三、延长动作电位时程药――胺碘酮3 C' E) D7 D4 d! w
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
) P3 e. d8 Y( d* R  h6 S% F% T, I) Y用途:多种室上性和室性心律失常。( N! `' e, g  t: a
广谱抗心律失常药。+ E( N( d; L3 S' v* v
四、钙拮抗药――维拉帕米0 ~: r/ l; Z% k# h5 _' P
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。* h  X7 b$ p) U4 b
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
8 u  m8 g" H4 j1 ^$ g) E0 g: D. s  s' D
第十七单元 抗慢性心功能不全药- n8 K1 |6 ]7 d( j9 \6 |
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
2 Y* J8 z! P9 p* d+ d作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。$ E- J8 d* t- X4 x  l0 U5 D8 l+ i
2、减慢心率(负性频率作用)。6 v9 S3 Q& r# Z5 Q  v2 R( l
3、减慢传导(负性传导作用)。% ?7 }/ i+ }% X9 g/ A1 h
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。4 h+ [7 N8 q* _, ?
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
" K% d0 e  u$ t0 G: x中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品: _' ~/ p/ L* Q; ^
     过速型心律失常――静滴钾盐
7 F8 C6 q5 r$ R, F  V9 r     室性早搏、心动过速-苯妥英钠$ W% d% n5 E; N+ f
     室性心动过速――利心卡因# ~7 X6 y4 G4 E/ z0 C' l
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
3 h1 k% s% ^! x4 e+ o     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
( L5 v  @. u/ ^  K. a6 b     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
; [: H# I4 r! T0 X5 Q二、减轻心脏负荷药
$ U+ G" |! a5 c$ ]% U# h(一)扩血管药 
/ ]7 ?1 d' k! g- h: ~主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平9 K5 E, t8 `' Y3 T' G" V
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
1 S% H. L% y6 g- Y扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
$ b9 f; S! S4 q) K& T' o  G& M(二)利尿剂
- r# V' e" P" E9 R* p0 p9 }3 b+ S) L( P$ G2 i8 t( m
第十八单元 抗心绞痛药2 G( y# h: S0 Z- o! C  c( }+ i
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
: f" J4 j! q+ H/ D' s药理学基础:降低心肌耗氧量
! ]5 f; x7 Q7 `/ y" d作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。) f! U; f; a- N' _* z$ n# S8 j2 |
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。7 n9 n# L2 v- d& \+ X( _/ S* n7 ?" y
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
# v7 w* ~+ p2 p8 p6 [: \2、急性心梗# d0 ?. w: ?0 p( m/ B, R8 r; [3 v
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
7 [, B* P9 ~2 R不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
) K  K2 U- ~2 J+ ^! }# P     2、颅内血管扩张→颅内压升高6 `# |( ~! y  H) {0 J: M6 C4 @
     3、大剂量→体位性低血压+ e! \- K8 m( S4 R5 Z
     4、长期用药突然停药→心绞痛3 W& l* P1 K0 q2 G$ Y" N" P7 D
     5、连续用药可出现耐受性
+ \; b5 x. B( d# T二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)% j% o6 x4 Q: p% U5 I+ n
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长# `3 f- V! ~  g
2、改善心肌代谢" V. `& a1 t8 J
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。* W# |+ X: `. K6 O7 v3 I  P
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。  w, C  ]7 X4 D3 {% l
注意事项:0 U: F" {; p2 I: }% i* @7 P9 Y0 @* f
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
4 |2 ^3 i# U& C0 Y  ~2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
/ [0 X( L$ H) A2 C# l9 d三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫

: Q4 z: v" |5 ]- x作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
1 V$ H; U( Q' d! F9 ]2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
7 X" c4 k; x( q3 ^4 ]0 l$ ~3、保护缺血心肌。
" c$ U( ^3 O# l9 L9 G# c) x用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
3 X7 B6 @8 h2 y( M; {1 }2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
( J6 v. }5 y3 K. w; S; V3、急性心梗( f5 @- r& m1 p9 L* D- O6 u) r, i

: `1 @$ l( N0 I9 }- G7 i第十九单元 血液系统
; J5 R9 b& I. n, u一、抗凝血药
6 E2 R( F0 W9 d8 D% e/ y(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药. ]) M* I7 p0 [: {) M) [
作用:在体内外均有抗凝作用" F5 C8 |" y+ W, ^5 A
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。" i9 @1 V0 U0 a# X, j
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
4 D$ r7 |& b( g2 F1 J+ X( c5 o不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白" u, H& K$ d; G" M/ ~2 l& z
(二)华法林(苄丙酮香豆素)5 S, P* H9 j/ N6 R! v7 t9 W
作用:口服,体外无效。
8 {/ x3 g4 \3 b5 o与VitK产生竞争性对抗作用: v7 H% K# G0 }2 C" h& `
用途:防治血栓栓塞性疾病。
7 u/ t8 `% g, |8 R5 I! G$ N不良反应:过量引起出血→VitK对抗  }6 `6 n6 _  x4 \* @$ D9 x
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。' z, M( K) w* C4 F& s$ @' N; @$ K9 U
(三)枸橼酸钠
' {5 M2 f) I( K4 S与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
  Z1 Z7 F# t( ]) v  k" A(四)链激酶(溶栓酶)
. |7 s# N7 h, B8 N0 [* T/ g1 j, p ――外源性纤溶酶原间接激活剂。) C! D( L* p* |# E( v, u8 r
对已形成的血栓无溶解作用
  [  t: d/ q* p(五)乙酰水杨酸* \2 |+ Z2 B; ~
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低- a$ B1 i! q1 C* Y+ Z& G1 J" L
(六)潘生丁4 w6 R3 Q" e7 ?2 }3 {9 V% Z1 r
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
" {9 x9 G9 O- a3 {1 J(七)尿激酶+ u5 y8 C! m7 p8 O
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
5 O2 I$ o' Y+ m8 E. X+ k5 p0 W二、止血药
8 r+ a! C; ?! D- c4 _(一)VitK9 s2 |7 d: ~# e8 S
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶0 l$ L( n* y1 M
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
4 h- T" M2 `4 S7 D2 V(二)酚磺乙胺(止血敏)3 o1 l6 k" y% s; p
 ――增加血小板生成4 g+ W' {6 h7 A- E' c
(三)垂体后叶素, y2 N7 o; l7 \; Q  i
――用于肺及消化道出血。  o8 o; J1 E7 O0 i! Z& C/ F" |7 f
(四)氨甲苯酸' d" x- L/ e( E) F! i
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。2 d4 d- `2 b& n$ B1 Z9 C
三、抗贫血药5 Y. v1 F% L( ~1 A4 _
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血* K! I7 I+ A; \  w$ n9 E; w
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
8 V# x& F# a, b1 B/ L. K(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
; H% U; r# F& J) e+ p' k& n(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
, v9 D  I) B% t8 q- [4 d; h2 u7 J& e) e( I
第二十单元 消化系统药( E4 w9 T9 M2 b% q
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
- u& D6 t( v9 Q2 B. v作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
8 d0 U0 f  R. \& h可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌% e0 b$ ^$ M  a* |8 i& q
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
  H7 [" H9 w0 ~不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少6 w. P0 [! C3 v: p( U/ J
二、抗酸药 ; N. a5 E' F9 O! |" I) h: o) [
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。' }' X& j1 D0 h
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
! i% F5 D' p9 J( O3 j; v$ Y3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。/ f. b' l8 j2 i& G; z4 h
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
0 O( O1 M, K4 b, S! c5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
& Q) G* W2 V$ w; A6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。* y& `" ^/ K% I3 B

& \6 e6 W& C; a$ y/ d第二十一单元 呼吸系统药
8 {9 d3 O, ^: z, C$ d一、抗喘药
; g$ S4 w- g" g. D(一)茶碱类  氨茶碱
" M' K9 k/ i+ B3 L作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
3 V3 R# {8 J+ \7 t促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
# c' ^$ |6 _: Y% f6 `! K9 A. ]$ W抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
" ?4 j2 F, F3 l  l$ w  v用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。$ J) [8 n5 T6 x' N  ]8 e
禁忌:急性心梗、低血压、休克
; w% h/ F2 D- J* G8 X8 y(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)3 d0 O) A* N7 X; J8 P  Z) l
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
" L: z. n% f6 M% o异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
5 }1 W: A# a4 q. y  x  h9 v4 s用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
3 E' S9 U8 W; a* u  T0 m& n# W$ ^(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
0 E0 i  m6 ]/ b8 l, R5 F作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
; m1 t7 l3 p" l' S7 F% V用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
& d. [9 g+ K1 D& s0 I( v8 l* Z
3 e  @  |! L' z1 {, X! B3 D5 z9 d. l第二十二单元 糖皮质激素类药
  g9 ?( h* U1 q1 t' T短效:氢化可的松、可的松0 c2 l' v" |( f( X
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松& ]  R4 @! m8 q" i0 C6 i, t! B) n
长效:地塞米松、倍他米松; Y, `6 ^7 t! M7 o; u! P
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
6 B+ R2 ]- T8 j1 B+ A' l1 l用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
( `9 n  w3 y. a. f$ Z) P3 m( |* i一般剂量长期疗法→5 K; k- r1 A# s# |7 @7 E! a
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
, B6 q: ^0 M! V  N隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
' I( @% g7 P0 q# k2 a' R- ?用途:不可用于鹅口疮1 d  c- c, l' f0 s, g
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留) y( I% m3 t5 p  i" z
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。( P% O6 G' p% S. c" V
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷" M# K: s- ?$ z3 U$ [8 G, E& r* y

7 C& F; k. V9 `( `8 n0 A7 |第二十三单元 抗甲状腺药
. E  V2 ?1 j7 a% S4 L' t+ {一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)( Y4 O- h0 J' n8 f! f# I4 x
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
$ o( W" j* t8 ?$ M; T* Z! ]% m  c卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。4 A& c7 A* I  [! Q! m4 Z  j: \
作用机制:
1 ]& T. E9 }/ W3 J5 e1、抑制过氧化酶& M4 F: `6 `3 f; `8 v
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
( j# V0 j0 r' J3 R 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
% g0 L7 @8 X3 c 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
* ]5 v1 N( c: k3 [用途:甲亢治疗。
1 H! I" Y, j. }$ l不良反应:粒细胞减少(最重)" A( f& p- l: f! C1 A* s
二、碘及碘化物6 W, b7 ?  {3 |! \
三、放射性碘1 G6 \" y  Q) t& W* |. J4 H0 f
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
/ E" F! h" E1 r+ e8 @# G0 M! y! _甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
2 T5 q7 t- y+ Y* ?1 u6 S" ]9 n6 X7 ]( c9 z% w+ T" U* d9 N& v
第二十四单元 降血糖药
& v# z. M% ]. s, ]& y一、胰岛素/ `, u0 d5 t" j6 B
作用:1、降低血糖;
. q* q: U/ V& o6 {2、促进脂肪合成和抑制其分解;
4 X6 z% `+ [* p0 L3、促蛋白质合成,抑制其分解;; n1 B2 u( Z- n# P0 u
4、降低血钾% ^* S! ]9 a( d0 k, X9 L& U& {0 y
用途:1、糖尿病
& M$ f1 K; v/ E4 Z. ]2 L+ K% C2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症# t* f3 ?3 f' C: [3 l+ n
3、重病恢复期增加食欲5 N) W! D7 j" I8 v9 D3 F6 K) x
4、治疗精神分裂症
7 v' F9 R, G! U$ O, l! d不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。" L/ n% ~. s' [% l- Q$ {! X1 I/ W
二、口服降血糖药9 _) i  [0 M- X8 y
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲); t8 Y0 U4 L3 i/ x9 Z) M/ L
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
- J: X% G# R% D! f% d氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
0 D7 s3 w4 f* w/ ]" `! p. `- w格列本脲――有利尿作用。" g$ K' n; b7 \& N8 w
用途:1、糖尿病5 g2 A* O* K1 E1 N2 z7 c, H
2、尿崩症――氯磺丙脲
. ~) T8 U  C, ?4 I不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
% H9 W: E, M2 w; N0 ^(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)8 H0 V" T9 r- Y3 {; s8 v
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
1 F% J2 `: r5 ~用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。* ^% B6 Y: \8 Y' i5 L4 V% L
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
: _5 L2 \7 L- a4 Q8 U( L+ r, Q  b; }5 g; T" L
第二十五单元 合成抗菌药
# O! @9 U0 `" t& T! ^8 O, |一、氟喹诺酮类
+ F6 u# r- @* G8 ^作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
* ?  b1 N5 e" |: b2 }  c(一)诺氟沙星(氟哌酸)
% I" {+ C1 i3 U" n# T* g  `& j作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。! n5 w# [8 v  F; b( j
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病+ f6 S0 y- u5 V: n/ Z! y8 G
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
/ h% c% Y- H0 \5 T4 z; r; q7 f(二)培氟沙星(甲氟哌酸)6 V8 T- t% q. s
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌% v! Q0 c) r) \" ?3 P& l: H
(三)氧氟沙星
- p2 R, v  h- H/ k――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍% c1 P! w- T/ R3 Y* R2 |3 T
(四)环丙沙星
$ r6 ~0 Q% R$ P3 B/ M2 p――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效* q3 a- @+ f, S: E9 e
二、磺胺类' E( J6 _) S* q
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶) U/ R, {; o( l* x4 C
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
0 A  d% a! ?* G' n% x; O6 @G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
% A( L* E* @5 m& p. {/ x6 O6 F对病毒和立克次体无效。0 c, M* ]) P& ?# I$ k4 {
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
6 M7 |0 `2 q9 [# S全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等& c0 ~! w$ v5 s! i
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
4 i- P8 R+ x( C" Y9 ^  r8 ]三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
1 v7 I/ f' Q! V$ B( O1 Z作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
7 R! J5 ^9 J+ a与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
3 L( z7 X5 B) `# I5 V* V) j复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
! F% `2 c# M" l, o0 ]# M. [增效联磺片(SD+SMZ+TMP)+ u$ h) v) R. e3 y" {
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑); @6 l) g; b$ C: {+ F* S* F
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物& Z9 \& {2 ~6 H' h# {$ r9 F
五、硝基呋喃类
, g' E5 k2 K- _6 A2 x- V1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢  R( J8 c7 _* L( Y0 S( q3 {
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。. r- ?3 V7 x* X$ o9 c: M
$ j! r+ H+ D6 Y2 E. ?
第二十六单元 抗生素6 M" Y" S" ?, m8 @+ \9 M" p
一、青霉素类8 ]6 m: K8 g3 {& g! B8 V
(一)苄青霉素(青霉素G)
0 E/ Q6 _+ G# Z1 e作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。7 _2 ^% O' v; f& o) G
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。  b; I/ E1 D  M, ^0 |$ M9 |, P7 E
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
; Z# r: [- e* {& j治疗敏感菌感染的首选药。4 B, k2 \4 C$ r9 @1 l; L
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选/ A( y- p1 y0 X& j
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
) {; j' z4 ]. A& Q: _(二)半合成青霉素1 T; Q( M- G/ R
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)- x6 e+ K$ n7 x; j% J
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌3 g# R. u2 [) z' S! K
耐酸
. B, x: }; w9 b% o1 G7 m3 m苯唑西林――不易产生耐药的青霉素1 W4 F4 O3 S9 c
2、广谱青霉素
% H1 S5 Y. M+ Y( _4 H6 Q; x(1)氨苄青霉素
0 C! s$ E+ R4 `3 N2 V+ G1 Z7 `作用:对G-菌杆菌作用较强。
4 {) G8 u8 y  y对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。: P0 x8 b, A! Y5 ^) E
(2)羟氨苄青霉素
7 m$ ]# g! P( P' M. d" H作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。& g7 c" I3 v) e
(3)羧苄青霉素(羧苄西林): |' j2 k( e& t+ B
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药' l' P$ }! h$ R# I" g
用途:用于全身性绿脓杆菌感染8 F* Q) Q8 V" A  e' {* p
二、头孢菌素类9 C( r3 M$ @5 m8 t8 C
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。; X$ q. D# j, q: v9 f5 k
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
8 m# W  }3 T' H( V+ T7 n3 C 第二代:头孢孟多,头孢呋新4 Y/ E7 ?1 T- f1 |
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
* i0 D; t( ^$ c% |作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
9 l- c8 z5 a7 Q! z% K4 _4 |3 z5 |  U2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代/ O4 ]% K% m, @+ r& T5 H3 ^
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。+ T/ \8 W5 z' \* _" n$ J
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。$ Q7 p# ]6 e7 A- s2 _0 U7 o( e
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染4 l& u, b  U  i- n
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
' ~4 @# H$ q! g" q. @% Y1 t9 H( d第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎5 E4 j1 o4 W# \  [9 Q0 b
不良反应:第一代大剂量→肾毒性( u  ]# p$ Q( A0 Z
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
0 B9 G7 a" ^8 A" t* d. f作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成' i. E$ t6 t1 S
     静止期抑菌剂。. X5 b& K6 l- ?7 \$ Q
1、红霉素――军团菌病首选1 h. V' D- m- n' ]* m
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。" L1 A: x1 B0 X% X: \: M
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
3 B) X" u* L: E' q( i( z+ f     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
) ]9 u. F& x# R; v 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。3 E' W. R8 ?9 K' F( ^8 }
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
5 W3 \7 `5 h' Y# |3 [3 y9 t四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素). f9 c0 o; s7 }8 _
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
; D4 B8 P7 j) T五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
, F3 o# w, }! l- }8 M) B3 ]作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
" [" [2 V9 q) N7 Z: ?不良反应:1 i1 H$ Y4 T2 |' Y2 a4 @% g
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素) |% C6 {: U1 D9 d/ A7 c' ]
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
) F, V2 o# z! {& F  e    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
: G, Q, t  a& ~! v+ l# [& s( C7 j(3)过敏反应. a& e" T7 N& d6 M( F, k' D* k
(4)阻断N肌肉接头; \: }7 w1 A+ G9 J
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效' h, z* \, a* |% M2 F/ _: k) R7 I
为鼠疫首选药。8 U8 ?! c$ t- P
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
1 W6 c7 J- g, t9 O过敏性休克抢救药:10%GS酸钙; O7 y  }: V/ L: U5 p  Y" C
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
' u# B; i( w8 l& [% P% ~    为败血症、骨髓炎首选。7 f% G7 D* G/ o
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。3 }, f8 x) \# }$ X# T
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。+ J& ~+ }! S  f5 ^. w  u
六、四环素类(土霉素,四环素)- [" \% v; F7 }% G1 N! _& ^
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。, K- q  k/ B: \1 [" g, D7 c
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
0 P* |8 ^$ O( K# K0 l作用:
1 k( [. G3 H4 l' P1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效# f" j! q/ I  S7 a3 ?- P7 V' g
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
! N0 J& S  Q/ k9 w7 @- q! n" ~- B! G2 o* ~3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
& Q; z! @7 V; c+ H& a: b4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
# l" x) n# ^& Q( O5 w用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选# `9 d! q" \4 h8 o6 O$ a5 M
不良反应:1、局部刺激症状
. }; A: F+ J! a% }2 I2 D     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎$ C2 o. H5 y" i0 J
     3、对肾、牙生长的影响8 Y  |) I' R$ W: f3 E, i% b
     4、大剂量长期服→肝损害
! {6 r1 A5 U3 K; t" k七、氯霉素
; K$ b: V0 O; u. Z  e3 L! o* g2 A3 {作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
0 @# N3 W  Q; N; a. z/ G  ^, o对G-菌作用强5 y* K: g4 L* z# @+ E$ ]
对G+球菌作用<青霉素和四环素9 e& C0 @4 A* x* j% F
对立克次体和沙眼衣原体有效。, Y, s: U: H/ k
对真菌、原虫无效。1 S, q/ _9 S2 o# t1 p* k7 \
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
. M6 y* A8 G  p立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎% |' j5 y( t# \7 \9 N' Q* k5 x
不良反应:
( X' O( v6 J% H5 {3 ?5 u5 {1、抑制骨髓造血功能→再障贫" U: m; i/ `. P* O8 y: s( ]
  2、灰婴综合征" H& F9 X7 ?+ L/ B; u+ I
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
7 [7 i- g- Q% g( {5 L6 u" T7 l5 `) U4 N7 f. j
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
- E- Q* a1 s9 v一、抗真菌药
' ^6 R9 w* M4 m( S( d$ A(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑2 I# p" Z3 i" C" G9 W# w' h
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
* {2 e. r2 z' v4 U# W用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
! y  V0 g2 V& K用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
7 a7 M0 N2 }0 r$ {2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
6 c2 p- M' f: U$ x, [) ^     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
( p+ E' F% l6 e- O5 y+ ?* ?. I3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)$ Z. Q( r% z! W
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。' R/ l; q5 p! V* @  E, S" c0 I( X9 y
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
& X1 y: E" `+ H         对体癣,股癣,甲癣有效。
" B0 |- g- c. P9 c' d, |! u二、抗病毒药
8 Z5 Z* z4 l6 T0 d. k4 A1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
+ n2 J9 {1 M# ]: S2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
0 A8 q/ F; w, ]* G2 N- Y8 a
) c' Q. \4 u5 T第二十八单元 抗菌药物的联合应用4 Z5 E3 t( F: j, s$ S8 m) x
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重. `+ i) ~: U1 o
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠7 Y! l" w+ E# K6 Y0 e( v
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度4 {! L0 w9 U  ?& [% g, [( Z
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素) d& U) W- S# }8 e* b6 I- w
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素! p! J% U' j, [3 H

! F! Q3 ]( n, m( V# v4 j0 l) C第二十九单元 抗结核病药0 q$ Y; Z' {8 C* E' \
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选' `* q( _7 M% c% c' f
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
% P7 a& @6 I/ i" c" v! j不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性" d8 F  o; Q1 d) v9 r9 l
二、利福平――一线抗结核病药( a& f. n+ X9 V5 r0 g' I3 J
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效! J' m/ m, }0 ^5 x' O/ y! e
还用于治疗麻风病
; ]$ _# e- ^1 O" B! ^3 o三、链霉素――一线药$ n# T% d5 P4 _2 P/ I6 |; |7 l
四、乙胺丁醇
: Z1 O6 |& V$ i 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
* F& g2 r, o) h8 `2 i8 n
& J: @, n% c0 B6 M
# n- @3 X9 c/ O# L. |* z: A% Y首选抗生素8 U2 i: d: P+ E! m4 L! Q
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)* @# C( Z" S5 L3 _9 U
大叶性肺炎                          青霉素
- p1 k8 x7 |7 l; Z: ]9 J; b9 J气性坏疽                            青霉素! M) |1 K' N  L: Q* Y$ x- ]
炭疽                                青霉素. v- W4 b4 Y2 g( b
梅毒                                青霉素# j, @; j  U8 [# g$ i* L
钩端螺旋体病                        青霉素5 U  T% F1 f2 a& a- `5 s
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素) T; ~* S) T0 q0 X
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)9 G+ @7 q3 I+ B& B! Z& H
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素) N, P/ p4 r2 f3 X
布氏杆菌                                  四环素+链霉素. P4 K" @0 [9 T2 z9 n& j6 v
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素  s3 h- d- r% g
鼠疫                                          链霉素. V% @7 A. D; s- ^
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)0 P' }+ A' d3 A5 d7 j5 q. x9 H1 K
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
9 ?% `' P* k4 n立克次体感染                              四环素
- `3 c' N8 e5 o& E- O
军团菌                        红霉素(作用于50S)* f. O2 Z+ k8 F( k& q9 V# }9 z
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
# D+ e* b: ]1 [2 L! e烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
4 x. ?$ r# T( ]- b流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶0 L8 g, c: Q8 w8 i
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
6 [6 K6 y0 H9 }7 i( f阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

! k/ \; r* N3 E+ ~. f8 y
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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