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第一单元 药物作用的基本原理
7 I' V9 N: v2 {8 ~/ y6 j) G5 }1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2 m2 c: U5 e5 b% G2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。5 Z P; W+ E& R7 k
) h; S6 e% x5 P7 R第二单元 拟胆碱药6 Y& x- z) [: L7 X7 b$ @- e
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)- `; y9 G5 E. W5 ?+ L
作用:直接作用于受体。
5 ?# p( l- d8 | ?( v( D& l缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。, n* P% o- b% n4 c2 v
用途:治疗青光眼。
4 p8 N ^) r/ ?6 I* l/ X二、新斯的明(抗胆碱酯酶药): ?# ~* ^0 p7 K0 Z/ u
作用:影响递质的代谢。
& m! m" d. C( B兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
) E. D7 _! a! h6 _+ M用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。6 o- ^: x: v5 r2 Q3 N
4 O& n y' Y3 m8 h3 f( ?
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
& H# O) N# a% {+ H1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂 S% Y1 ^( N& ^( m& C
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。1 J6 g4 I: P8 T8 g
' |& B8 c2 q3 o, g3 u0 n7 _第四单元 抗胆碱药
5 i! Z1 P, I6 c1 l; Y一、阿托品+ b% k. }* l9 I. s* M0 `
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹; `1 n# R: z* A! h9 }
2、解除平滑肌痉挛" E+ v0 Q; D" E& k, u9 _6 c
3、抑制腺体分泌
0 I7 ]1 r% v1 r+ E4、解除迷走神对心脏的抑制。
5 B* O3 T+ I6 o# J5、扩张血管,改善微循环
* V4 i& ^. |- F( g6 [& d6 x6、提起抗诉乙酰胆碱( f6 w+ S( q9 i3 l( l# W
7、兴奋中枢神经系统9 e9 f( U3 V( s8 x% J6 b
用途:1、虹膜捷状体炎3 o% {8 m+ y, x7 `& A- q" k
2、内脏绞痛! Z1 T9 t- J, T" g% q9 h, b
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡, ~1 @& N& Z f$ ~) r- z, m
4、缓慢型心律失常
7 A8 }1 A4 f& I: W5、感染性休克
4 H! ]( \) n+ \- D* g6、有机磷酸酯类中毒9 _: J$ }3 Y) B% o% N, O; A
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。% v3 N+ W9 W, X
二、山莨菪碱( \& e9 o& W3 p$ [. y" G
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
d0 e, h/ `* }7 r* S# L% h
/ n* M0 d; `3 {9 |, P/ K7 o第五单元 拟肾上腺素药
8 ? N# A* ^% R7 n一、a和b受体激动药1 c4 s! R8 D ?8 M
(一)肾上腺素
6 o2 l1 T# Z& v7 F; ?; h% M. M- [用途:心跳骤停;/ p' t/ E2 ~& x, l6 e
抗休克;' p6 y7 l) E% @& `# b/ q! i
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
0 T/ v' w& E$ B局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。2 E0 {0 v' q# U9 P {
不良反应:心律失常,室颤
$ I0 ^) A1 q( G# e/ o2 G(二)麻黄碱) w+ L. K% s* A1 r/ t9 W1 R7 ]
用于腰麻术中所致的血压下降$ a% N" m8 d9 E6 o& y
二、a受体激动药
$ G* A5 d3 P# d& a" Y(一)去甲肾上腺素
4 i) E, W' y0 q) C* G4 e" q用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
9 [0 U/ l; B. o上消化道出血; O2 K3 ~2 W" j5 i
延长局麻药的局麻作用。( ?. }( } N' r# h/ g
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)+ s( q+ Z! ^' \- C0 X4 e: g
急性肾衰。
: s$ q2 A; ^/ H(二)间羟胺4 Q, {8 k0 H9 M# s9 ]/ d1 E/ S
三、b受体激动药
/ l% L( a/ O2 M3 ?/ k8 ]# ~4 a& f(一)异丙肾上腺素
& R# y( @1 b" @% a4 J用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
! w0 Q* Q# b K2 ~. EII、III房室传导阻滞# W# h" _- I1 \, b
支气管哮喘: |) [/ R3 Q) k+ Y
休克% k; W. m: S& e
(二)多巴酚丁胺! a, X6 c8 D1 V% \& `7 {! S% p
用途:心源性休克;充血性心衰/ Z9 d3 k, W: l/ @! a+ L% B, {
四、a、b、DA受体激动药( P/ Q% N! o5 s
多巴胺
4 O8 t6 J" |$ B用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
K2 j2 F6 Y5 e充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰& }$ K% B* {% ?# C# }- `+ C N
急性肾衰 常合用利尿药。
& q1 x! V& B! j1 M
; ?- J/ ]0 ?0 H第六单元 抗肾上腺素药
* p7 r- ?9 Q& l一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)$ W( M# e3 i( s# u/ W4 @9 Q: u
用途:外周血管痉挛性疾病
. d" w" P, J5 [8 r1 ?, {, b静滴去甲肾上腺素发生外漏- }; S' |( r0 x3 z1 X
休克(感染性、出血性)
9 L8 h# v0 p: I* r1 w0 z充血性心衰和急性心梗6 _* y) o R1 w* b! _ H+ t
防治手术时发生高血压危象
% I% I1 k5 ?9 i9 I6 ]3 I+ C+ R二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)' j/ w$ k+ T% |5 @. h/ l j1 o
用途:心律失常、心绞痛、高血压
' Z. B) X0 b3 W$ k, q# |6 X4 z急性心梗早期
$ r$ B1 p5 S" Z) ^* o4 g甲亢(辅助用药)4 R& H: ^5 O/ T* G3 J+ S- e
青光眼(原发性开角型)
8 d5 x3 k3 w3 ~* `2 R) A偏头痛* n: a* r& a+ v0 f8 O" C) a T
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
; g1 _1 i) `$ c- K9 m, D C' A, y. C& V
第七单元 镇静催眠药
+ O: Q6 C! L7 \一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类9 ? G- T" w0 _! E. m" ]' {/ g7 M
用途:抗焦虑首选药1 G9 p" y; P( N2 \, \5 |
镇静催眠首选药
a/ i1 R& H6 s治疗癫痫持续状态的首选药
5 w) Q- V# r# ^3 K5 p中枢性肌肉松弛。
9 B7 P8 d L S. O, \* L, C二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠), `9 W# G5 q# b/ s' C8 D% L
用途:主要是抑制中枢神经系统
6 w8 v( u3 J7 m; m5 h, o苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。, V, T7 g3 t2 r8 o: [
麻醉:硫喷妥钠
9 A( ]1 J" V4 Z b6 ]: s; x2 g8 T8 \
2 R6 X7 V: }: ^第八单元 抗癫痫药/ r6 Z5 `* d6 Z/ G; X% q D) W. s" k N
一、苯妥英钠
: D" S9 `2 @% J4 e2 Y用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
' V( L9 d8 |& _不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。0 B% ~- u% ~: S% w6 ]
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药/ i( X( L8 Y. N7 l$ @/ l$ W
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
- B# W5 o$ P' l9 R( E# ?四、氯硝基安定――失神小发作( x* x% \4 \0 Y2 q2 [
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
" T* ?9 Q. m5 X2 s六、卡巴西平――精神运动性发作" S% W8 {$ u' \, r
" {$ K) D; g5 F9 Y2 a: j4 U第九单元 抗精神失常药
- G$ P) C" I v一、氯丙嗪(冬眠灵)
4 b+ J8 V, l$ Z1 A, `作用:
7 }% @: k, p- j0 r) l; X1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
. ?1 [0 ~( j5 [% n) L. X2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体). u9 Y [ {- T
3、植物神经系统:降血压
3 X) J7 g0 [3 `3 X" o7 q用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪0 t' U' G% t! c. Z( {; H
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
1 c5 l$ [; F) W3 [# ?二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
1 T( h/ ^4 C/ l/ n9 [. e8 S三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
9 \- A" b0 |$ N% {9 s" D效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。' a* N9 m/ b' K( f) N' K
用途:各种抑郁症# j- R* `$ b: X, s- [
小儿遗尿症
4 B$ W; ]$ ~& m禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。( E s) e5 x9 f
& Y0 {* B7 U6 }3 B; R$ i
第十单元 抗帕金森病药
) w5 v: M: v; q, _一、左旋多巴(拟多巴胺类药)' g/ X6 Q; t5 D' F2 _) n
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
/ N5 k9 ]1 ^/ k7 S1 ^ 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
; T* Q' s) N2 \. o5 K$ D& c- Q1 U 显效慢。: q# R5 Q" F" r* m. U3 |- A7 D
还可用于肝性脑病。" f* K# b* ?. ]5 F4 o3 a
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。+ g- W9 o, i) n+ r5 ?, @
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)/ F; i) E5 N8 I" p. H
作用用途:早期轻症患者. O# L2 A2 g( T5 V3 s! p7 w1 R
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
. j9 l+ Y& h* w4 f$ q抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。9 D+ m( o: ?* a; H6 A2 Q" l
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。8 Y$ l0 N* A3 D5 u' e; l
0 E- r5 U1 @: J4 ~' Y第十一单元 镇痛药% X* Y6 I. k) H$ Y4 k f8 Z" J
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)# u& |0 Q. S$ P. E$ X' q
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻# N9 r& P3 ~ [0 s9 L6 z6 \
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。, \6 L& ~8 t$ @: F
拮抗药:纳洛酮$ a$ K, @6 B) i5 @. K* }& i
二、哌替啶(度冷丁)
9 x$ @9 y. o' \用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘# f. e' s9 g: T. l
三、美沙酮; @% `7 F; g( D0 n4 q: H
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。7 G$ _$ `" M% G) n1 n
; ~5 K; }! K# O0 }
第十二单元 解热镇痛药
+ L' w" `) a# z9 Y一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
; h$ K# c6 t7 B作用:解热镇痛
$ `0 l/ l1 o _3 X' W抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药3 w4 o! f k' h7 a/ O2 n
抑制血小板聚集
/ V/ @5 T# L$ V3 K5 }- a3 H不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
# G" c( e* u* E. M8 @% M! ?! B二、对乙酰氨基酚(扑热息痛). Y/ [5 r! M) C4 b' ~9 W: ~- X. R
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。0 ], [/ z( V9 {1 ~2 F
为小儿退热首选。" _+ h; n2 K) } S+ h* U7 C& f0 y1 \
三、保泰松(布他酮)( @# R+ v6 ]% u: T2 k
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
" K1 E5 T( O' L四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
- Q1 I8 ]2 A- a. b0 t- q4 _, d五、吲哚美辛(消炎痛)2 f4 V/ \, |3 t* s. M, j& [
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)' d7 M: U+ X/ Q
六、布洛芬& h" {* i! L% o, O! ~# Y- p& |3 R
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应- g0 y$ {9 X1 ]2 m. {5 c
5 G8 P& `5 n) @4 E7 j第十三单元 抗组胺药
" U& U3 k8 _, h$ ? B3 y( V9 [一、H1受体阻断药) s1 M1 j" h( G1 [! G/ _
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 1 _/ L$ F3 m+ _/ Q) i( q9 ]# O1 p
作用:1、H1受体阻断作用
2 A7 v z2 d9 y2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)1 k; m0 {8 I4 @
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
) O& ]" z$ w' Y' V4、抗乙酰胆碱样作用。, I( S4 ~0 g# [/ S- U6 w( `: }
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
$ r7 N. q9 |& H- d2 ]8 f. N防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选) ?' |3 o9 L" k
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
- f8 Z! r# r Q* g( @3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)- r5 j6 A% R5 x( u* d$ U
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
+ E' @+ l+ y0 ?9 }5 d二、H2受体阻断药# I( z q9 j6 ~5 V( K
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁$ F& j* b4 E9 N$ p
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。: g, q! R0 R0 h f
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。2 T& g6 ~) m* c# ~ }# m
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。3 ]# D6 R' p5 |2 R% n) a* g/ B
5 Y/ z4 X6 U9 }; T+ S第十四单元 利尿药及脱水药; Q7 l$ _9 D) V6 \5 J! P
一、利尿药! [5 _$ r. j: d1 Q$ l1 e2 q
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
4 a4 U0 p' m0 [# W2 v中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
- G4 ~6 J: [" b8 T o# ?6 z低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
. i+ J8 T/ M+ J- P( l利尿剂与其他药物合用的相互作用:5 K# t4 |7 O! v3 a. z2 u
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性, P/ O$ `. `( Y, m* P
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。; Q4 F& p3 w. t
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。, u" q9 w- `5 S0 A7 t* u! I1 m# H
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。/ W3 f% ~, k5 P3 E
(一)呋塞米(速尿)
; [3 i. l3 }# ^( K% ^作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。! } c2 \2 I) ~/ _6 r
作用迅速、强大而短暂。
. b3 I$ r; T2 N, b+ b* c用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。 t8 K' a* Y7 v: d p) g) a1 D
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期! {, [ @% c/ \$ V, g; ?9 s7 Y% z
3、心功能不全:左心衰
5 ?. O0 g" b8 T9 k% |6 e, ~+ e4、加速毒物排泄
! c1 h- C4 |2 ?% p2 G不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。; c [+ w2 {9 e* ]1 `: {
2、耳毒性
$ [0 Z* B& V( h" C$ Y; U2 Q! o0 u3、胃肠反应0 B, t: O8 Z' _& W+ g* S- T [
(二)氢氯噻嗪5 G. X# j. R. d( W9 j, I1 Z3 t! q$ i/ @$ Y
作用:- g0 _, i: E" Q; b
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。+ W( w0 X) ?1 z' s' j8 O
2、降压作用7 X0 e5 I* Q: f
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。) t" ^8 t" [5 k. |( F
用途:各种原因引起的水肿。$ D1 Y- h# L0 `! Z: n* t8 L' _4 ]
对早、中度心性水肿可做首选。
# l7 t( ^+ y4 g5 G% Z7 Z 对治疗慢性心功能不全是常规用药。, L: `& t# `" J# g) C
不良反应:1、低血钾/ L& y. \6 R9 Q7 k6 e' t9 |
2、升高血糖
7 n1 _ [7 U$ e) P) E 3、高尿酸血症。
M9 Z# M7 J8 i( X4 I2 b/ }(三)螺内酯: B! Q% i1 E1 i) w8 P8 @
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。3 b, H5 `0 ?$ g7 f" x( S2 b
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体4 z$ [% \1 o4 ]$ [, B( H$ ^* z
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
+ @7 m; ^8 U8 W8 V" C禁忌:肾功能不全、高血钾症。( { H( t+ b% X! @7 o
(四)氨苯蝶啶
- R4 j; f, g% A4 e作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
9 m3 ?3 x% ]3 v [4 |( k! ^- K1 J禁忌:高血钾症、肾功能不全
2 H% B( O9 P# ?$ C8 p1 o+ H药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
& h& I0 l3 a/ f9 ?% ]5 O二、脱水药 甘露醇4 `7 o- M, J/ } |, O7 P
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
- s2 O# m! [- B9 M% H, j Y& ]! _: T2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。6 l5 f" y; U) f. n8 q/ V6 \
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
2 t% F4 q5 Y# s2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。0 R/ o3 U- D$ @8 x, f6 F O
3、青光眼8 u+ y9 p6 J' h8 V3 [. [! j
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
/ F8 ~4 m8 p* f$ I" Z' X第十五单元 抗高血压药5 A4 ^0 [4 K- o% F2 i
一、肾上腺素受体阻断药
2 f( O- H# a9 _/ q7 ?(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)( K$ Q7 R5 K x) i! y x V' i
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
. m6 ~6 u. g6 z5 B" U用途:单用治疗中度高血压。$ V4 Q, t0 [+ I8 O' t
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
( m8 U: B+ L! T" M不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。+ j F) f0 p1 E9 L: L- _
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)) }6 Q- G+ f: u# o
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
1 o) d# W1 X, u) ^% }重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
3 K5 Z4 `+ Z2 p/ Z4 r8 o O" W7 S硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
d2 n s, i5 J4 _8 J高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
, m' d8 J* y# h- N- K% G不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。4 a* o) f# G' o6 O2 r
可诱发哮喘
& J) ] E7 U6 c# l: {3 g6 ?, w9 p# Z 血脂异常者不用。
" T: }+ S! ^9 l" F二、钙拮抗药
- n( F2 h0 `! `9 _/ {(一)硝苯地平
0 a0 S0 \" G8 k9 c. C作用特点:1、降压快而强,且较持久。& i) j/ `2 {4 \( V' q' S' r
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
/ A% _5 e7 x8 {) |/ [ 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。% `3 L3 K. x' t" K
用途:对轻、中、重度高均适用。/ H. p+ z' x7 [7 C; {! q' J
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
* |3 K3 f; a F" m长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。' u& b1 A6 _8 J' k- ]
(二)尼群地平& F9 F/ P* n; v" x
作用:1、选择性扩张血管
5 D2 M1 k6 `9 |1 |. D9 ^5 @2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
8 Q& w: \; V3 X$ \8 H; {" M3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
2 K' A+ W+ `" R* g _) g& D* B4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
5 D5 T# D6 `9 }# t用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。 v& k# C1 f" P3 ~) X5 M* v# j
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
" p8 j! Y$ C3 n) W 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
9 f8 C% q+ l# C' c三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
1 b2 v5 ]+ ]5 f* ^(一)卡托普利
6 x8 B3 j1 J$ S! u2 s3 o作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
0 s4 ?1 q+ q9 f5 \ {2、减少缓激肽水解,舒张血管9 ]3 f$ W; K/ N1 k
3、PGE2和PGI2的形成增加。
6 ^+ t. \6 M" w* _ c& A特点:1、降压作用强,起效快; R t! i; G3 E3 g2 W* q
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。3 U; \3 e1 v* ~! [+ }. T# b! x
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
! k1 C' {) G$ g4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚 M* D' ?: d: x' W
5、久用不易引起脂质代谢障碍。( l1 o; S& @3 N$ v: Z
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。' W9 U' g) S3 c q! L0 P
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。' E7 Y6 A" e( f0 ~; p( Y
不良反应:引起刺激性干咳。6 N# {# G5 R6 a% {0 y! v" W
致高血钾、血管神经性水肿。
/ Y, T2 F3 V. S. t* Q) c. {(二)依那普利――降压作用较强、持久。* E3 l: x$ [3 R( V' F; z
四、利尿降压 氢氯噻嗪
& W" I) P; B1 @. n' D作用:早期降太作用与排钠利尿有关。" P/ b/ \( p/ l* V; @
用途:治疗轻度高血压可首选
X1 |7 n! Q+ c# N# R, }中、重度与其它药合用。8 B0 H5 u) N3 k( J3 j8 y# v
禁忌:血脂异常者不用。
# M. }" d0 R) k五、中枢性交感神抑制药
5 \% l% N1 R- M可乐定9 o4 n( [! M4 p; J% T/ ]- ^
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。( f3 C" h3 `( ] K6 ]$ `
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
1 I: _( g: C! t用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
. U6 n: l) i$ f) ]& g# c- |不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。3 Z* \% o0 O& v* R( P
久用可致水钠潴留。
# {4 u W8 c6 Z( c3 x2 T六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药- n: r& x6 K) @: O- V+ K
利血平/ t! X$ h: a; a& b S
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
6 _: Z. |7 d% D$ g1 u$ O& J降压作用缓慢、温和而持久。
) u7 M5 W E' M+ L ^1 W) Y* m8 s U8 b用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。, [) s4 h7 R0 N
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。1 p' t ^# ^: z% R1 {; {
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
7 K* i2 _# q9 g+ i/ F/ U七、直接扩血管药
, x: _7 ^& D/ H. z一、肼屈嗪0 p0 {/ h+ K# r( p3 I
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。8 w9 a+ y+ p( T& Z; U0 _' O
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。1 x/ \, ^' T$ b; S% P |$ e
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
; U7 \. @: E4 \/ [( C' O* V不良反应:诱发心绞痛。 f, S% F, i! k2 } p/ K
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
! i# Z/ e' ^2 `禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
5 \& Z! ]! m1 Z(二)硝普钠3 \( D. Q& ^& ], s
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
8 p$ q$ [% _: ? O% Z用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
" |5 d0 n4 k7 S* |# N* ~1 T. D" d不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
$ @/ H# p& d) f6 P( W: d5 {
; E% e1 M- W: ?% j- M/ S3 \8 g第十六单元 抗心律失常药
, ^* i, h0 L+ a2 E8 L一、钠通道阻滞药
$ R" g. ?& [8 a. b6 X! P; Y(一)Ia类药物――奎尼丁. X3 B; Z( b/ {9 c; r
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。) \! o) |2 e0 u' y
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
2 y4 W3 K' V m. l! g' U治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)+ V- W1 k: b/ p3 w7 ]9 l
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。+ @/ \$ t+ c+ l: O$ Y. d+ o9 B1 p
(二)Ib类药物――利多卡因
. k6 `2 D' k! O; K2 N: W作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。( T# q! x8 W% p- [# Y
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
# N0 k k4 B4 O7 f" L7 Z对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
- K) A; ^% j% I- E" g+ v苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
6 f8 A1 b; d; [7 f5 I(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平), ` n) O, [( a3 m B8 k$ N
用途:防治室性和室上性心律失常。1 q5 r2 _; t/ ^6 P, D2 P2 ]6 k) V
二、b受体阻断药――普萘洛尔
6 Z9 k/ c0 S& @) i" {4 G( C作用:主要部位在窦房结和房室结
1 r; J. U+ A3 z* j4 i用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。; V- J" S2 M: \2 q& ^
变异型心绞痛不用。* B4 J/ O: v+ e( B8 l- w$ i2 x& Y
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
8 J3 H& v1 d# X" q' O作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
3 \/ R- }. o. _: E4 ^/ M! a+ `4 ~用途:多种室上性和室性心律失常。+ Y& L4 J5 m8 L8 S' |' c
广谱抗心律失常药。
" }! G5 ]* s$ [7 m四、钙拮抗药――维拉帕米, Z# d" K/ V+ k0 x- B( H
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
4 l2 |& r, L: T' G+ ?用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药 ]" j1 _* e; Z9 M5 F% C
$ r: ?% r' q! Q; v/ J; @, D第十七单元 抗慢性心功能不全药
3 h' X- @3 s/ ~. f% y3 {6 v9 T* j" A一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
. a! L/ e2 \: M6 h) V作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
# f, m8 E# A: L) N2、减慢心率(负性频率作用)。2 O- V" X) _: i4 C9 R
3、减慢传导(负性传导作用)。
" b. ^8 Q. }' D2 d3 e用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
8 A J6 L* V z/ W不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。0 P4 `# b3 ]/ ?1 m
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
8 ]! v" I9 I; t7 m0 } 过速型心律失常――静滴钾盐
" B( l! _: y9 m1 ] 室性早搏、心动过速-苯妥英钠
5 ?& E1 I& v( e* I6 n6 k( ?. j d 室性心动过速――利心卡因
4 A# N' i* I. H注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
5 c7 E9 y8 S: [8 k( V7 b 2、合用强心甙期间禁用钙剂。
! c5 |# I5 Z* W* i2 k 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
! m% I& F0 n& l; W. T二、减轻心脏负荷药& R; N' S/ ?+ C }+ o2 b
(一)扩血管药 . d$ Z! t4 j& c" O; k, S
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
6 P8 G3 y+ O3 |6 L2 x: B$ @( C) s主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯8 |$ B+ G+ _& c2 [, G, o
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
) t m6 U& g1 B. b' S4 L1 x(二)利尿剂, J$ m2 q: |, j! @& j
! q$ q- b' v3 x8 G! V第十八单元 抗心绞痛药
' L$ Q8 w8 l: x" x) [$ O6 C一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)" S9 l4 R- E/ {" r
药理学基础:降低心肌耗氧量
4 s8 a: O; S4 f" E7 H5 W) b5 @作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。) ]) y1 R9 l5 O# |9 x+ v
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
/ n; y6 @0 [! h6 X用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。0 A% J- E& o8 {8 q7 {
2、急性心梗0 k: z8 P3 h, q4 _* x- i
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。. I& Q, R4 g' ^2 H% T
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
4 O% G+ y0 \1 I5 j$ g( X9 | 2、颅内血管扩张→颅内压升高& W- f( S% ]) z* M5 J3 \/ s f
3、大剂量→体位性低血压
: Y9 @! J* \7 v$ {5 i 4、长期用药突然停药→心绞痛, k4 V/ f3 O# k7 S5 R( {
5、连续用药可出现耐受性
6 J' \/ b' M, J8 u, W. ]. F! C二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)" y) t4 ?+ x V7 ^$ t* q" \5 _+ _
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
2 T# Y1 [( r) P- n1 H2、改善心肌代谢# e2 a3 Z9 z% Q6 b+ H4 D
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。. P7 R1 m0 `; S. B
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
6 S u3 }! m1 j( d/ t! E注意事项:/ J3 _2 }, `' b* | m
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
# ?" }" n% H1 X2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。! [. R, z" o+ O5 B6 H9 b) w1 I3 }
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)% A! x G5 l: P- P8 g
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
( U6 ^6 G1 ~+ ]: P: C0 _2、拮抗心肌缺血时高交感活动。8 k/ x: c: L: _6 M& Y
3、保护缺血心肌。7 Y3 c$ I0 U5 O8 U
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平# n0 | p7 N- d( p/ j
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米8 I# c/ g% x" p( |
3、急性心梗: u2 [ S$ S0 q% ]* e7 n( c0 ]
2 G( p& i' A! s1 {
第十九单元 血液系统
4 R" g. k# w0 U0 N一、抗凝血药
! \% B, p1 i/ v, s(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药 _3 V7 p- k1 ]. c2 I. {& x& c
作用:在体内外均有抗凝作用/ r; `9 L9 ~, J& d3 W
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
, _$ ~6 }: |7 U; o _2 E用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。( p8 Q2 n- ^# F
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
% W1 J. a( ~- y5 |! g" @/ |(二)华法林(苄丙酮香豆素)9 p( C) |+ h+ E) v; A) _
作用:口服,体外无效。
2 k5 b9 n% q$ } U {# r与VitK产生竞争性对抗作用1 A- W, ?5 @' D; e
用途:防治血栓栓塞性疾病。$ d& W- ` N; l) c" z% z
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
) `" Q3 \) ]# O: m药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。+ F- P, `0 k/ } p0 W
(三)枸橼酸钠/ }# q( N" }' ?$ Y, m! ?
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低7 P7 c" P u4 ~2 b3 a
(四)链激酶(溶栓酶)
0 J) F+ l K5 E; B0 y$ G ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
2 G5 g. O$ h1 B5 u, |0 l对已形成的血栓无溶解作用
" o7 P, z# V6 J7 o% d(五)乙酰水杨酸$ v: `& Z9 Y; Q* W3 `% W3 W9 C
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
' |& R" }# ~8 Z$ J8 A" a9 W(六)潘生丁
/ x& n- H q" M- Z" r――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化 U$ ]1 g8 C9 F& F3 D' V
(七)尿激酶
3 J8 I8 G- B4 B' o/ ]――过量出血的解救→静注氨甲苯酸1 n8 s1 z$ q) v% E
二、止血药9 X6 l' z, D+ U0 q
(一)VitK
1 e8 Z' C& y- G作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
: P6 @$ X5 J5 L+ A0 s用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
& g- o0 A, c$ K(二)酚磺乙胺(止血敏) S% @) Z$ z }, Q/ r
――增加血小板生成7 x3 p; u) H ^# G/ V- _8 z' \* c
(三)垂体后叶素 D; d+ _$ @3 ` ^, O" ?
――用于肺及消化道出血。3 n8 N3 Y/ I" Q- \
(四)氨甲苯酸
- h( ]2 n, ~; c7 b# Q- Z――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。8 b1 \- j. B6 b8 c9 j# a" B
三、抗贫血药
/ o. m+ T2 ~2 [2 c(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血+ z" j8 m! d, p; s. J# t4 e/ r7 c
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血1 I$ y$ i8 m% Q8 K2 u5 _) S
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
& O$ J* P2 |9 x5 T5 `4 F(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
! e1 {" R' o4 {9 N8 @+ H- `
4 _8 t" U+ Q% u' Q; b0 C% L- G第二十单元 消化系统药4 g0 b6 ]4 Q/ g4 K+ I- n
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)0 P; ~/ b9 ?5 ~7 R
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
: ^3 o, a% g# T: ~' p$ A, |7 C3 S9 @可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
# Y+ M7 @) o( e+ z- ~% J用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。# [! P* i* M. |7 H3 h& E! N' h
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少" b" c4 T" K! A& y4 \# Z; `
二、抗酸药 6 a( I3 {0 V3 o7 I
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。# D/ m u" e' l# W% J3 ` i I, m
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
: J0 n' y, `! E- Z5 o/ V3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
0 a5 B3 x; ]" K y( D7 X& L- G4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多3 w. t9 D, \& A
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。7 Y0 K0 |0 E. R( D4 O
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
7 ~+ ^9 y$ i) X* g h1 m- T. c7 \$ p, f4 @" ]' ^
第二十一单元 呼吸系统药
" X9 O* n) e2 [9 B9 J一、抗喘药2 l2 Y! C" g) o# n* C
(一)茶碱类 氨茶碱- [/ g7 Y+ j8 |# m- B( ]4 O) p7 g
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
* g$ K7 _3 F9 }6 w) j! ]促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
/ s, Q4 O0 G& D' o- K& v抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
6 O u, p% z4 ?" d7 n( O4 Z用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
) j- [1 N& J5 d) a$ B7 r禁忌:急性心梗、低血压、休克
. W3 k5 M* X) H0 J/ Z) E(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
2 l6 e! L. d3 J3 W$ n x6 X+ u作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑& l' G4 w! F3 H! l- m
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP' h' u* W- n! s. ^: o+ c C- z: b2 p
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作9 R4 p( }+ P8 j8 A
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠6 d9 u# N8 @$ o' q
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。 x7 A6 ~5 Y) a
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
6 V- X; x; {1 r$ P" s- }) x! @; I3 r) Z
第二十二单元 糖皮质激素类药) u4 p1 w0 f% S+ z3 g
短效:氢化可的松、可的松0 a( s( [0 s, u9 e
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松 C9 v% i, b c
长效:地塞米松、倍他米松
8 G" X% }# c2 A2 A0 t+ ^/ t( m+ P/ g2 E作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
0 p6 @0 O' B3 i4 F; ~ @用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢% q; W; R3 {; Y1 Y
一般剂量长期疗法→
7 `4 I# W Z- N) A小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
' K+ s7 N" Z( p$ R% f. v隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。7 f, c$ K/ T! B+ l: i6 K% s; ^
用途:不可用于鹅口疮
* t7 t6 e- x& x, s( J( I+ |地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留* C- d c8 |. {+ C+ h
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
h' P5 t& @) ]" n不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷2 v; W, ^2 _8 P2 E5 |3 ]
1 F6 F; c$ y* t: h: ~4 y# O1 Y
第二十三单元 抗甲状腺药
3 E' k( ?4 V; E* @5 l/ j% A4 I一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
# F3 Y2 I% m9 A" m P作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类6 ?; X; z! g2 O }% w
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。2 Q0 h# Y' R# r! C
作用机制:9 B+ p6 v4 z! Z% I4 S7 m
1、抑制过氧化酶
5 ^; G3 V) f/ {. Q$ E0 h2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T47 _$ q8 W/ z) L' A8 I8 @- n
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3& K# S7 }8 f J% u, K" ~) O! }
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。$ s/ ^6 k' R( \6 y3 b3 N
用途:甲亢治疗。' B8 K" i3 z2 V9 {" c5 c& K1 J
不良反应:粒细胞减少(最重)- z, r! W6 H# u6 ?; K V7 l
二、碘及碘化物
8 P0 U/ `3 S y- j4 Q3 V' A m三、放射性碘
+ u& j' d6 u/ X5 M6 o2 O- s$ t1 @四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的$ B2 g/ |% @1 i1 U( K6 {8 f. u
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
% B! k* Q% K b8 b1 Q$ P# R
+ I* K( l, M( h6 E0 |第二十四单元 降血糖药
: L6 c& w; E K0 K; N( p8 |9 `* D一、胰岛素
0 {5 [5 e+ @& ?9 J# O2 R2 H作用:1、降低血糖;4 e; R+ x: ~. a1 v+ a: j
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
* U7 o, P$ j, d2 B+ y/ T. I ^/ C3、促蛋白质合成,抑制其分解;7 S7 H1 `2 x$ ~, X5 j
4、降低血钾
& Z0 _ V6 R; O用途:1、糖尿病
" N* f5 V5 t D+ _" e8 a0 _2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
M! `* M+ d$ `3、重病恢复期增加食欲
1 _ K0 D* }2 i5 T# f) O! t6 B6 w4、治疗精神分裂症
* }7 _8 k) G# s& |$ E不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
: ~9 ?$ @& E& i4 A二、口服降血糖药: k* p4 ^8 O8 _0 D: D) [" i1 s
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲): Z: v* B1 N/ k) Q) @4 W
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
" e/ e o) }* i4 _; _, a/ ]. E% c氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿) l& `1 B& l% ^% m- T7 g, V
格列本脲――有利尿作用。
- k' q; M) H: g+ q1 p% n+ G" ^2 h用途:1、糖尿病( H! |8 a5 w. ~0 H# n
2、尿崩症――氯磺丙脲9 p/ j" H% f- ]
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
3 B3 M0 c ]6 y. a$ ^. B" _(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
$ a% X# r- v5 c, h6 b0 m# ?作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
' x, ^+ {% D5 h4 x用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。9 h6 J3 y2 n/ D3 t Z& f
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
8 S7 e& h3 X2 D1 }3 Z7 P2 G6 E$ d1 r7 C) |9 l( b
第二十五单元 合成抗菌药
1 s/ D D! Y7 K* E" a0 m& s. g7 r一、氟喹诺酮类
8 E7 i/ Z* u/ ~5 [作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
" H" x! }1 D. A(一)诺氟沙星(氟哌酸)' e" i* [2 ]) [
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。$ y0 f% }' }/ G5 \+ V& @
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
% ?3 D# O, ^* V5 F' C, j禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
' A2 s2 J$ m& M6 P H" S4 d8 B' M, q(二)培氟沙星(甲氟哌酸)4 C3 E8 o: Q& u8 g3 |+ Q6 V% d
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌: f! `1 x7 c$ n M/ ^- _. ~
(三)氧氟沙星
3 Y8 E0 J8 }3 y* X8 t: u――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍1 w3 Z' c) D" L
(四)环丙沙星
, H; v1 Q- A3 y) C' Y――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
/ \% x" g; Z/ k/ z. u二、磺胺类
7 u; w( r: [- K' ? Q9 H s作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
8 F* V# ~0 I2 p, n, V作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌9 j' _* [: ^# R4 h1 y9 f
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌# H" ?! J) F( Z% Y+ i3 K
对病毒和立克次体无效。
. ~1 I: e& W, n% L6 d用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶4 i' @' r; R r
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等 B- T. J4 u, N; [& F( q) L6 |
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
- o. m) M0 v3 [ J& b三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
: r3 x1 t4 N5 a作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
# q3 A9 _' L, J3 O' O1 U与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑/ x9 d8 l# o5 E' w% m% y5 i, r
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
: i( r$ W: x2 a5 z# A增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
D+ j' k9 N1 C0 P" e四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
" {4 N& \& k! M抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
& \2 w( m( q+ Q, s五、硝基呋喃类1 l0 H, d! ~1 t2 J+ B1 w
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
0 R- ]$ A/ A% ^3 U" o2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。2 X9 n6 v2 u3 o# d+ Q% E2 k
, a0 c/ V( v. a第二十六单元 抗生素7 l) `/ P7 L: a
一、青霉素类
( z% c8 j8 V8 [(一)苄青霉素(青霉素G)
. g+ \6 A+ |* o' K2 j7 ^作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
7 @( ^- W4 c& V8 J. R" _" V主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。. q( g( z4 l& w1 W4 a
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。4 }, c" a3 q8 V- @- N T( d8 Q
治疗敏感菌感染的首选药。, u* C" A4 N- N8 ^- a8 X
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
- [. o; V0 [, n$ a' q; K草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
" z, X7 a1 ?# c(二)半合成青霉素
/ o" J$ Y( Y2 g* Z9 r. B1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
1 J t4 G5 s3 X* j3 h2 ?7 s特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
6 H7 j8 M! n6 H1 b耐酸$ e+ ^- \3 @2 `0 i1 i
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素* h' ]* A# e0 Z- ~$ i
2、广谱青霉素
$ c% R7 L6 I# k: z+ ~(1)氨苄青霉素6 q+ Y4 D; E( O4 ^3 l* r+ e
作用:对G-菌杆菌作用较强。' V. E+ [/ J* Y, e/ I
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
+ ?' G- z+ ?( ]& v0 i# ~(2)羟氨苄青霉素. `1 B+ v; \- n8 k3 M, W; H
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。$ g- s6 ~/ T5 M6 k( G8 d
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
2 a# E/ |/ t9 z: `作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
3 D" z j+ S# n2 b# X) R3 x5 q用途:用于全身性绿脓杆菌感染
+ y. }( k- D: }3 b0 B3 N二、头孢菌素类6 z- O6 {2 u$ c. D. y, K
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。' t. @" ~& i, x2 V: E2 Y
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
% P& x7 o8 U4 Z0 d. A 第二代:头孢孟多,头孢呋新
! k3 m) \5 p! w# v- L* o 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定' y( C/ M8 x! e8 |- v
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代# ?: ~* J* b6 f$ H; s7 ~: R& I
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代- S# H4 m1 r8 L9 x1 X
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
% y$ G$ R# |, S, z体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。/ L& X; F. [: p! _
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
r" \7 e- \* X6 Z' F- M- y) A第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌/ v0 s9 C# O" ~- D" I# R
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎7 n% j6 [+ ?5 G+ j
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
( j/ z/ Y ^9 B7 T5 z, n% M+ c4 S三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)) k Z+ m9 k5 N! v0 t9 x `: m9 ]
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
- E5 T2 f) E$ n- w) P5 k 静止期抑菌剂。5 }( i5 B- s7 Y, E
1、红霉素――军团菌病首选1 Q2 N% ?( H5 d* J/ e
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
4 L& e8 S$ N2 m3 L( `) y 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。- \" g3 N3 U' W6 J6 K# B; G
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
}! i' S5 ^7 b4 G 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
7 s+ U5 @4 F- Y8 p2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
' k6 o7 |5 ~! j# ?* ]四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)4 o5 C9 i/ q! |* s/ k0 X
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
# J9 ^4 }2 D0 F5 m9 i K) O" [五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
" u' L7 r e( S1 g" U作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。$ J% E( q7 h. w7 M
不良反应:* C( L9 o5 [8 W5 N( B" X0 ?4 H
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素0 P# e/ ?& P/ i/ W- a6 d5 Y
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素# v- \% X2 Q' K/ D. R/ K
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
9 O) J6 l& Q7 ^* U" L! c. z! W6 i(3)过敏反应- U7 M4 C8 F4 \3 ~ z
(4)阻断N肌肉接头6 P. P; q% s) A8 }5 n3 {
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效$ M$ ] t( Z( r/ |
为鼠疫首选药。
% }2 h" ]# @9 F! T9 ]* E+ q对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。+ |2 k4 E4 H3 @" `& ~
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
8 ~$ d A$ T4 a' b. @2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
7 U- `9 l; b( `5 v& T 为败血症、骨髓炎首选。
+ v- p2 R7 T- j! }. ~3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
+ e* l' x; F. \0 z9 p, q 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。) N, P& ]# ]3 `2 ], J4 F
六、四环素类(土霉素,四环素)
" w% ]1 F2 r5 n) f/ B& E作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。" Q. f/ p/ O8 B+ F3 g1 ^( n
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。6 M% {3 L4 h) r! t4 L2 \, a- r
作用:
* L) V3 r) ~8 W( o9 q5 M( y1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效( N8 k- Z# i/ {2 D4 e
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。8 i2 y X E- f
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
! }: X1 Q: e2 ?* J! J+ [4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
4 E1 w( O3 i5 y" e" N# a* B+ q) o用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选3 ^) [& L$ \5 ]0 }+ E
不良反应:1、局部刺激症状
4 P' i$ w4 I( D9 c$ G k. R 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎& J5 G" p( F Q
3、对肾、牙生长的影响* _7 t W3 m: x' Z
4、大剂量长期服→肝损害
+ G7 u9 h |( T* [8 b% g, a3 ?七、氯霉素- s# f7 U& E9 p
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。8 @2 L0 c. @- {6 s
对G-菌作用强! v S1 p/ V ^" B
对G+球菌作用<青霉素和四环素0 D6 Z+ L( s3 ?8 \- D# \, n
对立克次体和沙眼衣原体有效。
; X* x/ I$ ^- x4 p8 \ W, Y. @* |对真菌、原虫无效。
5 R! o# d% z+ r6 t) R用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选0 s' W/ Z6 L. Z' v5 w
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
. g# d0 L+ \ J2 @& E不良反应:9 Y, s! X9 E& M# n: p
1、抑制骨髓造血功能→再障贫$ V% k% W4 ]6 K/ L# F ~9 Z- E2 ^
2、灰婴综合征/ Z# Z9 d9 @+ x3 |
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病$ m2 F7 x+ T" o6 Q2 [' `3 N4 P, E& N
6 {! Q# s' s2 r& q8 ]; i. D第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药0 t: s! O8 l2 X3 ]' a& Q6 W- q# L
一、抗真菌药
' e# C7 b: a) ]5 `* l6 a& S(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑3 J& c% s) ?; ^8 F8 L# A+ W
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变; b: \$ V9 g" X) X G( L
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
8 P" r2 F9 z x用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
( ]( U% A9 `, h, v2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
U& F# u( A" ]: {5 a& A9 T 用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病) H* r8 T' O/ I3 c3 h1 [* D8 x* H5 |
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部). v+ j( } Y% J s* v. S; \
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。5 s4 Y" e" q) N, h# C- h+ i
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。& K4 t3 \& W/ R2 h/ [
对体癣,股癣,甲癣有效。' G1 {& W& r: m$ a. s' k; s( S
二、抗病毒药
1 s; m1 v- X4 r& _+ }5 e% Y1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
5 ^% t7 u0 u+ G" g6 b* K- P2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。8 A O4 F" v6 ]' G6 T r
% W; p- L3 a$ F0 N0 }% V3 A
第二十八单元 抗菌药物的联合应用2 e$ ]% n& s4 S! T+ Q
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
' y/ y ?9 I# ]( W8 b# q) f! e" d2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
+ r |* ^- m- d, i. B3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
; p3 F) ] `: S7 i# s4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素% p( W( X' F w) }% ^3 }2 o) j
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素* B4 p( x7 G9 o1 e
9 T; T, [+ [! V9 I
第二十九单元 抗结核病药 Q2 S Q. J( m
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
' c8 R: }, N& o0 I' Y9 g机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成$ K1 \1 l# Z8 e7 `
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性" ?- ~5 a3 Q. L/ S/ L" X
二、利福平――一线抗结核病药
: T: l8 K" t/ k4 X% R: |作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
) f6 [ m3 f, q5 W6 I还用于治疗麻风病, c. r* F5 a6 ~3 S8 @
三、链霉素――一线药
9 I, _) r7 \$ m6 L _* J8 p四、乙胺丁醇. V) a3 u" A' ^( j9 i
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
+ y3 J! G3 C! R5 N4 s i% y* z( t6 k3 }- r3 ]& W
2 y! [% X$ q& K8 w! P3 H
首选抗生素
$ n( S: Q" Q$ S化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
+ Q( Y! p" M! M: K9 l9 o大叶性肺炎 青霉素: o9 Q/ R+ T8 x* u7 S8 H7 u
气性坏疽 青霉素, P( Z* O7 |1 x; j" L
炭疽 青霉素+ ?, C: u" x* p5 {; `
梅毒 青霉素
7 n* j8 m) S0 S& [2 A钩端螺旋体病 青霉素4 e+ h( z- l1 u
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素
. C+ s" y* @% ~, _, j* n I肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)9 R3 O9 U7 O" [
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
- `2 \8 U9 X: @3 v% V3 R+ d布氏杆菌 四环素+链霉素
8 u! x. B3 E- } m$ X# J" p( V细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
) k8 j2 ~$ Y8 w鼠疫 链霉素
; k& S6 K! G% Q& Y& C, x伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
5 o B1 A; D; G; T) L2 z+ t斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
c( T' G3 ?* R, E b* g4 o立克次体感染 四环素 - b0 M! ?! |2 F5 W
军团菌 红霉素(作用于50S)7 c6 Z; }/ K+ n, D
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S), T9 {9 A+ u+ o* o5 e0 Y& G) `
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
( v4 s \2 K; Y7 I6 r/ b- P流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶3 ]& R& @; G: a6 Y; Z3 V
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)/ K' y1 K: c* s7 P" U% q
阿米巴肝脓肿 甲硝唑* z# K. D% o1 J
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