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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理# t; R- Q. L4 A- D% I2 `
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。8 w+ p5 }, Z/ Y! {6 [
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
9 K' t0 a5 _- F
& i8 ~6 {7 O2 v8 k第二单元 拟胆碱药3 n& S1 J6 e! y  h
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)3 I, i4 e$ \# [; b& h: G$ F- N
作用:直接作用于受体。$ m, |: N9 d$ Q- Y% r
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
* ^8 a' a/ O6 N# \* [' q! r- Q用途:治疗青光眼。+ W9 c, O4 T" E5 P6 b
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
/ o- ^( z5 k( T; v. p7 N2 g作用:影响递质的代谢。
* T, n+ v; K2 E. |$ r3 F兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
/ L! W/ X5 F8 R4 k8 `( ]0 f# A; t6 _8 N用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。; P1 c! g: O% Q: @2 V7 d/ d8 [/ l
$ [! [3 ~7 r/ y" v2 C- A2 B
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
, s. M' k' R# B1 W2 K1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂5 @6 Z2 [7 S8 O5 x; r
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
9 j2 {, M2 K9 R" F
# s- n* _% M- s" A: I& W第四单元 抗胆碱药- w  `7 e; \/ W% W' |$ A& i
一、阿托品
3 s) I5 k- v9 e# V) r作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹' o1 R/ d, Z/ w: h- c5 y
2、解除平滑肌痉挛
" A; U# _) O/ ^9 I4 h( b3、抑制腺体分泌
. b7 k* \! a; I% r1 |- t5 p$ a! W/ p4、解除迷走神对心脏的抑制。
' D1 {; C$ q$ X# I5、扩张血管,改善微循环: w& ?" f. g6 S4 h2 i7 ?, W9 |
6、提起抗诉乙酰胆碱5 f& V+ k$ T4 x# h, A
7、兴奋中枢神经系统- Q- s0 r% X) t9 u
用途:1、虹膜捷状体炎
+ \: }6 i  a8 q2、内脏绞痛
) L+ I* L& k8 U; f8 D+ t# `) Y3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
2 q" ]3 a, [: ^% \4、缓慢型心律失常' d: \* T  m  O- i7 _4 k4 R$ R8 T
5、感染性休克7 o1 B& m6 x, u
6、有机磷酸酯类中毒
& e* C4 S( t9 P  ]' `' L; \2 R7 m禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
, `" N% E% I, _( H二、山莨菪碱
7 s; I$ w- ^- V6 R  |  I三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药- F! e8 d0 z/ }4 Q9 X
8 U1 |+ p+ N/ s' Y7 S6 B' G$ ^. D
第五单元 拟肾上腺素药! k) t/ y- c2 Z! s% b/ A7 Y" p6 F. _
一、a和b受体激动药
- A" Z' F7 Z( H6 @5 K# @(一)肾上腺素
! l" d( s9 `: G用途:心跳骤停;2 y/ ]3 _8 [2 Q8 W% ?7 Q1 r
抗休克;5 f# w* D$ M8 D* |, F
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
" Q3 W, ^) j; p; y局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。( X3 X2 m; R# S2 _; {- O
不良反应:心律失常,室颤8 n- I4 D3 K# a# l2 y, Z4 n7 X
(二)麻黄碱" ?$ C1 ~. r0 P' g! m
用于腰麻术中所致的血压下降" r% Z8 ?0 q) S, F, i3 H9 C
二、a受体激动药
& _4 i) e/ b9 M9 I( n  C, L( V( R(一)去甲肾上腺素* C( i$ z5 V* k
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
5 T1 I: ^" N4 J& \上消化道出血# B$ c* m' f0 ?7 D3 j9 l
延长局麻药的局麻作用。
; k- L( [& U3 Y不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)6 w: [7 D' A' _5 O7 G
     急性肾衰。* n, o  O) o) Z/ [6 I' t, @( T9 C
(二)间羟胺
$ c7 K, F) F6 \$ T7 z三、b受体激动药9 C% h! D* |) i& _6 O$ y, m
(一)异丙肾上腺素
1 [3 Q4 W& U6 J* {用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
. c& ]( d) U7 E# J9 EII、III房室传导阻滞
( Z4 |( l3 r0 ?! F+ s0 ~支气管哮喘
; x. ?3 A6 _( l. q6 A% S: D休克5 {1 _! O0 F+ i1 j8 F7 V$ S
(二)多巴酚丁胺' z% h, G1 O! G8 k
用途:心源性休克;充血性心衰, p0 C2 \, y* t/ y. g
四、a、b、DA受体激动药' h' U, G6 U# t
多巴胺0 D* x& j9 r6 v
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
5 F: F! e( \& G' ~充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰" u$ V, O' y) u- g
急性肾衰 常合用利尿药。5 ]% q- M( h) v) P9 ]

6 s7 d( z1 K, q3 Q. n第六单元 抗肾上腺素药7 j4 g+ E- ]/ Z0 {6 j, d
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)7 N# p' [- }- D
用途:外周血管痉挛性疾病
: D# C$ M% q) G$ s; k9 D8 I静滴去甲肾上腺素发生外漏" t$ R. p8 t  Z8 V
休克(感染性、出血性)1 H( ^0 j2 }" ?' Y) A
充血性心衰和急性心梗
9 o& N( Z% j, O+ K) r7 S防治手术时发生高血压危象6 ~7 J) X1 ]9 C6 @. V! E/ u7 t
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
: H  ^6 W( e' r  C# L用途:心律失常、心绞痛、高血压1 [. b/ P' r8 l% `1 g. S! @# H
急性心梗早期
- v( e# ?. g3 R甲亢(辅助用药)1 R* c5 ^7 Y. z, m
青光眼(原发性开角型)
2 }% D, e( `$ O! u" V偏头痛
( W- H- T0 Q( G. ]禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。0 O" ^. D4 E* I

- l, `' T; I4 e* \# G/ V" a0 {; P$ [第七单元 镇静催眠药
* n# n+ x0 }& t* ?3 D4 M一、安定(地西泮)――苯二氮

+ R/ I7 A5 q' I用途:抗焦虑首选药
9 s0 J' U2 l5 n. D( d4 P镇静催眠首选药8 V, y. |# J! g
治疗癫痫持续状态的首选药3 K* Y4 ?; Y5 L" [/ v
中枢性肌肉松弛。4 l$ Z' \* \: R
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)" d) z) [+ Z! Y; x- |1 f$ G" G
用途:主要是抑制中枢神经系统% l- G3 Q* K5 o/ b: ]" n
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。4 X" R1 R, p3 i. i& N" m' h: w/ h
麻醉:硫喷妥钠
# k9 f: e) H5 V8 J- _) x
/ s: L2 _% {2 c7 j/ \4 Y% {5 \! C第八单元 抗癫痫药
, X* m0 J8 D- b4 H7 D' \4 s9 L6 e一、苯妥英钠
" `3 f# d& c# }2 K! U. ^+ J用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
. T3 Z) W5 d. V) D. r5 G$ K4 v" Q5 k不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
2 k* |! q4 R/ v二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
. c6 A- {: @: f三、乙琥胺――防治小发作的首选药  C& a: H) P6 s2 P2 v
四、氯硝基安定――失神小发作2 @8 P" ~2 ~% ^
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用" Y# c0 |: |2 p
六、卡巴西平――精神运动性发作
! M$ l! ]3 U! ?
# C9 }1 i8 j/ z" d' r2 K第九单元 抗精神失常药. p  Z6 H, P5 z& f- p# H
一、氯丙嗪(冬眠灵)
8 Z6 k2 ^& n$ L; x" v  I8 x, O, V( b作用:
; C' O3 M. y* O( l$ M# ~1 j; O1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
+ C0 `5 ~( W3 U. W$ F( w2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)' M2 Y: v3 E; n4 b2 D
3、植物神经系统:降血压
4 E# q  R8 A5 z! Y. O) R; h3 v) _用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
9 N# i) ]- |4 M4 l; W" B不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
' J! h8 w  K+ ?' P二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
8 M$ E- ^* D. }# o三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药8 z6 V' [' F; ?2 L
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
7 h/ c% @$ V, Y用途:各种抑郁症' ~! |% B' m% `( C- U  i, K
小儿遗尿症  i5 T. G- @# E9 L
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。6 S* t/ I4 h5 ?% V+ j3 U6 N# k" ?7 ~5 [
$ ]: A* q; R7 }& K
第十单元 抗帕金森病药
" u  z/ S) P6 b, p2 B5 ~一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
: n1 d, w, V8 C5 \# d作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
7 r3 f5 I2 Z7 }% ~9 l     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
! F9 c1 M4 s$ U& M6 k- S     显效慢。
3 F/ k: k# d9 H" u* r     还可用于肝性脑病。
7 q. B' T1 b7 X4 e. Z# `' W不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
% E3 N6 E% t- \  Y. F二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
# g% `$ c: M2 R  b9 W作用用途:早期轻症患者
; a" p# c, }; ]* O+ ^, K     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
. s( c- `# N. r, |7 H$ y抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。1 h2 s) q* l/ e* H* H* l. @
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。' e1 s8 k* T5 {# _9 C/ g+ a5 H

! s1 e6 ~3 {9 }6 o. M$ r第十一单元 镇痛药# B# Z$ X+ q+ J% |! i$ k6 U
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)1 Y) j7 x4 M9 Y; c( d8 i9 M
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻9 X3 {7 s* d2 K  ^3 a
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
0 A6 H8 M. B& ]/ \# c拮抗药:纳洛酮. b2 s9 b; E: _. d% Z
二、哌替啶(度冷丁)
) }% Y5 f+ G- ~用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
7 m$ m2 x" q2 B( }. B- G三、美沙酮  ~7 b/ s6 Y! A0 C( w; k
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
6 e7 T' E/ U* N+ V4 q
1 ^9 W  V7 X8 ?, b* V' Y4 t第十二单元 解热镇痛药9 `: s( m$ [( O" e3 ^- S) P
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸): }/ `6 w& S( d/ q
作用:解热镇痛
% O( s; H  Z6 {" e( z抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
" I& ^7 N, o) a% d抑制血小板聚集
6 p% G# U; R* R! }不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。. [  I8 v/ e. I6 E: d3 i) j! f
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
* m1 T; U7 F3 Z作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
5 q$ x4 t& {5 o' U为小儿退热首选。) r1 d0 M1 u8 M$ M/ |9 ~: K
三、保泰松(布他酮)
1 G/ q  A* c. B) z$ T& E6 u# n; h( A抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
% c, v+ I& H' Z四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
/ @# e& f# ]% Y' j# z# q" J五、吲哚美辛(消炎痛)% _$ R$ M! r6 x* n& @+ c4 d
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
+ j( N1 b2 W4 M0 L/ s六、布洛芬
3 v4 ], I' x1 E0 {) g4 N! K3 Y广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
. p" [# r5 A, t& j2 _9 F: _3 p5 w+ K* ~0 y3 }2 r; R4 U
第十三单元 抗组胺药
" g3 x# F  d5 A& e0 _  v" l* _一、H1受体阻断药3 F( d# B  }1 X
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
% s* b0 n  b! |作用:1、H1受体阻断作用' ]  O( R" M+ ]% u+ J$ S
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)& \. P. Z; Z( `/ L2 d8 B, f. e" @/ L& g
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。; _$ @$ h. @3 o" J2 @& [/ ?
4、抗乙酰胆碱样作用。
$ k( H7 G# [% z" ]' m7 h! R用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。' t9 p, h  ^' ]+ a* o0 b
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
& R# s  P6 X6 R9 W' R2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)/ B- h# J4 A& y2 k; u5 e5 p9 O
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
4 N* ]6 K, L/ d9 p苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
* B( w; f8 P8 A, y1 l, P二、H2受体阻断药2 j! f# m0 F0 m& y. G
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁, U$ `- h1 M$ ?' `
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。( t+ l1 Y  j" s5 R3 G6 A7 o/ F
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。& T* Q; x) Y# Q7 {7 ?
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。4 T$ A  C" x/ c8 ^
4 w  q9 |/ {8 o( B
第十四单元 利尿药及脱水药7 t* [6 e8 |/ F* K; |" }
一、利尿药; K' @) M' c$ \' _
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
. _8 b7 Q" B) u$ V中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)8 v' ?( X5 B7 Z
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶8 C3 u- G* v; ^8 e. ]
利尿剂与其他药物合用的相互作用:8 C  _) i/ a, L" |8 C3 |
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性' }4 f( f; r$ i/ ?! @) `9 r
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。, y) X1 P3 f4 z
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。1 R% Z9 |+ h9 J# v# ]% y4 y. M7 N5 \
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
/ Q% j# G/ ^* B8 W# C! P(一)呋塞米(速尿)
5 q# T& e. r( l$ j2 C! X' p作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
- x; E/ q5 m) n, [, i$ }# `  作用迅速、强大而短暂。
7 H6 M2 {/ _1 k6 X, D+ M用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
2 J# R- i# R( F; \# l, H8 U2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期! ~0 B6 S0 Y4 j& A: b1 @
3、心功能不全:左心衰
' b* N  L2 |1 G) M6 d  G/ @/ l; u4、加速毒物排泄
9 @0 I' P% p, I0 R5 L不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
. ?3 ~) A' k" z- b0 f/ V, A     2、耳毒性
5 R7 ]# P3 X# f( T6 A: h3、胃肠反应0 y0 K8 a* b, Z
(二)氢氯噻嗪$ D  N5 x- t2 R9 Z" i' a% p
作用:
' D# m6 R: X. Y) T1 J! x6 l6 B1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
& ^" J* Y& u$ o2 i+ n) e2、降压作用
' q' m# u4 f: _5 K3 r( N3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。# g4 x1 i- F) x. E7 s' W+ ~
用途:各种原因引起的水肿。; l2 ]  M) A. C' Q4 v' ^& A
    对早、中度心性水肿可做首选。
1 x4 @5 q% Z7 \6 N    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
. d7 d9 L+ R- r: @; r( }3 Y- O不良反应:1、低血钾/ s3 [2 n1 \( F0 K; ~
     2、升高血糖, v! ]9 X9 B# x% j1 Q  u4 h: s
     3、高尿酸血症。* G0 J9 r+ O* l$ l
(三)螺内酯8 K2 J  [! N+ b0 v& q
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。. C+ t6 e! w  _! y8 q! y( v" ?  E
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体" @$ f4 m$ w. E8 |: k; W$ ?
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。/ n2 G$ n* x6 H  n6 d& s
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
- e0 S/ }3 D) l- x(四)氨苯蝶啶: |/ b" [; y. ?# S( v7 f. w( N
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
# M, j9 f' t  P# @$ p禁忌:高血钾症、肾功能不全' e- c8 b) a8 L
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
$ @4 m9 w/ Z2 N" w' e二、脱水药 甘露醇; J' p. g# g: k3 f
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压7 S$ t, [4 R2 J, G8 t3 b
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
5 K; R" @8 p1 B! I用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
0 M  k  ?$ x6 C- O5 x9 x/ |2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
& O( p2 r7 Z' A' l9 _6 W& ~3、青光眼
( Y, p; {0 |4 L) j8 P( @禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。8 i: N; {, H, E+ Q1 V2 m
第十五单元 抗高血压药5 }7 E% d8 X9 f. E
一、肾上腺素受体阻断药0 w& y# k, |$ I. @/ E$ Z8 Y5 [
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
5 w6 I5 A+ ]: g( t作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。/ x* O+ A2 T# {" O  [4 V2 ?
用途:单用治疗中度高血压。
# f# M2 l, f; j4 X: }( v8 a" H6 [与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
# A* j, w. ~* e: M0 K6 r不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。/ Y+ @0 e! w; s/ r
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)/ |* ?9 g, d% A4 A: i; X1 i# e* i
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。- ~: G  m/ l4 I- v
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。# [1 N5 P& k+ ~/ D
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。4 q& C2 N. r  L3 C+ n; i. y# ]
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
  I, R3 T; y5 D& n不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。1 Q1 c8 h. |3 u; [2 W- V
     可诱发哮喘0 l( k9 W8 n# j- w7 w/ R# B
     血脂异常者不用。
  e, w! [1 x( Y9 Y/ l' i3 U二、钙拮抗药/ X/ C) S" v" n+ a
(一)硝苯地平" U0 ?# Q3 n: b' g$ @
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
/ h+ g& C; y% Y0 z: U4 a" n( s+ z2 ^    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小3 Z* G  T: d2 a9 v; w
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
+ |* s) S+ T1 f0 Q用途:对轻、中、重度高均适用。
9 ], E1 b* ?8 c9 v5 L% ?! N尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
- B8 V8 u1 U, y! B% I4 [长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。- s  ^, b# `0 d& X  p: M8 q; j
(二)尼群地平; S1 [8 y, v4 P. h* p
作用:1、选择性扩张血管2 b! t/ v: y9 J* w3 d2 i
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。* F1 U+ @8 [7 k& w' [; e5 K
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
  ?/ n8 n, m! K" i4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
9 Q6 `% }) F) X" P4 _  T" i8 I: f* f用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
6 y7 |: h% A$ g; N1 {3 x/ s. Y(三)维拉帕米、地尔硫
# B# p- O; X6 S3 g5 m
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。' p' n4 _1 |5 ^) e
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
, y, E( s: K: L( H(一)卡托普利
+ j8 p- V! z$ F& ^* D作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
& Z2 e* i! |7 M- q) H4 i1 g2、减少缓激肽水解,舒张血管; d$ B5 [. n1 }5 ~* v3 s2 T
3、PGE2和PGI2的形成增加。
7 g; @% A2 p7 I- w7 q特点:1、降压作用强,起效快
; g5 E4 j8 u2 X# y2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。4 d/ Y5 b7 j1 K8 v- O
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
( I8 v2 y6 `- g) S, J; V4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
$ V; Z' l$ M7 ]* W1 u5、久用不易引起脂质代谢障碍。
  f( Q( a3 Z5 l# w4 Y& v用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
( i4 X% z' _3 \常与b受体阻断药或利尿降压药合用。# t% n7 m% r9 p8 I# Y4 f
不良反应:引起刺激性干咳。* K4 S# _, e* e
     致高血钾、血管神经性水肿。3 J/ Z2 h/ K# y
(二)依那普利――降压作用较强、持久。+ c( h# H4 c& n0 l. k# S
四、利尿降压  氢氯噻嗪
' C$ {9 u% g  C) Y  B# T0 Z& Y作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
% n  p' }6 |, p, C用途:治疗轻度高血压可首选
/ ?& I1 M! J6 ^9 [' g, n中、重度与其它药合用。) Q' |8 ^' I7 P4 K6 h6 s* m
禁忌:血脂异常者不用。" P! z0 i! x. M: p
五、中枢性交感神抑制药; S# s  g$ |' P3 f, o" H3 N
可乐定
5 Y/ T2 n5 j- Z4 ?3 y' ~# N2 @' B作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
* t  J, f" `' B& a- q7 d' m作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
& o8 \, T4 u% _) P2 y用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。1 ]- L. ?$ B4 W* z9 i+ \
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。; r$ M4 \) J1 I* f7 m
     久用可致水钠潴留。/ u, q0 y5 R% w% U
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
4 a3 K! e& ~; R; m3 [利血平# d* A$ w" U0 J+ e' d
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。9 {4 C% u2 ~* s4 u  [5 \( |" |$ \
降压作用缓慢、温和而持久。! @# W: J2 q& M1 O4 j* j% X
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
* ^) s0 w* K$ @不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。0 H" e+ t% a* b4 k7 |
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。+ V2 _7 l' c  v' N4 Z$ x5 F
七、直接扩血管药7 }6 }2 P* T. H4 L
一、肼屈嗪
/ `! k" f: \+ l. o# h  O9 W作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。4 ?# l' p' Z# O3 s
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。# D) w" l3 d% x' b+ e% R$ p
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。& U) _, G& i6 [5 V
不良反应:诱发心绞痛。1 V" Q. G4 m6 n5 x! V' _
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。8 }6 v+ v; x- F; j
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。& [' L1 Y; f; b) a/ w( P
(二)硝普钠
, C% @6 n/ N/ ?" Y8 c6 g6 c" @* W- i作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
* x: e$ @- \& e; L  B: M用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。+ _+ C& @0 T) z+ k& C5 Z
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。. Z+ c4 j3 y4 B

) |% P- F9 g$ L: \第十六单元 抗心律失常药! N' ^% s7 x( E0 e# A2 w' O
一、钠通道阻滞药
; m( T; }: f/ v+ S(一)Ia类药物――奎尼丁
" p, k- z1 m% |3 z$ B作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。: G- j8 s( K5 p) Z  Q0 I
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。( E. |8 t/ c9 ?
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)1 ^0 E2 T" c! E4 v3 q7 q4 N3 `
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
# y- p. E: q: R* ^(二)Ib类药物――利多卡因$ f) a0 o3 Z0 b5 k  F6 K! q  J8 ^8 \
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
, c+ p# f: }/ l, `4 O6 I) D用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。! V' l5 F9 c* `$ [: R9 D
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。& ?) S$ X2 X" ]3 p! i+ k, T
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选. R# @( r3 y# t3 m! j# o6 w
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
+ |5 y% K2 @9 a9 x1 v7 z& `3 ?1 H用途:防治室性和室上性心律失常。
0 L0 }# _( L( D5 E" z+ a二、b受体阻断药――普萘洛尔
- B% v: S. p! U4 [: ~作用:主要部位在窦房结和房室结7 |+ t0 t" T" w0 t. w. q. U' E
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。' @( }! z; i/ D7 U8 ^  f& j
变异型心绞痛不用。/ ^7 A0 c1 }* u6 E8 W9 ?
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
0 V+ N$ ]! E& Y, D% _! n) g; t作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。& O% W8 g# V; \8 C* D
用途:多种室上性和室性心律失常。' r% ]  ^) [9 A* i
广谱抗心律失常药。
1 D1 |: @1 Q# Z, q7 O& j四、钙拮抗药――维拉帕米" M& L2 T. ]$ j( n- }
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。8 `; b8 X6 y' W1 ?
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药0 u0 Z, |6 T7 ]# f
" K' E3 q1 k, w6 R4 I: Q
第十七单元 抗慢性心功能不全药
# l/ r! O6 m/ S7 F& m) e" E* a一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
- p3 [+ R$ \( ?' U% g2 u5 W作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。3 b$ R8 ?  J3 N  K
2、减慢心率(负性频率作用)。
! `- e0 [0 e& o4 I$ `9 ~3、减慢传导(负性传导作用)。
, d5 e4 u: |4 l* R' y9 A$ s用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。) O' e6 Q5 ]* Z& d6 [
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。- C; w# w: h. f: J9 D! {6 n
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
0 d. P, z1 q  K     过速型心律失常――静滴钾盐7 ?* U2 f' ?3 v) A3 c1 Q
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠8 `# E! W) _5 |! k' ~! A
     室性心动过速――利心卡因2 @2 {' u, J( m9 M
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。+ P; s# K0 s: v7 O
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。" k3 ]0 D- z) v/ l( L4 a
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
4 K2 _+ L( w9 d: y二、减轻心脏负荷药* P+ g0 R! {) ]$ y5 ~0 F
(一)扩血管药 
5 L9 ~4 Y( F; G7 L2 W0 U主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
  @2 [8 [* n9 D1 C& J& t6 Z主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
( q2 K3 N6 |1 p; l& [$ q, H扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
& e6 G7 x: N& {8 c(二)利尿剂8 [# T) I! M7 m5 a- J9 R7 l0 L# }

$ N& H- @4 `' O! u8 k第十八单元 抗心绞痛药7 H9 Q# L* D' e: f
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
7 x5 x9 K- ]: o* {8 E" H) d药理学基础:降低心肌耗氧量, i; I4 B) I! Z
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。4 ~# |/ W/ M7 `/ O+ W' ?9 A
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。* v: ^* O0 @5 v  |2 {' Y- m
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
/ j" ?: U' |* y' M2、急性心梗8 F" ]! c/ K$ q; t0 s4 I
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。$ o; K4 l# j& {7 C% t
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。8 V2 k$ R- u6 N. l+ T( X
     2、颅内血管扩张→颅内压升高
, ~* i% @: Q) e4 ~% n0 V     3、大剂量→体位性低血压& `. d* u  T/ B+ z  g2 W# V
     4、长期用药突然停药→心绞痛
! K0 w8 Z8 U, s+ K7 b     5、连续用药可出现耐受性! Z/ k6 _. u1 }8 h7 f# m  ^; e
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)& Q/ H+ h8 ^! p4 |0 R$ u
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
+ _' k9 Z$ ]1 H3 M5 `# y! O- l2、改善心肌代谢9 o$ N& c% R3 I/ }( T
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
. A' i8 u1 K  O" t, D; Y用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。0 S+ K* z( _9 e1 |: h, z9 z, ~
注意事项:5 q3 n/ _4 ]# P* ^9 G, e
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。5 Y# l0 p: ?" i$ r
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。" f; O; L; S& D/ W3 D& P* j/ R
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
% ~# t% ?  u( f, y
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
. d$ o# k1 w" U2、拮抗心肌缺血时高交感活动。# |3 }! Z1 K/ a! x2 }! \2 v3 W
3、保护缺血心肌。4 V/ b( q& Z5 m% [! `
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
0 L, W$ t9 e. I3 I2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
4 H5 C" C1 [/ V2 f# V3、急性心梗
$ L1 {7 C" U( n
1 u, @$ {6 h. j, d: g第十九单元 血液系统
; X# {2 \2 F: ]/ a+ v5 _一、抗凝血药7 u& }& n# ?1 i, S2 E. T
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
1 I+ |5 Y6 _' X  O. D: @4 h作用:在体内外均有抗凝作用
4 }, W! P0 f1 |' j; p激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。3 _& E" w. y# }- `
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。, z+ @. J/ e1 D9 J2 n% t
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白9 ~( n% e, c* s3 Q- w
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
: R! ]- X1 D. f/ C) N作用:口服,体外无效。
* x# g5 \. V# p0 \6 m与VitK产生竞争性对抗作用/ H0 y( K2 ?5 c) Y9 @# D
用途:防治血栓栓塞性疾病。
! Q& X1 n) o, b不良反应:过量引起出血→VitK对抗# C  n1 j7 J/ r' f' n
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
$ Z- i3 }( w7 u9 o: T& U1 {(三)枸橼酸钠6 l' b% U5 l" F$ [  s: |
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低+ h2 D3 a$ O$ k; u0 f/ T( F$ Y
(四)链激酶(溶栓酶)5 d8 p3 \/ z2 e: {3 V* G  v' U
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
8 G) g" K4 ]' b) v* e: k对已形成的血栓无溶解作用0 A: r, `6 q( {& N/ K
(五)乙酰水杨酸8 t8 n1 [: k+ u! u. R
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
! [% f2 ?% F" Q5 L(六)潘生丁
. R" B( ?: N" c' [$ Q――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
4 O2 Z* O& o) r+ o- D(七)尿激酶/ V6 d. O) ]( a( P3 M: X1 _$ }& v
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸- x, p& c1 i- i2 R/ N2 O8 U# a# B  o
二、止血药
% Q& T2 P3 Y# e8 q' ~: R(一)VitK
4 N2 r! h  T: }1 F3 L. w( t作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
$ a) l# R7 F9 z- u. q2 G3 E" v) b# V用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
5 X+ ^% M1 q) Y3 g' B(二)酚磺乙胺(止血敏)
! x; i' U# U" r7 B/ F  n ――增加血小板生成
  ?% e5 w% ^% E2 W(三)垂体后叶素& }" [* f# f2 S/ l0 C( M
――用于肺及消化道出血。
2 j+ A6 f' X$ y2 M& T6 R5 S( r(四)氨甲苯酸
% [8 R2 G1 H5 x* i! W, M――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。" K6 \" A. k2 U8 Y# o% t
三、抗贫血药
, z1 |+ O- K. C(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血2 R  N# a2 f4 x
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
* w$ o! y! ~  b(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血- z: S9 ?* Q7 n/ m5 q5 S
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
% K# {5 A5 B1 e9 E7 ]8 ?$ K; E- Y( Y" F
第二十单元 消化系统药
% U9 K2 I' O9 M+ N一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)% ?# m) c2 O8 {) d, i
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
# m% q5 Z) W& W! x1 G可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
" D: N6 q' z: s; X用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
1 @, c, g, u  X( g( m" Y& v不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
. f+ v% _- C0 Z9 k: R二、抗酸药 6 ?: r! r! C3 U4 e7 k" z
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。. F7 v7 g4 ^% S; v# E- u4 S. \
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
( m4 u) n- J! i7 O' W3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。  t( o, n  o+ g0 U
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多1 E& d8 z: }9 D- S2 y
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。. z$ b/ `& {4 D+ d
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
& S4 J* {3 b" x" n9 U( Y" y  d( l% p5 B* V0 m, P7 b  t
第二十一单元 呼吸系统药0 O+ F1 k$ _7 t) E7 L2 i
一、抗喘药/ I2 ]9 e1 _) \$ B# H
(一)茶碱类  氨茶碱# e% i4 s3 g4 ~& ?
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。) N( ~, P. T7 S4 W
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
- Y9 o  c5 ?1 ~$ v; O2 M% X+ G抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量( c  s) |8 i5 ~# o
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。. T; V4 v3 E/ X
禁忌:急性心梗、低血压、休克: D, R' z) n  B  x: }
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)/ [1 \/ |" I& q$ V4 f( l
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
: D0 N  [3 S0 ^异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP, |0 c# }- j6 w; b- g
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作; [* l9 A0 u9 o) z
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠6 a+ f1 C; _0 b* e8 b; Z) ~' o
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。4 Y1 W7 J5 S% y, t3 O2 c
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
: X: B$ n. w' U* D( p
1 D: P, j0 P5 W( o1 j0 J! g( T第二十二单元 糖皮质激素类药
  p8 S9 [5 Z; r8 E2 v6 y/ V8 {短效:氢化可的松、可的松
. W" \/ O7 `) @中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松, R: I2 [: a3 g, L6 \8 e7 b1 P
长效:地塞米松、倍他米松. g- z+ h: X# S$ s$ V1 ^8 ^& m
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响% Y) j+ l5 N* L! b' F
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
, N5 {4 |0 F* r0 f7 u2 J6 y一般剂量长期疗法→2 S' E1 P; q, [. @
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
6 Z7 D5 w" ~6 |# ]  c: w隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
4 ?9 Z6 r6 q9 F; }0 @' @用途:不可用于鹅口疮1 M1 Z2 c+ t; v$ q; x
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留! P# B3 r; S) n  X1 a
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。$ I; {; R: y2 y
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷2 `' F4 f9 ~# s/ X+ v
7 G) y. L# w1 ]4 D% g
第二十三单元 抗甲状腺药
! W# a5 U( r' u6 Z一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)( n. G7 j3 j" t( M1 T! `, t
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类& I8 u+ ~# ]. ?3 g8 x
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
8 Q* A( W0 o/ B1 p8 E* O作用机制:
2 g7 K& M! K; B7 d! |1、抑制过氧化酶
' _1 ]" h6 b1 ?9 k2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4' w/ s* w1 m6 a4 \  @
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3( r2 q$ h: Y% x2 q' t1 P3 i) W2 f& r
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
+ h( ^' Q7 ~" r$ |% x; |; `8 p, p用途:甲亢治疗。
2 E* }* q, L2 Q; s5 {不良反应:粒细胞减少(最重)+ \5 O( f# \* f: B) q  C: H" ^
二、碘及碘化物8 \* b$ x! T8 A
三、放射性碘. u+ q6 C3 E( ?3 }1 G$ p" w
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的4 ?1 g; G& q( @3 [9 V' k
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病1 P6 {, ]) Q: R" Z/ x3 \* Q4 @
9 Q2 ]  z  @3 X* {$ I$ U
第二十四单元 降血糖药
6 R6 Y, I/ A) n  R% h2 I, x5 c3 z- l一、胰岛素
( M  M+ G2 d. c作用:1、降低血糖;
- J5 ^' t% W- A/ M- C2、促进脂肪合成和抑制其分解;4 x: q) B6 y+ S# m7 j" g& b, a
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
) E/ s; g3 F1 ~, i4、降低血钾, i$ Q& k6 ^7 z( j6 p- ^% t
用途:1、糖尿病! I0 W2 z/ W$ f. q, g9 z3 q
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症3 O; Z  i) F' \: t! ~' P% l/ n# R
3、重病恢复期增加食欲
. M# ^# z# Y! o. c- N4、治疗精神分裂症. V3 B3 y- v' ]8 [
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
; j8 h7 R+ }  X2 H1 `/ J二、口服降血糖药' R. X/ s" [5 j4 o9 ^' i
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲). w+ h0 i' a2 V$ `1 |. P( s
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。" Q. V2 j& ?: S- F" P2 f" }2 E: r% X
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
' N/ e! h4 _1 w9 M5 g& b格列本脲――有利尿作用。
1 x  y, E- k( ^* v# D+ c用途:1、糖尿病
6 W$ ]4 p- I' X0 p8 E/ y* k2、尿崩症――氯磺丙脲
4 S: b  P; l6 Z3 J不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
1 Z4 y0 J; e% I& W% a(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
# G% x6 z4 J$ S5 M9 V作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
  o9 m1 B- l! \用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
: i, L- r+ u: ?: Q6 z不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
; ~+ G8 v# N1 R6 s8 j6 X/ W: f  D' Y% P& g6 Y( s
第二十五单元 合成抗菌药
* c6 T( |0 ?( i( D. g6 _一、氟喹诺酮类
! o7 K# H2 i% A! ]. A$ k作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。7 ?" X; L8 {- d) G) `7 U
(一)诺氟沙星(氟哌酸)  v  G0 B- b% ^9 E
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
) [  x; j% [' o/ C8 j% [5 J用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
7 y* P9 T+ X5 d8 b禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童, l0 V2 m9 ]5 U% @# |
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)# F. K! O$ }) @' K- T/ c8 t
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌- p- J) a( }" o
(三)氧氟沙星
6 H- Q! l8 @( M& ^( e# L――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
$ C1 j% l' Z8 q+ a(四)环丙沙星
: ~6 L7 \  H, f8 \) N――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效/ m1 [: X+ ^% a8 \5 q+ z' ]) U
二、磺胺类
6 z* t. r  x* u( _2 }' ?作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
: X! T! n! k- h/ Z1 S+ \4 K作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌. C# f/ F- Y$ L2 r) h
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
3 ^! _" x+ u8 K! ]对病毒和立克次体无效。% k% Y, [; N' d; e
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
3 v) {) k6 a$ S: z! ~全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等6 B  @0 y) i3 c' l4 [
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)1 |9 O1 A0 v  z5 w1 p+ A
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
- ~- d2 v& k3 e3 h" h# P作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
$ O' m9 E# H7 d, G与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
& ?5 |7 u" O/ i复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
% C, j3 F$ r4 W增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
  \/ g" t9 o' z; b: T四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)1 e( B2 O  [4 c2 g
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物" _2 H8 X8 e( G, E) ^3 P' [0 e
五、硝基呋喃类1 b7 {' `# F7 D& O6 j: ~; i
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
! m' v- o' a' s  n# Q! [% J2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。2 O7 x$ f. c. X, X6 H. Z

- [5 v) ?# u. R/ ?6 H% D, n- M第二十六单元 抗生素5 @3 \6 K5 N& z0 Z3 I* ]) w6 W; W
一、青霉素类
: j3 x8 w. P7 N7 z* Y4 q; N(一)苄青霉素(青霉素G)
" k" V' X- |1 z' q: [8 ]/ v. D作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
6 I7 Z; L5 i! D1 Z# V主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。3 |) Q5 @1 |" K! F2 L1 N
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
  c; s2 {% B. Z6 R治疗敏感菌感染的首选药。
- X* |) F* O5 _- k9 A用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选1 n; o; c7 d( C8 @
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
* p1 c& e, o1 k$ F0 Y(二)半合成青霉素$ ~6 i# F+ g" U# q/ t% w
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
3 `: `7 @& X: i+ G特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌% g5 M& W( d* _) ^- H6 p
耐酸
0 O# _$ f3 R/ u# M2 r苯唑西林――不易产生耐药的青霉素) H& M% C5 I0 n$ r* m
2、广谱青霉素
: C; t/ m/ W( N3 s8 A$ C(1)氨苄青霉素/ G5 B+ |, J( t: u4 i3 X( N& q+ N5 ?
作用:对G-菌杆菌作用较强。( T( B1 Z9 L1 Z4 ^
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
  I0 ]  E! C" [6 j8 ?/ Y2 h" A(2)羟氨苄青霉素& v8 i8 j8 M$ {  m4 t
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。% t5 l7 B" }9 u8 ^- y  z
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)) }3 ~: {0 M2 V5 p6 S# X
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
7 p4 ]2 I$ D& X1 K用途:用于全身性绿脓杆菌感染
  @8 u2 O2 ?, |6 Z* v! b. h二、头孢菌素类
0 U8 j+ u6 f3 @3 W7 B' f7 ?――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
! P6 o' H1 O5 G' e- K$ o/ ?: U 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
6 F3 N7 c8 K2 Q' l 第二代:头孢孟多,头孢呋新
; c5 S9 |( T) w% z- l6 O& _ 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定6 s4 Z3 s% O% j
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
* _6 x8 Q9 J; x$ J/ w2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
* z; |0 D2 \7 T  r3 C3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
1 }+ P/ W; x7 d) D5 \5 P4 F* W体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
- N( U& v. i) q1 L% I- B8 w用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染' x, T) W: [; `4 |# O+ r5 r2 c1 `
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌0 W* {) q( j- d. f: e% K
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
6 O% ?. {+ Z0 [9 a( ~不良反应:第一代大剂量→肾毒性
% F4 G2 h/ N. F" t$ M3 u" w三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
' x+ K) F5 e) Y) F7 H作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
( j8 R' l5 P" T) e( G# d8 u     静止期抑菌剂。6 p  \' J' `* W9 p9 w! w5 Z0 q2 w
1、红霉素――军团菌病首选+ R) \7 e+ [- L, r" ~) S( _
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。0 G! `6 }$ Z  B  H3 [
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。4 b  [- Y/ [9 t, Q. B
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。7 _. y9 ~1 G1 A7 u
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。4 c! }* y& f8 v0 T$ P4 m
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
6 d6 q+ J" x8 ~! n7 d* l9 {2 g四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)/ `) g2 q9 v1 O  G$ Q$ m
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
$ g- a: H2 n+ P, \# q( o! a五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
* l$ j2 m, [, G' t% f$ M作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。2 s, Q. d" [9 d0 i- O1 t7 G
不良反应:( V' d2 X& d% T1 N) m
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
, v% O' _! y9 `1 a(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
- |/ }  H: y3 C4 R  S, B3 h" Q    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
0 k( \' j! m! t% w/ d; j" z+ A1 q& y(3)过敏反应
* l# W& G! D( H3 p" O(4)阻断N肌肉接头
  k! Z* ]6 a4 L' t+ i; L4 ], G1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
4 `  W  C5 i8 l2 j$ F+ Q# @为鼠疫首选药。
; d! Y7 ?# [7 V  Y+ u对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。+ d% U) O. A' T4 r3 g
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙8 @% j* a) B2 _( C9 Y
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染/ y0 a+ {  E; A: |
    为败血症、骨髓炎首选。
4 Z7 H* v( H8 f5 U, |3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
/ \4 j+ q# G" H, D  _ 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
1 E) g$ K" `& O$ s六、四环素类(土霉素,四环素)
! g+ w  i. X( }" |$ |作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。) r  S. t# C& g7 b7 J: T- b% h
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
% R+ i6 [. K* n1 s8 w: W作用:
- ~; b9 i/ q0 e5 J1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效4 ]& T3 I* h! I
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
/ C# A- z" n: y3 a% Q3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
& H( v* V8 L- d1 c' P4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
4 O, a4 r* E7 |用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选2 I7 |. s. X; j4 @1 {: D
不良反应:1、局部刺激症状/ n, ?) k; v3 @" k0 Y4 `
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
) l' k' N& H0 p     3、对肾、牙生长的影响2 {! d0 b$ i; J7 P$ C5 i) h& `
     4、大剂量长期服→肝损害
8 [, O( R9 s* v3 q2 l七、氯霉素
$ n) c5 y/ \0 q# I* M9 S作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
6 a- s% N& G8 b" @% O- `对G-菌作用强  A* h5 r; U% f( M; K! \, b& L+ }- M# ?
对G+球菌作用<青霉素和四环素
3 b( ]' ]7 T- N- @对立克次体和沙眼衣原体有效。/ z: ~8 L% D4 j0 W  Z" y
对真菌、原虫无效。
7 s1 z$ K' v5 a* }# \: m* w9 Q6 r用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选7 L0 J% n( o! I. S3 Y
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎7 u3 \, s  A2 C" q) w# o
不良反应:! W/ D% p/ P; ~! _  P
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
7 G! v! I0 ^+ J* Z# K4 ~! \  2、灰婴综合征1 l+ E+ @, A& F
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
* w1 W: t  k; D1 Z5 H2 K: D1 U9 Z# v. N/ q& B9 |
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药# a9 ]5 v( {0 _
一、抗真菌药
7 ~& |" `! i' H; N(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑/ u7 x& e9 O  W; Q  k' T
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
% L" ?- m0 o" `# k2 H# ?用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
$ T  L* [. i# k/ }, {* m0 E' b用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)2 U$ q0 @1 S6 ?3 X) k
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。: N/ W" X* G) p8 t
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
" L7 \& a9 i2 M5 @4 ~5 k) A( [1 u3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部), r; z; ^) e6 {( a2 ?/ Q1 O* l
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。3 ]3 L& F' Z0 t1 w; t
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。, v) ^9 c& S1 l- P! m' U
         对体癣,股癣,甲癣有效。3 Q$ ?' s5 B+ N8 f! K
二、抗病毒药# S$ D3 a8 v- @& O/ N1 A# m$ g: ~$ a* s
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选! @# L8 q: W" Y! L3 v
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
8 h% L, q0 W8 \8 E2 N
" ?. R: z$ \$ t: p; O+ O. q! p第二十八单元 抗菌药物的联合应用. g7 j% g& _6 F
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重& p0 O' I) ~' J2 k
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
  o& M! Q' f3 ~. Z# Z3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
% Z" e& ~- ~7 ]$ Z, ?4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
. O& w0 _' L0 j3 s2 f5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
1 @3 ?+ W0 F2 O( h1 x+ B
+ k) L0 R( w+ n4 ^" l2 f) f4 y$ w第二十九单元 抗结核病药
3 m  i: |7 U+ ]- V5 Z. c( U: F, X0 L$ r一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
3 e6 t6 x6 ?( x/ w+ z1 B机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
& U/ ], `# A7 x* d不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性% i9 s3 l0 Z( d+ v' v
二、利福平――一线抗结核病药9 L7 _$ _0 ?6 L, |: I
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
+ a, v# u/ g, x' `* K# p8 t还用于治疗麻风病3 }; |" w8 X& n
三、链霉素――一线药
# r) q* d  d# Q+ \. V) k四、乙胺丁醇5 d: A' _6 u" n1 Q: G
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。7 y# N  H% }" k) f
' g4 q7 q3 M3 c2 h9 h+ M) X8 Q
8 \: m- C% N: h4 V/ K
首选抗生素( s8 }, Y* i$ D( v' {! m: Y' d7 Q
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)$ I. i  ]  @  l( b, ?
大叶性肺炎                          青霉素8 f: E+ A4 N( s7 n0 H7 v4 x9 Q
气性坏疽                            青霉素/ p/ J/ `9 l  @* y2 P* M
炭疽                                青霉素
3 ?& s/ E# b$ j' @# b梅毒                                青霉素- _" F" F9 u3 h
钩端螺旋体病                        青霉素
1 {$ {1 f- c8 o6 A( |肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素8 |3 j$ l& ^2 W  p5 b& ]
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
0 V. Q! F; P4 J5 S, C变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素$ o1 p& |$ h! f) H/ [) p
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
$ @( H7 D# Y  F" i细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素- f2 m1 F" q# o3 t4 z. K
鼠疫                                          链霉素; H& L: _# Y- y; d1 x; y4 V
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)" x9 [( Z: |" {+ Y
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
. Z, n) a# @( q% X6 }; o立克次体感染                              四环素
* K, S7 J9 q% u1 v+ }7 I. K
军团菌                        红霉素(作用于50S)- j! o' N" d: `/ j
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)9 Z2 ~3 |3 c! `* Y. v2 c
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
' \& q8 r" X7 J1 |流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
1 K% s- A3 Z0 ?1 E; C7 b" `0 P结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
' U2 i! f8 d, F# I1 M. \$ F5 f: H阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

0 V6 ~, x# R- [, p
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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