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第一单元 药物作用的基本原理
2 A) M3 ~6 }( c1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。7 k" s5 ^# H& c U2 b$ }
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
7 R( i- ]8 y$ E( Y! C- N8 t, e5 L% N! k$ ]* m7 _
第二单元 拟胆碱药1 h: f) k- O2 M. ^ c1 k: W9 O
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)$ d" h7 a9 p# V9 n
作用:直接作用于受体。
$ K! J9 J( g( [缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
& l! |: a# Z; ~7 K4 T' x+ q用途:治疗青光眼。! w% S; t4 q- w4 ` Y8 ?
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
. P9 F9 I0 K" s作用:影响递质的代谢。
* ^# b# { K1 @2 h& c2 F兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。6 ]: q( q6 w9 T( t) @8 V
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
& P) e& d0 ?. M9 B2 `4 v: X$ U6 [& [6 a$ [
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
8 X* E. n6 @+ c- }2 L1 p2 }1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
) f$ h# D3 d, Q" p U2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
9 B6 e3 r& Y8 t* p" g% L1 n/ I+ \" S
第四单元 抗胆碱药5 y- ?& v- L& }7 z, Y$ U i
一、阿托品 H' M6 G$ Y/ i' G3 c
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
' S$ h1 O$ x3 d9 J9 f: q* n2、解除平滑肌痉挛
- b, T6 A. o; R' L) Q! i3、抑制腺体分泌) f) H) B0 n4 }2 B) J7 D# N7 m3 y
4、解除迷走神对心脏的抑制。) ^3 X1 I7 v0 y/ J' Z
5、扩张血管,改善微循环
9 t! u% E7 T/ L8 }" ] [0 i6、提起抗诉乙酰胆碱( p8 O6 {2 y+ ?5 _8 F
7、兴奋中枢神经系统
, N: [. e* X; U d用途:1、虹膜捷状体炎& ~3 G) x. a4 `1 A/ u) _
2、内脏绞痛) w8 y9 b$ |2 q" x
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡* H; l6 `4 o+ g) a. d- W
4、缓慢型心律失常
0 K0 l1 q% w6 v B* o/ x- h$ ^ Z: N5、感染性休克
; \- b t% g% B6、有机磷酸酯类中毒/ u8 }' n( k" G% {+ I. ?6 g
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。# ~2 _$ }4 P. {7 o3 L
二、山莨菪碱6 i, W" `" A; V: C1 i
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药# }) w( }, j8 W& E: g$ p. l" i2 T
N% x) I9 M7 S8 F3 [. B第五单元 拟肾上腺素药: N" ^, }5 M- _+ \ j6 \. \) A
一、a和b受体激动药
/ c9 T" b* L6 D: t$ _6 I( m(一)肾上腺素& X& }0 J# q4 y- I3 V% P
用途:心跳骤停;4 D0 E" R( @2 V2 F& m+ b
抗休克;
' _2 _/ P# _; @- |6 e* |( S- i支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
% o" B. r1 P7 Y! \9 k/ B4 f0 N' ?5 y局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
$ `( N: o- k$ u6 K. |% h! H不良反应:心律失常,室颤$ e6 b* s+ S- ^8 _2 U9 q' C
(二)麻黄碱/ r& E: f, ~& z4 u: ~, \" p
用于腰麻术中所致的血压下降
+ S! c8 `/ E8 { O6 a# Y4 j二、a受体激动药/ Q' H; o& D) ?& W; D0 L
(一)去甲肾上腺素
6 ]. a" _+ U" S3 o) V! x用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
/ i5 D/ Q# V0 O' P上消化道出血! @! g# B$ c+ I5 W0 |
延长局麻药的局麻作用。
* A1 ^4 K5 k4 B8 ?# r& K不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
* v1 p3 D0 t: ]2 N+ \& c 急性肾衰。
0 u/ a+ e) e) A(二)间羟胺8 M! B w# ^ F3 g
三、b受体激动药% Y: z5 b! K/ ?
(一)异丙肾上腺素- h$ k' y& b) k: p# M% ?
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
' m8 Y; m3 N6 W- MII、III房室传导阻滞! R: }& F: W4 u/ \9 [1 x; K- o& }
支气管哮喘
6 Q( E f: `/ b5 a: x/ h5 E. P. M, V休克' Y: l/ R! y$ O6 z( p1 m' Y* w
(二)多巴酚丁胺
; l/ g% h& j/ x2 w( @用途:心源性休克;充血性心衰
3 O) v- j g1 p2 b四、a、b、DA受体激动药
$ i3 P ]8 }1 v; W多巴胺 u! F" K, P. T# I5 U1 J' r) g
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
2 M3 P2 x1 \* G充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
7 G' l, s, j9 N/ j: Q急性肾衰 常合用利尿药。
# b1 n. t" }& x, l0 \6 a, m+ L
$ H/ ] G P/ p8 z% n7 ^. s第六单元 抗肾上腺素药: B- t( o2 s6 k
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉): O8 q: L* N! H1 @9 @( R& Q
用途:外周血管痉挛性疾病, |9 c' S/ [3 t3 N
静滴去甲肾上腺素发生外漏
- H/ K9 a+ W, X+ G* P4 Y6 I休克(感染性、出血性)9 D" h8 i8 d+ V: B0 m
充血性心衰和急性心梗
; N& z9 b8 d4 D |. w0 O防治手术时发生高血压危象
1 e4 ?* g: Y5 k! R4 U6 z. c二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)8 q/ x" x$ Z, i. t! g) a" m+ {
用途:心律失常、心绞痛、高血压
! ?- [' `% n+ t6 x ?# c急性心梗早期8 ]6 H. V, f" v+ }6 c3 q
甲亢(辅助用药)+ H' T2 f% Z9 Y. x3 i
青光眼(原发性开角型)
, `' B( u! L) D/ ]0 `# ]% h6 K偏头痛
, ` S, k1 D5 M% F9 _6 P, c8 t禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。# a& }8 Q7 {) s3 o4 m
5 X$ q1 R: p( d- H/ s$ q/ T
第七单元 镇静催眠药
: K4 V. ^0 @2 [' q. E9 [" D一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
* w# z1 \/ G. C* _- _2 l; S用途:抗焦虑首选药2 Z1 C* i- e0 V4 w3 B
镇静催眠首选药. T$ A2 j' K2 }' c7 O
治疗癫痫持续状态的首选药
! Z: j! `# t, N% z- F中枢性肌肉松弛。
' a$ Z+ \6 S( ^; S/ L% U. P二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
; f$ W. r2 i) [; U用途:主要是抑制中枢神经系统4 ]2 K2 c+ K9 O! B, H% ^6 N( B
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
1 }1 a4 ~1 J6 w# |" n( ?麻醉:硫喷妥钠6 K ^5 \. J% Y/ {) N% N
E; B& `3 z' N3 Q# s* ~
第八单元 抗癫痫药
t% O$ F1 q4 o3 r$ v8 e一、苯妥英钠! ^" y4 p8 `# ]; y
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药+ [2 {$ q2 I' g1 k3 B3 ]/ |; g
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
: _6 z, V6 s; ?0 b( _2 F$ u二、苯巴比妥――防治大发作的首选药- L2 c7 P+ [7 H( c* K
三、乙琥胺――防治小发作的首选药3 o, J* S% r R Q, d
四、氯硝基安定――失神小发作. Q/ o8 G3 L) [* z# e
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用1 ~4 d3 v, z- M* d# k' T
六、卡巴西平――精神运动性发作
+ N2 Z9 j: U/ w6 j5 s
7 I1 G I$ v" e e, s% ~* Z第九单元 抗精神失常药
7 N% T) u+ o1 O) c2 o3 }; I一、氯丙嗪(冬眠灵)
$ e9 z" O( w! T+ n作用:
# M4 `3 p# [- l: ~6 Y1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温) {. `7 N( d, B1 Y- a0 E, c: Y7 M
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
# D# {- |' Y$ |# O: \4 N2 W3、植物神经系统:降血压( j5 _$ w( x" _- N3 a2 g" E
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪8 K, j" B4 \& L( U* k1 q
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
+ V0 e R! P) s& F. _5 Z& j二、氟哌啶醇――各型精神分裂症0 P' `4 g% Q: F! d) F* i1 {
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药5 w! P* O: s U4 H9 k
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。& K- y! [! l+ K0 J
用途:各种抑郁症
' e* h m( T1 W4 U" X- a1 s4 z- B小儿遗尿症: c6 Y/ s4 e! }4 O9 G" @
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
2 r# ?) l. S. C! F$ G' G( N/ L) @% V( G) z: w3 t, F/ @- k
第十单元 抗帕金森病药
* B; r$ K; P$ g! h一、左旋多巴(拟多巴胺类药)% @& E0 w6 P5 F# S o- R5 S
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
0 M( j+ I/ v4 _$ a( K9 d 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。; S& d; l+ z6 D- _" M3 s
显效慢。
: R+ X8 s' U- x% p: l; H' r 还可用于肝性脑病。1 d7 `; M) F2 W) o
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。+ W( h* |; {2 v2 ^: U
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
( ?- D6 m8 [% @# V4 f+ m作用用途:早期轻症患者$ v3 }) [ P; w" |! c
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
; A% y0 g/ H6 I. G( ~9 k抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
7 Y6 o5 v& ?$ v5 T! t 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
7 W1 r0 G; z& x. S* }5 o. a+ y) O; o, _- u
第十一单元 镇痛药
3 Y! o" X A: Q一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
( A2 [+ o; N0 z作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
8 ?3 d4 Y( I& C# J用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。2 B; c8 S5 a$ u* R- d( P
拮抗药:纳洛酮6 U/ M; I6 o4 f5 A! |
二、哌替啶(度冷丁)# F" t1 J, B S- M$ s! y
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘7 N, e6 J5 Q! [% q1 {8 y+ P$ L; `
三、美沙酮; d; O, x- f9 Y6 S
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
" ~4 g e2 w" B: W' j( k/ x$ A4 u1 I3 G/ q2 {5 U4 e; h9 Y
第十二单元 解热镇痛药2 y* u* U$ t5 Q/ {
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
, S/ Z. ?2 \6 G, I作用:解热镇痛
) m. Y$ ~; [- g# ^/ C抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药( Y& ]8 a W! B! \/ O% ^+ h
抑制血小板聚集
, e6 q# P; F9 |4 V/ Q9 Q不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
W" ]8 Q! j: @# m二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
! X0 r: E, }* ~( T作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。$ \, C9 ?# y9 V2 w, l* P" q
为小儿退热首选。+ x- y( A2 u3 ]
三、保泰松(布他酮)
2 ^. b. f8 m- [3 p0 f% [6 k- o抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
- K+ g" I+ t$ H) r, M# F, i四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。4 N3 x) e' v A+ r$ l+ e& N
五、吲哚美辛(消炎痛)
4 a* e8 V0 o7 M9 G" z是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。). U. e: b/ e1 U; S+ h
六、布洛芬1 k4 p$ A7 ^, w4 f+ s' m
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
* u* w8 Q5 t# ~. g5 h$ y- o0 ]) q
第十三单元 抗组胺药
3 }* s. K$ B8 i8 f2 @/ f/ S一、H1受体阻断药( B; y S8 t/ k" n4 J: `
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 1 k1 {5 z. y1 m) S4 w9 z
作用:1、H1受体阻断作用
1 q7 m6 i9 k$ B9 l: V8 a2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
& o9 O3 L, w; C$ h4 O, E3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。/ E% i6 T8 L' u8 f" @
4、抗乙酰胆碱样作用。
6 |6 V* Z& h8 ]* \/ K& }* @( T+ q) r用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
3 R# j7 r6 A" O防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选% `5 H% W( T8 ~6 m! f
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)% ^' W( J* e6 e
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
, \ G9 j9 R! J. o0 m苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡0 q/ w: f, S; _3 m2 o0 k
二、H2受体阻断药& W+ E, I; `$ B, Y: v- `; _3 E
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
- G5 S" d$ |+ y# U, M$ x作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
6 m6 W8 ~- B- |# D1 O) P5 F用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。8 n* l' W! h7 C* r( p, y. s% N w
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。! n5 |* F0 ^) I: \; \$ [; e/ L
& h/ D; E, Q* y, b+ |第十四单元 利尿药及脱水药6 K9 h, z1 N2 N& s
一、利尿药
: |* a d' n u( ?( Z R1 r8 O强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼/ n* u- P S1 }( g+ Z
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
" m: B% t% n% z3 N T. Q% H低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
# w4 o' C+ s* P利尿剂与其他药物合用的相互作用:5 T8 O7 I3 q& O) z5 h. n5 n5 O
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性9 x! a7 ^' K# b( _
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
) F& H/ A; k- o" a3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。8 y9 w* } U' H$ W) K
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
* Y# _& G% ?3 h' T(一)呋塞米(速尿)
! t( L" m' |0 l0 X) n; \9 b作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
: {' r' b. y! O; { 作用迅速、强大而短暂。
& Q3 @+ Y2 x. J [用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
; M; ]7 O. @$ L" F( B' _+ n2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
& ^4 X/ M5 V) q7 @# `' m3、心功能不全:左心衰
4 O- c* e% y4 j H4、加速毒物排泄% ^8 [2 B/ V6 U( Z3 e
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。! r F7 C, I6 \) |
2、耳毒性$ o1 ?7 w3 I! a3 J
3、胃肠反应
4 ?* H6 N3 r, |4 n- Z4 u4 M(二)氢氯噻嗪; V+ W2 [% a* h$ ]2 t
作用:5 [+ R( L5 ^: A' f9 | k
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
3 P+ Q$ Q* b- \0 w1 A) o# J- `2、降压作用6 ?4 K5 x0 R4 B, x
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。2 Y3 t6 m4 P9 _! q
用途:各种原因引起的水肿。
: U' B8 E. i0 I 对早、中度心性水肿可做首选。/ B. h h% r5 V/ W' m$ K
对治疗慢性心功能不全是常规用药。 S& w# t' X2 ~7 b7 Y( N" w
不良反应:1、低血钾
3 m) x3 x8 p/ H9 }5 i 2、升高血糖+ [4 z# @ j% B: }: C0 P- ]
3、高尿酸血症。0 k& E/ B" E' R' L
(三)螺内酯( R: O \& ~' l% x
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
9 [$ P( F; L( N( c2 d3 {与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体% U7 q R% j8 F9 {0 F) Z- \! q
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。4 L# g& y& [& o3 i
禁忌:肾功能不全、高血钾症。: f& G6 W; |- @" R
(四)氨苯蝶啶
. K8 R- L3 u% v; G6 n作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换4 M2 A; Y! W6 D
禁忌:高血钾症、肾功能不全
6 u' l# f. @. R# c% `5 I药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
* F9 m9 k/ w+ a7 Q! K" Z, c% h二、脱水药 甘露醇7 t0 Y/ a6 x% Y; ?6 [2 P
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压) {* ?+ H4 C s* }* X' E. ]
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。, b5 ~; Y# W) \0 Z( t
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。3 w$ V8 U+ e/ T U, {6 d
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
& C- v9 R5 d0 L# }4 X% W& a3、青光眼: c" s& \& f& k9 a
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
- m) {* B' Q) n4 A' a( P第十五单元 抗高血压药
, ~: c, R1 K _& N7 y一、肾上腺素受体阻断药
3 x {2 c; k( k7 ], | ^9 Y(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
2 U% Z) x3 C8 x9 ?7 q1 I9 j* A作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。/ l: u8 I) _$ K, x2 N$ @
用途:单用治疗中度高血压。
4 M7 l+ Q# l5 ^( J u$ ~与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
+ ~- A$ t, k/ ~+ J/ o8 k/ ~不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。5 u7 B. ` a+ [$ ?
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
" r" Z& q! O A用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。4 g4 q. Y9 X" q# O' f
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
6 R4 R2 |% J" J% ] u5 O硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。( X1 S9 j' D) ]" _9 `
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
0 ~' n, i: c: I1 k不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
1 ^- `7 V2 S) f. J n5 O 可诱发哮喘
t2 \0 `- V/ \! M% i; b0 V; _" S 血脂异常者不用。
1 z5 L" W1 N- D% r& G二、钙拮抗药; e' D( @7 B% F3 O `3 I
(一)硝苯地平7 b4 V& ~1 E6 T. W; X
作用特点:1、降压快而强,且较持久。. v* h+ m# ^' i$ }! i6 m) w5 W
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
4 G b7 B# b$ S, O 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
3 ~& ]* G; M1 K+ b4 ]( I) V$ k; k* `用途:对轻、中、重度高均适用。
3 O: m2 s0 }+ T! W) X9 D8 Y尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
( A! j Y* n$ k. Y* t) v4 n7 B4 }8 r i5 H长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。4 z5 z! o, d* }: R
(二)尼群地平. A( D" o+ u+ k8 |, F, y' c
作用:1、选择性扩张血管7 A, p! Y( K4 T- }% g: K
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
( }, e n9 G1 [, L3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
" X( I$ v0 P. \4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。 \/ w; C! D# j$ V9 i8 O
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。- K) w, Y. M6 l: j( R, s" B; z$ j+ @
(三)维拉帕米、地尔硫䓬! u. v5 @2 g+ Z* W
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
5 i1 J' Y1 v& h# n$ q4 L) T9 h三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)2 g, [4 [9 _2 s9 E* F3 R6 y
(一)卡托普利" ]" v5 D! G0 ~. O6 ^ ?& A
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
( u ]1 w: S4 ?$ p9 @2、减少缓激肽水解,舒张血管
- c, i/ p# {5 J3、PGE2和PGI2的形成增加。5 g, S) M0 y' B g' N9 [$ t
特点:1、降压作用强,起效快& V4 R# W* H, t- @; d5 q" ~' E. q {
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
/ t7 q/ z# }! O3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。% N0 [# g8 S9 c
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚0 ]" q9 q/ s& C" x4 { X
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
; w, H# Q% e1 N. m0 b* ~2 J用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
+ [8 C3 K S8 q1 }! L常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
6 [; b7 @: P0 q+ L& N; W$ l不良反应:引起刺激性干咳。
2 ^, l: }- K+ {; E( N 致高血钾、血管神经性水肿。
& W$ a' _9 M2 J(二)依那普利――降压作用较强、持久。( Q% j: w' F v$ G
四、利尿降压 氢氯噻嗪9 J3 j7 J# I5 K
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。3 @+ }: f- V0 M/ w6 G, S
用途:治疗轻度高血压可首选
8 A$ V0 w2 I2 Q; ^! A中、重度与其它药合用。
$ M4 `( V; X8 [% k1 ^7 p+ e, M$ g禁忌:血脂异常者不用。
. \$ ` `7 j h% e+ `2 \! P五、中枢性交感神抑制药
( L1 {& P9 i! [1 k/ K4 F3 Y可乐定
2 Z2 a$ j/ B+ T4 Y, x/ E G% e作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。6 \ X# B) X6 I8 s) z0 N
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
+ g. L4 b6 m2 V/ ?3 b2 m) d) Q用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
2 q5 ^) @2 {% l! J% S9 m1 }不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。2 i" `& s# Z$ K
久用可致水钠潴留。' g0 T* q4 Y. E
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药& _3 A! O: a' z2 J& ?- @- G
利血平
& `+ e) D1 h2 W0 G! S X作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
3 }' z7 `9 H6 \; Z6 v9 M降压作用缓慢、温和而持久。
# e5 g& ^* n2 ]) f; j: H用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
3 \- ~# {: U8 ~不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。$ T2 h( c$ w/ P/ ?* z
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
: i0 x' y& Q& {( x0 o8 ~七、直接扩血管药
+ |/ f: q! o( |8 F/ Z一、肼屈嗪8 W( Q9 ^8 f4 U3 X" o) A- I- t
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。) v9 W" W8 M0 p; n6 o
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
0 R- }5 Y& x# H2 C5 A1 U& S, l用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
" R) y& T4 a+ R# _$ {不良反应:诱发心绞痛。3 x8 V/ T7 g/ g p
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。% l$ D! _- m0 s I0 }7 _0 A4 s
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。: Z5 \8 L" g+ f4 r2 w
(二)硝普钠
3 D, F7 e' r6 [5 b作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
3 q$ n$ g% _6 u8 a0 |用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。1 Y5 }2 @$ U& ^ @8 }: g$ ~/ U, i
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
5 l+ c2 v$ T9 _
1 W) N8 s4 t! s" [+ |+ B第十六单元 抗心律失常药* d$ C# Z7 d! x' a0 ^
一、钠通道阻滞药
3 ~. `. ?% `% u0 q6 ^- m: J5 u(一)Ia类药物――奎尼丁
1 Z1 E t- y! l- R. y3 l- V作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
$ r4 T# g! |/ R( l用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
1 W) s' t1 s/ X治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
) e7 @3 p, l* W# t1 W W奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
- A4 s$ F9 P% i: S# v1 g(二)Ib类药物――利多卡因
& `* v- ` q7 `作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。' F; _* E& r) m- e! c \
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
9 j( h1 v/ x( W; l: |' y对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。$ d K7 V; I3 V$ X
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
U4 \( r; e7 s1 c7 r(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
+ }7 D% `% w6 s, Y; i9 N5 ?用途:防治室性和室上性心律失常。
; ]& [& z9 n7 F6 W2 ?5 B9 G二、b受体阻断药――普萘洛尔
" f: d( v4 L6 X" \) n2 y2 n9 k作用:主要部位在窦房结和房室结
$ M# Q3 {) y* t用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。9 c& O& `1 x0 f4 ^; a# L
变异型心绞痛不用。
. n& H( k# w4 N# v. z: @7 n三、延长动作电位时程药――胺碘酮0 I ^) b& W; F1 @0 U/ v) r
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。4 \- z8 U8 H P
用途:多种室上性和室性心律失常。
) Q2 G" |1 H( o/ Y2 l广谱抗心律失常药。) N) j. z7 `0 ^" _- p+ r- e
四、钙拮抗药――维拉帕米8 c/ R! J! T% c8 P1 v& W/ h. e, s
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。& t. j- P+ }: A) [% c
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
* F0 t: z1 {6 z; \0 Z
+ b) {+ W% O0 _: i: s5 N+ U第十七单元 抗慢性心功能不全药0 D. U, z5 h# W8 S- J) I! X2 }
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)5 ~" e* f6 M0 Z) V' f9 y- M9 V, k
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。+ u% j( i' C! a( `& F. D% o
2、减慢心率(负性频率作用)。
7 R/ M7 H2 u3 r3、减慢传导(负性传导作用)。
" ~2 A7 q5 \5 h) _, o8 q! A% p用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
X# k' Q3 V a1 j7 {& n不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。' e! ~& g' t: G
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品3 T% M) ^( q. n6 G9 Z
过速型心律失常――静滴钾盐3 e0 { g5 V7 N( X& P& C
室性早搏、心动过速-苯妥英钠
7 y" N6 J3 ?. a, Z2 l4 d+ [ 室性心动过速――利心卡因0 F! n1 W8 G9 I& L8 I$ X% r
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。1 C) n( _4 z# e; k5 I( A; ]
2、合用强心甙期间禁用钙剂。# J0 X' D- Y- N7 ?" e) N0 e
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
5 q0 N) z$ \) \8 g二、减轻心脏负荷药. E! l4 y P3 `# ~2 u
(一)扩血管药 / L& ~4 B- v" K) k! T( X
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
4 j, a" l9 \, V. t' L主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
+ o8 a( p! g. v& n2 C扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪7 ?6 q$ B( ~1 d
(二)利尿剂
) H3 }4 ^: \: c/ f2 `% h) I. J* Q F6 W) r- W6 W1 _- s
第十八单元 抗心绞痛药
' D' q* V( |. N$ ~: H* b一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
7 N6 Y0 E8 `5 Q. W$ g* f- t药理学基础:降低心肌耗氧量
" Y% [' X$ E8 u" W# n作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。: V6 j) f& C$ `' t6 X0 F4 F% `
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。4 a4 ]' d9 @8 ^8 o1 E
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。5 X! s0 @1 L& V- f0 o2 t
2、急性心梗
4 i; u! t- g' M6 n; b3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
9 i' T& ~5 U* l2 p! P* C+ v不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。1 b+ N$ Y) G& x" h! E5 ^9 F5 A
2、颅内血管扩张→颅内压升高+ J; w i% I$ |
3、大剂量→体位性低血压7 F3 H' A# |: p% @; x# J! u, ~$ W
4、长期用药突然停药→心绞痛
4 ?* t- D! i3 g7 k2 T* d: g 5、连续用药可出现耐受性
0 l0 j3 r! }6 ~. Z7 |二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)5 W: y0 S$ h4 N+ E
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
H+ ?# Y H. n- [7 b2、改善心肌代谢! @) ]1 k5 G7 ~- I5 L( Q5 l
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
! S' i( u/ L. ?用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。8 D0 N( H4 P, i% ^* ?) y2 {/ O
注意事项:
5 `& H, x- |; X1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。0 v4 x$ k% H5 f k% ?5 g+ i% x% r
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
8 o1 |/ @, Y6 C! o' v三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)# n A; e3 _. Y8 y4 l0 L
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管# ?8 S2 A- G5 {: s+ R2 K% C
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
" s* L1 \7 w. Y3、保护缺血心肌。2 L5 u/ f! G. p* |6 | L
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平 H& {5 K$ k( f
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
) {7 X4 i9 d; c* _ U" n% l. F3、急性心梗; ?1 V6 s% a4 c; U+ E* ]
5 ]& @9 B: v. c第十九单元 血液系统
- d# H% q' W; O一、抗凝血药
% \6 l1 w; t4 |/ t$ w) U U2 T/ g1 `! I(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
# _( F& I9 |# t作用:在体内外均有抗凝作用4 x3 B, [1 v! e8 M/ K# o
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
! T! [% R" I- X* T' t$ h! u用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。; Q/ a9 i4 N8 h- C( f
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白0 h7 b, M8 a: D; ^* \! ]. `/ f2 Z
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
" @. O/ v p$ y: e4 Z作用:口服,体外无效。
* _" M5 e4 e1 p, O4 W+ |/ m与VitK产生竞争性对抗作用& w1 v# s& t* P9 ]
用途:防治血栓栓塞性疾病。 I& A9 j! z I* k# g1 @
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
3 ^; i" T8 K9 x6 m3 v% n( J药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
; u/ i! A4 u4 g4 G4 Y(三)枸橼酸钠. v& o8 g' r6 n+ \( s) S6 v9 Z; S
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
& S. z' z& ~1 y. ~(四)链激酶(溶栓酶)
4 ^9 c9 ]2 V9 Z: i ――外源性纤溶酶原间接激活剂。0 D% A; d2 ^* o0 s& S4 s8 Y0 k
对已形成的血栓无溶解作用' @1 A# t$ I9 P
(五)乙酰水杨酸+ j) O! v G6 D. O; v
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
9 l) i i7 y$ j/ E, R! v" D(六)潘生丁' P0 T/ ]$ O+ P/ ^3 i
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化( c4 c4 |7 i1 E: i9 ?# p
(七)尿激酶
" Y! C( ~7 \: o1 z+ @' x; \! M8 T――过量出血的解救→静注氨甲苯酸9 I. F: m7 v' Q4 U3 I
二、止血药& _3 [1 n8 Y$ i& O M8 \. ^
(一)VitK
7 e% [' k7 ]& B/ @, h f7 G8 r6 [作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶; [* }" o& S8 Z
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。/ B2 v) A( L' N3 u" {( V! g4 d' N
(二)酚磺乙胺(止血敏)
) u6 m# ?: \+ ~5 b ――增加血小板生成) e" k# N' I9 ]
(三)垂体后叶素# w) F7 s, Y/ i9 D3 H) c Q
――用于肺及消化道出血。/ F' K* a( d7 L5 ]6 d9 u- ~
(四)氨甲苯酸: v z) `3 S( U) K2 ?
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
4 ~: l2 [3 G( p4 q6 h! c三、抗贫血药
' h% l2 F1 n. I1 Y(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血$ T2 F3 y* D1 g0 b% D, V
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
k( s4 j7 P% [& H5 m9 B# ?1 i(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血* q" x/ Y* ]: i" X0 o
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫% P0 D$ O7 N1 c: h H2 D9 f/ V
% j- k* P4 K7 A+ y. h& o- W第二十单元 消化系统药
8 }- U# N2 g' z; F, x6 u一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
& F* s5 C) m) x4 ^$ G% K作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
4 p0 {. c1 ]: K( c# R( `. }可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌" t! ^1 q( t# W& {; S% k$ h
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
* a J5 Q+ G- a6 V( C, I y, T( ?不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少* C7 a7 R$ m7 S% I
二、抗酸药
3 L% m! K: E4 E+ } Q, |2 N9 T1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
# u/ |; `1 e0 l3 M6 Q2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
1 I9 B2 q9 ?; K) r: X) |' m3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。. X2 r o( P: t: M
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
& {$ @& C1 f( f; a* w5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。5 ~: Y& ~4 U0 U a/ P( o
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。. y$ m3 T$ N. Z! A# r& \8 u
" Y) r6 J- B0 Z+ d0 p0 p第二十一单元 呼吸系统药
3 d* p& X, I5 k$ z& e一、抗喘药
0 O5 B J# I C! h! s* F ^(一)茶碱类 氨茶碱6 G: }7 [- w, P. }0 V
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。5 D$ }$ s; Y* B7 ]1 s7 u; l
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
/ ^, P' M$ Z( s) |# h5 X抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
! ~/ ~9 f6 d4 @' L# \# D- P6 @' v用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。8 m9 }# O! t& K: Y2 O
禁忌:急性心梗、低血压、休克" [$ h+ Z& t: I: H9 m
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)* B) ^' e; O# `7 n7 D6 D
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑4 _8 t& g7 a z$ s8 t* Q, K2 R- t+ {
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP) T) f R, ]( ^ t
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作6 C. Y* Y$ w) j. N J3 n
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠& y+ q6 v* ~- f+ o& H8 r
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。% q/ M7 N1 }3 O* M4 m
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
3 V( Z4 V% C7 E# E6 u+ V' f9 x5 C0 _/ L
第二十二单元 糖皮质激素类药
`. D. K6 }- X1 e j1 v短效:氢化可的松、可的松
6 g7 c: f% R, E8 H4 H中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
4 G$ m) p0 G. n* ~长效:地塞米松、倍他米松+ ^! S) n( ^. |
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响3 A, Z7 h: f' s+ V
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
: F& { D; n5 y3 n7 ?5 M1 m t一般剂量长期疗法→
6 f6 r2 ~( v) s: t+ N9 |小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退1 O& t3 n6 j1 D9 x7 ?2 n0 i. p$ C2 G
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
: G6 N. f$ ~4 W# }- q用途:不可用于鹅口疮" m9 j1 Q: ^8 B4 j8 q1 J
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
+ P% t+ V9 ]( Z) m1 i# Q( K去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。7 i3 j; v w5 t- S
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
6 Y# ?0 Q: l a- Q: I7 l! T; K% t( S
+ j* [+ z- ]+ p- ?* S- c* X$ G第二十三单元 抗甲状腺药
0 z1 M5 N+ Y. R6 ^& u一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
0 E" w3 l- M% g7 ^: _: i$ O5 `作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
8 M) t; f9 x3 Y卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
5 ~& l+ ?4 L+ \作用机制:9 R: j. D7 b) E% x" ]+ Z
1、抑制过氧化酶
) Q2 e( q/ D3 I2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
* N% S* a' k, @# R n 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
+ a. P, n: o5 {3 B9 |, [( e1 N& ] 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。9 _, W! I2 i9 ]$ v0 _
用途:甲亢治疗。8 n# X# Q* V+ e0 E- H
不良反应:粒细胞减少(最重)
) L. x- y8 l; W. Z, P' [% z二、碘及碘化物7 W& }3 p8 a% X, q
三、放射性碘
8 \% W4 E! e: r/ X0 ^7 p% M! }四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的" y7 O5 ~" U( u5 ]
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病* {3 `- B9 }9 o' C/ f5 v
; M+ R$ ^ C4 V+ K( I: `( t
第二十四单元 降血糖药
6 {2 Q1 H5 W- ?" i4 R6 M3 J一、胰岛素. U0 U( E; L* w. W0 H4 R
作用:1、降低血糖;+ N2 y Y: ^- V: T/ P6 _& f. P
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
3 C! K; V$ J9 {) k( v. [3、促蛋白质合成,抑制其分解;
% {; o# C4 ~! C( ~5 g; t4、降低血钾
4 m; ~9 S+ j5 `% b% N- R, y3 U用途:1、糖尿病9 s# W: c/ G7 p( b( Q i
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症0 O1 [) Q& w% K( G+ r/ t/ ^
3、重病恢复期增加食欲
/ n5 I( Y7 }, W: _5 w3 ^4、治疗精神分裂症* c) P5 X3 A N( i8 F% s
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
' h: P0 n" f1 _! Q& {- x" E二、口服降血糖药
! S/ ~" k$ \% I# [% O(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
1 Y7 \' N* X6 _. A, `6 F! y0 d作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
' S& V* M/ e* Z5 j8 H& _8 s氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿. Y# v, c: {! Z
格列本脲――有利尿作用。) s e) @1 C% K- Q2 @; A
用途:1、糖尿病 _- Q' t+ R' C8 _, b
2、尿崩症――氯磺丙脲$ j) j9 w# V! |' i: O3 l
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
# m' B% z+ F+ r5 x(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)- N) q8 w/ X% M
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。; Q$ Y* P3 t2 o/ }
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。- D1 j; Q0 M q
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
( E$ a2 L/ P8 R8 p
9 ?& F* p; ]1 U/ o8 W3 }第二十五单元 合成抗菌药2 }& K9 ^. h/ p4 j9 e
一、氟喹诺酮类
9 ?: E3 s5 q- q; d7 a! y2 J1 G0 c2 b作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。. L) n7 L1 [/ e; W: n6 o
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
; x2 F( {% o- ]& M. a" E8 ?作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。1 z7 V5 Z$ \4 Y- [% R0 u/ S
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
; p% h" C8 O; }* A4 w禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童0 H0 ^* t" g( m4 f: a
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)! Y0 ~1 q8 x! f2 U, C6 K
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌6 E; X8 O5 }+ u' N9 X7 J9 r
(三)氧氟沙星
! b2 v* i* N. O7 L I8 G$ s# d6 J――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍. ?9 x+ w! e7 T E( d. w
(四)环丙沙星
4 j3 K" a; ~. d# U% Q+ \2 _――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效: E- [9 h7 y6 E2 q- C
二、磺胺类 N0 l' u, t; i
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶+ R6 {$ M% W/ Z! f. f
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
% Q& {, } k& mG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
$ B% K' T8 t, f3 G2 _; D) }" G对病毒和立克次体无效。/ |8 |6 L/ N7 [
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶+ F+ |- ~" r8 U H
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等& {' D. N: M4 k. ~' y$ Y4 ?/ L
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)9 T9 \( ]) S! V. t7 i+ q& h- V
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
+ g. P' l+ O. N* s3 ?0 T作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
) C6 k$ _* K/ e3 |) c2 D( z与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
) n8 l; ]' a( z: `) T+ d复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症) v# Z# A: }* Z' D) I
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
# @! y1 |! w) f4 a4 ~四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
" f2 M6 U% b; N抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物+ \9 Y8 D& S- l1 G; @* n: f
五、硝基呋喃类- k% P# k3 t1 L) o9 D9 s
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
4 C3 g2 t" D9 ~7 l2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。& `5 v2 T3 y" `. Q
9 Z+ K( L6 p% c& _* I( @
第二十六单元 抗生素
: s- p+ Y1 c- Q一、青霉素类
8 r* J6 p6 W6 j; n$ a2 H(一)苄青霉素(青霉素G)
C1 {0 R) V, ?+ |& h/ S( [作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。$ J2 P& ]( L- g3 L0 h
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
$ q1 Y0 I4 V9 x6 R+ e特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
. M- ~$ |- k# P! v$ d治疗敏感菌感染的首选药。$ u7 z) |: x! t
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选& Z3 ?( B* I# B
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选( a' v" R0 t& R2 s; ~$ L
(二)半合成青霉素8 O: W0 u+ N7 D
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)7 V3 W" U+ z, ^. c. c* z3 I, Q
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
' |9 Z/ ~% X! a- m9 E耐酸
' ^' k e- V, r' _5 f4 i苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
% X9 t7 r# u% Q& d2、广谱青霉素
- l: W: {4 D& B S(1)氨苄青霉素& H2 S7 ?/ s# j3 _
作用:对G-菌杆菌作用较强。
6 I: d$ a, C8 d$ h" d2 L对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。; u7 q. s2 s Q( c# z
(2)羟氨苄青霉素2 M. R+ U3 \. y: [) f l6 R [# j P
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
, d& `5 D# s3 R3 }(3)羧苄青霉素(羧苄西林)- \: c' U8 G6 w/ P/ Y
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药* ^2 B" p* A2 o) B( L& ^
用途:用于全身性绿脓杆菌感染
/ P- U5 |( E2 J0 Q. l7 `二、头孢菌素类0 i2 j, G/ ]' j) A1 R0 d
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。" w Y! ]0 q# g% Z' u& K
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
, E9 E2 c8 ]! {1 T; [+ L7 q 第二代:头孢孟多,头孢呋新( p- r! z# ]. ~
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
6 L( f9 ^- ?" g% o# Q7 [作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代$ h5 w# d, q, W5 l
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代& j" S. m' s( c) W# d, F1 G
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。3 ^2 q) p8 J; N: j3 u7 w8 v
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
]) y3 J5 N! U( f7 c; o用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染" ]; k7 {9 R; G: _) d
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌' K# p1 E7 q0 H3 ?
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎3 V/ r0 M [ ]
不良反应:第一代大剂量→肾毒性1 ^( `7 p; w3 c- A) j
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素). j& `8 S v' s, {: y9 |6 x
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
5 ?2 v2 p% D6 [- O* T3 P 静止期抑菌剂。! m/ V- {8 j) y$ }$ E) s3 g! z
1、红霉素――军团菌病首选
, i0 \' D% Z' b3 P作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。; Y" ^, U! a! G7 x: b
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
6 A3 |( B% N( F 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。+ u( ] z1 `. F) ]
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。" Y# V \$ K. _9 q5 ]3 f5 F
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
8 T' F- @6 \7 k4 H! K四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
1 f: o0 N, Q3 |+ P克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。; u( i' R: X( `& C
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
+ X F6 G" w5 l/ X1 n" D! |1 @6 _作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
& `+ ]0 _: ^+ v9 w不良反应:/ W! m: E1 k, Y/ Q+ N
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素. f- b8 O% z2 A- @1 n
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
( q0 N5 [. }( `6 M. h1 c 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大- _( E% N l* T% w( `) L; }* I
(3)过敏反应
9 U+ f \! ~; I( k(4)阻断N肌肉接头: b) I1 H! h5 _& F% N
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
9 T, C5 k4 p) {# w为鼠疫首选药。
2 u( [/ }( n( \* {) P0 O6 h9 V对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。& \( x) K' V; Z) _# x7 r) e) L
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
) M' i* B' t) S) d2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
/ p! S9 O5 S; X, L( r 为败血症、骨髓炎首选。
+ ?: o$ h# o9 {) f3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。; R9 q, m6 f. W+ Y
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
9 U3 ]! D* H- d: _六、四环素类(土霉素,四环素)" v! J% }( B" [& i( Z
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
; o6 [8 K: V* {1 {药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
# D: y, `$ i5 M; y* z作用:& I8 V, h4 j$ x# g4 ]
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效5 m2 R6 i( r# e, H& v
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。2 w5 M) O' O4 d- q' Q7 E
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。2 z5 q& m; d8 F' `6 f9 H5 [
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
2 u$ x* t" w+ ?' Z/ M3 O用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
8 o9 o% _, g; ]/ ?; B/ q, Z4 s不良反应:1、局部刺激症状
% w& z+ W! y5 o1 v% z, g 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎( l9 c3 ?6 o% i, l7 c3 y
3、对肾、牙生长的影响
@9 h& j' D3 ]2 k 4、大剂量长期服→肝损害- X% @6 X/ B) n. r
七、氯霉素; W# y' g( }; M; ?3 W
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。; @% C; U# P" l1 k5 |+ {
对G-菌作用强
; F3 G, |+ g! s C对G+球菌作用<青霉素和四环素8 D; F! t- \4 h! P, `4 S3 r) o
对立克次体和沙眼衣原体有效。
) E" _. y! n. ~0 Y+ e# e对真菌、原虫无效。
$ `2 a! o& S9 G+ e用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选; U" b5 d% |+ o0 l% w, S
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎7 C+ G/ M8 X e/ U% a: \# J* F% l
不良反应:
: T1 u+ K8 T. h6 m! P" h4 w+ F1、抑制骨髓造血功能→再障贫
0 ~! c* X6 C6 U+ I 2、灰婴综合征
3 Z! x2 k3 z0 M+ T 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
. e/ P* O" U, ~ n! G! d# F; _4 l7 \: f
4 F) | X- ]2 J+ S6 N7 v0 ^第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药7 \; c% t' o. _, d1 m
一、抗真菌药7 b# Y+ E' l& o
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
8 ?* L: n; Q- d- \9 D机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变$ f- s/ \, W: w
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
* v7 U4 e$ W* O# V" [用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
. G' O, p1 W/ U% A# c2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。& R9 m0 T0 h6 G. M
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
) i# Y8 `& l# @- _& g% A+ \, e3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
0 L! t0 ~' R; Y9 e I% `4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
7 C. O6 i! x% L9 s" K(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
! B* O6 n; n9 o) l. w0 m$ ]: u8 V 对体癣,股癣,甲癣有效。( c) q/ o2 e9 {
二、抗病毒药) \/ `; G" e6 d) Z- M6 U
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
0 p7 |& F# A, r+ P8 A2 I9 u2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
. x; g/ }. I% q# A6 F5 e. x2 e9 A, I1 D" ?, W7 i& u1 J+ L, g
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
! C! o5 k9 |7 B2 N1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
6 V$ x! T0 _$ H1 B$ d) ?2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
. t; }. O, M' h1 ]7 }* l/ i3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
, U! }# T/ w1 O @; m4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
9 R2 p2 D9 T0 m. N# A) k) N5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
) J0 V- L& o: M* Q& q6 S* ^) {6 ~" u" ~- \- K3 K# U
第二十九单元 抗结核病药+ i( H4 D+ E8 R1 V X
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
9 T7 c x) {* W+ D6 ?- K( ^ m0 y5 r7 ]机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成4 h& C* L# [0 u: j7 ~/ T& w% P1 Y
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性+ `8 {" Z9 T6 k0 F- ~
二、利福平――一线抗结核病药
$ w' e& L) N4 U作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
% w) u' J a$ ^/ h还用于治疗麻风病
( a$ A3 D5 C+ R0 N三、链霉素――一线药
) T' k& f0 ?4 L& J* b8 _7 J四、乙胺丁醇
3 P9 ^! e; @! p7 c0 X. ^2 r 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。, a$ [2 ?- k+ n) O7 Q( e% k
+ y# I4 u# t# }! X( f1 m" O' {
. V+ `0 S1 m' |
首选抗生素
/ ^: T& f) Y: Z2 D1 m. R化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)( n3 n: ?( C3 @, T9 I6 g. f: I3 Q
大叶性肺炎 青霉素
2 P5 {% |( T) h7 z5 ?气性坏疽 青霉素
1 Y9 k; f N* A3 M, E0 q炭疽 青霉素, ?- v, a L* G
梅毒 青霉素
/ O: V, I1 s, ]% }钩端螺旋体病 青霉素* ?: o+ ~9 G) _5 P) @
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素
4 ~8 y/ e, X4 _. W+ `肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
8 h. C8 Y' l& p N变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素/ @6 s! Q2 E. ^
布氏杆菌 四环素+链霉素
8 W/ f7 D1 w! T- Q: ]/ K3 V细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素: C8 D1 s( ^& s6 A0 U
鼠疫 链霉素
$ G5 ?3 O# l: n9 H6 v伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)4 ~" G: j% B* H1 f& S
斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
: a; O6 X$ M: _. X立克次体感染 四环素
9 `2 I) j( Z2 U4 y: f军团菌 红霉素(作用于50S)
8 w2 N; N5 A8 n# T( n/ n8 c金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)
# F/ o+ ]2 _9 m8 v烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
& L- }5 G- ^2 q! @6 E流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶
6 L9 D9 B( Y7 m5 D+ F3 J2 i& w结核菌 异烟肼( 周围神经炎)( J- m6 E6 \9 ~8 G2 t
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
( N. K. I' Z2 s$ } |