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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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x
第一单元 药物作用的基本原理
1 V7 n# K$ [( {0 D4 ^1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
" J6 V3 y9 N/ U" i+ l( ^2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
3 C" w- \9 T+ `* D
6 J# M2 m4 h# a" q% ~' @2 }第二单元 拟胆碱药/ l! ~* q6 U! [' d
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)& x# @0 }; s; W2 R& J
作用:直接作用于受体。
% m7 @# Z; J/ J5 c9 n4 Y9 }缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
7 Q  `/ P3 p! f" f( m用途:治疗青光眼。
% k. {( k. g! ^% I1 i6 d% Y二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)9 |6 t. ^5 l. g5 t) f
作用:影响递质的代谢。* Z! m$ x$ m& f4 U, @2 k  A# J: C
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。" J6 r! B% l: l( r
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。: ]6 L5 O+ R0 {6 C8 M! Y" u/ e9 f
% g9 ?0 A: X. A0 o( {6 C
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救- v; P1 B3 [$ M5 J% }
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂; Q$ m* s& c8 G: ^
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。. U! a( ?: l) U8 _" d

7 b0 ?# H# N% m& J5 j' x第四单元 抗胆碱药# R/ G! W& H3 h( r0 c% `
一、阿托品
1 X# a. S' K/ g1 w) a  t+ P作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
4 `9 t& z0 `( Q2、解除平滑肌痉挛+ v/ C" m% R4 t) c- ^* _. w% c
3、抑制腺体分泌8 d( A6 d# R4 c( K7 W
4、解除迷走神对心脏的抑制。
: O2 \! @8 @6 m( R7 ^( k9 K3 n1 w5、扩张血管,改善微循环1 a1 l0 A% m. [$ D  ^- i" ^
6、提起抗诉乙酰胆碱
& m& o/ W, s* {- s0 Z7、兴奋中枢神经系统
2 \" t, U* B. u3 o- m用途:1、虹膜捷状体炎
* P4 I$ S, p, v9 a. C2、内脏绞痛; h. A9 [! O% K4 _, f3 Y
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
" L: Q( @5 }3 I, }* Z, r: U* U4、缓慢型心律失常
9 o4 k% f$ x$ ~2 k5、感染性休克" n) O/ p$ V" o( D: s! w
6、有机磷酸酯类中毒
2 k0 r# D0 `, A! l禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
  V2 ?- Q! q9 R: c2 d# ~二、山莨菪碱3 j- P3 m9 @# }2 Q2 x( v4 p) M
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
4 c0 L; ~) [7 G. k; R$ `9 E: _1 H- D0 [* H* F3 h
第五单元 拟肾上腺素药2 ]; r  ?8 X& o+ ]
一、a和b受体激动药* X6 `4 a- S' P
(一)肾上腺素
, @" y% p! F- ?* n, j用途:心跳骤停;/ I* J& F+ E6 w: ^* n
抗休克;- u+ `# |# i5 ?/ U! ?1 Y, \
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
4 E+ T7 I4 |! q" n! g局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。) y7 ^, F; i/ l3 Q2 t
不良反应:心律失常,室颤
  J) Q2 X1 {$ l' `(二)麻黄碱/ Q2 ^5 V& t2 G; z
用于腰麻术中所致的血压下降
  o$ O2 `3 X  ~3 @7 g/ j二、a受体激动药
' `  d/ N/ t1 W# K! n(一)去甲肾上腺素# |- h, ^: B6 w
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
5 ]4 L! Z4 z4 K4 ~" \0 s. {" w' S上消化道出血
9 r+ k3 q% s; r% l3 C' C- I! ~延长局麻药的局麻作用。
+ [+ ?$ r- }! Y! _0 G% u  v, ?+ T- d不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)1 U; K' Z/ x3 H! ]# @
     急性肾衰。5 H" y- N3 Q2 r
(二)间羟胺
, l, M  n( J: b7 ]+ b& u% l三、b受体激动药
6 _( j: I( e% C: E(一)异丙肾上腺素
0 t7 d" z$ s4 i用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
1 B* Y5 r+ ^: P2 q  `/ xII、III房室传导阻滞% Q. P7 ^& f' b* n
支气管哮喘) T6 \* M2 A6 a( m( ]7 l4 o- V
休克
) G; z% w& a3 n(二)多巴酚丁胺
( [; i; w" J6 I" X! a5 _8 P2 t用途:心源性休克;充血性心衰. J% O" ]+ u3 E% p
四、a、b、DA受体激动药
* E3 b4 W  l& b4 Q& W) A3 r; V多巴胺
& I# @: P+ Z+ {用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。7 i3 w/ G4 {/ S& B# [
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰1 `8 j2 y8 P) ^) c9 C1 ~
急性肾衰 常合用利尿药。
2 E! C7 V3 L/ m6 }/ P: D. ]* `& O  q; e) ?4 y
第六单元 抗肾上腺素药8 s+ C0 c, X' `3 [; o0 @0 h) F
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)( f1 t2 h6 x7 `6 E/ p' m! L+ k
用途:外周血管痉挛性疾病
+ E6 s( A% V; Q/ m* q& X) I3 m8 S5 {静滴去甲肾上腺素发生外漏" D" F! m* F  Y/ W  v; W
休克(感染性、出血性)4 _+ I( x4 ]: q$ ~
充血性心衰和急性心梗0 F& X/ R8 I$ M
防治手术时发生高血压危象7 U4 j  j2 T# K% m  m4 g) B
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
1 t" }3 a! p  E( _6 d1 L! E用途:心律失常、心绞痛、高血压
" H, C) y/ s$ v4 d+ {9 E; ^急性心梗早期
+ t- l8 `) A& n9 ]- m5 I甲亢(辅助用药). I' P  M: r( D$ q
青光眼(原发性开角型)
5 i$ @7 n$ T8 {) {# A偏头痛) z" X# A6 G8 e. P; P# g  o9 b0 C( H
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。$ P% b6 P9 G" ^4 l- Y6 C8 ^

. C7 T2 }' H( D+ A1 _0 S3 B第七单元 镇静催眠药+ J' Y# A  D5 h7 s2 n2 m  w9 ?& [5 Y
一、安定(地西泮)――苯二氮

# m0 d: s( l. R3 @用途:抗焦虑首选药6 u1 N6 z' o2 I! x. u* \4 }$ L
镇静催眠首选药
) C$ f  y) q, g5 N6 C! p治疗癫痫持续状态的首选药
0 c  a2 s  ?; s4 s5 l$ c中枢性肌肉松弛。
$ F  m0 p- r* `/ l3 A: M1 H- Y! a二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)& a/ r& O6 ^# n3 k6 U. ?- T# ~
用途:主要是抑制中枢神经系统
* ^; U5 z! U, E$ ?% b% c苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。( k* u1 V/ K1 S& O7 e
麻醉:硫喷妥钠, o) N+ r  r' p, J+ S

4 b; R4 {0 I  n4 i: ?6 p第八单元 抗癫痫药! F1 d9 h& o( h
一、苯妥英钠
2 ^& z+ r8 x  i1 c) ]6 p; \用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
1 P2 R6 v! H& N8 {% S+ q不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
; ?9 @: O: S; o二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
9 O) x# L* u5 z. f8 h4 L. g7 P三、乙琥胺――防治小发作的首选药
- ]( b+ Q( ?% z, |" v$ L四、氯硝基安定――失神小发作% z/ B0 e0 u- O/ L/ O
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用7 y1 x! \, v7 @, K
六、卡巴西平――精神运动性发作% v8 b! d3 ~# M

8 n8 s* f$ I) T$ k第九单元 抗精神失常药
% u* I" ~- Y  n( K8 }' ~2 c5 D+ {一、氯丙嗪(冬眠灵)( T. A# _+ H1 v& K. P% t6 ~
作用:
, Y; A! I1 W8 i+ s: e1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
. w* T  o% o1 M2 L. G! j( X4 S2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)6 h2 H0 i* ^, e  G
3、植物神经系统:降血压" t9 s4 U* D" B! o5 `
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪! p' w% q. N, E, W( O4 [3 Q" }$ W; U
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
, t$ ?* h1 ]  p8 }5 R% {, Q4 ~二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
. A' w4 n2 U- n# F( ]三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
. {0 j; k6 F# x/ i( k效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。& Y# H( Q( V+ E$ q& N& [) E. w6 N
用途:各种抑郁症
/ l5 N7 O  M& _4 j7 [小儿遗尿症
* A; @# g# Z2 y" e禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
" b( T: w% H4 c. T2 H3 g8 ~4 O: G9 F! v: b1 U
第十单元 抗帕金森病药
3 ]. \( k! j( d4 C一、左旋多巴(拟多巴胺类药); M" u9 h; y2 }: g, V
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。+ f# a7 D' ?0 L0 }5 K6 i! Q
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。  l; J4 }$ I9 l: o# |2 }
     显效慢。
5 s1 f( f  e* G: a8 d7 v     还可用于肝性脑病。
* Z- c0 c0 C8 F) B5 j2 g不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。) X$ h2 y4 l% G9 e% {* ^
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)  p! @" `9 X( N/ z
作用用途:早期轻症患者* V5 Q( I: M4 R4 Z& T* U% Z
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。- h8 S2 b+ v! L
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
0 u- p* l! [+ U. E( T     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。, E6 K& ?* i& h& m8 Z' l( K& `
4 [$ Z9 ?# D; }0 j( }
第十一单元 镇痛药
7 j" a) V$ r, ?& ], p一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
! g2 u# ]! K) Z4 D6 Y3 z2 _1 K作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻. j+ L0 H: g7 p, w$ r- z
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。' T2 r/ X( G2 b- e# v0 z
拮抗药:纳洛酮1 G& U$ W% R$ k; A
二、哌替啶(度冷丁)- A4 b& {2 o/ E; H0 z/ V
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
7 I( s/ F+ d3 K- q三、美沙酮
8 }$ F; Y. S3 o8 p- F1 |8 R镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。. A4 @- B2 w% [$ p5 r. d

* E$ m& e, o6 B. ?; v& }" G第十二单元 解热镇痛药
8 ^9 Y" n, p; a* p+ E6 R一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)4 j0 j0 U2 y9 _3 N% a& ]+ N
作用:解热镇痛" [+ d) o( G& i* b
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
3 x1 O5 B! }8 O9 I1 T抑制血小板聚集  Z0 t7 t" O! m. X
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
5 S' H" T2 G; b' l) ~二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
5 U! k3 a: J3 y* [作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。, r+ c2 t/ h% Q. k+ X( l+ O
为小儿退热首选。8 |4 W( M: f! z1 d
三、保泰松(布他酮)2 q$ {9 P1 L! V! y4 H  C/ f
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。* Z6 v' e! v, q, d9 N
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
& j! \( U' P& {% l五、吲哚美辛(消炎痛)
0 M. v% D% S) S3 }是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)' M- @, {! _! o0 `
六、布洛芬
. ?* B3 d0 {" a8 X% Q6 K广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应5 G7 ?9 ?1 D+ |# B. x

7 w" V8 Y7 l: c$ b第十三单元 抗组胺药
- H$ w& A; n0 V. z  X" u  o一、H1受体阻断药! B4 W$ n8 J: b; i2 x& u$ e2 N
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 . _' \# S( j& k) o. t! O1 C
作用:1、H1受体阻断作用) @8 g9 K9 ]# A& ~) n) E0 e1 ^
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
" I- ^4 s1 W6 b/ y) q3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
3 ?# P! J" L& E4、抗乙酰胆碱样作用。
) a( w  X( h( l/ Y( n% ]" }- E6 _  ^用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。% i7 I" q8 d6 C  s5 n, x$ K' r1 V4 f
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选2 V1 e0 w# W$ ^- U% }
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
. s  f# s$ K$ G4 [3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
: J: q% l) Z( ~: B! Z; Y  S苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
. a# u; Y# y3 P二、H2受体阻断药
1 p! y( `. q% Z+ k( S9 S西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁8 X! Y6 Y2 b  Q% p! f
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。' m7 G3 j* i; c) o+ K8 B: Z% ]! e
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。7 O& ^' F+ ]+ o) i
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
; o! e6 F$ _2 L& X/ h6 ~& `
2 e# ~0 k5 D, U( e. L+ b第十四单元 利尿药及脱水药
% g6 F( i8 S5 Q! I一、利尿药
; N9 Z& {1 M6 |/ q/ W/ n! b' b7 m强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼7 u( x0 V9 w/ w! |
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
; B- a6 V6 B7 N& y( L$ l2 U3 `1 S低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶0 I' D  G5 I% p1 @
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
5 a$ i# z, c3 W# J9 q3 x- f1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
0 a1 I9 m, G! a; o1 r2 N2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
; v, O  x9 W" S3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。' c8 C" y" U% F+ v
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。+ q& g/ X  _; x: x7 b' {3 W7 W
(一)呋塞米(速尿)  m7 S& o$ b  w( Z2 G& Y- ~
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
6 V! v  E8 b, }/ \4 `  作用迅速、强大而短暂。
5 W- s$ D' j) r7 _. g/ X- `6 |; |0 ]用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
& i* A. p, T0 y+ Q7 q! u8 Z2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期5 O. d$ s% o' y) L
3、心功能不全:左心衰3 G6 k( ^( J$ M( l
4、加速毒物排泄5 G1 E- Y% B2 q/ f" n6 \% ~* A
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
  u+ T/ t2 M. [4 e; t" y1 U3 S: y     2、耳毒性5 h$ Q3 R) r6 X+ F- f. ?
3、胃肠反应
) Y- \% E" g  X9 h(二)氢氯噻嗪
5 G1 ?6 d/ y9 D/ R- e' k5 W! e作用:
3 {( s* o* ~) M7 i& |/ j+ N: f1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
- z8 U0 `4 |6 ~% \  P( P. c" F2、降压作用
/ F5 e' D6 |: X; Y3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
5 W1 a& u+ \0 a, \& H: ?: ?" P用途:各种原因引起的水肿。
9 x5 K, \% v& a* |2 V$ H    对早、中度心性水肿可做首选。
, g+ E# Z4 f: w% M    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
; _' |5 U! E5 e4 `5 i不良反应:1、低血钾
: o0 A- `! p% T! W: i" z     2、升高血糖
- P& i4 D3 |$ }  Z     3、高尿酸血症。
8 b" @. J1 y( q4 j: Z( v2 ]; m" Y. A& k5 x(三)螺内酯0 Y2 C7 R$ ?$ M- ]1 N' C/ M* B: C; o
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。! G+ y+ }; N: m! z! y
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体4 `* x: S& n  Z; ^( k
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。( d! ^& o, }: x$ n
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
* V; |8 {* L0 W. u0 u(四)氨苯蝶啶
) C1 ^7 n  x% p- w1 h作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换5 \% @7 k( i2 _; K
禁忌:高血钾症、肾功能不全
+ I7 I& f" W: s药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低  v; G$ J) u0 r
二、脱水药 甘露醇* w& Z  i! F  S; \
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
$ J* I, M  j% V, U. N! o2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。) ?' Z$ L4 U: o2 _6 X
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
3 D) R' J% ~' @/ h' j: y2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
! U; j: R4 i! h, x3、青光眼5 I! Z/ R# p4 n6 R
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。" C+ R0 a! d6 a3 i5 R
第十五单元 抗高血压药
  m6 Q7 y' T9 h* K一、肾上腺素受体阻断药- t6 R- ~3 ^% s; l" N
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)$ l5 n$ h; g1 C5 a$ _
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。  r+ r+ T1 S# g( d0 w0 R7 s7 d0 f) i
用途:单用治疗中度高血压。" [2 N) s9 I8 d7 i; x
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全! }4 D# x( B5 Q: @6 q" _
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。- E' o$ K. C+ y
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
2 z5 m  {5 h4 y/ a& L' e4 ^用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。& T& V3 O  r$ f: x- t8 s2 c
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。7 N6 }3 U2 P6 X' A! R
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
- g. s0 ~: D8 Y' U8 ~+ P8 n高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
" e. f( F: v+ C4 ~+ _' R/ h! ?+ t不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
5 m; ^( b# A1 o8 u     可诱发哮喘/ x+ O; Z4 a" G! w( o
     血脂异常者不用。! p3 D4 [7 _+ n* s4 `  E( _3 W
二、钙拮抗药
* y# w: Y  T4 s. `8 g(一)硝苯地平
6 N& J4 W. V1 S作用特点:1、降压快而强,且较持久。
, T' U, I) W0 E    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小0 [% ]# ~# b; N6 z% S$ w/ g/ _3 U
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。( B$ L% U: f: I: ]$ f1 [5 R
用途:对轻、中、重度高均适用。
% D& z. l# q7 k! @# r! a; C尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。" G4 o& t; D' D
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。7 t' }* M# ~( y& F* R
(二)尼群地平& O) ?' I& n0 Q7 ?; K" i
作用:1、选择性扩张血管
6 k6 ^, T" |% d1 N: w2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
* b5 B. ?" t) |# ?- E: V! [3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。% e3 F( o3 s+ v1 f$ _) N% i' {
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
% c2 m, W8 G' z& K& d用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
4 a0 B7 r# a. j: w  f(三)维拉帕米、地尔硫
2 t: `+ ?, Z6 J8 I$ K! j3 n
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。' _  ~: O3 \% F: ~1 W& S  s
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)) P- N6 U+ f* H' ^; t  p
(一)卡托普利
2 \; V  v7 N* A. @作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
" ^( F* G5 W2 H( C$ D' p2、减少缓激肽水解,舒张血管2 y/ n0 _) p( [! q( n0 D6 s% h
3、PGE2和PGI2的形成增加。
/ A& O" S5 t, f* E- Z4 H特点:1、降压作用强,起效快6 d: L0 p5 b3 u) `* H$ I
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
" s# u1 U0 r% E& u+ g9 C3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。: {6 b0 [: n$ p/ ~
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚% J. c) d+ J% n
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
! A0 f9 o9 N* M5 v- G/ x用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
, _7 [* L* Y! a5 A7 G2 E. y* V; U常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
5 s$ H: B/ @( h! @不良反应:引起刺激性干咳。
8 C7 I1 {/ P1 O( N; t- G: U; L     致高血钾、血管神经性水肿。
9 ?& m$ \' h9 p5 ]) U(二)依那普利――降压作用较强、持久。
0 v; _% E" w* J0 ]" a四、利尿降压  氢氯噻嗪
2 U& Z, O% w9 @. D; Q. F. h作用:早期降太作用与排钠利尿有关。) A" P5 ]& v2 }
用途:治疗轻度高血压可首选9 l4 f/ b- C3 w: w7 f
中、重度与其它药合用。
2 ^: T4 [3 R) z9 M5 D+ E禁忌:血脂异常者不用。
; N" F# k7 g$ k4 Y3 d/ P, k五、中枢性交感神抑制药
1 J5 ]) D; G- M& k" U可乐定" U' \6 M4 m* x0 K
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。* ?& D; @8 i; ]& h2 o
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
( K* U5 r) Y4 @0 I用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。, f5 Q7 Q  \; ]& A% d
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。  i2 }" R: V# ?! A7 h, D* R' ^
     久用可致水钠潴留。
1 ]$ }" ]# m  E3 p; I/ T- E( ^六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药! O1 G0 u1 n- ], H$ D+ I2 f( g
利血平" ?* g3 u$ o3 f, W" N4 o
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。, n& H4 {' F  H8 }
降压作用缓慢、温和而持久。
( T4 P7 x! O/ }; z" O( i* p- d9 _用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
9 b: y* i/ d- g  i) `' L8 z3 E9 F" g8 E不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。+ m5 U! L; ~; R- n
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。% ~0 R8 S& r: O7 U& @8 P. F8 U+ w
七、直接扩血管药
4 H  B6 f+ E2 b0 h一、肼屈嗪
, `- Z2 x: p+ M7 s6 y! Q作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。6 i- ]- ^/ A6 D4 L! \+ f( Y7 t
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
4 D3 M5 V5 x1 v+ e用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
* O6 X' I3 Q3 w! V" |0 U0 Y! N不良反应:诱发心绞痛。
3 t6 R8 e5 t4 {' A   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
8 U1 i2 U% ^% z; W$ _禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。) R! t, S2 e' M2 e" Z/ G
(二)硝普钠- N- G, x8 D, }5 k
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。  W$ F! U2 c9 \
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
- K2 O9 B8 q7 Q( f6 ?6 k不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
! C9 z4 C' J. c& C  H& P  Y5 N- ~! l3 n/ b: s9 U. V# q8 @
第十六单元 抗心律失常药' a4 ?5 H* w, L) E  d! V1 `6 X
一、钠通道阻滞药, U8 q3 e* M( q- p0 e: C& p
(一)Ia类药物――奎尼丁" N; L/ q! f+ U3 l
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
0 k( G- ?# F# e1 m* S用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。# v- H* |: I/ `7 G, g  P
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
# r3 t% S( v0 T3 t# v奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
3 {5 A7 r7 E0 c7 ?8 A( f( h" p( T6 u(二)Ib类药物――利多卡因
+ z9 z2 Q5 i+ e5 R- m6 {作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
% o/ o2 g3 Q3 S9 R, D. s+ A9 G用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
& _' S: Q5 p& d8 z. ?对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
- Z+ J- u) w5 s5 O1 R7 R0 v苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
6 u; q( Q  Y. J3 p0 Y(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)+ w! ^& _: J" T, x( @
用途:防治室性和室上性心律失常。. ^4 z- q2 C/ f* J+ J, ]
二、b受体阻断药――普萘洛尔6 M, y8 l( c+ j& @" c5 O
作用:主要部位在窦房结和房室结
( a* v& c9 ]3 E; L$ `/ Y$ k用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
; f+ I6 s. G0 Z% o1 s变异型心绞痛不用。# K8 m- |9 O7 z5 g. V+ B
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
$ _- S( X- W  d/ a9 K' h作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
$ a% d' A; Y+ J2 N9 ]# d用途:多种室上性和室性心律失常。8 O' m8 k# J$ b! P- {, o  c5 _
广谱抗心律失常药。8 y8 k; V, h; [
四、钙拮抗药――维拉帕米
9 j; G* V. {4 m( i7 ~# B& M$ o作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。: h0 K/ }) D7 @2 w$ b
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药+ [) ~, m! g3 l8 z
, }! }' N5 Q1 \' F, Z
第十七单元 抗慢性心功能不全药7 a! Y# S5 Y, a4 l( I& o/ L+ i
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
! c- U7 Y0 _/ K5 l' u$ z作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
$ U" k. Y5 D* \% M. G2、减慢心率(负性频率作用)。
2 s# f  M( D7 L6 j! ?' K3、减慢传导(负性传导作用)。
5 t: ~) q, |+ E, X+ `, l" `用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
1 @+ b: v* S, q; L" s0 f( E: K7 N不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。" k* T6 ~& W0 {9 Q( p% G/ q$ T
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品4 ~# _# M% P6 N3 m/ B5 L
     过速型心律失常――静滴钾盐" _. G. D9 N4 J" p
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
# k. E/ M: ~. s3 z, y0 w     室性心动过速――利心卡因& L# ]6 I. _: S0 @
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
. `+ G0 t2 h6 c4 ~2 E     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
" T# K  f! w, @8 J& |* u$ \     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。) C2 I! B: X. g8 p
二、减轻心脏负荷药
9 Q3 S/ k; z+ L% S" s' f1 h(一)扩血管药 
7 X1 v1 l! f# I7 _" E% W主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平$ P5 ?/ a8 e+ k, @2 s7 ]8 S
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
& ^5 J. P' W( ^+ {. q9 |扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
" V$ K5 R5 ?* a: \% Z: A  {(二)利尿剂) P' `" j' A0 Y/ D( e3 m/ S5 b% J

$ F+ T0 `6 Y- P第十八单元 抗心绞痛药, z1 i% e7 a5 E1 R
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
  E; i8 f9 i. p$ i1 P! R1 t9 u药理学基础:降低心肌耗氧量5 U0 D& H7 n* Q4 ~
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。& r8 i9 r) I& e! ?/ b, t9 {3 l( J
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。5 j4 X  Y2 {9 R% H3 A
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
" V# B" V+ |9 [3 K& r2、急性心梗- ^: j# f$ R! v* H
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
# f( g* k1 [! s+ H不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
0 J  B) H( N% k9 \     2、颅内血管扩张→颅内压升高2 T6 A2 x9 H! S4 a9 K8 w
     3、大剂量→体位性低血压
1 Y/ n) _$ `. ?% F! H0 C" Z     4、长期用药突然停药→心绞痛* ?3 N3 t( P# P" j: e  X3 G
     5、连续用药可出现耐受性  R% E% }1 N+ L0 v+ B
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)( W0 w' `$ b9 k
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
. k7 v! a: L  C2、改善心肌代谢
0 x% ^: j" ^) a# V2 X0 b$ e3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。7 V1 v( z4 h5 C' P
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
1 X) A; V7 g- a8 \注意事项:
( r0 \7 Y5 c" A0 N9 G- J  o1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。' D; @) r9 g2 o- }  {& ^( Z5 I3 C  b
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。0 r/ m2 r9 X# T
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
, n" G# n" ]( p
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
( {; o; Z' }4 ?% o2、拮抗心肌缺血时高交感活动。( j+ B* R: N9 [& {0 t. C7 U( h
3、保护缺血心肌。8 U4 n2 c% @& o* ^& q: t0 N
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平' p9 C# b7 X0 Y4 F- T
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
6 |5 F& ~# z) \( G2 @8 d3、急性心梗
! u1 Y. W4 v; e% z( ~/ }7 y
1 o$ z/ |: S& D* n- Q! S1 j& s第十九单元 血液系统
  j" ]6 H' y% ^一、抗凝血药. `% l4 @: `( ]4 @# G' U
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药5 Y' q3 h$ Z$ o* ]7 \% k7 S7 N
作用:在体内外均有抗凝作用
9 Z3 B! ~; l: Z* G, O激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
1 w! X9 ]- T. v0 [/ D: e9 h5 ]用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
, m. Y/ i5 m4 s2 l1 k" R7 T" v4 ?不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白- `8 Q7 U8 E: t& \- _
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
5 I* q0 L; o0 S  A4 A& i) R' P作用:口服,体外无效。; `; k( q+ ^+ w& `- p0 B
与VitK产生竞争性对抗作用
7 W# P+ L8 K* f0 I, _( a0 P. C" f用途:防治血栓栓塞性疾病。
4 m1 y" d- [; Y% P' s1 j, ]* R* F不良反应:过量引起出血→VitK对抗
/ c/ X6 D7 O, R% S7 n. R1 B* f药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
# l4 Z0 ^8 Q2 A6 c% y/ ~(三)枸橼酸钠
; M" P6 X8 z. Z与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
; H: k+ g6 p9 c" u5 h% G(四)链激酶(溶栓酶)
# l# i5 @7 K5 \& h ――外源性纤溶酶原间接激活剂。2 |, k# |5 F# v. F5 p
对已形成的血栓无溶解作用/ s) a' A. M8 ]1 T- {
(五)乙酰水杨酸
& k, `  K/ W6 X9 B, }――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
) O% `& P( b; |5 C* p5 W2 Z$ N$ N(六)潘生丁
! B" {; y+ A7 ~0 u――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化( [# W4 e* w! T  \- ?. u1 t
(七)尿激酶
/ k# k" C) Q. B& b3 ?  z' h# C7 q――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
7 j0 h# |2 F  n( {( a$ C4 I0 {二、止血药
9 h6 n; k: g9 ^(一)VitK
2 `2 {! M4 U. p( L: D作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶6 J0 x6 [% t  r9 X+ t2 H: P$ H& l
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
% x* i. P2 C0 [" a/ y, i, Q(二)酚磺乙胺(止血敏)# x/ Z" p5 R+ J* }
 ――增加血小板生成
/ H3 M( `( D" n# b(三)垂体后叶素
$ B; C. h/ D! H' ~――用于肺及消化道出血。, R$ m0 i/ }- b9 E  o; l
(四)氨甲苯酸
- _6 e' h6 _4 i7 {% f――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
* Z7 M% V. J4 U三、抗贫血药
% E( }& a% ?% G2 o# w' L(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
! T5 L9 u/ ~: N5 f1 o8 c! j(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
% j: S* Y: L: [( B(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血3 n& G/ |) z0 @
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
$ G1 e$ E5 C" {. @8 n3 a7 j4 y6 K! d: n( b5 v8 q# [7 P
第二十单元 消化系统药2 I6 d  u' F2 R6 |2 A
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)- ?/ {4 }- ?) ^* U* F
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。1 X$ g- t- ]( I# K% |9 m
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌6 g: D( J+ e+ t1 {- m8 `5 ]
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
4 E, s: X& g) e0 e不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少" `0 ?) g6 b) ?: \& I
二、抗酸药 ; I! B) g: U1 F" Q0 S3 g
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。" s$ }" S- s! `4 ]* P7 L/ T7 V
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
" E4 d" F, ?, x' `3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
/ H; A6 u5 c/ `' W8 \7 w4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
; k& v& j9 P% v( g5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
8 r2 V1 n3 N! G( f5 R3 _0 p( M: N6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。7 @5 F6 T  u) s$ N) N

# x5 I7 S8 g) H7 [. k: d$ J/ U# |3 e第二十一单元 呼吸系统药
# e* ?  u; D" f一、抗喘药
- ]- v1 C! w7 @9 K- a(一)茶碱类  氨茶碱% o2 i. {/ ]7 K9 g: A' R4 Q
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。. D* ?9 U: T7 `1 l+ C7 \1 \; m7 ~
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用1 @' ^! a" E( A5 l( J
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
+ h7 B. O# d+ I用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。: C9 U5 J# D6 I) _
禁忌:急性心梗、低血压、休克& V- y7 Y+ u! p; C# [4 W- A
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)9 ^6 H& j5 @! J5 C, \
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑6 n: i/ Y* N+ ^% f* ~- F/ B
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
: v/ x  t: a2 K7 N  t用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
7 N2 a( x. k1 E' `. N(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠  H; [2 s1 p5 [( @8 n* z3 d( S
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。# \9 `: H+ `* ~7 f
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
2 ^  `  W7 Y+ `1 a& p$ x* Q6 X/ u0 y: _
第二十二单元 糖皮质激素类药
, a/ i3 c# o4 e' m6 ?短效:氢化可的松、可的松
" i( Y- W) R! v+ x: A# _中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松' o; V+ h( V/ @
长效:地塞米松、倍他米松
" o5 v# }, I9 s/ n作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
8 n$ U) e0 u6 D用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢; _8 k) r6 g0 A) [5 g3 ]7 T; L6 ]
一般剂量长期疗法→6 v: i3 q, p: r: z" S) h! v" U2 O. J
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
- L! A  K. R& m$ Z隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
2 I  X8 p  s" y" X$ Y5 A$ N7 |用途:不可用于鹅口疮
0 j8 F5 [. a5 \. z地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留8 k8 Y9 K% e) T6 b! S1 t' A
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
$ g" u; {8 j: l3 \, L不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
0 D5 E$ t! q$ J3 I/ [1 `# a+ G3 ]) n7 Y/ t1 `9 Z. M" L0 p
第二十三单元 抗甲状腺药
9 i- b' K: \6 J1 x一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
* {) k! M; l. @作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
/ _/ e1 r# k. f+ P3 r卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。  W& `% z  @) [, r7 }( M
作用机制:
7 J! q- z" @& A( O9 l. {* X0 n1、抑制过氧化酶
! S- U3 ~5 U  T% [  e2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4( e( {' M, X# f
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3% v8 u# {) r8 j/ c& u+ q
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。9 q' ~4 h8 o+ \1 q- v
用途:甲亢治疗。; C9 L$ A# j  j
不良反应:粒细胞减少(最重)
. O1 B* q  B& ~# I二、碘及碘化物
0 |6 [0 g  V: S' ?7 q: R$ a, p1 ]0 {三、放射性碘
" Q8 P+ n& r% N7 [) _四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的- s1 @  a, A: Y' a# D
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病! H6 I/ A" N/ G% n7 H5 r
# V3 |/ D5 }/ u% t5 F$ c* E0 N
第二十四单元 降血糖药
* B& H5 d7 E8 k0 X一、胰岛素' M3 Y6 V: X; d2 H: X, s2 ~
作用:1、降低血糖;( x( _' I+ k. I, @  P3 L1 m4 e# R
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
" k* T/ |5 Z. K& ]3、促蛋白质合成,抑制其分解;% G8 W2 x- B: [2 v; F1 {
4、降低血钾4 I5 V5 z  c  z) d6 A% k7 x
用途:1、糖尿病/ ~9 \* e. o( k7 x
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症" }+ s+ u7 q- d: Y/ h: K3 }
3、重病恢复期增加食欲
" A; ]/ L' f2 G9 i4、治疗精神分裂症
' W" k8 `% F2 a# }* J不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
5 b9 x$ W" R6 w) L3 z* w: m, k# {二、口服降血糖药
5 c: b' A, |( U# n; {% \# H(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
5 K, }+ V5 Y) V. _; [6 Y" o0 O# M) W作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。5 ~% `' L  ^' S- b8 T* \
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿: ]3 K: h( M% `6 ^7 E) i
格列本脲――有利尿作用。
) U! w( o# U  h9 j* T用途:1、糖尿病
' h9 C# B9 ^0 P- W2、尿崩症――氯磺丙脲
  A7 Y: {2 P) U  _$ `. A) I不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统0 P7 k" I" m3 l4 j* y
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)" H  ]0 k" {7 M/ Y4 i
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
0 R; R9 Y7 ^8 t' O1 K用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。+ b# R) V! y3 V7 T
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。" O+ N8 H- ~% S1 e# o- T; N* n7 {

! r) V9 `$ o7 R% J: }  u第二十五单元 合成抗菌药, k5 N, ]) \4 _7 Z5 F
一、氟喹诺酮类
2 p- ^! q& C% l* D. g2 P作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。9 O- J. o3 y2 ^$ ]8 k
(一)诺氟沙星(氟哌酸)! E& g8 u3 B% S  D. s" N( b
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
7 Q4 V& A$ j/ ^0 s  X# [用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
8 Q5 x2 v/ c% R% @, o+ H/ d禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童3 i4 P4 }& G! m: l
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)' c+ f  e2 w7 b
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
  O4 q1 b. W' Y# N* l! A( v(三)氧氟沙星
% y7 `5 i. Q- H! X――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍8 c& g! {+ j1 E; \3 n
(四)环丙沙星
/ p9 _4 b/ |( |8 C7 p. V( D――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
" _7 v( l( m  [! w6 J2 R1 E! m& M3 C  H二、磺胺类  P  G7 M8 H5 u0 S4 D! U! S3 U/ I
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
; F0 C: Z  S, r) r6 Z4 B作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌) j' b+ T0 `9 ]% l0 [
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌4 A  H) o, d+ T+ m; y
对病毒和立克次体无效。
% J  T5 j1 i/ Y3 u用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
( y( {1 |( u, p' a& h4 k; ^全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
+ H0 t* W6 P6 F1 b: h' }不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
# T$ W7 J. T( r' Y三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)% O+ r9 ]  e) B
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成4 E" }, d, E5 C- P2 f7 N
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
1 c; I! e" \2 Z% I) g复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
7 e, W0 ^0 x" a增效联磺片(SD+SMZ+TMP)- n  {! G, U7 m4 g. g% C
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
( K6 J* V/ f7 Z( [8 L! M8 ?6 D抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
* B& T1 ^& H/ V2 s( j3 P: V: Y五、硝基呋喃类$ t* P3 Z4 A. W/ c
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢& H  ?% A' o, m+ t7 I  s
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。! {& j6 f2 f  L+ g1 d
: T3 u  ]  P1 g3 p  G6 A
第二十六单元 抗生素
( `! c: H. B) [5 a% X一、青霉素类
, I6 m$ C0 `' M* P% a2 u(一)苄青霉素(青霉素G)3 W& J) C3 |  j
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。0 E$ g2 k- s% i: m
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
3 q; Q% |+ ^3 Y4 i. A特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
! \9 D& c' ]: ?$ M+ j治疗敏感菌感染的首选药。1 i+ n( p; m+ Q6 p8 m3 V5 E
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
( h$ L' x( x" a9 O2 e3 P' _草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选  g  I1 |& J3 k0 b1 f
(二)半合成青霉素
/ E/ Q/ ~% z8 b! |1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)6 u+ d8 V5 l7 C) P# n
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌7 o/ j5 I9 {9 Y" W$ y
耐酸0 h- {1 _/ K! G( W: A$ S2 N, l
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素1 A7 e. B4 }* ?# i0 _1 A
2、广谱青霉素' @  h. M& }% C
(1)氨苄青霉素% \  V2 p3 g+ N( T8 P" @8 h
作用:对G-菌杆菌作用较强。
9 \" z. o/ w# T9 [对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。6 I! p; Z1 H, S4 b
(2)羟氨苄青霉素
- X/ Z( }/ }% P; ]作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
/ U* w, H4 s  \7 k7 a, S(3)羧苄青霉素(羧苄西林)% x$ D- h+ b+ c) Q9 R
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
' f/ z9 |; D) g用途:用于全身性绿脓杆菌感染
4 Y' R1 Z8 j. s7 E4 b5 \二、头孢菌素类
& e8 d! c9 A9 ]" c――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。( r/ p8 l; J" ^
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定) Q+ |7 r! i; j! ?9 \, a: B
 第二代:头孢孟多,头孢呋新
9 F4 r/ x7 g3 q8 q 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定* G) J8 {  q' w' n7 Y
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
6 P! k7 t! q7 e; Q2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代( p0 J) W8 f3 p  g) A
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
% O8 j) z; u7 q体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。+ D2 ~. t( X+ a. ~8 m2 a2 h! a
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
+ U9 Q2 j; }( ]第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
) E9 M" M9 r6 b第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎$ J3 `, T+ u5 d7 w
不良反应:第一代大剂量→肾毒性) A6 p( M  r1 x0 a
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)0 e% }. g' k" R" U3 e- e
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
2 l, e4 M4 Y( R. x# f) x     静止期抑菌剂。
, q! }7 t6 s: h7 q* n$ u+ h1、红霉素――军团菌病首选/ [/ U1 ]' L, E5 W. q+ }/ X
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。9 s; ]/ G- G- g2 f
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
& Q& a# x4 w2 D     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
8 k& v9 D) P# t. b/ T 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。: u* C" T& e4 A
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
5 t  U8 x$ U/ M四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)4 B- n  y3 s1 }8 {
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。; q* E9 _/ i; j) n) n9 o7 _3 ~
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)6 K5 T% B, p) T- r- P* J
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。: W7 G" j5 Z' _* ~0 {% t$ k- c
不良反应:! ]1 }/ e7 _7 K; P- ]: k8 h1 \
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
) ?+ e& ^) o$ I* {+ y! B(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素* {/ z4 z$ V# s. c" x- p, y# K
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大2 f3 l" e; R2 |. T9 }0 f
(3)过敏反应5 T6 _& S9 Z$ l7 r. y9 S
(4)阻断N肌肉接头6 b9 `7 n2 Z  c% _
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
9 g) e: X. z, ?8 M- C, ~为鼠疫首选药。: z' o3 s1 x8 D
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
6 V& P. b% g1 R1 H; E$ I4 o. c' `8 O过敏性休克抢救药:10%GS酸钙% h# h2 u% k& a8 P0 V* M
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染# N( a% I: B1 r; N5 J0 c# r6 Z
    为败血症、骨髓炎首选。' a. w2 i  R7 P5 g7 n. v: r
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
% \9 |. y8 R5 }3 S 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
- ^; `/ k0 n+ j& P4 V( y! [$ ^4 g六、四环素类(土霉素,四环素). z, K: E( {9 Q" R4 O+ L' X/ {
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。, o5 f  v: h& F; L1 `. t
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。, ]7 S# Z2 r% J( N! r" _
作用:) g& q5 \0 D/ P5 ^# K
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
5 P' g# c' |5 `7 q# u8 s3 f; o& e2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。2 b* ]% D4 z& m/ H) A" J3 O
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。+ a- T; g/ a8 I6 e  s# E
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。, u2 y" i! A7 F4 m% R6 \
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
) }+ Q  {7 {1 i: @' D; H不良反应:1、局部刺激症状% A9 N. k3 t& d) l( ~- o
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
1 V3 K- |9 C. N$ B( ]) K' X3 I1 a, G4 L* V7 I     3、对肾、牙生长的影响
6 N1 g$ h/ J6 j. s' ^. G     4、大剂量长期服→肝损害
5 u' n2 F4 W, r% @6 I. [" Z七、氯霉素
/ H" @* j# L$ t/ ^( F作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
- H1 e/ X. z; n$ e: B: K* ]7 N对G-菌作用强2 K5 n7 J9 E& _' e* Z6 @8 y! u; z
对G+球菌作用<青霉素和四环素
+ }0 m! r5 A, u3 f4 T对立克次体和沙眼衣原体有效。( J# D- C$ v6 y6 W+ y
对真菌、原虫无效。
4 x' u5 |1 X2 V用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选* F" R: }) s* V2 M
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
( N. U! R% j9 p' U' k# @* Q( q不良反应:* A4 }# _8 e6 p  y* @
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
. A: r+ Z8 _3 n" A' m  2、灰婴综合征* v+ N$ \' M0 g2 `! p- m$ ?
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病, X6 f# N. p$ O4 l- p

% Q6 e% G$ k' L( b9 H( }9 ^第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药- A' y" r9 e: {$ K" N
一、抗真菌药1 J2 q1 `7 r' B
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑) f9 N0 q) {: {$ A4 L
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变7 u4 _0 F5 Y2 {/ _
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。% x/ t) Q2 P, K1 g8 U; D- X
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
( p) e3 A, t" y; i8 K2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
0 R& f& T2 w% T* Q5 p     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
: T' O# t3 s- G( w7 x3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)7 a' L; B# E2 E' }- Z
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
' h2 H" O  m, q: P  R% H(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
; d1 A( s1 `. {: T7 Z( r. F/ i) E         对体癣,股癣,甲癣有效。
2 J) L; U& p- ^6 \- w二、抗病毒药& ~/ k  E3 N" ]6 O$ k
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选" v7 @: i1 E6 |  {/ {5 R
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。  t3 Z8 L6 l! |: E+ g
1 e5 K6 e/ g0 ]0 }1 Q( o: e
第二十八单元 抗菌药物的联合应用+ W; Q6 l# s! L+ t: L
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
. V' Y: b' z  i* O/ y3 f( X# j: H2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠# z1 @# O% Y4 ?5 }+ b
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度$ X8 b% A% \; v0 R% k. Y. c
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
5 c' z# k3 ?) E2 H( X5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
2 A8 U7 r  S4 [5 e( {! M) m: r. X+ l' y1 x
第二十九单元 抗结核病药: p. K% D" j& z; u2 D
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选- D! [  |- ~" m6 Y$ ~. [
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成$ g! L  {+ Y1 G7 F8 b# w
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
( {$ w( U/ G8 C' |" T/ X8 t二、利福平――一线抗结核病药
7 T& |2 W) P' y% W作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
& {: p7 u( K$ D' _还用于治疗麻风病8 h8 ^. ^  P+ z& ^: `2 M. [
三、链霉素――一线药
' G* u- l* h* M) @四、乙胺丁醇9 y  ~6 p7 o* D+ E+ T6 d0 w
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
# E7 V4 y% E; V3 g
! x5 X  K- S3 P6 h3 C7 B" L. y" Q# |, \( _/ \
首选抗生素
! V; R4 B8 A: H9 e化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)5 ?# H6 |7 E$ L, `
大叶性肺炎                          青霉素3 _0 ?2 B4 u2 k9 J. z$ @
气性坏疽                            青霉素
! w+ B; c$ z2 c炭疽                                青霉素
: r/ f% ~$ `% Y梅毒                                青霉素
4 g! A2 q- Q- y, {) K钩端螺旋体病                        青霉素% |/ Y( E$ C) c- e
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素" R' L- F. [/ [& c8 j
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
2 _& M5 l5 w" p; l  D; x* k; X变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素. E4 C$ p* x; Y' ~/ Q+ d
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
% e  e" u  l1 C细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
9 \$ B) I5 A  S% k! Z, z鼠疫                                          链霉素
1 N0 A0 `2 K# b0 a, Y) s伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
$ ~- o+ c1 Q* w$ M' D% I2 S4 S斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)! \9 T. b( M( f. }1 ]/ e$ _
立克次体感染                              四环素

* i1 F4 w, S# Y# @
军团菌                        红霉素(作用于50S)
0 b; {7 J# `. [! }6 n% t( `金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)6 T4 I- {8 h, [& X( p
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
( Y/ `" ~5 h1 ?# \流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶( s0 F$ ~! a, |8 g7 z' i; D
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)% Q5 q4 z; }  q8 W
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

5 s- ?; Y1 e1 D- ^, {) ^
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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