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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理$ o7 V. W, v; _" \- A
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。" c+ L# v8 G: A( [9 C- C
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。1 Y2 @, y  O7 [3 _( y6 @. G. M
5 m* ?( I8 Y: T- t7 M( ^. Z( d
第二单元 拟胆碱药: c% X: h6 s0 j; Y; E" q
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
) S, C# `% q. X! X& r& C作用:直接作用于受体。) w. D1 ~  u! l3 ^3 z
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。% l& \* ~0 Q9 a6 T# d4 l
用途:治疗青光眼。) u$ u0 ]5 `: K" Y2 A
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
5 @# ?) j' j9 z作用:影响递质的代谢。
6 r8 E; Q, W# W! E& y- }! |9 W兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。/ W# T  h! h% E2 [" e2 B6 a# x3 M
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。  i0 M% K8 |5 \8 v8 Q

$ R: o  ~4 g. ~/ Y9 \第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
# N1 L& N8 _/ T9 I9 M1 T1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
# O% r2 ?7 z, q8 G  u. i2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
6 O3 f# M' ?! \1 _/ O6 `* _1 j5 n; N8 c! t
第四单元 抗胆碱药) r) k* I$ {" D) c
一、阿托品
; c" A- k! [, j2 `) N+ N- [作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹6 F6 A( t' l  d( b3 S
2、解除平滑肌痉挛
2 X+ [7 @# }% e" R4 J! e1 w- h& v3、抑制腺体分泌
, U' @( N3 |6 o% T4、解除迷走神对心脏的抑制。
& f# _6 p' s) L5、扩张血管,改善微循环
! n! K- d! i! Q' g6 q6、提起抗诉乙酰胆碱
1 B  F1 X7 o% s2 D& d3 w7、兴奋中枢神经系统
9 c( n% t" v) w$ k% y2 N用途:1、虹膜捷状体炎. h$ r7 u* d0 c0 T1 N
2、内脏绞痛
  L+ k* i1 w# a/ V0 m. ^3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
+ k% j9 X( |7 D' p) ^4、缓慢型心律失常2 F: }5 p$ |6 u& {
5、感染性休克6 H$ r- ?  F( J7 B+ M
6、有机磷酸酯类中毒
0 e/ |' i$ P, P禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
3 a; p+ e! t5 U( H' B0 C, }二、山莨菪碱8 i: W2 m3 D4 \4 g8 D3 D: S
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
( u( s4 l4 S- G9 @7 P- R* S% t
& }" T% h4 e' [" L- S, o1 O0 J第五单元 拟肾上腺素药
" Y. F1 g0 x: o1 d8 |" K$ m一、a和b受体激动药. T0 B! S' n/ H7 D, W/ f
(一)肾上腺素- y: m" C8 d. V/ |4 C% H" d
用途:心跳骤停;& @/ V) |+ x+ ?9 c6 M
抗休克;- `. `, Q! V& U5 L
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。+ {2 Y6 T3 z5 O5 H- P: o/ j
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
# G- I4 z4 `. F) A不良反应:心律失常,室颤, P# S5 D  u) K, o3 N9 Y, ]
(二)麻黄碱" ^; m( o) X5 l8 u" L# n
用于腰麻术中所致的血压下降
: T- p: ?0 @& F- V& ?二、a受体激动药
' W$ M! Y: ~5 P' Q(一)去甲肾上腺素
. C! k7 P  h( h" _用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
3 P. K( K7 J, |' }9 Y* x上消化道出血
* b2 z5 V& ]+ M! i5 B延长局麻药的局麻作用。1 E9 K( S. U5 o! \# j3 |7 a
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
- r3 x4 R) G# E8 y     急性肾衰。
# [" Z5 J: A. H9 C* w6 j& n5 P(二)间羟胺1 R" }% Y( `) W8 d
三、b受体激动药. }/ r; b+ @' _6 ~$ S& A9 j' U
(一)异丙肾上腺素) o) S+ E% y  |% T7 P
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭) O$ ^7 m; T0 K
II、III房室传导阻滞
) U4 C1 X& U4 I2 P7 @6 u+ ?6 u支气管哮喘3 ]/ G3 k+ c7 \) F- x
休克
2 Q4 B& ?; }0 k. a" C0 \- h; x(二)多巴酚丁胺& O. v! H2 I+ Y# y1 F: _
用途:心源性休克;充血性心衰! d7 B* s9 \) W! F3 e/ s) ?
四、a、b、DA受体激动药
8 W! i9 B1 W" H- a: O) ]多巴胺
: d  i+ _/ o- o/ x- `; f$ U用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。1 ~) C+ g/ L5 b. Q0 c7 J. |- ~
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰- y  d, z1 w. P# f3 d* ~
急性肾衰 常合用利尿药。
  M# i# x% }% @" a( f- B4 [& j0 k0 p& G5 N0 ^
第六单元 抗肾上腺素药, n9 M' Z$ G7 h) U/ ]& T* x
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
/ M' S+ W. f' u9 F) a3 c用途:外周血管痉挛性疾病
5 _* j0 J3 K& E; `' k# H静滴去甲肾上腺素发生外漏' n  {. R3 ?' j: ^) K- m4 E
休克(感染性、出血性): g1 x" A, l6 t  E- J& y- W
充血性心衰和急性心梗: D2 `' P3 W. `9 W6 g* k
防治手术时发生高血压危象
% u: P+ G2 r3 W0 K, {7 l5 c二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔), \1 d8 b& u. i( O
用途:心律失常、心绞痛、高血压1 K* J8 `# K/ ^3 d' Z. H
急性心梗早期
: Q! Q! z2 Z* g/ y2 N5 T甲亢(辅助用药)
" Q7 s9 [( z, V' o* R3 {. p0 K0 ^青光眼(原发性开角型)
4 S  e+ D: ]5 t; j偏头痛. ]$ x4 S" \9 b: G  D
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。1 G; n9 g# o. n) M
0 H* Y/ K: C$ A" ?
第七单元 镇静催眠药
0 v6 S# X1 z% E- ?: u. F2 ?2 e一、安定(地西泮)――苯二氮
) ^  y  V. A  f' o3 r; u
用途:抗焦虑首选药
8 A( N  Y# e* g镇静催眠首选药
0 o, L8 f) Y& k0 t; K治疗癫痫持续状态的首选药
' K/ ?7 d# x, l中枢性肌肉松弛。
1 L+ [6 S0 X5 s6 ?' A二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠). L3 B5 F+ M/ ~
用途:主要是抑制中枢神经系统& l5 K7 f" l+ I* u; R  i
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。" F- S: I* U- Y0 |
麻醉:硫喷妥钠
$ ^) f& c7 d$ O( L1 q' X+ Z2 u8 v+ M- {+ f. y5 q
第八单元 抗癫痫药% I5 M- m* U( B% l. S
一、苯妥英钠+ ]5 M4 u) O; @8 B
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药: Q' m5 t& U7 r  Y- b# R5 u
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
2 Q5 K. P. X6 `二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
4 X; g" j( R! j5 m% p三、乙琥胺――防治小发作的首选药, q# W! S% E" ^
四、氯硝基安定――失神小发作
* z0 p8 a# o; X  _五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用$ m( n3 ^" @! f9 p" P# S
六、卡巴西平――精神运动性发作0 a* y, X; S7 H) c) f7 Q

+ e2 [- ?+ ^1 s第九单元 抗精神失常药
9 H- P, z0 b+ g. W& G一、氯丙嗪(冬眠灵)
/ ?2 f1 o" u. B/ |! N, A作用:
) l3 T% c+ a  G5 c( I1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温) _1 D, `5 F7 q" l: B
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体). y8 p! I) s% a6 t3 L' h
3、植物神经系统:降血压
0 P0 n: U7 t% M6 c' b用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪% o4 K6 i. `% }! X# W; @" ^
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。8 V: Y& H5 `. o2 i+ w3 a
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症: g  K" H$ J) f# K8 {7 I
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药, z, Z( Y5 ]/ \# h* S- f/ a. R0 C
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
# a' w9 ~" t+ _; H5 o3 k用途:各种抑郁症; k1 _; B6 h$ q! ]1 o( f) q
小儿遗尿症4 b) n1 u/ @: ~2 H9 I
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。# Y0 F9 t$ A/ {9 y9 W- ]1 ]  h) |  n

: I/ M; Y7 N# |6 l& o第十单元 抗帕金森病药
* \3 k9 g* ]' Q/ z- L- L* O$ W一、左旋多巴(拟多巴胺类药)% K4 n: F- k5 Z6 @8 K4 M0 t, W
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。) m' Q+ [1 h0 h" ^/ B- y5 \! T
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
7 x) d! E7 s5 M' u     显效慢。
% D0 T- y) m+ \$ ]     还可用于肝性脑病。9 X4 d" b6 z- N" A4 k
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
) s* b) s' Y. G) k" Q" P二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
( ]" d% x# ~9 W, o作用用途:早期轻症患者
. D  g9 ~# L+ Y+ N  W- h$ }     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
. `/ D0 Y. @; h7 P7 @8 x8 Y抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。2 T. V7 |  t& G; e' `
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。- G& c% x0 c" I

: X; p6 S* X  [8 Y第十一单元 镇痛药: w; q: d3 H% Y8 Z
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)  D' ?$ t6 |% j$ m. U/ _8 G
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻2 d( D- u, T5 {+ I6 j. ]6 _) H7 r" |8 Y
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
' U3 W, g8 `5 R( N2 c+ v拮抗药:纳洛酮
8 x: {$ H9 d6 T) L* V二、哌替啶(度冷丁)& H+ q% f8 E/ q" d1 F# s/ l
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘- a( \4 K$ D  V
三、美沙酮$ D! x: |1 ]' u
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
9 S; s  C, i, y, N7 t0 m
( E+ p0 _, d' d3 f第十二单元 解热镇痛药
7 t9 E0 G. x- g5 t: w% {$ x  x一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)
* v* Z; c2 |) e- y& t作用:解热镇痛
+ ^: e6 \+ @, A; b2 R抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
6 a% V' C( \" e抑制血小板聚集
% F) `1 c9 t1 ]- i3 D2 @. [不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。; ^" @  b5 l$ b  V" d
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
- ?1 M' J8 |9 S作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。$ m, s' S1 T7 S7 m; s
为小儿退热首选。
) w& }4 O/ m  v# C三、保泰松(布他酮)
1 Z+ ~; Z1 b" A5 W. v) J0 M抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。1 r/ M9 h) ^) Y6 J' P9 j
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。6 l; o8 D4 X# @$ P
五、吲哚美辛(消炎痛)8 I8 l4 U# z# E3 I* |) c
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
  q! @3 [$ r( N$ j! T9 k六、布洛芬
0 m9 r5 b2 n: g# _  u: {9 l广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
3 E0 B0 c& D2 V# _8 q
6 o% v6 {0 \4 A3 _第十三单元 抗组胺药: i+ ]2 B" T4 H! x! N  D4 t
一、H1受体阻断药. w- P9 U( |& b* n" d* E
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
5 Z# n( T  t: w: f0 `作用:1、H1受体阻断作用
1 t# n4 i' ]* P6 I+ q: I. y5 P2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)( a- \. z" T/ T  I( G! H
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
, E3 E! F% T' _4、抗乙酰胆碱样作用。# b7 d/ z, I: k- z
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。) K& S4 N5 i+ l& v
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选2 w) |, R4 N' U0 a$ C- f0 d
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)- `4 p5 M9 K/ Z; b  y
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪). c6 _1 _; h. d8 l+ ^
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡2 r+ K' X5 D; M! o( @
二、H2受体阻断药5 y* u/ Y: ?* X
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
2 @3 h4 Y5 g6 t; t! |8 c0 _作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
' j5 X  n! G% M  e2 z用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
8 O/ B, F( M- _1 Q* j' p+ R不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
: Q. @' B" C# d2 x7 I1 u% u, }- b
第十四单元 利尿药及脱水药8 _) n* i$ y% l- s
一、利尿药
$ g/ K7 P! N' `, g强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼+ j$ n7 v  o( f+ e8 c- L' i
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)2 A" V  a, n8 l$ {3 x1 T  t/ P
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
! `. Z2 `6 U/ e4 R/ u利尿剂与其他药物合用的相互作用:; F9 K$ z: w" u* A9 K
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
" L1 g. u: Z% ~# g/ m( D2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。8 a, U( u- ]- o! W8 w
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。6 E* A( Z7 ^9 N: p+ Q2 u5 K
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
) P0 y4 J& b1 N: v(一)呋塞米(速尿)
+ `6 }2 G5 ?" \* A7 K; _作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
% x% s! v0 {" @* {# P! K  作用迅速、强大而短暂。, \. {# \& Y- r
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。# k5 R/ R" x! ^
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期% r8 w/ J0 T* q2 d6 ^
3、心功能不全:左心衰. g) |* G% X, _# \" o
4、加速毒物排泄5 h0 f( b$ n0 V9 K7 z( c
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。$ H7 w( I& j3 O) Q
     2、耳毒性5 f* U* l/ G8 h& I% ?( q5 \
3、胃肠反应
( f1 U: h6 c8 Q! T) p9 k6 z2 t(二)氢氯噻嗪& t2 ~' @2 C, a1 {# F& a
作用:
5 V( X- q8 c" o0 j) T1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
1 U* x: w: S( V& W$ d* k2、降压作用( ~- d' Z5 x/ ]
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
& \; B2 t9 f. s: o% h用途:各种原因引起的水肿。* i. Z- N( e6 p  W3 D- J
    对早、中度心性水肿可做首选。
5 Y, C3 v6 p. E* w$ A) ~    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
6 _# u5 a1 d: P: \, V) W不良反应:1、低血钾
4 }+ k( Q, }3 V) B3 e) B1 S5 ]) d     2、升高血糖, V6 A  ~3 V3 _
     3、高尿酸血症。! L! B# G2 l( J
(三)螺内酯
  N% i0 Q, F7 t) I作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
. H1 e4 d( R( ~3 B; D, l与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
  Q3 N, G. H1 i  s* d% g用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
/ U) h, o5 b9 H/ J& Z) v禁忌:肾功能不全、高血钾症。
, c' x9 h" B% }(四)氨苯蝶啶
' L  W' Z/ _7 w4 L! {) a" y作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
  C1 z7 j' |: o8 Y& [" c禁忌:高血钾症、肾功能不全0 P0 Y! C7 S! ]$ \1 ?8 g0 ^; x) N
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
+ ~& K& u$ \- T二、脱水药 甘露醇
7 G" E- F2 V$ e3 \7 f) C作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压( c' D/ r. N2 Q) i
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。+ M8 e, M2 c& [8 d  Z5 t
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。5 A* a2 G5 L* ~$ U/ M
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
. q( ~' E) z, Y3 I! i2 f3、青光眼
. ^" \7 K) i$ a* ?  D" G禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
7 \: x8 H7 i8 Q, W+ S& m" a第十五单元 抗高血压药& M) ^6 U2 e) R0 g
一、肾上腺素受体阻断药, ~& o" V2 N. s0 }. N9 D
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)9 f/ l, f* u- V
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
1 M) S* U: v+ V. `  Z8 p3 d. A* y用途:单用治疗中度高血压。
: S' s5 S/ K# q: k/ d/ ^  L2 j( w与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全5 R* D$ n- R' J
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。& d& f+ e) Q5 {& \: f
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)4 v$ a7 g2 w9 X/ I: H% d
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。8 k6 }5 a$ G+ \( Y" t# X6 L
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。; J, D: J( W9 \& V+ q( C1 d: ], i
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
- _2 M/ m3 N' o$ j高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。% f' w& Z" a* {% @" o* Z
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
5 f) \1 ~: B% j8 j" y     可诱发哮喘
: A3 V# L( ]/ \) ?4 O     血脂异常者不用。/ j2 F: P- z; `5 z
二、钙拮抗药
6 W& E( ?% v  R5 R& r5 b(一)硝苯地平
" {# t# Z6 A* D2 ]! q8 x( z+ b% h作用特点:1、降压快而强,且较持久。& V9 }$ F( D8 A) l# q9 ^+ I, y$ u- m
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
. d) {: `" X) e     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。. z8 t( J1 h1 O  y$ K9 N
用途:对轻、中、重度高均适用。. P! _; k) M  O, R) R7 q8 B
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。0 |" R" s; T- Y
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。; X' N3 O" h, F2 S) `
(二)尼群地平
' ^' |' S2 W' y* g: z0 }作用:1、选择性扩张血管5 i/ J+ K- O2 L: O* {
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
- @, u, S6 j( V9 L5 T3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。: S* Y' N0 u5 ?( X3 V6 d: w4 l
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
& H6 p/ k' ]) C' ?2 s- }用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
% T0 }$ Z! j) ~% K4 ?0 ^, z(三)维拉帕米、地尔硫
* }+ D1 w; `. E1 C# \# m3 s
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。' y- Y. R1 H- W. h' ~. V
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
7 N+ ~3 }* X7 i" I  v% `(一)卡托普利
/ `0 j$ n7 B, _" L8 Z作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
  ?, u# v, t; w. R7 J0 d& m0 y' b2、减少缓激肽水解,舒张血管5 ~7 @# I9 R. g+ S: n1 ~7 k8 L
3、PGE2和PGI2的形成增加。. T. _6 E6 A: ~& D9 `" X/ V
特点:1、降压作用强,起效快
; Q. S# x% ^' ~2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。2 y1 _( t  `* ~
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。  q- _% p: |# |, i8 ^
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚9 k# i* d4 ~3 N- O& G( L
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
( C, F! E( V& J7 K, o* s用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。1 L( R& m. H" v! n# @" n  G
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。* A+ D4 f, M! C! ~2 i1 M
不良反应:引起刺激性干咳。. X4 f4 \6 c5 g. X9 N) Y, Y
     致高血钾、血管神经性水肿。
3 Z$ ~0 G3 f+ q9 N0 J3 u, ](二)依那普利――降压作用较强、持久。
+ Z( R: e. |% r$ H0 y0 q四、利尿降压  氢氯噻嗪
+ c# k2 ?- X; c作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
2 u7 v2 U/ T* L3 E2 |用途:治疗轻度高血压可首选1 D) {7 k( F5 I8 z8 H$ \7 w, y* M7 z
中、重度与其它药合用。. i, \: ^% b' ^( k; K: j5 |5 q8 A
禁忌:血脂异常者不用。) v8 ?$ N; L. `/ J" P$ W2 T2 K; z. S& ]
五、中枢性交感神抑制药& ~( N# R6 a) x% I/ Y3 Q) G
可乐定- `) a2 k7 \4 k* e( ]" J2 t/ o/ @+ K
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。- T( p' H' O# E: g& v+ p
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
5 M) W3 P7 M$ h' p3 T, v8 c用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
- }# g0 o; m6 x5 h不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
- _# s  i: q6 N* q0 y  E; C     久用可致水钠潴留。- |' n% h- \( q
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药: ~' g" j5 p2 w7 I$ G4 E7 Q% L
利血平
: g1 b0 [8 G$ S! q& b作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
& A; N8 v. b0 o: Q0 Y5 E降压作用缓慢、温和而持久。1 u/ d; S5 r! V+ r/ k" y7 u( _, s5 ^
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
; e: n4 T" _) `) e' M3 z# P: E不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。) J& N5 p" N7 A6 N4 x  ~) x1 ]
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。9 W  D3 R6 y9 a( G
七、直接扩血管药- i$ F1 \: _( d
一、肼屈嗪
3 Z5 h8 t1 k& s4 m0 T作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。+ ?! r' o. t1 j7 o$ P' S1 o6 l
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。1 z5 J- s2 a3 ^2 W  g( B; S% u3 S
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。) r- d+ c, V, G/ [- v  U5 E2 c9 }
不良反应:诱发心绞痛。( ^" Y6 B/ v4 D# W# c8 |% b$ c
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
& u1 q2 b1 e. N9 T5 w- \: o, `. L禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
# p0 }  X) x! ?(二)硝普钠
8 A$ v* V% V. i+ G4 n5 }作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。' H7 @0 p9 E& B( G
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。5 D9 D& F5 b* G! c' c% D
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
' R, P0 c) U7 I6 B
4 C5 z8 R  a! d1 V, A第十六单元 抗心律失常药
& |) S* s' |  ]一、钠通道阻滞药
# e4 E5 @$ l8 N2 J# J0 Z(一)Ia类药物――奎尼丁( F2 v* S: g/ \, Q, @
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
0 L, W2 K) z( I用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
+ a( h9 ~( z9 N5 H% {( Y治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
7 B8 j! U0 |1 G0 G. F# J奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
4 t: y9 ^, {) N0 T(二)Ib类药物――利多卡因8 Q/ w% K3 F8 x8 N" }5 _# _( d9 M
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。4 J/ N; L2 ~. g; l. q
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
- d1 ]: [, H, ]$ U; ]3 h8 ~对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
7 m( s, d5 V3 O8 p, t) \, D% N& }苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选! v1 ]+ e3 g% T, {7 Q- l1 w% `
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
3 d( h2 Z& Y2 s, |$ k7 H用途:防治室性和室上性心律失常。' R# I8 |" T2 z# U' x. u  v0 D0 G
二、b受体阻断药――普萘洛尔4 h6 B, Y) x, W' ?" }
作用:主要部位在窦房结和房室结
/ b- }& p* P9 v用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。3 Y& A$ B7 _- Z, u$ v
变异型心绞痛不用。
6 z) g* ~% o" c0 Z- g8 |* Y三、延长动作电位时程药――胺碘酮& S9 n" o% e4 }/ H" b: v
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
( s. c1 H9 T9 F* s& {& s9 S用途:多种室上性和室性心律失常。
6 g9 \7 ^. B' g/ J广谱抗心律失常药。
1 r6 I  e% ^7 `7 @四、钙拮抗药――维拉帕米
. ]% Z; w+ i- I( L. Z/ ~$ E9 T作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
; K" {8 j. p3 F" G2 Z用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
! N7 }' [/ _+ t: {' J. A% j( P' h( V. Y1 p
第十七单元 抗慢性心功能不全药' J* S7 e2 [, M& P1 ^
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
* J5 Q: m0 R  Q0 K$ b, q作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
' T9 L* _" Z  _2、减慢心率(负性频率作用)。
1 r7 k/ C) Y. N+ u4 c# ?3、减慢传导(负性传导作用)。
* v5 p, @+ b5 N) a用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。7 Z; J2 v' _% F( N7 l
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
$ y. x4 z* y6 Z* W中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
. l6 l6 v2 u' s6 I7 h5 o     过速型心律失常――静滴钾盐9 M/ E" [6 g( g: F# R1 ~+ U
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠  M; h- C5 E! c7 b$ E
     室性心动过速――利心卡因
* S+ a3 L  M  K5 r8 C+ M  B/ o注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。- O* b) P, \- Q4 T5 u. L, k
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。$ F' A& Z1 J- v# P5 @" g+ H9 _
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
9 U9 {* Y! m4 z% K* ^+ c二、减轻心脏负荷药
0 m' v+ V1 ?: ]4 a8 d" j% g(一)扩血管药 
$ x, Z3 Z9 M" S0 {1 h2 {$ s, b4 c+ T% z主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
  V; \( Q7 E' S: R* k9 _& Z" E, r! a主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
7 e0 ^! D0 R" ]6 S: c5 i" _7 L扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪, X" K; A1 b1 Y& Y( }/ t
(二)利尿剂
8 a+ J$ P1 L  B6 i
# U4 i, Q2 K& R! r第十八单元 抗心绞痛药
+ U) Z5 e( Y: _" x8 z( `一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
: U. [7 u7 o0 ]) M$ n药理学基础:降低心肌耗氧量: K) B' T% D! a* _; n
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
, r* T- I5 I8 f   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
4 r0 ^0 m( d  e1 h9 W用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
' K+ W8 Y) u. h9 K, S7 U! ]2、急性心梗
8 q" W$ J2 U5 A3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。' ~- _+ _' T  N0 c- {* ?3 H
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。. o" }8 l; n" h% H" I! p9 p
     2、颅内血管扩张→颅内压升高% T7 c$ m/ z' |+ y
     3、大剂量→体位性低血压
( ?- u' j' x5 [# I; p% l     4、长期用药突然停药→心绞痛/ R9 r8 s- s% e) Z8 Y+ V- `3 h
     5、连续用药可出现耐受性
* K% l) A. `+ {二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
, J+ a) b$ D$ e& z2 T作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
0 o5 t+ ~4 ]& q+ P2、改善心肌代谢! I* H2 S2 a. w/ C. {' t
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
) E5 ^6 w2 [0 h, q8 e用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
' A5 U" l9 X/ [注意事项:
, f" N- L0 n) R- t1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
% b* ]8 h5 I8 L: @/ l: z2 H2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
2 P& I/ o4 ~6 G/ P三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
: [# P; f/ U* `" ~1 X; E% j
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
. Z" t! [: g. i+ m: R0 o6 T2、拮抗心肌缺血时高交感活动。! \8 s# f: h  w2 H- u, y
3、保护缺血心肌。
8 _, ^! o) x2 j用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平9 m; g: D- ~5 t1 L& X4 d
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
# ]/ c  u% [- Z7 ~4 H3、急性心梗6 z  n4 Y$ o6 E: d" [/ S9 E- W
2 O# b- T* l  [7 Z% G# `$ M& H
第十九单元 血液系统
( K; D. n( s8 R4 J, a一、抗凝血药
1 e% t' s! X: n(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
3 t/ L4 {2 s0 G6 e$ y作用:在体内外均有抗凝作用
' p# h( A0 q* T6 Y4 D  O激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
- G. o' v1 _  H3 W6 M' ^3 M用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
6 T* K4 Q; g0 O  {# I* y# }+ M不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
/ t! W$ W, A! ~. c. S) M! }(二)华法林(苄丙酮香豆素)
9 J8 Y5 {6 E* |& G2 U作用:口服,体外无效。' d: p) I4 j* o
与VitK产生竞争性对抗作用6 Q& j. |* }# z) W3 C
用途:防治血栓栓塞性疾病。
/ Q  G; C3 }- |不良反应:过量引起出血→VitK对抗+ o& x0 r& x. N
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
* R; h: y1 p; m$ ?3 t(三)枸橼酸钠1 W' ~3 M, M! c6 }
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低- p6 ?/ U5 o/ T% y
(四)链激酶(溶栓酶)
: m# L) F+ Y+ G! J* H0 ~ ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
0 k# s! U7 t% u' o) B. s7 O: \2 ]对已形成的血栓无溶解作用
* |" M8 H4 Y/ r! u(五)乙酰水杨酸/ r: Z' U7 g$ A# X* k) v" z
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
0 R, C# [5 B( @$ T3 U7 p(六)潘生丁
8 a" d0 B0 P: G' S; Y  x――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
5 t% A3 [  _6 C/ r7 L5 P& h(七)尿激酶
) X2 l) x: }1 q9 U――过量出血的解救→静注氨甲苯酸6 s$ `1 E3 s5 |* q! g
二、止血药+ Q9 o* j8 T4 z' b4 M1 e
(一)VitK
2 R) \: }  R1 y% s. I' _作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶5 _5 O/ K8 V& f* V
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。2 I- T- ?& ?- o; V* \
(二)酚磺乙胺(止血敏)
( t) Q( B% R/ b6 I  z; Q4 W8 b& E ――增加血小板生成3 w- \" s* d8 d  M- P2 n: ~
(三)垂体后叶素  S: B' @  e( O9 ^( f0 I
――用于肺及消化道出血。+ X# e- U, L2 D) Z4 K
(四)氨甲苯酸) V* A3 ]# Z3 F) Y3 \
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。1 P) g0 ~: r/ H
三、抗贫血药& s9 {" s& {7 |( `: C' a% D
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
8 }5 F, @6 |6 q; \(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
: c6 a! U5 Q/ c. n(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血* y# R  d6 @8 ?& b
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
, w( R0 ~1 Q9 E$ M8 A! j& z+ h+ c
2 O2 X: i0 ^0 y2 D: {% M$ y第二十单元 消化系统药) \4 m5 E" H# x% p  H1 ~, ?) F1 T
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
: {- }+ J, [  T* t作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
3 f7 \" ~) j" D2 I1 m1 a. I9 E+ v1 P可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌0 l4 j3 d: r+ d5 u# O2 v$ ?1 V
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
: _4 i  T0 [0 [+ b1 k" r不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
/ Q8 F+ |* Q' ?  `3 w* Z- ]$ C二、抗酸药 $ e# @8 Z- ^+ d# y
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。& C- [' n6 \  T0 `
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱/ L( t1 f) A! k2 v
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。2 L8 O/ e8 L1 ~
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
* B- z2 ^' X+ W7 K3 l' a4 `5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。! f4 p4 O; z7 y
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。+ M3 G5 P7 N/ y& g. J
0 j# B* `: J' ?) v/ B" Z  i: ^3 u! v/ p0 l
第二十一单元 呼吸系统药
; y+ H  t; N6 T* I1 Y5 J# v+ a一、抗喘药
- A0 v! n: t4 G* i% s  N(一)茶碱类  氨茶碱
1 j/ |* e: i1 D% N) R1 Q& G% `作用:促进儿茶酚胺的物质释放。: h) f/ Z7 B3 H1 t: K( R4 u) @, A2 [
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
# n( d9 C! v! ]- P) j/ ]3 a- k& o抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量+ }3 F  Z5 ~( U$ {$ C/ H" `
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
# B2 U" _  o9 v- U( _禁忌:急性心梗、低血压、休克9 o0 Q0 u4 d9 o% n
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)5 B( |. [4 F) X8 ~& V" E4 B6 H$ {$ f% g
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑# y  i2 Z* ]/ r9 E6 f- f
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP8 p" V7 ?/ F& y' y; m7 |
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作9 w+ a+ E7 D* f, c) w
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
2 B2 T3 E9 O, t6 @* Q作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
) C7 C+ _/ e" d7 f用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。' V0 [! j6 Z3 K) y
; W$ I# W! z; E' A1 w5 p/ R
第二十二单元 糖皮质激素类药; }6 Q- l6 J2 k, [
短效:氢化可的松、可的松
0 [- b& {, {) V! v, G; J' z! }中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松4 z* q5 y" P1 D7 I# J
长效:地塞米松、倍他米松- u/ o4 e! ]3 ?
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
0 g! y: B1 g2 X0 q& x用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢8 A% t7 a8 A4 ~; v- g1 O7 r
一般剂量长期疗法→
5 H8 g- @. }: Y2 j  a9 e: ?小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
2 w2 R! \0 s7 K9 L3 Y# r" E隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。. m0 z5 I% M2 M& |/ f( R! G9 S
用途:不可用于鹅口疮* X5 \$ o7 [  M! V
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留; h4 @7 F4 n; w1 c. i
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
& Z8 |7 O) ^9 V/ Z' l不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
( W2 E8 @8 w! D1 {, m# w2 o9 P! U  W, J9 m, |; D# c
第二十三单元 抗甲状腺药4 X- f; Y3 m" X- D/ u9 I3 q
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
3 f" n' @7 k5 y* S作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类8 u/ t" J! J. y4 r: G) C9 k. w
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。  x  @9 A9 q- z3 t: a
作用机制:
+ s$ P3 Z# k' B! ?, z( q1、抑制过氧化酶; l3 r' v8 K* X( F5 n3 d' r+ }- T) _
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T47 h7 C, ^1 l: K% N, ~  X
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3; g1 @" s. a( O8 C9 a6 j1 ?5 h
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。% \! l8 S. m* P/ r& q
用途:甲亢治疗。8 t, t( n6 g3 G: ]1 [
不良反应:粒细胞减少(最重)
) l5 e( z* K" r二、碘及碘化物2 ^9 ~" w3 z* e
三、放射性碘
0 d; Q4 S$ o1 _$ ~3 B/ f$ O5 y四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的; s3 n% R# J( Y1 o* |2 w9 P
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
% z/ r! \  `! S. G2 z
- _. a5 y1 R! x# x& c/ m% y3 ~第二十四单元 降血糖药
# b1 ]- `+ ]" H7 d0 ~一、胰岛素% e+ D1 o) u" C1 M, x5 k7 _
作用:1、降低血糖;
0 s8 v# a6 R7 y1 W! J8 n2、促进脂肪合成和抑制其分解;
0 [8 n2 l) M0 `* z! S3、促蛋白质合成,抑制其分解;
! N4 W9 O+ U8 T6 r% J) M4、降低血钾1 }% @# y% \4 K3 c+ E* L2 E
用途:1、糖尿病
5 r* K- J" C5 K; ~3 ~. R/ }; f- ?2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
1 s8 I. [" p- I  k, T2 R! q7 _3、重病恢复期增加食欲% \- y: P3 }5 g1 j2 i* O( R! ]  T: ]
4、治疗精神分裂症
+ C( {+ J8 z( Z- V不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
$ l: s& b/ I7 r5 E$ V二、口服降血糖药0 F2 g5 C8 ]( D" x8 \; ?: d3 z% F
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲). ?2 i) K. X6 Y- z, G1 j* N; Y
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
! X& [! s5 \, \; [. ^氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
2 l; Y- A7 E& j: G  k* g格列本脲――有利尿作用。8 x& y9 {! Y! J9 J8 J) G
用途:1、糖尿病
" I2 F) v) Z, J" u6 V* O" z2、尿崩症――氯磺丙脲/ P& w6 z8 p; C+ d7 {+ ~
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
4 e. l5 O8 ^7 w, ^/ ?: u! u(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
; A2 z2 b" E) o1 @  H作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
5 N0 ]; ~& G! Q9 r  i- v0 c用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。' |9 I/ G3 D1 d4 V. p* m
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。) u% V  H: x5 e: E* z
( r  @3 |% t, K0 H$ ~/ T
第二十五单元 合成抗菌药
7 C: w$ m& g. }8 G一、氟喹诺酮类
) J/ q" |4 N0 a! A作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
9 J- D) L/ M) N( ?(一)诺氟沙星(氟哌酸)
6 D' e7 s. \: f2 n; d作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
: I7 ?6 W9 w  R7 K用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
4 J/ `- z+ ?" t# Y4 f4 C+ z! o禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童8 ~4 D9 O" H5 s, j- l
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
7 [8 s  a6 n$ ~- F9 O8 s& h* b' z# t作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
, Y: w# y* [) x9 k/ [! n% M7 w% q(三)氧氟沙星
% X* k. N$ C/ ?% _( H1 X! L――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
6 O1 N1 @" a" }7 v2 j$ L& W(四)环丙沙星7 V' Y- I1 V: w9 a
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效# w/ I' E# ?0 S- ~3 M
二、磺胺类
) j: |6 @7 z/ |' }2 Y作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶4 v# I3 u) h0 h4 ?& |6 G) g
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
: M- B5 V. B6 zG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
. n& r( V* n  s" G9 i对病毒和立克次体无效。
, U. f  a% M7 W用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶1 e( w- t3 c/ {
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等8 c& a& C% U0 L+ s& E
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
+ L1 Q! B  }5 `) W! m三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
1 H* d0 s( a% l; a% j# b8 M+ J作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
' U. T2 \6 ^% P0 F5 t; ?与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑/ m7 g2 J* T* E, E
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
; W5 a& F( Z, H/ r. W: O8 N) p增效联磺片(SD+SMZ+TMP)- K5 E4 Z( I& X) L5 Q1 s, u
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
3 z6 e: O0 [% T; m2 Q0 F' X抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
% e' v3 ~: I5 Q五、硝基呋喃类
5 B4 \! j( B/ ?  s1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
# d, T  l4 O3 Q6 q$ `1 {% [8 q2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
- i) W3 t2 s0 K! c# D7 V6 D' f! h, J3 y! E8 W8 Y- q
第二十六单元 抗生素' W; p: w6 f5 r; G
一、青霉素类
7 M& v: A. k5 x- E  c& G3 z8 x(一)苄青霉素(青霉素G)8 @9 G6 I; H3 M# W2 A2 n
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。7 L0 {7 v" z: A1 {* x: @& Y& M1 `
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。5 w- o* b& L/ O
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。! @$ U. U1 N" h1 r6 A
治疗敏感菌感染的首选药。& @0 M- h0 v% K, ~% x' Z3 m
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选$ o6 y6 b3 E% ]+ x# d; c
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选# z6 y; ~% |. `$ S! D. b
(二)半合成青霉素) C6 |9 [! a- [  N3 T% G. Q
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)% G( X' ^/ T( Q& q1 d9 m
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌; C/ Y: f1 f# s" v% Z
耐酸
0 n8 C2 D9 M* U. p, O0 P苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
5 @4 F& V; C% ~+ B1 @2 D) J; K2、广谱青霉素9 \1 Z6 j5 ^! o1 l% C
(1)氨苄青霉素/ V" q' b2 K" E, j
作用:对G-菌杆菌作用较强。
4 `) C6 h9 }9 m5 m对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
* v, v1 s8 q8 c! i3 ^/ N6 w(2)羟氨苄青霉素' ~5 T4 ]" K  L! X, `7 F( l' @
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
" J2 A: W: F8 X5 I(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
: p5 V* G7 g8 p, a( C2 p作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
$ V) x7 S9 _& t7 G- N/ x用途:用于全身性绿脓杆菌感染$ U, p& G$ j  [8 n- t
二、头孢菌素类
' `1 A' H# A' k+ v2 L* M) T" j――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。8 f$ v# m* p6 G; t
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定* n7 |2 v( Z; r
 第二代:头孢孟多,头孢呋新
& L, P6 E& u# [' z9 v 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定+ A5 P8 p. }" O/ V& }
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代5 e( G2 ~! q$ l" C# s/ P) _9 n% e! ^  c
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代' R" l" k, Y9 O% x: W: q7 {) c
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。3 p1 Y; Q% q' \9 J( |, c3 B/ S
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。6 C8 A* c6 Q& s/ a" G
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染$ v) T1 K3 b9 p; P2 I
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
' ?9 i8 H6 u3 X& E第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎) W; t$ _( @1 p
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
- }; [- T7 k; S4 Z# N三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
5 A- Y% c1 [4 W8 R5 e  A6 w: y8 t作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成6 t0 E6 A# o+ W) E% `
     静止期抑菌剂。/ k3 ?: j1 u. U/ W* n  a* W: G5 x' y
1、红霉素――军团菌病首选, H2 X& f, ]4 j/ y! w! E) I
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
5 k+ J2 K* t$ W; ]+ y) |" ^     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。# Q" D' D9 n$ E/ i; K* `- [
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。8 Z7 N* ]4 V; x1 o# b! C2 j
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
* h' Z( j4 G5 s* n0 h2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。9 N1 a' |0 k4 z% d
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
* S" v( `( b8 A1 J: p$ |/ M! Z克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
) M) n* W" \" g# D五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
( [' I8 s/ z7 I3 \" q* B% C+ Q作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。! ?. V& M/ G" z: A9 L4 W- e5 @/ w
不良反应:
5 F! O2 W' f, V0 ^1 g(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素7 K4 a% s3 `: s& }: v
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
* W% g9 b; U) m1 s! L/ i    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
  d; Q+ Q6 K" _; r" k) X(3)过敏反应, o3 n) Y+ c* R
(4)阻断N肌肉接头4 w7 {7 k' K. x' g* @
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
2 k) V; Y* [( w为鼠疫首选药。& c, n  Z" [9 N5 t' y$ c
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。# r# x) D2 V7 P: l' d
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙$ i1 M# Q2 o; @7 n, D0 q/ u- y
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
4 U$ N4 ]3 C" ~6 y    为败血症、骨髓炎首选。: |' t5 a0 D, M: b2 d7 K. s
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
* ^- ]+ j4 F4 q 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。! s6 S5 H$ a1 ~) z1 i3 {  L
六、四环素类(土霉素,四环素)& Q. ~& d! {: m
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。" J$ i% g7 S. x3 g! j
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。  x% D6 W, P; y9 h% f% Q6 K
作用:, p/ i2 N7 q) Z9 z2 D
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
: W6 w/ [5 f- X3 i* Y$ m2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。4 f) B. ]/ ^' i6 e
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
2 z8 ?: Y/ I6 E( o4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
; x) i/ H  q3 c4 T; c% n! G  t用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
7 X# F# X- c. T不良反应:1、局部刺激症状" Q1 w# O5 y5 l9 o) @2 z0 A
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
+ Q7 k' n1 O; a  f1 s6 L     3、对肾、牙生长的影响
2 [+ x" g1 g" z" S& d$ F. O     4、大剂量长期服→肝损害6 u: ]% r- Z1 {) r% e
七、氯霉素
; ]% d) O" _- {' a$ J7 }作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
% h1 j! u# m. {5 q对G-菌作用强
, i# t5 g9 x) g- Z$ T对G+球菌作用<青霉素和四环素
7 L* `7 w' J+ n& o对立克次体和沙眼衣原体有效。
: d1 V1 U3 _# D! S对真菌、原虫无效。1 C: ^: R) |- I! B. O; h
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选1 O  u2 T! e; {
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
! k" B7 _7 j: H不良反应:: ^/ B  ]' y/ `0 Y$ v
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
1 d+ q$ I% I* }- [6 G; k3 o1 }  2、灰婴综合征
$ f7 R3 h2 \7 g4 K' m  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病- w& ~" I0 X" b  d
# P) d! T" k2 |  n: H' n
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药7 H. a7 [5 O; g4 c! J  c& W
一、抗真菌药
- K# p3 \; d$ Y( q& E- A, W(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
+ b. _1 p& B8 M& e( L+ a- H' C. ]机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
7 s9 ]/ b9 t& \- Q1 l0 O用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。" C' a8 Q1 d$ g. D6 t9 v* Q
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)0 ]$ t4 f: {! Z) K
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
, L! ?/ ~1 V# {/ ^0 y     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
+ z0 S' f. [$ t2 ]" Z3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)+ B6 ^  `: m) [% D4 w: C( u% t
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
/ l0 o1 K; H1 e3 o( N" h% ?(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
% N# i! Y* W, c6 q1 a6 j         对体癣,股癣,甲癣有效。
) h$ n1 b  j* H6 C$ B+ P二、抗病毒药% Y7 d5 w. Y/ i) M" N
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
+ A6 ~' C0 K. C9 N4 G0 x; T2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。1 _( r# P3 e1 l" x3 U' r

9 f% |# W9 |: v2 u第二十八单元 抗菌药物的联合应用
6 T4 K& i+ Y+ l2 t1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
) }$ c+ T7 V: z# _2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
9 [: Q$ c+ |6 P. t) |4 d3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度4 [. m7 Y% S9 Q9 f* R2 q
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
( B( {" h! F& e& T& g' s5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素' `. i( D6 z, F) e9 Y4 y
7 B( W/ K: q& n2 U; I; ~4 ~# J
第二十九单元 抗结核病药$ n! ?/ f1 U0 s) S+ g
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
( ?+ ^5 p& k. G9 Y机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成/ a+ |5 A2 j) a, B  n4 U7 y1 [6 k; V0 `
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
5 `6 e$ [  U& l, q- h7 I/ z二、利福平――一线抗结核病药' l& H4 d% H4 q* i
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
& n% Q( O* r2 h还用于治疗麻风病6 u0 l" v9 I  R* Z
三、链霉素――一线药3 s* {' |9 I8 F1 N! }% `
四、乙胺丁醇& ^$ E4 m. C% G% F" u% _( v, I
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
* l; g3 M+ A: j! T" |+ v% M8 T& `* T# B2 |/ R
% y; J/ d. f4 c  x7 `; j/ ~
首选抗生素$ U0 R4 X4 Q- @6 B( `8 D5 G( k
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)6 k. n2 `( O4 D  c
大叶性肺炎                          青霉素
5 F! p! V- r1 X) h# F9 ?气性坏疽                            青霉素
% L+ Y, ?. J4 A6 u6 A3 s8 t炭疽                                青霉素
/ |4 E+ h, E! \, k) G( |. K梅毒                                青霉素1 H$ U# F' e0 q3 |
钩端螺旋体病                        青霉素
# n8 f  z6 H1 F肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
0 G$ R. O& r! D) c7 N肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
3 u0 [5 e; U6 x8 k" I5 ~变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素* f  P/ E: {, O7 I
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
$ z- O) y) a7 c6 \$ r: Z1 ~细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素6 F- a1 i7 t2 a% ?
鼠疫                                          链霉素4 Z( o/ K4 @3 _* \2 [+ h- G" z
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
' Y4 T9 \. S% Q: w3 h! l斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)5 o+ j6 M% D  M' T3 o
立克次体感染                              四环素
! f: m  A- X( j. z6 ^: p6 q
军团菌                        红霉素(作用于50S)
$ X9 F' U% f9 ]' X1 Y$ S0 J金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
) e: c* |% E* ~- C9 }烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)- x6 s( q4 b. k3 P
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
, J3 Z- I, T7 j. \3 b结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
7 v, u( S; M( y( |  e# R0 V7 i8 y9 N阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

  @$ J8 Z9 p. ~3 k4 R
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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