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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理! F7 e  I/ X1 f5 G% S. {
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
  T" L8 ~) O% J2 Q' C) a2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
& C4 H0 N. ^# }8 K+ m. @+ ~, U- b- i9 R9 C6 @/ d4 v  Q
第二单元 拟胆碱药
4 w: l( W7 o2 m* g一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)( k5 j. ^& f7 Z) c: N% Q7 p2 c
作用:直接作用于受体。
) E. [' P  T6 [+ Q3 S9 h+ a/ p0 z缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。1 \" l+ h3 y# i1 z6 l
用途:治疗青光眼。" ^" r- m7 b* q4 i$ ^6 S* n- ]
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药); r8 S* r7 Q! L. q1 u
作用:影响递质的代谢。* ?% `0 Z  y1 d: B* o# N
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。- E" s, C% u4 D) M& d4 ]6 t, x$ D! B
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
/ n  W2 I5 J$ w7 @  v) d3 J+ K
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救8 E% I6 S3 ]. y
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
( A4 H: x3 R* D. q0 I% }( e* C8 u2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。$ L: L; d. e" y5 m" t
" T9 r! x4 u* P% w% h
第四单元 抗胆碱药
. Z" u( c; r6 |% f( R一、阿托品+ x8 i: {& b) K& O$ h) ?2 d: ?! E
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
4 D8 t% F$ `0 Y2、解除平滑肌痉挛
5 T3 Q- ?$ X0 R2 A* ]3、抑制腺体分泌
1 C3 S$ s0 [# C* w8 [9 t3 ]% M* x& q4、解除迷走神对心脏的抑制。
- f$ `0 G( c$ E+ y; i8 E# }7 g" K5、扩张血管,改善微循环
8 ?  G2 K9 {6 \, C* t8 L6、提起抗诉乙酰胆碱# ~3 p- i& c+ q- @, k7 W" j
7、兴奋中枢神经系统8 |. N; c4 l' C2 p% L( F8 D" X
用途:1、虹膜捷状体炎9 `) B3 }  T" f9 i
2、内脏绞痛
' [! |% r) U! L" I. e3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡! j% p; c* r% S/ m
4、缓慢型心律失常
# S+ `: S# j7 p9 D3 n5、感染性休克
4 b8 J" y1 x: E3 p  L$ `6、有机磷酸酯类中毒
/ n- \7 T5 e# i9 h禁忌:青光眼;前列腺肥大者。; M  f+ c6 x* y/ \% [1 T5 J
二、山莨菪碱- P* x  K1 r' C- j# H; Y2 s
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药' P, {3 ]9 K5 N$ I2 t% B5 M8 D
3 b3 ?- K/ }& q" N4 E; C
第五单元 拟肾上腺素药
3 ], T. S- c/ z, {) r6 R一、a和b受体激动药
& x. W8 f& T4 h1 d# a' F& N8 r(一)肾上腺素+ E6 \1 A: R9 l/ P% e2 ?& Q
用途:心跳骤停;9 L! I. `; _' F5 o8 {
抗休克;
5 `) x- F7 u% c; ^* f: R支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。6 Q7 u* h% ?& R( L
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。8 W8 J- j) Z+ `5 J& ^  Y
不良反应:心律失常,室颤
8 h# k4 z( A  c8 n  w(二)麻黄碱
, S: p% S) C" N. z0 r7 a用于腰麻术中所致的血压下降: {9 g# t6 c4 l
二、a受体激动药) H) {* Y( u; B& \' m
(一)去甲肾上腺素
8 m& e5 L  D" E& q3 m0 G& v用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压: b* r$ v) }5 F* C8 o
上消化道出血
; o3 p3 b- C. N" X' K+ H; J- O% U/ ]6 e! ?延长局麻药的局麻作用。7 A  E3 c8 l. y( c
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)1 x$ @% j# S  |2 e7 Y0 J9 F
     急性肾衰。1 @7 I1 m! [6 T1 c
(二)间羟胺
7 R8 i) k$ a, J" N9 X  `三、b受体激动药6 n/ N8 ^0 H6 ]( _* W, `* }
(一)异丙肾上腺素
' w$ w3 W" f$ W9 e用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
4 [2 M; [/ \1 x1 s$ A) D. _. w: pII、III房室传导阻滞
  k; g/ X; G; K( F, \  u支气管哮喘$ b# e/ g" x/ r( c* v
休克, L  j$ ^- l& `" m3 J9 K
(二)多巴酚丁胺
0 S( b* v+ n2 \1 M用途:心源性休克;充血性心衰( }4 w6 I4 i& Q! D$ x1 a+ Y
四、a、b、DA受体激动药$ V2 \) ^! r$ h( ]) a
多巴胺1 E8 {% t) S- t
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
# Q9 D- N) q+ D8 Q7 q! o充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰: @) t9 v: A# M& N  z
急性肾衰 常合用利尿药。
% g9 o4 ^$ h, L% F- ^$ r0 }" ?5 }2 e/ J! @6 |  p$ X& u( g
第六单元 抗肾上腺素药5 P4 z+ J: K. v6 Z) X9 I* u$ q
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉), b9 k( ~7 w& h. v
用途:外周血管痉挛性疾病
8 v3 p1 U3 o2 u静滴去甲肾上腺素发生外漏
" s4 A3 @4 J7 N, D( ]休克(感染性、出血性)
1 G1 A# I" t3 P1 h( _& ^充血性心衰和急性心梗+ {3 c# |- B9 Z/ X8 L
防治手术时发生高血压危象
3 D; f+ D. L6 G8 T9 O2 f# p( o二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)% b* s% [; A# `( }
用途:心律失常、心绞痛、高血压% R) R4 j7 u8 a$ |
急性心梗早期/ d+ x# n$ S/ ^
甲亢(辅助用药)
9 F& }0 i$ z7 V青光眼(原发性开角型)( ?7 c% D& Z$ w, M
偏头痛8 Y) f  O- C% c7 V5 s0 F
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
& A6 p3 M0 _: C# Y
, L8 x) U1 d( P  I: F) F( V) s第七单元 镇静催眠药' j! ?: `. u# w# j( c' D' M" D1 s
一、安定(地西泮)――苯二氮

- S3 A8 A& p* Z* p, ]( C& D用途:抗焦虑首选药
" i0 \# a2 d( ^1 V- B镇静催眠首选药( a+ o0 O1 T3 R
治疗癫痫持续状态的首选药
' n9 R1 w8 H' M) T( S& R中枢性肌肉松弛。$ V* g0 R$ M& }0 a4 ^# }
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
( K6 H) a3 G& U; c1 G2 y用途:主要是抑制中枢神经系统
! w  d/ |& L8 Y) z+ I3 j: Z9 X( q苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。; k6 A3 @8 G3 o- U, G
麻醉:硫喷妥钠+ i* X* y8 x$ `9 j  H/ v

" b6 }  c: t/ w" e第八单元 抗癫痫药+ ~1 u% g. b+ ]8 U+ R
一、苯妥英钠+ k5 \  K/ V2 L. a& W
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药) b" u& @/ }3 t) \! y) w$ ?
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
) `7 n: K; [: H  ]0 t0 y二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
! w; a8 ~& F7 q0 v3 W( S3 y% A2 G9 O三、乙琥胺――防治小发作的首选药
8 J4 x* Z* u2 E4 w5 O  O0 j% S四、氯硝基安定――失神小发作
) R3 d7 B# I! s4 z8 P+ T五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用7 ?9 L7 a, |; V- ~- ]
六、卡巴西平――精神运动性发作
0 t  c+ E4 X5 z9 C$ b, a; V" M$ P, m* ?# f' m6 S
第九单元 抗精神失常药
3 J) h9 S0 C- {  F/ T" z一、氯丙嗪(冬眠灵)
- L. B3 K9 H' B作用:
: e% [  ^% G7 o+ X. X; U1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
9 C& `0 P- G. ^3 M+ S2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)" S6 W& F: _: K1 J+ M/ I) p) C5 d
3、植物神经系统:降血压
7 p( z& Z8 w/ U7 Z: \& r* f用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
# A# ?& Z, |4 y* \  }1 t不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。: l+ c: c0 l8 Y
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症$ }6 J! s" X2 F9 F+ a
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药4 X5 s) v4 g8 T# R0 ^7 D0 z
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。; u7 s' N% q! S( g+ w( ~
用途:各种抑郁症
: I' D9 K' E8 x9 N! w8 G小儿遗尿症  ~3 r* [- y7 o5 n8 @8 B
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。' c6 c, o7 A1 Z0 b
1 i; X5 b7 H" H5 a& F' j
第十单元 抗帕金森病药/ S- H% |/ B: X6 t
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
  m, {* c8 i" ^7 M作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
9 d& W/ L: p; T% ?: X# J3 `( w     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。9 [$ }' ~6 u' v/ Y' P' u
     显效慢。
( Q: ^3 A- _8 @) g     还可用于肝性脑病。" k# y% h* X$ {8 P
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。( A* I  @# Q$ s$ X  J3 i7 N0 o
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
1 f3 Z$ X+ \4 b( ?, e作用用途:早期轻症患者: c! o6 I! ~9 @, n) @/ f! g) O
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
. k9 F) x1 B9 W: i: y抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。8 h5 ~) S% O! s
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。1 B- u3 f3 @3 q5 A% `) k

5 j/ v- {5 |3 w+ a/ F' l' W0 y第十一单元 镇痛药
+ d9 x( F8 E, {8 Q; h- @8 z一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药). G3 q" A  t& z3 V
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
& `- U6 `( t- M8 x用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。! P) q) \/ Q: Y- {
拮抗药:纳洛酮/ `+ r/ q2 g) e& f
二、哌替啶(度冷丁)" S* {6 M' N" e6 e" M( T
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
7 t9 T" E  \9 ~% }三、美沙酮9 q, j  b. F" R8 Q& S3 l1 ?6 J2 k/ G  {
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
" j. h# D$ v1 i4 J( H4 I6 [! [$ K( y, m/ n" L" |0 u
第十二单元 解热镇痛药
" t) T+ j0 e5 x一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)6 h+ ]; K& G! h% O% A6 I: h
作用:解热镇痛
* H3 w0 s- n+ |& y# I抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药4 J3 i  n6 t" [' i( g; }
抑制血小板聚集: c. H+ B! e; ~9 P6 I
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
0 Z( ~2 U. q1 n5 W$ ^二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
# k6 f# y. q: [0 S作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
9 K% e4 O' g2 i9 f# v  y为小儿退热首选。) E2 u% P- E# G! j& H# K
三、保泰松(布他酮)" S8 v2 h9 }2 V/ A6 v
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
! r; l) P0 {1 Z8 d; F四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
( Q2 O( \  S9 I. O$ R: D0 Y) a五、吲哚美辛(消炎痛)
6 W8 |2 ~: [! J9 D. Y+ H; u是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)0 V! R) l, k+ x+ @. O
六、布洛芬
2 H* p& L/ J! y! q9 v  D广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应) D* v2 R6 C8 u
; y; e- t( ]3 z' d8 p0 W7 Z/ y" Z7 i2 y
第十三单元 抗组胺药0 C& e1 \; w& f
一、H1受体阻断药
5 [* H( c$ f' m苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
& Y9 L7 \1 P9 _$ ?1 ?: P7 A作用:1、H1受体阻断作用! S3 q0 ]9 |8 }9 `1 o6 s6 x6 J
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)) c+ J$ W' ]# |9 V* F
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。4 d# x( e/ r9 E* W) j
4、抗乙酰胆碱样作用。
" w7 }, F/ ^, W9 I用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
0 j- M9 F$ V. x) o9 ]防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选8 x& x& n. j8 [5 e* U0 ?
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)' P! J3 V9 [% r9 ?# ^1 w" F
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
, M# ^* J1 F6 {4 C, m苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
+ s0 B: M3 q: @二、H2受体阻断药
" _. v. V3 a  |' H  e: Y+ j西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁) J) H! e/ g2 Z9 W0 ?% l
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
+ ^  a0 b; U( E- S; ~3 v+ q0 Z! ^6 ]/ y用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。3 t1 x$ p  b) Y9 ~% O5 p- Z* r
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。+ l  l! z( J( k* Q0 A6 w
' g2 P" o* H/ O+ V
第十四单元 利尿药及脱水药
! E! A# A5 M4 K9 U一、利尿药
9 E. S7 f) |4 R7 M; A1 k3 U强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
/ ~- W  B' x. {4 k( f4 G; ?1 Y中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)5 X6 ~% o+ n) |# p' D3 C+ ^- B
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
) i; P  F% A$ w* j5 c- }- D! k利尿剂与其他药物合用的相互作用:( h0 H5 \7 w) v+ d6 @9 V& D
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性; h+ T% ]8 X' [  U
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。8 w& F! x& d5 N  s
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。6 Z+ Q0 S  K& b) ^4 k2 s
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。% G1 z" Q# z+ |: ]
(一)呋塞米(速尿)
/ c% D5 ~  y3 M7 B0 c( r; k作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
' t# `2 x# M+ J9 n8 T6 |/ D4 E. `  作用迅速、强大而短暂。, g9 L$ s2 O6 X) |
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
) p0 W$ q5 f" u2 m- i# Y& X2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期1 U& ~! V: S5 j2 d  j, f% W. e8 ~
3、心功能不全:左心衰) m; m! |0 ~* Q& l$ j
4、加速毒物排泄
+ _! @9 t% t+ z/ D  y4 u  I不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
  M9 {6 z. ^/ p     2、耳毒性
2 o/ `" [" c7 L3、胃肠反应# B$ ^0 X$ T+ {8 x. Q2 e, o, I, K
(二)氢氯噻嗪
1 H7 ^- s  p3 N* O1 l- L8 C! ?. L作用:
3 K5 t& `' ~3 j$ K2 ~# t% Z1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
8 ?# ], L) i& d' U8 u2、降压作用
/ h7 d6 @+ d1 L' c1 g! t3 l3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
0 i- H8 Q% {$ A. b用途:各种原因引起的水肿。
) ^+ }; |" o3 R) |  B    对早、中度心性水肿可做首选。
0 X, w0 V2 r* I7 f) @7 U6 \3 |    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
, \- I' D7 I7 A) O; i不良反应:1、低血钾# Y5 n% p2 c/ p8 s" ]
     2、升高血糖7 m' ^" U; H! W  s7 d9 i9 g
     3、高尿酸血症。
8 _% ^1 J# p7 O4 `) |(三)螺内酯
1 P& X* U2 i4 R, n" G; `" g  i6 X# \$ Y作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
! c: ^& I' ?7 `) q与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体+ `  ]0 K: i; ]$ [
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
1 O- O8 O- r# ?; b2 e禁忌:肾功能不全、高血钾症。
- K3 A0 H6 d' l/ v/ K(四)氨苯蝶啶
- {0 y& F% l" D0 j' f作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换3 j6 Y, p( d2 U0 u3 r
禁忌:高血钾症、肾功能不全
# ^3 r+ H% V* ?5 o" O2 W7 O* [# N, X药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
, B* z0 @- F' O& ]. H# @二、脱水药 甘露醇  J2 ]  }0 [5 b, g# R/ S
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压- q! U( n% `2 |4 Z# c9 Q5 r
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
! Z4 m# d3 p7 k( v# U  Z& E/ M用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。% d# ?9 F  O* j  N) E4 j
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。2 d, U/ N; G* r
3、青光眼
! N$ @9 ]/ n" n  t/ e禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。  d' @2 Y6 L( x6 E0 ?$ F2 k$ q- E
第十五单元 抗高血压药
: P) R+ S6 \4 f$ m一、肾上腺素受体阻断药
5 _/ x7 y5 [3 s  u, e(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药): d) y# S9 }5 D3 f) K; v. H
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。6 w5 F- c' T+ {( T+ B0 ]5 L
用途:单用治疗中度高血压。1 k1 ?  c7 g7 t) n  G1 Z
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全9 C: q! I) r: B
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
. ]3 g0 |1 v4 D4 W0 Y% P7 t(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)% b0 h6 G- W; f: h4 a) L
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
- I! u$ W; L9 f  [4 i8 ^重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
' f4 _+ w4 f2 W1 x: ?) M. E硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。8 y( H3 ~2 }3 _* z
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。1 Z$ a9 J$ n. [& u( d0 _
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。, R# a, m: Q% @, H! v1 p
     可诱发哮喘& D7 J4 B( @. ?; z# D* C% R
     血脂异常者不用。& Q  m- n( D8 D6 C
二、钙拮抗药
6 C' o5 r& X5 _& |7 j! i(一)硝苯地平
' h' o4 B6 j$ p5 N0 H6 V作用特点:1、降压快而强,且较持久。( z4 i- h) ]% B1 q
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小6 u/ \; G, F+ A9 l1 r
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
5 ^1 \, y  I0 g) i, P1 W用途:对轻、中、重度高均适用。
& V  i; S+ x( n/ Z9 {) Y尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。2 H) x9 A, u  W) B8 y$ j! V
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
  R  G$ n' K" x3 X# B(二)尼群地平% t3 k  h# y& F2 O7 V
作用:1、选择性扩张血管
8 _5 B, o) l- _4 Q1 z) F2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。7 G5 g9 l" k" L7 c4 F
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
0 E1 o8 F# B( J& c6 T9 |+ V4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
* Q+ @0 i2 g+ t) F用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。/ X: D5 k. @' F3 V
(三)维拉帕米、地尔硫
- E7 _8 {' X! c$ R
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
6 f% K* J6 V! b4 p3 I# D三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)8 z. b7 B( ^" _$ U) r% M1 ]% z
(一)卡托普利
$ G& \7 a* \' f5 D# E作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮- j+ Q7 u* u& j# [3 W6 m0 t+ _
2、减少缓激肽水解,舒张血管, R1 K6 z. r! ]% D  I
3、PGE2和PGI2的形成增加。. H+ D# k  E3 d3 u+ R% P* {
特点:1、降压作用强,起效快/ F3 L: Q2 D# X: R. ~% P
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。" l' W$ y9 a& g; p9 Y" c
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
: S* m# Z, u$ P7 U) ^# T9 T4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚6 W2 n# p- n5 h! L
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
' U3 g6 l: s  k, p1 p/ V0 a% @用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
8 J1 Y" I, r2 S( [( g9 n: ~常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
3 g$ f- l( j7 t: ]  c6 z不良反应:引起刺激性干咳。8 z0 ~" z' ?. Y8 z( C2 V. r! p
     致高血钾、血管神经性水肿。  m$ |: |/ Q; w0 L3 U4 x! b( U
(二)依那普利――降压作用较强、持久。; L9 \4 r+ F+ e+ T
四、利尿降压  氢氯噻嗪  w+ G# R7 w- E% V5 f
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。7 v! z  o! T  P: {; f  H# m
用途:治疗轻度高血压可首选
' ]: E! b. W3 g2 w# w/ P中、重度与其它药合用。
# o5 C4 @% G7 j0 o$ G6 V! P# l禁忌:血脂异常者不用。
0 K* g- X' o; v! M五、中枢性交感神抑制药
, a; W% ~1 L5 J; k8 z+ \' s可乐定
/ H! L7 r. A' v% }6 K; [- \( h% i作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。& G8 K- m1 ]2 t7 U* g$ W) v
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。" d8 c4 E4 s( j: F( G+ Q
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。: V) R# \6 x, T# q- V' l9 D+ u
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
1 h  s9 f0 ~/ A! I) \     久用可致水钠潴留。) A2 L( O" r2 _% l7 X' t
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
* ]) Y. l+ A0 c" U9 N: O4 ~- y利血平* O+ m/ y. ^" _# [
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。/ Q& |: R2 ]7 A: W3 j7 N  _
降压作用缓慢、温和而持久。
6 x; H# q2 \2 ^6 c! D7 @用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
% @( _. {& `) |  k. V$ k: |不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。/ a, r1 D# U3 {+ R9 r4 |2 }5 j
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
, }- V/ L6 K+ Y% a' k' u4 T七、直接扩血管药
, k% x5 `4 j/ s: T% f: U一、肼屈嗪
# ^$ G* c) x) s4 t1 A作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。7 l, B# ?; W+ V! Q
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
& _- y) P/ ]' i: L2 [  f9 G  D用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
; \8 ^' @5 X7 u( y$ o' j不良反应:诱发心绞痛。
& y; e( |! R% n  k   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。7 W$ }- b4 e. ?' ^' K2 z2 J! I
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
. _* ]: @, @+ d% b0 S! K(二)硝普钠
& M# ?9 `! R0 H( @% O; ^作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。$ J. A& r. e* |( w) ?6 `
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
  Q3 W' E( Z% v* f( b. V( J不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。# l0 Z3 ?8 P3 p* G2 h
2 e3 Z2 B' S4 U$ T8 O
第十六单元 抗心律失常药
- _- a/ O: z+ j一、钠通道阻滞药
- a/ K3 L, d4 [& ]1 g(一)Ia类药物――奎尼丁
: C! V/ y- _0 H7 C作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
$ X- T; }, C- C5 T; d/ A用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。* ^) @( {2 a# x6 F  D, e3 G7 w$ }
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用); Z1 [( I- H1 ^/ A' [
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
' {$ |0 S7 S+ `5 [7 p3 y(二)Ib类药物――利多卡因! r# @0 Q) X1 j  P, D( ]
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
5 {$ P2 r# k& M8 @0 l/ l用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。( W% k: `7 @! b/ t- C
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
" t0 \3 x$ j; _/ j2 D+ b0 T' R苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选0 w6 p3 I/ p$ _3 |# |
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
, K: x* q' m, w5 N用途:防治室性和室上性心律失常。4 |/ x- D- _' Z& y1 C' Z( U3 L% F
二、b受体阻断药――普萘洛尔
: g" L, O7 k9 m. U/ i: P作用:主要部位在窦房结和房室结
. w. J# F! t/ s" c% v& }- e- D用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。, h2 K+ s' G2 n4 [" q. R, n
变异型心绞痛不用。7 C6 Z) {( z8 o9 E
三、延长动作电位时程药――胺碘酮8 B: n- ?# G) `. ]
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。# E, q/ |) D( a1 S3 g' B
用途:多种室上性和室性心律失常。
/ M" t' B/ e* S广谱抗心律失常药。
8 `) s7 I, N7 X, _9 c四、钙拮抗药――维拉帕米
5 e& _! e) g/ d9 a! T% q作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。+ Y3 @8 ?* l' m7 y
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药6 b1 |, D- F4 ]3 U/ i

! q; k. ~( v& W第十七单元 抗慢性心功能不全药1 c" h6 |. `* m2 r
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
4 ]) ]; t' D4 e) {4 v# e作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。% }; ?! j6 v& g4 E+ ?6 l1 [
2、减慢心率(负性频率作用)。
6 m  o, I' e7 n! ^2 j3 H6 [* `  a3、减慢传导(负性传导作用)。
9 M  ]6 z: L( Y" Z  M' A, M用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
6 }! Q% H% c% @1 R- r& l6 G不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
! ^, d: O- z- O( @中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
, l4 G! ^4 A8 J     过速型心律失常――静滴钾盐
$ w/ k7 P6 e* n' ?! d, K     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
  N+ c2 Q: z) W* j* s2 }     室性心动过速――利心卡因9 y1 Y2 U* U# ?" b! r% }
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
9 [/ B- M, `0 s  ?     2、合用强心甙期间禁用钙剂。6 B) D! \$ l+ q6 \
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
2 }3 r/ j4 ]* }4 z; p- K二、减轻心脏负荷药
# F- r% v( F3 q" n2 E# z(一)扩血管药 
8 C/ V& {6 t: g! L" Y5 W主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
$ P' g& l3 x  V; I6 w主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯' g& ?- t& ?1 x2 Z: w3 K2 B5 B
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪$ l& ~* i4 B, u
(二)利尿剂3 R" H' ?0 I8 o- s( f! G
$ U' j! g. Y: a( g+ ]- l- U+ Y
第十八单元 抗心绞痛药
$ y: ?3 L$ C7 c; v$ O7 T! U一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
% X( Y0 u, w0 Q0 j% {* n, {$ R! i药理学基础:降低心肌耗氧量) P6 I; F2 g! }+ @) N# ^
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
% D4 p+ _" L; }3 A* ?% a   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。8 S3 ~  i; @- m2 p% u& k7 \; ~
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。$ @0 C% a, T/ @; E4 k) |" ]
2、急性心梗4 E& s" P$ _' b1 a# R. e
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。9 u( Q2 v- u* K% H
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
% {4 B# f/ T5 k     2、颅内血管扩张→颅内压升高
# ~% n! e3 G0 R4 a6 T- R     3、大剂量→体位性低血压
$ ]; B' `" y0 \8 ~$ k' |( L     4、长期用药突然停药→心绞痛/ R6 U- ~: W6 o$ L0 n' q0 G
     5、连续用药可出现耐受性
+ V) m7 y- i. {5 v! C* [二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
2 I5 L/ T1 {) F5 c作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
; Y) f: `. ~5 A) `- h6 O3 x2、改善心肌代谢0 q% `' f. K7 z% @. C
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。: t) I5 h, D7 h* J' E
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
. j4 A; o, r) m' Y- B+ R9 I注意事项:
8 J+ m. J; T+ H, u& ?6 |1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。! @; d: h- K4 J( u: S
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。7 H  A( }6 S' {4 D: ]
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
" K* v1 b( K' U# B$ |; k1 i
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
5 L2 R4 g: |8 x2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
3 y/ w% a/ c: j/ B+ U' q4 A- C3、保护缺血心肌。
$ g  \* e: U* F% M  l* ?4 I& Q8 H用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平5 L" O; o7 |: `: J
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
; j, {# y3 [- O6 e4 e' h' |; P. m3、急性心梗( U3 C6 y" S+ M% B/ M9 h% i. y
4 P& ?% x0 R% W: g  f2 M  ~
第十九单元 血液系统
9 _  n2 d2 a4 T6 n* e一、抗凝血药
% ?. n, g' w1 Q. z% {9 H: Q- z, n(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药5 q0 y9 j6 f9 b/ R
作用:在体内外均有抗凝作用6 _( o7 S- ]" `3 Y4 n
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。7 G$ S" R& ^* c2 h3 Z. g% P
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
7 l7 U3 x' t6 p7 G( ?6 d不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
6 [5 T8 ~+ X& B( i(二)华法林(苄丙酮香豆素)3 U) p: Y9 m/ i, q$ c% X
作用:口服,体外无效。- m+ d! `! g; O# [
与VitK产生竞争性对抗作用
. j! _) R" O0 ^6 }% w. p! B用途:防治血栓栓塞性疾病。0 L6 f6 E. G6 M
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
6 Y' B  B$ S+ u; ?* x3 }药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。5 Y' D& \* l2 d7 ^' f0 e
(三)枸橼酸钠4 K9 v+ X* H: i3 E( W, w' u
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低- f7 G* ?! T9 H& m! g4 F
(四)链激酶(溶栓酶)
6 ^% V1 m& c9 d. Y; t5 _ ――外源性纤溶酶原间接激活剂。3 \  l) J8 D3 a7 ^  o; _& j
对已形成的血栓无溶解作用
: p0 H" d) m) r/ R. l(五)乙酰水杨酸
) P  e" V. x2 x$ u――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
1 j0 f" C. y4 t. a( U(六)潘生丁
4 @" n; H0 ^) B* V――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化! C+ M% s; A- }- N3 G; _
(七)尿激酶
; _) {. K+ J3 `8 z% L――过量出血的解救→静注氨甲苯酸) C% E, P' B7 c3 |5 F2 B& g
二、止血药
, T( W% W4 E  p5 `) P& n7 J9 {(一)VitK0 d: b, V0 |+ Y% V
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶% {: j6 W4 u$ F7 G
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
( R0 N( m4 {$ o: B; G3 l  O' w$ k7 `(二)酚磺乙胺(止血敏)
8 A' C3 {* d* b4 N( j4 Z5 [ ――增加血小板生成
, s# U( M$ b5 q, E4 u4 ~(三)垂体后叶素
+ g0 `4 k4 Q, \. ]2 z: w% _――用于肺及消化道出血。: K5 b: w- ^" n$ d4 Z
(四)氨甲苯酸
& W1 ~" [2 h& ?" u( i* I* W――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。9 P) `/ p+ y: E; o% o2 y
三、抗贫血药8 m6 o. Q' U* o* J
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
2 a4 X$ z* F) H(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血2 v7 f/ I& f" O4 Y2 d
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
- v  e# S) z3 M  ]* g: t' o% M$ i(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
- |% [' X0 g% |) e
1 |: w9 F7 k( J  |8 g* ^. E第二十单元 消化系统药1 h7 L) w+ j7 h& W+ o1 o2 |
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)8 {+ K/ [. S) R
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。0 T# Q" c7 k" H; e+ m
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
. p. L$ O3 }7 x9 Z" t! S用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
# L" @  n7 C; D) @; `3 v1 @* p不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
1 ^& J& ~* |  S: y二、抗酸药 
7 ?4 K8 p3 W( D) `. L1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
8 J& j- c0 G/ A8 }) `2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
# T. y7 K7 E$ V/ j3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。4 t/ w9 g2 V0 ^4 G
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多/ n3 L$ z7 e- E# O) M' s( s- z$ g" c
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
5 ?5 K) N& i9 Y( y. I9 a6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。6 Y5 q- D$ U7 w9 p& B2 Z3 |, q

# B3 {3 z& O$ n/ a第二十一单元 呼吸系统药
- ?4 ]& |; c$ F% L9 V& U- [  y; ~2 `一、抗喘药
7 Y6 b$ V# [7 F/ K(一)茶碱类  氨茶碱! ^4 a* X/ m5 a' H2 \) F
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。* a/ F6 \8 P$ Q: D0 z1 V5 |
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用; m& T# }& w7 h% y
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量" M  T* t8 U$ i! N
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
+ W  C$ G0 x) a+ `( a禁忌:急性心梗、低血压、休克
# a) V, c. i- o0 g# K; M(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)* \# G; L- Z3 N$ O; D! a
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
/ h6 y! c2 m/ N: G8 Z% S& l5 l异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP, J0 _0 K( j% ?+ i
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作& E8 ]9 W) Q: Z! J* E. y
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠8 C8 Y! r5 v0 l6 {1 ^* T+ A1 p+ S
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
5 ^) m' t  ]$ w- O用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。* H- H5 ^- i! c: z

% z+ S* m' h) S9 q( V1 p0 M  K  t第二十二单元 糖皮质激素类药  k6 K: i3 m. U; |' d; M0 C. T
短效:氢化可的松、可的松
) ]! w# l& W0 c# d( t* S! }中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
. w1 M! D7 K( W0 O1 d- q3 f% q长效:地塞米松、倍他米松
- a" \  l. K5 i3 b! K作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响$ b7 A6 E4 D+ g" G4 }
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
" Z8 ?* [4 i- C0 c2 N, d0 q- e9 A' e一般剂量长期疗法→
7 R9 `! k5 [* {! A2 \* g小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退  g6 H  _1 ]' s  |* F! e
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。/ m3 c: J! _8 j
用途:不可用于鹅口疮
! |0 B' e2 a5 d1 D3 g* U地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
5 y8 |1 t" ~; ~' Y, i- n' v3 }' S6 ?去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
: m6 g! W6 n" K, d  m8 m5 i不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
+ T& T2 m4 I2 @' J# a! m% K  A9 _; a5 K/ b2 a. y
第二十三单元 抗甲状腺药
* Z) t' e/ U! t, j+ G( S. c; H一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)9 p1 o; o: ]( q0 u  O6 N- {9 W; ]6 s
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
7 @* R1 l* y, n4 q( ?4 R卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。  b; a; K0 P5 t; o& c9 L
作用机制:' [. T& F2 ]+ j
1、抑制过氧化酶
4 ?/ m1 X- D) H5 S! D2 L2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
# X, |$ }; l# F0 s- E3 O, K 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
. [) ~* d" p! E3 L. D# G1 O 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
) t) V, E3 Q- R- J: O. g用途:甲亢治疗。
7 W( N3 ^) |4 o% U$ n$ Q不良反应:粒细胞减少(最重)  p$ y, s6 P' @2 T! x0 a1 ?
二、碘及碘化物
8 @( F) A6 J9 g& y, b% G9 ]三、放射性碘( N0 W* @1 Z8 L0 ]
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的2 M  P4 y/ q  O- ]! L( Y3 z. K
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
( `- N/ H. A% W6 L3 I# v8 k$ O! S7 b9 D; {3 f
第二十四单元 降血糖药. |6 k. g3 e+ S
一、胰岛素( z! ?7 m, ]% B9 E# u
作用:1、降低血糖;& n/ Q: B; q; x4 F
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
' O3 A. N& g9 _+ m) p3、促蛋白质合成,抑制其分解;; p" ]/ O6 U+ u- \; x' `; M2 n
4、降低血钾
$ \6 M# f/ H; I用途:1、糖尿病5 v5 z7 L  O  j1 {. T, k
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
( R* \9 d/ q7 E! H/ S1 A3、重病恢复期增加食欲
4 d( q- _! t6 m8 R; Y; r4、治疗精神分裂症
5 O% Y# r$ W% m7 Q- s$ t/ u不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
' a0 U. M: [) M! J1 B二、口服降血糖药- U7 ^# [& e- j% @" e( f. y9 `
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)+ V/ F9 e& W" t; o
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
5 ~) o  e" w) M6 u! i, ^9 r4 m氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿( z( Z% S. u% n% G1 G
格列本脲――有利尿作用。5 F2 V1 d' ^: G4 s
用途:1、糖尿病3 t+ ]+ x1 M5 y) B
2、尿崩症――氯磺丙脲) a! K* p6 V( u) t7 q6 K
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统6 a# m( p, X, `8 x; |0 f+ {7 T$ E
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍), q" ]0 Z7 u8 v2 B& D7 J8 A
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
) X4 F. g& n0 g) j8 K: |( A3 j; w用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
% P3 Z2 M  d  J4 d" G不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
. `  e, [! c4 ?& ?5 C5 S$ j, T7 u( X
2 I' m8 t0 A0 g! _8 i* O4 }第二十五单元 合成抗菌药
8 f( L; t' Q/ E& c一、氟喹诺酮类2 Z# K% @# x: I( J
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
( o, v' S8 V! t0 J  ~" c" V  k8 ~' ?(一)诺氟沙星(氟哌酸)" m) c; C  H. k
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。% x0 ~  p2 Z) s  I+ z" W: w
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
( c$ p+ ~4 y( X& Z5 L禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童% t: |% e7 O$ B5 R2 o
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)7 @. K2 J! f- _5 q- A9 x
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌0 f$ n, P# W$ ]8 @* E- O
(三)氧氟沙星
% z# N0 b9 P" S; [; y: r7 ?' i# a――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
% d! G- l; j) g; j" B* u# b(四)环丙沙星0 g3 [8 b) ]) Y1 g" }; a7 C
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效$ }: x- q6 W. r8 O0 z( }* m0 ^
二、磺胺类
7 [3 B& r! F+ q0 n' j; C" G5 d作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
" U5 K* K& Y  N作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
6 k& a+ b& j, y/ ^: jG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
/ I2 g& t4 C/ }# b& M9 g7 F对病毒和立克次体无效。
9 G# H" l1 s0 H# R6 p/ P# Y6 f用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶+ b2 l* @! j+ H9 _7 m( o
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等2 O6 U# X* I# V; [+ X+ d
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫); b9 [4 Z3 x; ^" O" Q6 \7 K
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
6 q* ~0 N1 d' G作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
7 y. O7 f% R1 ~2 r与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
! [9 {+ ~! m9 ]; W7 O* h复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症4 y. ]' K2 Q$ ?
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)" ?8 y" ~+ K. O4 l4 c. c  R
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)( ^; u: K, r8 P- Z! ]
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
) N* z1 a# z8 \9 M五、硝基呋喃类
) o8 ?+ x! s% ~/ w1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
1 u% b3 c, B2 {: V2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。+ w7 }  c5 i) t4 V. l8 x* y
: k# Z6 e3 o$ J3 Q; m2 g2 |( f
第二十六单元 抗生素4 _: s/ ?' R( ?
一、青霉素类$ O# u1 U) D+ ~7 _' ?$ [; n
(一)苄青霉素(青霉素G)
  u) w3 T2 B1 F作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。" u- Z. z* k. i: W5 r
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。. f$ J2 u8 R( d9 m3 l6 B3 l7 O+ l
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
& k; E+ F8 ^4 U* ^( l2 w- J治疗敏感菌感染的首选药。
/ e: B: D! Y, s' ^用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
0 B; w9 a9 [# H草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选) H0 E; i- U+ l) Z  t* t5 o
(二)半合成青霉素
' M1 @8 n! Q& D- ?5 R2 ]4 Z1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
3 K5 j; G2 _; ~0 j. u特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌3 r2 u2 U" n. d( s; m: `9 A
耐酸0 T" F8 R, S9 D' q% Z# s1 N
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
! G0 [/ `2 R( d! s2、广谱青霉素* F! M& l' ], }' f
(1)氨苄青霉素
% I* w0 C. w, D作用:对G-菌杆菌作用较强。* ]! u# ]; G5 z8 x' U
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
# U7 B+ C% G9 A4 V# E7 G5 |(2)羟氨苄青霉素
4 E% ^9 W0 C" m) m作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
9 k+ J  t) {0 S9 t7 Q(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
$ w9 e6 z( i4 F# U' O" f作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药- ?! }9 d  q  n: P
用途:用于全身性绿脓杆菌感染8 d! t$ T- D9 d, y! ]0 v+ V
二、头孢菌素类- I$ P9 m' c. O. v2 q
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。( Z6 T! @9 i' S$ {0 }6 y
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定0 \8 Q2 Y# }9 W
 第二代:头孢孟多,头孢呋新8 w% z1 l( F( ?
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
; N$ i1 s: x- `- T$ n5 m作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代8 M9 t! s0 n) g- x$ E- Q9 W
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
2 E* d* c0 X7 w( U6 T) O* Q+ g3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
( I9 C$ {( ]$ r- N0 b% l体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。7 y- \; n3 e% q2 }( }) {
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染% J' T+ M8 ^% }. s
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
% ?" q8 Q+ \- f第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎6 O  U7 k0 u  k4 s/ B4 J
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
2 ^, j9 K2 r; D) d+ r三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
8 E7 C' h- |8 x+ F" ?作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
* c$ i' W! h; A7 I( O9 J  H" s" a     静止期抑菌剂。
. t4 E& Y) o7 s* _, f1 e5 @0 V1、红霉素――军团菌病首选3 {3 _3 @# c4 e0 Y" j: V
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
! q2 K+ ]5 i0 R1 Z1 b! z/ z+ O     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。1 J1 R9 C8 e! P& h3 C+ q
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。1 K: C& S7 L9 d0 a$ c/ w
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。1 h  x7 t$ Q! N1 i3 a; d" w
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
( Y9 q1 |& t  X1 ~2 f. ~四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)& |" Z4 W+ E# M" ?
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。( c6 |5 m8 w% R+ m
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
3 x2 P2 A% O- v5 a: r* l作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。2 ], y% L. m: O/ n! M# E+ t
不良反应:
. k- S! H% p' n  n(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素. D& t3 K4 F1 }$ s+ T2 }
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
/ o* l5 Z. L: B$ Z8 m$ e" B+ e  M    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大1 c( Q/ U4 M: O$ e* @/ p
(3)过敏反应8 V5 A% Q* x2 ~( {
(4)阻断N肌肉接头
+ Y9 c; `$ \6 c3 {1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
8 d+ w' f+ n* T7 A( t- Y为鼠疫首选药。
. `% G7 b3 v5 o$ Y) g( I6 V对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。+ g0 Z5 [. C. }8 d: n- F
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
) R$ w1 l& Z1 S$ q3 ~! w+ W0 N2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染0 V' M+ @0 M5 d1 ?  O6 W% W  x  ~! A0 A
    为败血症、骨髓炎首选。0 Y# B9 t/ V4 w0 ]
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
2 x1 d8 H' d( t% N5 r 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。* @3 D& z( d" V" ]1 C
六、四环素类(土霉素,四环素)
. h5 T8 r5 A; ~# p2 A$ ?作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。" i& Y7 o3 I. y5 p
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。! N  l6 b2 C. A! @, G% v7 S
作用:
; Q) N& G; s, b/ u( [9 Y3 [! n1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
. l5 E6 E/ h$ F% W) B7 F$ d) u1 S, z2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。7 ^4 `( I. {& p# d, ]& l
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
7 z8 @2 ~4 T) k& J( d& v4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。# {4 M6 {( a1 Y% ?! w# l& N
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
1 H1 z$ g; O% J! a) M6 E/ y不良反应:1、局部刺激症状# W. s+ T+ `5 Z# \& b
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎, g4 T8 _  p) I9 W) `& f
     3、对肾、牙生长的影响& c. O2 @; Q5 H3 ]
     4、大剂量长期服→肝损害' i3 `, |7 M' d( x
七、氯霉素
+ h$ ?9 f# j9 F# n! q# k! K/ x作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。+ C) F( {# u/ Z2 ?- g
对G-菌作用强7 q  _" D- _5 t2 h0 i1 [, K
对G+球菌作用<青霉素和四环素1 F2 N% B! l: s/ m* \4 k, B
对立克次体和沙眼衣原体有效。
; g  y( A! A& J9 L9 a对真菌、原虫无效。; G& W; `6 S4 n0 ~, h  }* k, |7 f4 B5 `
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
# _0 g8 ]' h8 K立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎# Y( i8 p( ], b0 @' {
不良反应:, F9 V$ l& I; q" E0 F6 f& O3 v$ M
1、抑制骨髓造血功能→再障贫% D. M6 A2 j- Y/ B" ^1 h: N
  2、灰婴综合征
9 E2 L5 e. ~! f, z* O  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
! u; J7 ~! D- _3 ~* L& t/ B
! Z2 _' S1 _9 P# z3 Y  I' }4 t第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
6 h' a) G6 v$ \$ u+ X, _* }一、抗真菌药
# {. r5 r4 ^" N: V" V' N5 ^& p(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
4 F: G2 Q1 O& g. ?  L7 a机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
- d: Y! L6 d2 K% l用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。  V/ f: z9 S: S- V/ \- A% `
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)  u1 M) x3 x5 j: I3 T- @
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
- }" u6 g7 s# f. Y     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病5 I) Q7 U* J" P2 Y/ V6 H4 i
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)# V: y9 O* u7 h, K! B, k3 L
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。1 Y* {' c$ N5 j3 |) Q) r0 k. q
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。9 z/ f7 \  n- X' p! |( U0 i5 ^
         对体癣,股癣,甲癣有效。
0 S0 y, Z* T9 D$ Y2 g  Q: ~二、抗病毒药
8 K/ d) F* Y( X0 U9 r# A- e1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选1 d9 E& l0 D/ X# n, h  q2 N' H
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
5 O) y. H. _$ C6 `5 }. _5 w2 z2 [' f) ]
第二十八单元 抗菌药物的联合应用3 Z  {6 [3 ^) L5 \( v
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重0 C! ?* a5 e% x' R
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
- G. K* }& X7 }" Z) Q3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度& i( o- S& N6 G% w( B' m
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
2 v2 n6 N: h, y, |/ Q0 R5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素% i% Q7 E) I9 U# Q2 y

$ |* }9 h3 y& Z( G7 A0 E- A第二十九单元 抗结核病药- S/ b& ]+ s* S, v; e! @$ A
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
" T0 C/ t/ e. T6 [- z" O机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成, v1 w$ Q/ a/ L! Z7 f- O0 w
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
  _9 e, a8 b( _" f9 n二、利福平――一线抗结核病药
% m1 n- m/ b% U9 T8 z, |* V作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
8 a4 G. C. }6 d还用于治疗麻风病2 g1 d' X% P5 X, N- g
三、链霉素――一线药
$ p" H) c/ k4 T* M* `# Z四、乙胺丁醇
; k7 ?7 a: v& l) X! C 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
5 i$ v& e  Y6 G9 o* o2 [$ F6 N# M- `* _$ m6 X

! R' Z0 `3 F9 `: Y, E/ O首选抗生素
: }) C  M/ S% Q化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
% `/ |3 c- M$ @大叶性肺炎                          青霉素' v- K8 c  R! Q4 M1 }8 T1 L4 w
气性坏疽                            青霉素
; d/ P' b' ?1 x8 v炭疽                                青霉素0 S9 i+ m5 I" c# u6 P
梅毒                                青霉素6 Q1 [, @# l" y- C: z8 A5 z/ o
钩端螺旋体病                        青霉素
+ S( N+ x# ^) q. [, g' `5 C: W" V肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
; O1 e$ Z* K7 r0 l肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
3 z* m% @' Y, `2 Y  A变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素4 v1 G# l- s# P- z; o: H9 X% E
布氏杆菌                                  四环素+链霉素$ ]/ h' b5 c' K' B* K7 K, \
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
$ K, y. K+ e8 K' ~! y1 ~) Q鼠疫                                          链霉素
0 K5 K8 ?5 o8 d7 m. E; A伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
  J  i$ Y, I6 d斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
8 N: c. Q$ m: M$ z立克次体感染                              四环素
1 a4 k0 w3 W. @
军团菌                        红霉素(作用于50S)3 d5 X9 [. M4 Y0 a, e. M& z7 C
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
" H& Z9 o' i* Q- S! W" w烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
9 t% p  r0 W; b! ?7 I流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
& b5 ]& U; S: ?3 f. D, ?7 n4 A结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
( F; i$ ?! L+ R2 s) r5 T% @阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

" f) v5 a) N; x. w( G+ \- s- P
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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