一、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类新药的申报受理情况
根据丁香园 INSIGHT - China Pharma Data 数据库统计，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类新药申请共 134 个（以受理号计，下同），涉及 51 家企业的 56 个品种，除了天津红日的对甲苯磺酰胺和银谷制药的苯环喹溴铵为申请生产以外，其他均为申请临床。
1、江苏恒瑞和兆科药业申请数量列居榜首：
相比上半年江苏恒瑞申报数量列居榜首，经过 Q3 后李氏大药厂全资子公司兆科药业以生发肽、胸腺肽 β4 和司来普伐肽 3 个品种数量追上了江苏恒瑞，并列榜首。两个公司的具体申报品种及情况如下表所示：
江苏恒瑞申报的 SHR3680、SHR6390 均是抗肿瘤药，另一品种 SHR4640 相关信息不详。
INSIGHT 数据显示，江苏恒瑞 2011-2013 年中 1.1 类新药申报时间点也在前 3 个季度。与过去 3 年同期做比较，江苏恒瑞今年申报 1.1 类新药的品种数量虽较 2013 年同期有所回落（如图 1 所示），但在国内排名仍然靠前。
其中，PI3K/mTOR 双重抑制剂乌咪德吉由于同靶点研发竞争激烈而停止开发。
用于胃癌的甲磺酸阿帕替尼于今年 9 月已完成现场检查，这在国内 1.1 类替尼类新药申请中审批进程最快，除了江苏豪森的甲磺酸氟马替尼外，其他获得临床批件的替尼类新药其他均尚未开始申报生产，而豪森的氟马替尼目前也要继续临床试验。
马来酸吡咯替尼于 2012 年获得临床批准，目前还未开始申报生产。
其他继续开发中的药物还包括用于血癌治疗的抗肿瘤药 HAO472 和 SGLT2 抑制剂降糖药等。
兆科药业申报的 3 个品种为胸腺肽 β4、生发肽和司来普伐肽，适应症分别为角膜损伤修复、脱发和外阴阴道念珠菌病。
INSIGHT 数据库显示，兆科药业 1.1 类新药申请历史记录仅为去年 8 月申请的吉马替康。吉马替康是李氏大药厂从意大利 Sigma-Tau 公司获得独家特许权的品种，该药是用于治疗卵巢癌的喜树碱衍生物类抗肿瘤药，但根据 INSIGHT 数据库显示，此药在我国未通过临床批准。
2、江苏豪森和广东东阳光申请数量并列第二：
根据丁香园 INSIGHT- China Pharma Data 数据库统计，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类新药申报品种数量并列第二位的是江苏豪森和广东东阳光，分别申报了 2 个 1.1 类新药。
江苏豪森申报 2 个品种中，HS-10234 是抗病毒核苷类似物，HS-10220 化合物和靶点具体信息不详。
INSIGHT 数据显示，江苏豪森 2011-2013 年中 1.1 类新药申报的时间点也在前 3 个季度，与过去 3 年同期做比较，江苏豪森近 4 年均申报 1.1 类品种 2-3 个，较为稳定（如图2所示）。
其中用于外科和妇科感染的吗啉硝唑于 2005 年获得临床批件并于 2014 年 2 月获得生产批件；用于白血病的 PLK 抑制剂卡呋色替，其同类药物为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 认定为突破性药物，目前 volasertib 已完成二期临床研究；其他申报的 1.1 类药物还包括AT1受体拮抗剂降压药、GLP-1 类似物降糖药和替尼类抗肿瘤药等。
广东东阳光于今年年初同时申报了两个品种，分别为磷酸依米他韦和甲磺酸莱洛替尼。磷酸依米他韦的作用靶点是 NS5A，适应症为丙肝；甲磺酸莱洛替尼是治疗胰腺癌的多靶向性药物，靶点有 EGFR ,Her2 和 Her4。
INSIGHT 数据库显示，广东东阳光药业在过去 3 年还申报了两个 1.1 类新药，分别为治疗慢性乙肝的莫非赛定和治疗神经胶质瘤的宁格替尼，这两个药品目前分别在做一期和二期临床试验。
二、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类新药的批准情况
根据 INSIGHT-China PharmaData 数据库统计，2014 年 Q1-Q3 共批准了 24 个化药 1.1 类新药品种，涉及 22 家企业。
1、江苏恒瑞、江苏豪森临床获批数量领先
批准品种数量较多的是创新领先企业江苏恒瑞和江苏豪森，分别获得了两个 1.1 类新药临床批件。具体数据如表 3 所示：
江苏豪森的甲磺酸氟马替尼片是在第二代伊马替尼基础上研发的新一代慢性粒细胞白血病治疗药，相比一线药物一代伊马替尼，二代伊马替尼和氟马替尼可较好解决耐药性问题。甲磺酸氟马替尼原为上市申请，但最后并未被批准上市，而是发送了临床批件，还需继续进行临床试验。
江苏豪森另一个获得临床批准的药物 HS-10182 是 EGFR/HER2 抑制剂，可能用于肺癌。
江苏恒瑞于今年 5 月同时获得了 2 个 1.1 类品种的临床批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路抑制剂，可用于胃癌和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 激动剂，治疗 II 型糖尿病，武田制药的 TAK-875 同为 GPR-40 激动剂，因其肝毒性过大而于 2013 年被迫停止了临床试验，因此江苏恒瑞呋格列泛临床试验的表现将更加受到关注。
2、山东轩竹、浙江海正创新潜力突显
2014 年 Q1-Q3 获得化药 1.1 类新药临床批件的企业中，除了江苏恒瑞和江苏豪森获得 2 个临床批件外，其他企业都仅获得 1 个。其中，山东轩竹和浙江海正以近几年斐然的申报成绩表现出其创新潜力。
四环医药集团控股子公司山东轩竹在今年 9 月拿到了高血压药泰乐地平的临床批件。
INSIGHT 数据库显示，山东轩竹从 2010 年到 2014 年，共申报了 8 个 1.1 类新药，其中 5 个已经获得了临床批件。这些 1.1 类新药中不乏最近较为热门的替尼类抗肿瘤药、DPP-4 抑制剂降糖药，另外也有抗菌谱较广的培南类抗生素、钙离子拮抗剂类降压药、PPIs 类胃药和 SGLT2 抑制剂降糖药等（如表 4 所示）。
另外从山东轩竹的网站上看到，还有两个新药分别处于主要成分含量测定研究和临床前研究阶段。
浙江海正于今年 7 月拿到了第三代抗肿瘤光敏剂 HPPH 的临床批件。INSIGHT 数据库显示，浙江海正于还今年 3 月申报了用于治疗乳腺癌、结直肠癌、儿科肿瘤的 1.1 类新药喜树碱衍生物 PEG-SN38。
近 3 年来，浙江海正共申请了 5 个 1.1 类新药，其中 2 个批准临床，3 个正在审评。获得批准临床的另一个药是胆固醇吸收抑制剂海泽麦布片，正在审评中的新药除了 PEG-SN38 以外还有海博非明和治疗阿尔茨海默症的 AD-35 片。不仅如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国开展了临床试验，前两个药的进展均为二期临床试验，AD35 则于今年 7 月通过了美国 IND 申请的批准。
3、杭州华东临床批件获批最快
从申报速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类新药申报中，新药品种从进入药审中心到获得临床批件，最慢的历时 3 年，大多数品种历时 9-17 个月，最快获批的是杭州华东医药的酪氨酸激酶抑制剂迈华替尼，历时仅为 6 个月。
综上所述，回顾 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类新药申报和审批的整体情况，江苏恒瑞依然遥遥领先，江苏豪森紧跟其后持续发力，兆科药业和广东东阳光凭着申报品种数量后来居上。除此之外，山东轩竹和浙江海正也表现出了不可小觑的
新药研发潜力。
下一个季度是否会有企业在化药 1.1 类新药申报中崭露头角，让我们拭目以待。
来源：丁香园 INSIGHT
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