抗癌药：Beleodaq (belinostat)注射剂

标签： belinostat beleodaq hdac抑制剂

分类： 新药简介

新浪博客    疑夕

商品名：Beleodaq  通用名：belinostat  中文名：

审批分类：加速批准+孤儿药

药企：Spectrum Pharmaceuticals

适应症：复发型或难治型外周T细胞淋巴瘤（PTCL）。

剂型规格：本品为注射剂，500 mg/瓶，推荐剂量为1000 mg/m2，21天为一个治疗周期，1-5天每天注射一次。

活性成分：belinostat，化学结构如下：

                               
登录/注册后可看大图

作用机理：belinostat是HDAC抑制剂，HDAC能够去除组蛋白上的乙酰基，belinostat能引起乙酰化组蛋白积聚，诱导细胞凋亡。

临床试验：一项开放标签、单组试验中，120例患者使用belinostat治疗后应答率为25.8%，其中完全应答率为10.8%。

不良反应：血液毒性（血小板减少、白细胞减少、贫血）、严重感染、肝毒性、肿瘤溶解综合征、胃肠道毒性（恶心、呕吐、腹泻）、胚胎胎儿毒性。

补充说明：belinostat是FDA自2009年以来批准的第三个PTCL药物，普拉曲沙是二氢叶酸还原酶抑制剂，罗米地辛是HDAC抑制剂，belinostat与罗米地辛靶点相同，但化学结构上有很大差异。PTCL约占非霍奇金淋巴瘤的10-15%，属于罕见病范畴，市场规模不大。

抗癌药投入大