歌礼口服PD-L1小分子抑制剂在美获批临床

歌礼口服PD-L1小分子抑制剂在美获批临床

来源：医药观澜

2月6日，歌礼宣布其在研口服PD-L1小分子抑制剂ASC61，获美国FDA批准开展用于治疗晚期实体瘤的临床试验。据悉，这是歌礼继抗PD-L1抗体ASC22（恩沃利单抗）在美国获批开展用于慢性乙型肝炎功能性治愈的临床试验后，于2022年在美国获批开展的第二个临床试验。

ASC61是一款强效、高选择性的口服PD-L1小分子抑制剂，通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞，从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61单药在人源化小鼠模型等多种动物模型中，已表现出显著的抗肿瘤疗效。临床前研究显示，ASC61在动物模型中有良好的安全性和药代动力学特征。

与PD-1/PD-L1抗体注射剂相比，口服PD-L1抑制剂ASC61具有以下优势：1）给药方便，无需因注射用药去医院就诊；2）有望与其他口服抗肿瘤药物联用组成全口服治疗方案；3）能够及时调整给药剂量，更好地管理免疫相关不良事件。

ASC61美国1期临床试验是一项在晚期实体瘤患者中剂量递增的临床试验。该试验旨在确定晚期实体瘤患者的2期临床试验推荐剂量和获得初步疗效数据。首例患者预计将于2022年上半年完成给药。

谢谢群主分享！