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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂，作用于AKT1，AKT2和AKT3，Ki分别为0.08，2和2.6nM。
6 }# i$ b2 g7 {注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！
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, p1 ?( y0 Q' g2 B1 q$ P0 vCAS号：1047644-62-17 Z$ I% E" P# Q7 \
别名：GSK2110183
0 O& t4 ^ a- C8 | R& ^* X纯度：98.91%
+ j/ H6 c+ O- k0 L* o" e分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
8 q- }8 s, s( c: x* F分子量：427.329 N' z) Z' d- j( {0 O. [
结构式：; A( {/ N, Q/ D* J
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[size=14.6667px]储存条件：-20℃避光保存于氮气中。) o+ m! X) `# O3 P- l ^) ?
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7 S; x) H7 S4 H$ O8 d6 j* P
来凯医药：afuresertib片 作用机制：泛AKT激酶抑制剂 适应症：HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶，可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华（Novartis）公司签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。
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此前，afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中，用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明，afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面，均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床，拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。 # R8 I" M6 R4 G2 G% N- x
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