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[每周一药] Vorapaxar sulfate/Zontivity®

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xiaoxiao 发表于 2018-7-3 20:44:06 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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基本信息

Vorapaxarsulfate/Zontivity®是2014年5月8日FDA批准的蛋白酶激活受体1(protease-activated receptor-1,PAR-1)拮抗剂,并且是首创(first-in-class)的该类抗凝血药。该药最先被 Schering Plough发现,后由Merck Sharp &Dohm 开发、生产和销售。
Vorapaxar sulfate被批准用于有心肌梗死(MI) 或外周动脉疾病(PAD)的患者以降低血栓性心血管事件的发生。每片Zontivity®含2.08 mg Vorapaxar,推介剂量为每日口服一片1次,按其适应证或标准医护与阿司匹林Aspirin)和/或氯吡格雷(Clopidogrel)使用。

结构式


                               
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作用机制


                               
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Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1(protease-activatedreceptor-1,PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板**,从而抑制凝血过程,由于并不与其他凝血过程相冲突,因此出血风险较小。

合成路线


                               
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研究关键数据


                               
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同靶点在研及上市药物


                               
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紫川 发表于 2018-10-31 10:18:36 | 只看该作者

谢谢,辛苦了
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