新型复方口服药Lonsurf(trifluridine and tipiracil)获FDA批准用于治疗晚期结直肠癌。 " b$ u$ S( r% ]# J/ N. K6 {* Q# G& S+ D& N0 g
在一项随机双盲国际研究中，研究人员对Lonsurf的有效性和安全性进行了评估。该研究纳入了800例转移性结直肠癌经治患者。' l3 T& c. o) {4 h$ U4 e; g( `
' j5 F# z8 z! v7 R 研究受试者随机接受Lonsurf+最佳支持治疗或安慰剂+最佳支持治疗，至病情恶化或副作用无法耐受。. v& e3 \) C! B+ B
: D4 U: v* n, g3 U( r; C; d 研究的主要终点是总体生存期，次要终点是无进展生存期。采用Lonsurf治疗的患者平均生存期为7.1个月，相较安慰剂组则为5.3个月。Lonsurf治疗的患者平均至疾病进展时间为2个月，安慰剂组为1.7个月。9 E* Q. e, ]% V/ X. _" _
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【概述】8 P+ |$ a- V" `( l. n9 R1 m3 D
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商品名：Lonsurf $ E+ T+ ^( D* [/ p * {! E0 Q+ v% A" R' h& h 通用名：trifluridine/tipiracil 3 Y3 K; G ~& P. n* _3 ]/ i0 @& ?# Q# C6 _5 m
中文名：曲氟尿苷复方片1 j5 ?8 `1 \ q* K! q: S% t' g' _( O
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批准时间：2015年9月22日 . g! Q+ N! F8 q; ^6 G& M- w. n 9 B% J. Z7 G' K c' [! L 作用机理：Lonsurf是基于胸苷核苷类似物，曲氟尿苷，和胸苷磷酸化酶抑制剂，tipiracil组成，在克分子浓度比值1:0.5(重量比值，1:0.471)。包括tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢增加曲氟尿苷暴露。摄入癌细胞后，曲氟尿苷背掺入至DNA，干扰DNA合成和抑制细胞增殖。曲氟尿苷/tipiracil在异种移植物小鼠显示对KRAS野生型和突变体人结肠直肠癌的抗肿瘤活性。! S; k* \2 S6 D8 K
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用药方式：餐后口服 + W3 Z V' {4 G" p$ I; |! J , \& m8 m/ b' w1 r1 b* S- C 用药指导：Haoeyou Satellite Clinics,U.S. x9 |% i3 t; |6 a7 g! B8 v! l+ _
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购药咨询：好医友远程医疗平台$ x. F1 f6 P* P' h [: w
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生产厂家：TaihoPharma/ y8 j+ R- N8 V8 T/ R$ x
# r3 ~: _! ^% u5 b' E! `& Q 【适应症和用途】0 \3 F9 N. h9 V% U7 O
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Lonsurf是曲氟尿苷，核苷代谢抑制剂，和tipiracil，胸苷磷酸化酶抑制剂，的联用适用为患者有转移结肠直肠癌以前治疗过用基于氟嘧啶[fluoropyrimidine]-，奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗，一种抗-VEGF生物学治疗，和如RAS野生型，一种抗-EGFR治疗的治疗。8 T3 I: n$ X* x( f7 C x
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【剂量和给药方法】: ~& _ G4 u( f/ z* w& N
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⑴ 推荐剂量：35mg/m2/dose，口服，每天2次。; A0 Q3 [1 H' J& }& N' v
/ M6 z9 _. G7 c+ a/ U. B4 C ⑵ 早晨和傍晚用完餐后1小时内服用Lonsurf。; J/ Y/ }& C; s' {
# o8 h5 a9 T K! \) g/ J! q* ^& F 【剂型和规格】+ }0 m$ P% [- S
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片剂 , d$ O' i% V9 \% _. C+ F- R. j1 ~
⑴ 15 mg 曲氟尿苷/6.14 mg tipiracil! t& g) u3 L# d" t1 }: e5 H
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⑵ 20 mg 曲氟尿苷/8.19 mg tipiracil+ D; N$ B# L, z) ^! m6 B1 o
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【警告和注意事项】, o: `; Q" m- S$ D5 @
( K: z& j7 }0 L5 k( q& d9 D. P4 o& E ⑴ 严重骨髓抑制：每个疗程前和第15天得到完全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持Lonsurf。+ S- g& p8 z& Y! n
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⑵ 胚胎-胎儿毒性：可能发生胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险。0 \3 i, D5 k0 x, V
5 L. E5 O2 [9 H; y 【不良反应】 7 {1 A: g: L8 W3 w J6 v: H ) e6 d |, A+ m$ A" A6 c 最常见不良反应(≥10%)是贫血，中性粒细胞减少，虚弱/疲乏，恶心，血小板减少，食欲减退，腹泻，呕吐，腹痛，和发热。 ) }% Y2 X* J; p# K . t% L" e0 @$ ?& H W" L 【特殊人群中使用】) g8 y b- g* x! W, }3 Z: u
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⑴ 哺乳：不要哺乳喂养。 ( E; D4 q# B, @0 p- i# c* s3 [) O8 D" s* E3 o. F
⑵ 老年人使用：3或4级中性粒细胞减少和血小板减少和3级贫血在患者65岁或以上接受Lonsurf中更常发生。 " u" Q% r& P! ~/ l4 B% ]2 R. h( T0 L1 l. y6 V
⑶ 肾受损：有中度肾受损患者对增加毒性可能需要剂量修饰。: D4 Z! F" H4 m4 J3 A
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