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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
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& [" S% B K; D6 T$ x2 ^8 }
目录
0 G+ I) e5 A$ K1 i. R第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药& F3 j5 U7 \6 q; u# D7 ^9 L( t; J+ q
第一节 人类的ras基因
$ B! ^2 ?+ k- [1 F# C 第二节 癌症之发生与基因的关联; q4 \9 x! P3 X4 \5 @
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果( X) Y C: b% q$ x1 t$ m
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
& u0 N3 H( z" w) W2 | 第一节 课题的来历
- m8 ^( s$ U, ~& P 第二节 过去的和当时的合成路线# L- t( @4 m8 \. ^7 S* n
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败8 t0 K( U0 q. g+ L- b# S
第四节 第二构想及其实践5 N- f7 {# W$ u* f. C! z4 w
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
# n0 A% Z/ |) V9 \+ }5 I0 O5 R: F 第六节 放大反应，完成任务& Q; ?) D. p4 \/ {
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
# \8 L/ O7 g. r! { 第一节 合成路线和潜在的问题
; Z7 C3 _+ _& @0 S) w$ O7 t 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
6 }, \( E t! A) G+ X8 F4 O* s5 d' i 第三节 还原反应——中间体3的制备& a; z" X: ~3 {4 ]: j; c
第四节 酯化、碘代与成盐6 C! ~! K; E/ ]+ `4 {
第五节 小结% }. X! h0 ~) W0 Z" f( D
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
! d' H+ o6 e7 L( l 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高' a7 G9 ?2 I8 n/ u) p2 f7 a. Z3 h
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因& A& C0 ^" L6 M4 W% q9 ?; k% T
第三节 Darzens反应
: [ b( `- L9 X 第四节 利用酶拆分对映体' l D# u6 L$ `/ W
第五节 建构目标分子的策略与实践1 }+ k2 ^5 `' Q1 H; L* ?
第六节 资产盘点和产物的生物活性
$ q' i9 o9 e+ A7 o. Q: Z 第七节 附注：SN2′反应( H; h2 e" Q* e1 K9 I
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
7 V- `- C7 m5 l" P- o& ~ 第一节 课题的来历
0 q$ V4 Y x" o' d 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
- d% x/ D# |! P2 p& { 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9! |; F$ c% S: N* ]( o
第四节 Curtis重排之研究——分步执行2 u! g& @, `9 ^" @
第五节 第二条路线的构想和执行' }+ j! G/ ?" o' r8 i! \
第六节 第三条路线的构想和试探1 G) B6 x/ y) d1 K+ J9 P" O
第七节 正式执行第三条路线' C/ z" {- k. |
第八节 目标分子的合成及生物活性9 v& G) Y; C: `! O/ j" @+ L0 { t
第九节 对映体的图谱与对映体过量
4 D4 \) d" p6 c/ }! V: ]' K第六章 一个专利化合物的合成
5 T7 Y7 h0 c- U 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误3 w: E2 t; K/ |5 Y2 ~
第二节 作者所执行的合成路线# |; `% N9 H" m% _2 n9 J
第三节 实验开始0 x: P/ I3 t6 k# U; j4 r9 ]
第四节 引入咪唑的挑战
: z' p* W6 B& y 第五节 两种研究方法
y- P4 }7 l; }4 S2 G) ] 第六节 肯定不同吗？8 x$ x3 S/ e, O* i. d* W0 V
第七节 究竟谁正确？
/ N1 m+ x; Y: f: K0 w# x3 a 第八节 进一步的验证
* ~7 ? B# C# h: Z. n7 d- s 第九节 专利是正确的，作者错了; _6 e. ?0 `; X( [+ W$ h
第十节 完成任务——作者的贡献7 R0 b! V$ ^8 T' m0 h
第十一节 五年之后
- u4 b/ F o! A8 U第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
9 z) y. a4 E# X3 l8 s 第一节 毒血症发病机制简介
4 ^) n9 o: e. s: d 第二节 Drug Candidate的来历
' r5 T+ x3 Z& f, n 第三节 既定合成路线之分析# b l1 ^# u) F, I! x
第四节 作者的构想! H* d& Y, _: U! ]0 z
第五节 小结
5 {6 l0 J/ W% ^6 {$ z第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行 d7 p% ?: x/ h* k6 ]8 C* _* Z
第一节 新的左单糖LN4的制备
. m( e9 J8 A h$ D( J 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合 ^9 Q6 N9 P- _+ z9 P
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义" g3 F$ M m# \& p
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合" C$ J+ G ]' _! r: [% p
第五节 本研究成果的价值% L6 J4 l2 |5 R
第九章 一个副产物结构的解析' A3 i" T4 a. L" i3 K
第一节 问题的来历
; V1 P+ l. y# @2 ~. }, ~$ _8 N 第二节 初步思考：事实和推理
& s, n: W' b2 e9 P1 @7 { 第三节 往事的启发3 N3 b4 [, U4 k5 }
第四节 甲基吸收引起注意——COSY5 |$ K# O9 U) c6 s! v
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题0 k* T3 ^. r, d: `5 B5 j
第六节 希望所寄——如何证明？" @7 d3 d& S# v) d
第七节 智慧闪烁——类似物－2
" r7 u3 C; R3 ^4 z- ~" q" o& s 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC2 }: d2 S0 C0 q1 S2 C
第九节 结论! o0 b4 A" o# G3 A U
第十节 事后的检讨- U2 g# N) T: o c
附录——氯代正丁烷的图谱. L* z5 p3 D& B% U4 j
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验6 F6 p9 l7 Z" s3 g* [
第一节 研究的生化基础2 L- r3 A/ U: O) L
第二节 几种构想
" P2 g% f% R1 [ l 第三节 合成实例三则( Q3 X( U& a* p4 w z7 K
附录一 常用缩写表( c- g a# Y# d: [
附录二 氨基酸及其缩写' M4 l' {5 B& z0 N
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