马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
0 a5 V" e& E: s8 [. A9 s0 }# s$ N* g# V
/ ? F) m7 S) n% a
目录* ], n! Y1 ~8 H
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
" c7 k3 d2 |* |* e, @8 f 第一节 人类的ras基因9 x! ^3 g2 n, e! A$ t, v
第二节 癌症之发生与基因的关联# h: [1 Y* P. p5 P4 A# y, f
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果2 S) `5 E. F2 [; o/ O
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛% h$ G) p. o6 @/ P+ d
第一节 课题的来历
) `( p& S! Y; ?5 N) A& f e 第二节 过去的和当时的合成路线4 U* Q1 X+ `- J4 H2 r
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败; e' G g: j7 _
第四节 第二构想及其实践
% D6 n9 U# P, _ 第五节 第三步反应的研究——通过金属化9 A: \* q' n* C; M
第六节 放大反应，完成任务
3 Q; l8 n) k, ^$ D- N0 k! V0 }* {第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物5 B4 r& t- \( _6 F% y6 h+ S3 w" ]) q
第一节 合成路线和潜在的问题
9 ^* C: Y/ W" f" I 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
7 H2 Z( e- ^: D% r6 S 第三节 还原反应——中间体3的制备
0 r+ R0 @$ Y2 e- c* A2 ~; j 第四节 酯化、碘代与成盐
$ k1 u. X0 G( W6 e 第五节 小结
) U1 C8 J" [6 O$ Z' n# c* n8 ^" C% _第四章 合成一组噻唑四肽拟似物5 Y2 s* u! o6 g$ r# |6 C" F
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高 t: J2 p1 P. e) d
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
" |2 c* h3 X4 r( A0 a 第三节 Darzens反应
# j6 ~- w* d: w# t4 g, r, ?- n 第四节 利用酶拆分对映体, s. G1 |, c4 O1 C. \/ g; l
第五节 建构目标分子的策略与实践( b) o% c8 v3 j: U M# E" I
第六节 资产盘点和产物的生物活性+ O. y- U% _; \8 J7 [/ h( t
第七节 附注：SN2′反应
) E$ T6 }1 n3 b; b' y第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元: Y# Z' M( V. D+ |) O! z. F
第一节 课题的来历' M) c8 W- G; ?4 C+ [
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
; [& W. l/ M# T0 H1 v% _: y 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体92 v; G( L8 B- _! A) m
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
( G+ L7 {6 C$ x3 J$ D 第五节 第二条路线的构想和执行
7 E( C3 {! o+ W1 M$ } 第六节 第三条路线的构想和试探: @: q( T/ w# N+ ^) \
第七节 正式执行第三条路线0 ^! l4 X0 ^/ T: a% @/ B
第八节 目标分子的合成及生物活性
/ a6 D! Z# l0 Y 第九节 对映体的图谱与对映体过量
4 |7 Q6 T$ v! E9 s, i第六章 一个专利化合物的合成
' M$ U: I9 ]' K- P S) W/ h( Z 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
8 c! a+ r/ {. a; i/ s+ [) `, e4 E 第二节 作者所执行的合成路线
4 ~. j7 {* a% ~9 ?; E 第三节 实验开始' `2 L' G2 P8 s
第四节 引入咪唑的挑战
" d0 h. o: h* Q8 t8 H3 H, ` 第五节 两种研究方法
* c- p L' W0 F7 g% F1 m 第六节 肯定不同吗？" U7 t6 U0 [5 f, H' f
第七节 究竟谁正确？1 O! ]* k' N9 K7 w; s" c
第八节 进一步的验证# ]; J6 s4 I' a# v- g+ g; R: B
第九节 专利是正确的，作者错了
6 n* ^8 a7 b$ M 第十节 完成任务——作者的贡献$ `/ O( l, ?2 a* r
第十一节 五年之后
- E4 s% _9 f& {# @# `第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
: E7 t1 U" N* A% r, \ 第一节 毒血症发病机制简介3 w" }- |6 f6 s
第二节 Drug Candidate的来历. Z7 c7 q1 _6 D- Q! _' a' R
第三节 既定合成路线之分析
. W! K( Y# O! z 第四节 作者的构想2 X# ?7 k5 v) }/ {
第五节 小结7 x9 N+ u6 b* [- L' A4 p$ V
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
) a$ }0 U9 ?; i) c 第一节 新的左单糖LN4的制备
* M- u" @ r9 i. J ] 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合+ [5 K* A4 \9 h* ?4 e4 c: L0 P$ r! M
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义6 e4 V( ^* b+ @/ v* c1 w
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
7 H" K, P, n }6 S; o% F 第五节 本研究成果的价值; e j! _) Q7 x K/ _
第九章 一个副产物结构的解析
" {( N0 d: e3 y, t% H* F8 U 第一节 问题的来历
% \% s; `& T1 V( ^8 \6 k3 j Q8 B. T: } 第二节 初步思考：事实和推理
1 A7 p, Q5 l% s/ A 第三节 往事的启发
, Z, ?' z6 j J/ _% X 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
2 d, k" N% q. N) v j/ C 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题4 |" Z* ~( Q& g% u4 x- w A
第六节 希望所寄——如何证明？
* ^3 ?! ^1 W9 I2 C 第七节 智慧闪烁——类似物－2
1 [( x6 |% O! k2 `) _! f 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
; R! } b2 ?% [9 m; Z 第九节 结论1 t! Y9 r2 @7 ?6 S3 k
第十节 事后的检讨, C9 u" _( O. a6 ~& I; [2 P3 c
附录——氯代正丁烷的图谱
7 ~; ]3 S7 l }& ^0 H第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
d8 \1 t# \, q, v9 D0 b 第一节 研究的生化基础
. O$ `: ?, B* O/ b 第二节 几种构想
5 O' m: W" q2 B 第三节 合成实例三则$ I: o: j ^+ J( F0 O
附录一 常用缩写表
: t" ~: j/ ~8 M k E附录二 氨基酸及其缩写
E! c1 ^/ Y. H" T2 L作者独立或参与出版的著作. h" H* ?* Q4 ]4 \! R
|
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对