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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf; S8 n. u6 U6 E' u B/ [# A
1 U0 a2 {* @# [# t' ~1 r9 y. R u3 {6 N8 n! ~9 h$ j1 w, Z( o: w
目录" Y. ~$ Y/ V" m3 |: j( A
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药+ B. Q$ e" S3 U9 A* p+ v2 O
第一节 人类的ras基因1 _8 q- a/ ` \2 N% `$ a* l
第二节 癌症之发生与基因的关联
; I" S4 K& |- [ k! { 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
5 u: n: Q' _3 F( n0 X第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛1 [9 E& R1 @4 _ g# V/ y9 @( b" _
第一节 课题的来历
9 [7 Y7 u! \& f* Y8 S 第二节 过去的和当时的合成路线
' T1 T: U6 h8 W 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
9 v4 G0 Y3 r; l2 |) } 第四节 第二构想及其实践% u% t) b$ ~* c* ~# h
第五节 第三步反应的研究——通过金属化4 Z% V9 L8 j; \7 h
第六节 放大反应，完成任务+ [# F3 {+ S1 c2 }% T
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物8 @! d! i' `. W1 g6 z6 |$ v
第一节 合成路线和潜在的问题
* I/ j% F6 F3 c/ O* G 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
6 @# T+ a% U% Y+ L 第三节 还原反应——中间体3的制备
2 D( \9 n8 o; w8 J2 [ 第四节 酯化、碘代与成盐6 p, W4 f5 J. r5 t) p) p& V
第五节 小结
) f. R. u. K- F' u3 m8 L2 ]第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
/ v; j$ D) c# x$ A4 w 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
; R0 S" d+ E- r# i. P; v( f 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
: d. @" J3 {% Q/ M0 B, r. i 第三节 Darzens反应
1 q* f0 l9 e8 a) T# D 第四节 利用酶拆分对映体
: E/ F' m/ f E) z% D T( L 第五节 建构目标分子的策略与实践: V, i" A# H3 J* A
第六节 资产盘点和产物的生物活性
, s7 d- C3 C" N! | 第七节 附注：SN2′反应6 x0 Q3 ~; d9 q" ~. O# Y
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元* Q7 F9 B( V! B7 Z3 K3 k( ?
第一节 课题的来历/ P: @) R/ j0 t& q2 j7 ]% n
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体83 V. B2 C0 u& M# v0 a
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
# j) d( [* V) F4 R 第四节 Curtis重排之研究——分步执行$ |6 `) d7 g0 A
第五节 第二条路线的构想和执行$ o* k* J* X* d, d7 o! N
第六节 第三条路线的构想和试探
" w) j. r8 b: F, ]. L( F 第七节 正式执行第三条路线
/ w; Q6 m, c# z! Z/ \$ D9 V 第八节 目标分子的合成及生物活性1 P0 q6 P0 W/ r( A0 L: \
第九节 对映体的图谱与对映体过量: @4 O0 t$ c7 U* h+ E0 L5 P. ]/ W
第六章 一个专利化合物的合成0 u7 [* j; _0 X) r4 z% U& ?
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
8 ?" ?) A: I: O" ]8 e) g' _ 第二节 作者所执行的合成路线
7 N- p0 S9 G/ w& d, c" } 第三节 实验开始
9 ?# l* w+ @& @) U6 H3 ` 第四节 引入咪唑的挑战8 u( c6 f) ?: ^- k) \$ F4 R& U
第五节 两种研究方法5 l+ O, W D" G; _2 n% P
第六节 肯定不同吗？: ^3 J) a$ o# C
第七节 究竟谁正确？; r6 ~4 ^- r: I5 P2 q
第八节 进一步的验证& S8 x9 S1 W7 k: |- H: D
第九节 专利是正确的，作者错了# h8 V. l- n3 H1 l# E6 O3 A) P% |# D y
第十节 完成任务——作者的贡献
! E7 P; @( v$ s 第十一节 五年之后6 t6 r3 r1 t6 y. j4 s
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计 i" O/ A6 ?7 {
第一节 毒血症发病机制简介* O+ M }! Q$ u1 `" q
第二节 Drug Candidate的来历7 P* z" V% k! {$ F- F4 H# M3 e; }, }
第三节 既定合成路线之分析
2 {1 ~4 G8 x, p& ^8 i 第四节 作者的构想2 V# d \4 ~: K
第五节 小结
: p/ [3 o ]9 }4 e第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
7 f9 ?6 @4 \4 g, z( _2 ?4 M 第一节 新的左单糖LN4的制备
( l/ i& B7 g' f 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
& ~6 N3 D* `0 m! g! X. @" k 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
@2 e5 P9 F& S& T 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合 x! x" ^6 r! V6 `
第五节 本研究成果的价值
$ h( q9 P7 K" k7 [! j# R第九章 一个副产物结构的解析, |, f. x/ ~4 J: v" @
第一节 问题的来历
" `; b( {* F0 } 第二节 初步思考：事实和推理
( f- [ ^. B% ~8 @5 ~0 e+ o$ B( _+ [. A 第三节 往事的启发
& A1 s4 E8 `+ ?$ Y3 }! g 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
) ?3 q8 c5 n1 o: ]; ] 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题7 {1 p8 i1 y ]2 Z: _$ x
第六节 希望所寄——如何证明？
$ |; a0 @ e7 E! N. q* p+ ?! v 第七节 智慧闪烁——类似物－2# M) c; K% B5 i( S9 q
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC# `! O3 v7 ~: Q9 w3 A) ^2 E- P
第九节 结论
4 n, `+ l" N9 U( [" k5 x* V% ~7 a" t 第十节 事后的检讨
4 |+ Z4 h E7 v 附录——氯代正丁烷的图谱% t' ^8 u/ s, u5 C
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
0 r1 x0 n) |. j4 ] L 第一节 研究的生化基础
# d% T* ]5 v) }3 |. [ 第二节 几种构想% W8 z" ^* l$ r9 b
第三节 合成实例三则4 x. r- u; v3 }' z) q4 b/ z
附录一 常用缩写表
7 c# i' a0 K; n/ ?& p c& V, g! u% K附录二 氨基酸及其缩写- F) }/ R4 A( r. L7 n* l3 y
作者独立或参与出版的著作
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