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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf3 U5 N! |1 ?! ?& e; {- [
7 [0 u# v* v" q' S4 \! [$ f& E. E
# m1 _3 p. o: W$ P
目录
4 r: i/ B7 |- m$ {( @第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药* K3 O, H$ F- |3 W( S. ]
第一节 人类的ras基因3 s; X% ?& T/ a7 p6 o; B
第二节 癌症之发生与基因的关联+ \* R' A$ L9 Q! K) W6 x- l. w
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
9 ?7 j7 j) P9 B3 l V J' X2 Y第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
: V. C, Z, X! ^: Q1 L 第一节 课题的来历
- m& |/ C8 F' |6 _ 第二节 过去的和当时的合成路线
! w3 ?: X6 u! Y 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败. L/ d: t* k; y- Y+ \
第四节 第二构想及其实践
( q% ], ^1 t' W& h( _" V0 c# m 第五节 第三步反应的研究——通过金属化
" Z7 N0 Y# h5 Y5 _0 ]) l2 Q8 v 第六节 放大反应，完成任务9 \6 p. N5 f' S; m! O
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
9 ~; A2 X9 t+ K7 Z; } 第一节 合成路线和潜在的问题2 q6 v' R: o- j6 Z0 y* g# K$ S
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应8 _- A: N* ?' w
第三节 还原反应——中间体3的制备3 U6 ?( @+ [* H1 F$ z1 p
第四节 酯化、碘代与成盐
. }( d! W# q5 m 第五节 小结7 |9 D# }4 w& x2 i& E
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物- @6 w5 ~" P! t
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
; `9 q; I Z8 E% D5 d) G 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
- p* k6 l: z7 B& D7 o# B# h 第三节 Darzens反应
3 ~1 G5 J3 t" y$ N 第四节 利用酶拆分对映体' S9 c, G* J, r, l/ \
第五节 建构目标分子的策略与实践
! P! I0 l* c: S4 k) D 第六节 资产盘点和产物的生物活性2 \, @9 w# Z( e1 G" A6 R( k) c3 @
第七节 附注：SN2′反应! H+ `' _" n, d7 Y- H( l
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元' R) p0 |) ~( Q/ b+ m7 P8 w, u7 |
第一节 课题的来历1 @. r3 o/ a( _) s5 S- ]; T
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8. h/ ^6 T2 U6 f9 J
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
6 S7 U. {9 l& s- i. b 第四节 Curtis重排之研究——分步执行
, H+ \+ V0 A6 i; I( o- d7 l) I 第五节 第二条路线的构想和执行
8 N+ }9 o4 _7 D4 V3 m 第六节 第三条路线的构想和试探
6 A7 |" W# V5 s/ Y6 a+ j3 n( N 第七节 正式执行第三条路线
0 i# a$ g5 G4 R4 ? 第八节 目标分子的合成及生物活性5 }' {! O, w* J0 e ?
第九节 对映体的图谱与对映体过量
- k3 i& }7 m4 H) Z1 p, m2 P2 @% P第六章 一个专利化合物的合成( S! G8 V) [* Z( T3 u
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误& g$ b- ^1 k+ }1 H- B N: ?1 g
第二节 作者所执行的合成路线
Q0 D/ s, G! q$ i 第三节 实验开始7 [9 a% m W3 k3 }
第四节 引入咪唑的挑战
# V6 q# ?$ J* t- L0 J 第五节 两种研究方法
; r6 h+ _& S/ M& ` 第六节 肯定不同吗？. _2 O$ V- Z8 {3 R z5 C9 {: ~# N
第七节 究竟谁正确？4 N6 B7 Q" `1 y7 [$ p6 i
第八节 进一步的验证
+ u8 A7 `3 ?1 a& A1 W; T 第九节 专利是正确的，作者错了0 ?: o$ i1 d5 p
第十节 完成任务——作者的贡献" z' X$ O( x( H2 r$ k
第十一节 五年之后
2 J* X& ^5 J& a! k4 ?) o, ? K* N* @第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计" ~" G9 H1 R- {1 F
第一节 毒血症发病机制简介
5 D: W/ g) P; r 第二节 Drug Candidate的来历
6 h" ^5 L* `! M 第三节 既定合成路线之分析 `9 @9 y5 Q2 O- t1 o* C/ Q# t6 s
第四节 作者的构想) R1 V0 l, k& G. V
第五节 小结
5 s+ @+ O0 r) @& b4 p2 q, u第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
: ~% L' ~7 J! \6 `9 s 第一节 新的左单糖LN4的制备( h( Q$ S9 h* \2 `4 X0 ^
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合7 c3 r8 z: m& J0 U9 W5 Z
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义# [1 R; Z" N" y% n( F
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合* _) y, S% t+ r$ b6 J6 `
第五节 本研究成果的价值' h, l3 `6 c; F0 j% x
第九章 一个副产物结构的解析: A! g: J+ Y( O) {2 F+ a |+ s
第一节 问题的来历
w3 m. t" C2 P) x/ ^9 J* v 第二节 初步思考：事实和推理
, m) b* Q! x! }) y 第三节 往事的启发
% j% g& ~& F/ ^4 h 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
; b; A8 k! F8 P. S1 u9 z+ X! k5 |: {' M 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
4 f* Y2 W4 k) @4 O 第六节 希望所寄——如何证明？6 h% a$ T) R# B
第七节 智慧闪烁——类似物－2* `- w& W; P/ A- @5 ^- O$ V2 q
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC( H0 E6 x, w9 F* i, N
第九节 结论
4 n7 a/ k3 B% I$ _ 第十节 事后的检讨
0 s' f7 j N( t0 y$ Y+ n 附录——氯代正丁烷的图谱
3 \7 J$ H! N, l' R) y* o" A第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验+ o5 r! F; v. }7 K/ ~ \; v
第一节 研究的生化基础
# A' p& E4 j1 Z$ X# s, _ 第二节 几种构想
7 e8 n/ v' y$ \ 第三节 合成实例三则
7 F- I& b3 `- d( F附录一 常用缩写表
, F4 E: T K* [0 [( I附录二 氨基酸及其缩写
+ O( `- o/ u& I) W9 k- Y作者独立或参与出版的著作
3 b' {7 `. N% U2 ]" i) ?4 ` |
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