马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf) {2 `! P' p$ }2 d3 f3 I* B
# P: _% y2 z/ W: W7 Y1 a. w
( o9 x% E8 W, X7 P9 n目录 ^7 l. ^* i- \3 L
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药) N+ v# p3 U" z$ i& Y6 W2 i/ i" U
第一节 人类的ras基因
2 d2 S. o7 G- i: i6 w# Z; y& G 第二节 癌症之发生与基因的关联
: Z$ u, a( _7 f3 e7 P8 l 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果. I/ `2 u8 O0 {5 p$ B* v5 p" B0 C
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
2 b. r/ g8 w; S4 ~ 第一节 课题的来历! S2 z& ~$ N$ M4 r. A3 }4 A5 `
第二节 过去的和当时的合成路线0 ]7 W/ C5 q: h6 N! g' a2 p
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败1 w, T1 l5 a5 J$ `
第四节 第二构想及其实践" |+ T4 ?) S# ~
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
, d4 [2 y2 [% I7 B6 x 第六节 放大反应，完成任务
# w8 f$ l8 Y: Q/ {% u5 J4 n) y1 g* s第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物9 X: b/ s3 r9 ^/ S7 l- @
第一节 合成路线和潜在的问题
, d( C+ w3 ?% c: x' B1 q9 V7 y. U8 l 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
9 A$ Y' q. z$ u/ q 第三节 还原反应——中间体3的制备
& `/ m# s1 m0 W& y 第四节 酯化、碘代与成盐
( ^5 V4 p: I. f* A: `& P. J 第五节 小结
; q* D& D8 d' w第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
/ D/ P# A# l( [$ ^/ V/ A* D 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高, Y- }: y9 ]9 A2 r
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
" _% o: q ^) [. E+ x 第三节 Darzens反应# O/ N) x, J* M; d" y( t
第四节 利用酶拆分对映体8 u9 B5 |3 O, f- X0 }/ b
第五节 建构目标分子的策略与实践0 L' R) I. x& |" S' C! O
第六节 资产盘点和产物的生物活性) u/ D7 h0 T3 L% _0 I
第七节 附注：SN2′反应
`5 i4 U% ]! I5 D0 h4 x6 Q$ b' R第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
q6 Z! R8 z" P 第一节 课题的来历" e& p7 C; i; h7 @; T8 J4 T) |
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8* W: y+ h8 H# B* [/ @. D
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体96 A9 Y6 V5 f* [" A4 V* A
第四节 Curtis重排之研究——分步执行* \5 w6 [5 Q- W! S1 E+ T
第五节 第二条路线的构想和执行
) b7 Y5 `& H/ R( G% S$ ? 第六节 第三条路线的构想和试探# R3 ~3 {; ]" I1 X% T* J/ a# A
第七节 正式执行第三条路线0 l/ q0 T' d1 }8 S8 i/ _
第八节 目标分子的合成及生物活性
) H8 Y# l& V o! `% v. s, p 第九节 对映体的图谱与对映体过量4 `5 E7 L' G m3 X, E' q6 o
第六章 一个专利化合物的合成& b \1 ?4 y" m1 [; v. b
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
$ k2 T+ [/ h9 b3 z$ Z; |9 t 第二节 作者所执行的合成路线0 e. Z& E) z. t8 s5 E& F
第三节 实验开始, p/ L$ d8 p7 {! M1 S
第四节 引入咪唑的挑战
3 Q) M7 F; D: R# B5 z 第五节 两种研究方法* p/ ^" S6 R( z; z5 ?! ]* z
第六节 肯定不同吗？6 A5 A) W1 o& N6 p0 ]
第七节 究竟谁正确？
- x4 D& F, f0 k. K9 S 第八节 进一步的验证! t1 ?0 N8 n {. {; T
第九节 专利是正确的，作者错了
% B5 N$ j9 {+ v: v# l 第十节 完成任务——作者的贡献
) E1 X6 i4 h+ @" V) v+ \ P 第十一节 五年之后& u& L+ S! A" J0 |
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
/ N. p: q0 \7 s. Z. Z, I 第一节 毒血症发病机制简介
& X) F; M1 T D2 p4 a% U 第二节 Drug Candidate的来历$ r% n) `9 ?; i. D
第三节 既定合成路线之分析$ u7 D# s6 n# h& l3 ~2 B! D' s' r
第四节 作者的构想
& t1 x/ q$ e% P2 j. j" G 第五节 小结
# S1 r: A! F' P2 G- }+ C9 a第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
+ ?+ a+ u; V8 C+ b 第一节 新的左单糖LN4的制备6 b2 f( \4 ~$ Y
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
8 D- e/ g) w5 J% O 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
0 C' O$ `" S) l( J2 x 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合( L% z F; S* @/ `2 a8 [
第五节 本研究成果的价值
' P0 y' q; T V! U第九章 一个副产物结构的解析
2 l- p( y. d! J1 s! w4 @ 第一节 问题的来历! k( _7 S/ m. w
第二节 初步思考：事实和推理( t+ |. ~% j8 R" R
第三节 往事的启发1 t1 {' J6 m, w) H# Z
第四节 甲基吸收引起注意——COSY5 j. [) B' c3 M, V0 |/ c
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题" T9 X! @* E) n( D8 F6 a5 S
第六节 希望所寄——如何证明？
0 ?: B" g ^# c3 C* c& y 第七节 智慧闪烁——类似物－2
/ e7 a7 j8 l j/ X6 F2 e 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC3 q+ P* c3 `, u" R2 s7 o" N D# F ~
第九节 结论' D* H5 ?& H' ?
第十节 事后的检讨6 E% f+ s& k4 d& B0 I. C
附录——氯代正丁烷的图谱' c1 g0 m6 J6 P! {5 k3 W
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
' J! \& C. ?$ U 第一节 研究的生化基础* L( y, b- `% L* Y
第二节 几种构想
& F& ]! N! W9 I9 J- v9 } 第三节 合成实例三则/ b0 Q* ^2 r) [+ i3 s* p3 e# w
附录一 常用缩写表
2 w! r+ B& ]1 ~附录二 氨基酸及其缩写0 N. t% a: ^. C' g6 U& k) W+ Z
作者独立或参与出版的著作
- \4 r8 W1 e e& E ? |
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对