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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
! O O5 C5 ]: ]0 ]# K; b$ @( H+ V2 a
7 }0 M2 J( D a
目录) K! C- ]# G- v1 J+ I$ a: J
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
2 S. Y# a! i, r; j6 o! M 第一节 人类的ras基因
# d1 k. @# A9 U$ ?) v, D 第二节 癌症之发生与基因的关联
1 ? ^+ u/ J( J 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果5 Q; T9 J+ L( b
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛1 Q. [8 d8 N5 D: Z) U5 n& a
第一节 课题的来历
8 y+ P w* v/ O5 k( _& U 第二节 过去的和当时的合成路线' p- k4 ~$ d2 W' |9 J
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败5 Q- Q7 N3 e6 ]4 Q
第四节 第二构想及其实践% R5 \' F# L1 T- `
第五节 第三步反应的研究——通过金属化 O! Y/ `" r6 ]# G) ]
第六节 放大反应，完成任务
2 A9 O9 V* D8 b+ @5 g; r- U9 F第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物7 y* Y' d6 t2 s
第一节 合成路线和潜在的问题 S1 y1 T+ _' [0 M) k& C
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
6 P; E" Y0 f# I/ n8 f 第三节 还原反应——中间体3的制备
! Z; J- C* H* p- i4 e3 x1 L1 J 第四节 酯化、碘代与成盐5 [( ~! _# j* N; w" r
第五节 小结
1 P. G( ~+ A* v7 w4 ?- S第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
% O6 v) \8 i; R9 `8 [6 f8 H 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高# h: L: D/ V9 k8 f8 |# w
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
) b/ ?7 a1 C0 v# R" F+ U 第三节 Darzens反应* m$ k0 P* e3 y$ a9 _ U
第四节 利用酶拆分对映体0 Q9 _& u( R5 F9 u" L
第五节 建构目标分子的策略与实践6 K/ t, }4 I+ i" u& G
第六节 资产盘点和产物的生物活性
, m, v) X' x- z; w* \ 第七节 附注：SN2′反应
P, Q2 M, w1 c" d! N第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
6 o3 l" b% Q% [ 第一节 课题的来历
& {9 @& K6 ]0 w* E 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体87 Q4 N/ \5 G% l' x# v# B
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9" m1 V2 C8 ]: Z
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
0 W5 J7 O. L# h 第五节 第二条路线的构想和执行
1 F! u: C7 f6 {0 i 第六节 第三条路线的构想和试探8 ^& @6 `! R/ E6 }. s
第七节 正式执行第三条路线
8 e7 a6 u% |( X 第八节 目标分子的合成及生物活性0 J4 c8 T8 y4 {7 L
第九节 对映体的图谱与对映体过量
, B; L2 r, P0 ~; Q6 E% y第六章 一个专利化合物的合成. b; c, o$ p) L
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误 j: q4 v. e, M( a% \7 D/ J
第二节 作者所执行的合成路线3 b1 w& L) |# c) T+ m s, i% K
第三节 实验开始% f8 M) q, g; U+ f) o/ R: T3 H$ g4 ^
第四节 引入咪唑的挑战) {% f n+ o3 m/ S2 }
第五节 两种研究方法 L. W. g3 a0 E/ _% H- T/ h
第六节 肯定不同吗？4 P: [$ s1 A% ~& ]0 s3 l
第七节 究竟谁正确？7 w. e- ~) \* \* M' x
第八节 进一步的验证
& o; U8 d! o! N* N R; I 第九节 专利是正确的，作者错了7 t' K0 [) @* ?; E. A* h
第十节 完成任务——作者的贡献
3 d4 s" R* q( g0 R# R 第十一节 五年之后
8 v9 p* k V% Z: g第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计( z0 N1 q, O x2 B8 Y" Q
第一节 毒血症发病机制简介; z+ f8 U, x# b
第二节 Drug Candidate的来历0 ?9 k v1 f H2 l4 S3 ~
第三节 既定合成路线之分析5 H" L* n3 f; W& X4 g) L3 {
第四节 作者的构想
% _+ s2 m" a( h. L8 D7 d1 F' c) Z2 n 第五节 小结! S |& V" |! ]9 I2 ?8 d1 V
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
* i% x, ~! ~5 x+ E2 S, d* [$ L, J 第一节 新的左单糖LN4的制备
' U4 p/ H3 S( m! I7 ^! i 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合. }: H: N2 g# L. H/ O2 R, b
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义8 F3 k' i1 I5 \; x, q: F$ {
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合* k$ `$ ]2 e4 J
第五节 本研究成果的价值9 B% u. ]% Y4 B
第九章 一个副产物结构的解析* B# J0 e2 @. s( b3 q) P
第一节 问题的来历( N; I1 `" [! _* b4 |- J- ^% X
第二节 初步思考：事实和推理( e* e; U1 u* U* o x, T
第三节 往事的启发. f8 w+ Q, E% @9 V
第四节 甲基吸收引起注意——COSY
% y' C# `. i, M4 _: Y9 I/ r: R 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题; ]9 d: o# Y' S" p* y0 N
第六节 希望所寄——如何证明？
0 ]$ P+ L. i: \' t 第七节 智慧闪烁——类似物－2
& Q1 i# N1 \0 _1 [- a& @1 \ 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
( _* ~/ \6 `( z/ s$ s 第九节 结论
( Q X6 u; f( |/ ^4 u2 P; l5 E 第十节 事后的检讨# F# L! y B1 r$ a7 g2 y4 H
附录——氯代正丁烷的图谱
+ @( `3 f9 ~( w9 x1 @第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验8 r, I* w1 t$ H) a) E
第一节 研究的生化基础, Y0 Y9 y: y9 v$ C3 V0 w8 K P
第二节 几种构想: x5 s8 u/ G q; ?: F# |" Y
第三节 合成实例三则
, b( m% N; v, g* ?附录一 常用缩写表# Q9 E- h6 h/ u2 y: M* a- S
附录二 氨基酸及其缩写
% q' F5 h. J5 u2 b作者独立或参与出版的著作; L. @2 Z5 F" o$ j
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