【药理作用】 * L |' g. t: U6 w9 ?: o+ R" z2 \0 u D! J7 G
本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐卢定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐卢定可使部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（PT）和活化凝血时间（ACT）延长。) N0 ]) c& o0 Y
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【药动学】 : }/ {% @) p. o! ~2 w% j' m. f& ]( Z4 K
比伐卢定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐卢定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐卢定血浆浓度达稳态。比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐卢定可被透析掉。须监测APTT。本品静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。/ G. d! U/ l/ P# W% a7 i' p3 E
4 O( h3 a$ Z- Y2 S9 M 【适应症】 t2 S1 N$ L t# F% E% ? # c0 D$ I: ?. v 不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。 & `* z& a1 M$ o, A8 a, K: y& Q$ I) q8 \1 g/ U( ]6 P) M* h; F
【用法用量】, [. p) f( S& Z `: b; x* |% r
8 i3 }/ n' \1 ~) E. |6 g 为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射本品1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注本品4h。如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。同时，每天可以合用阿司匹林325mg。* Z7 O4 J- |& B2 N. d. {7 a
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【如何购买】7 k p3 G1 S7 H" o
' h: k: o; ]7 X& F6 X 好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。 2 F4 ~, f! M% M % `0 v' [* c1 O, S+ n 【禁忌症】0 g% `" ^ B8 N- Y! b
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1.对本品过敏者、哺乳者禁用。 - Y2 c* y1 `/ _0 ?# q! k) X9 s+ B F
2.对任何出血患者禁用。 , O B3 P4 z; ~ ( B. g9 d5 z4 ?3 S- O D$ ]% v* D 【注意事项】7 n) o: [1 {. X# Z% D; J" l/ m
3 L O! G, z- \ 用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。动物研究显示，本品可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。; J: P* T) D4 [/ `' D. K6 Q+ ?
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老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。药物过量，若应用比伐卢定过量，无特效药物纠正，须停用比伐卢定。出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间（ACT）。也可根据肾小球滤过率（GRF）调整剂量。GRF为每分钟60～90ml者使用常用量，每分钟30～59ml者减量20%，每分钟10～29ml者减量60%；依赖透析者减量90%。4 s" t H3 p! o$ D3 d L3 T
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【不良反应】 6 c6 v! I' @) j% l1 E7 u 0 I! O6 L: t% t9 ?1 n% a; }, t; p 出血为主要的不良反应。也可出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应的发生率为14%。用比伐卢定治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛，及时给予足量阿司匹林可避免。注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏也有报道。 ~8 q5 B: d6 \6 G8 A9 A$ h. Z8 j( ~" ]4 H, g' j
【药物相应作用】5 z+ m7 T$ _2 `) H' k
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临床用华法林治疗时以凝血时间（PT）作为监测，比伐卢定可延长PT，故两药合用可影响华法林的治疗监测。肝素和阿加曲班均延长APTT。阿司匹林与比伐卢定合用不影响阿加曲班的血浆浓度。抑制凝血的药物，除阿司匹林外，与本品合用的安全性尚未确定。而与阿司匹林合用，可加强抗凝作用，亦应常查PT和APTT，防止出血发生。; {6 s0 J0 M4 G" s
+ A! S5 b! }% G 【专家点评】0 r5 Y7 A5 I, U3 P" I7 f$ B
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本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物。本品为凝血酶特异抑制剂，具有很强的抗凝血作用。其作用的发挥是通过与凝血酶的结合，抑制凝血酶以发挥其抗凝作用。它与肝素不同，其抗凝作用不需要血浆中ATⅢ的存在，可用于缺乏ATⅢ而又需要抗凝治疗患者。对血小板作用弱，不像肝素那样会引起血小板减少性紫癜，可用于血小板减少而又需要抗凝治疗的患者。本品不激活纤溶系统，出血的不良反应少。 6 ]; n' X5 V5 U1 s4 H : d$ _' q2 P/ Q/ w9 j: Z
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