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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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x
第一单元 药物作用的基本原理
. b/ _6 f2 i; A' K8 P1 o  f+ o1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
- e; a5 R9 P9 T; y% a2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。7 }; \7 N/ Q* R; g, ^: v
+ N$ ~- T3 \4 |$ {' c
第二单元 拟胆碱药
% W' V! _, B8 @$ y一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药). Z* H$ b! [  f7 y$ |
作用:直接作用于受体。2 |. T6 O5 A" e# p1 I
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
4 K: z6 x4 Q! ^用途:治疗青光眼。
( Z; }. _. g( E; B2 S2 z2 H二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)( P0 H& Y/ A0 G& m) }9 Q
作用:影响递质的代谢。4 H, w7 W2 G" @0 T0 C5 S$ r
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
4 @( H1 X# |, t6 _5 O" f+ S用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。: |! ?4 M$ ?) f  p

3 m( |* @" Q2 Z: J  \1 Z: q' [第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
: t; E8 I* d6 |' q) d4 {1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂7 y1 K  y( d  H) c4 f+ z" n
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
+ G% _7 s# T. n
9 J+ W/ m$ }' L6 m  w; C第四单元 抗胆碱药
: z. L8 ^- a/ R& {* I6 n0 p2 J一、阿托品6 m0 L7 I9 R: j& m1 f
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
' ?2 a& K; J. u+ H2、解除平滑肌痉挛
1 X5 q' s/ F* x* Y3、抑制腺体分泌
2 V* [$ }6 m" j. d- E8 \: U4、解除迷走神对心脏的抑制。, `  Z: L& s( a+ I
5、扩张血管,改善微循环
1 Z  X: b' m' L0 @& p6、提起抗诉乙酰胆碱
. M! q+ k4 v% E+ m; G) _7、兴奋中枢神经系统
( W' i/ S# t% }用途:1、虹膜捷状体炎. @6 S4 g  W3 d2 f/ n! X; n
2、内脏绞痛& L% K5 y, i7 H: b, }0 {7 b+ E
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡* i& r3 k- q$ E' m( _
4、缓慢型心律失常. s. C! Z* ^" ~5 W2 t3 c
5、感染性休克
! Z; k# ]/ `+ G. R: W6、有机磷酸酯类中毒' T: n+ }+ ?1 y3 `. v
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
" Q+ O, C  A. J# N4 J, ]" Y二、山莨菪碱3 Q- X, p4 ^5 X! F/ s0 A4 f) e
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药- a' m* [5 ]& T% r
5 A1 L: g, }1 y; |' R% ~1 A
第五单元 拟肾上腺素药0 m5 S4 _5 R+ X' n! E* R/ k, s
一、a和b受体激动药* X" J, A( b7 q
(一)肾上腺素
# r; J0 S: P# B) L+ r用途:心跳骤停;
7 [: d. y6 e& I: n7 V, Y抗休克;* M* I( a/ X6 f1 y' _' u" y
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。, k/ }8 B, {; y1 x
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。  M3 m3 K& L( u, @( d6 R" y6 T/ S: e
不良反应:心律失常,室颤8 h& _3 V+ a# J: B4 M. V* c. C1 U
(二)麻黄碱2 z# L/ t& Q3 F5 z! v
用于腰麻术中所致的血压下降
6 t/ v5 b7 e* l* e0 `/ I- I5 x二、a受体激动药
4 `+ R) w, E( A* \(一)去甲肾上腺素
$ N4 ~+ W3 `; j, y/ G用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
- ?- G% D8 v6 m% i+ f上消化道出血5 Y& d0 E7 J" D6 d7 \4 K/ K2 s" }
延长局麻药的局麻作用。. Y5 |4 O: ]$ G1 G2 r" ]3 Q
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)+ F3 r" E1 w: p- X: H( g4 \/ V
     急性肾衰。
9 r& o( m) O( a- Q(二)间羟胺$ O+ D: a9 C+ C7 I8 A; Q- L, L% S) L
三、b受体激动药& ]  T- h: `& k# M, c
(一)异丙肾上腺素: I5 C! ]9 S% ^
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭6 ]" ]  Y, u) b6 U& E
II、III房室传导阻滞! j2 S) ^2 A  e1 ?
支气管哮喘
" p( M1 r  d4 K/ B+ Q  A" Q休克
: r5 E8 }( A, m0 T(二)多巴酚丁胺
! i0 X2 a6 k4 H# ?, F- H& i用途:心源性休克;充血性心衰  r7 g9 C2 |- H7 j  K6 m  c) f
四、a、b、DA受体激动药
- K' V  F4 A) l多巴胺; o' g( b! @2 ?! I) Y) _- r5 d
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
- l  w2 e7 @! G; f充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
- M7 |2 P# c4 f急性肾衰 常合用利尿药。
6 ^$ t# ~1 t) t1 ^$ W* N- ~- p" z" v5 i) J
第六单元 抗肾上腺素药
5 R! S3 b/ V5 q9 M8 c6 M" L一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
- a8 a+ U8 N: F$ `用途:外周血管痉挛性疾病- \; \" w3 F+ B8 j& D4 |
静滴去甲肾上腺素发生外漏
* q% N" `) x+ @. w休克(感染性、出血性)
9 F: a( p. d" E充血性心衰和急性心梗; O+ R/ E' s- Q1 U; w
防治手术时发生高血压危象+ f) k5 P2 E2 y3 \/ e$ J" H
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)5 V' r% a) w. H* e: F
用途:心律失常、心绞痛、高血压
3 d0 i$ C% F, Z' f3 F8 z急性心梗早期
& ~6 o. E7 Z+ V$ x3 Q& C& Y6 Q甲亢(辅助用药)
  Q. n$ `. v9 Z+ {9 d8 K0 @8 l, z" I青光眼(原发性开角型): R3 x& M3 E7 A6 [! O
偏头痛& n; G! `7 \5 W2 w( p, B
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。' l0 s% y2 j) n3 r/ G# Q) q& s
& q" G8 Y0 a: Y; Q% I9 A& Y
第七单元 镇静催眠药
+ n- ^. e3 ]6 m9 G- [2 O: ?一、安定(地西泮)――苯二氮

  X; O. P/ c2 l( a! ~' i: E, }7 e! h用途:抗焦虑首选药7 u% x/ D, `1 G+ E3 x5 q6 a
镇静催眠首选药
  W2 ~  o7 I$ k, r3 Y0 z9 U治疗癫痫持续状态的首选药. B1 J5 k5 s; N' R0 P7 h
中枢性肌肉松弛。5 y1 m/ E0 r5 x" G
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)% P0 s5 T5 i- V  o0 u" I
用途:主要是抑制中枢神经系统
) s2 p$ s, J' Y1 O5 I( c4 _7 d% o: J苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。) v* D# B5 @) z* U
麻醉:硫喷妥钠. r. s) V$ X+ `$ b" J: d; i/ B9 @7 }
  [; |7 r7 w. N) Y& Y4 ]
第八单元 抗癫痫药+ ?* o* R( p3 K+ i, o4 w
一、苯妥英钠4 ]. Y6 F$ ~' x% P3 ]
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药8 M7 I6 z! B/ S2 j
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
& I  ^; q7 [' B: A二、苯巴比妥――防治大发作的首选药, _' B+ `3 I5 K7 z
三、乙琥胺――防治小发作的首选药$ Y3 t; _& W$ U  k' s6 v
四、氯硝基安定――失神小发作
! m4 y2 Q+ j( q1 I/ e: x五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用, N2 v+ e. ]& {  q( v
六、卡巴西平――精神运动性发作
' [+ ~! k$ ~; m4 b% y: ?6 I8 F0 M1 D/ e' ~) n7 O9 I
第九单元 抗精神失常药- x- E" V8 Y* O
一、氯丙嗪(冬眠灵)5 P. C$ X+ F8 C: {& r! ^: U' K& M& E; t
作用:. L; [, i  K; R# s
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温8 F3 a/ U  v6 N! Y6 b
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
& c! j, n3 |" h) A8 `3、植物神经系统:降血压
) m, c- w# Z+ n$ k1 y用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪. J# u- F6 @: |1 G# g1 u7 V; h
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
& ?& ~1 @' q; |8 z& Y3 G3 m二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
- R2 I: c* ~  q0 W% K三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药9 W, Z7 M+ R- b$ ?6 q# E
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
3 {* c8 \) ^$ A& [8 _$ z# j6 a用途:各种抑郁症
0 b/ i# t. M4 d# X8 |5 b小儿遗尿症
3 a- l. F; H. N' D( G& Q禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
0 _/ z8 j7 T  d/ O7 f3 k* W* u
; [! O  s% H& \2 ?3 R第十单元 抗帕金森病药/ p1 C& l, _' P8 E6 z
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)' _+ U4 a5 W& M& z" E7 Q" C+ j9 m
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。+ b3 b: a4 s1 V" k. }
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。9 R( o: ?' K3 |! T
     显效慢。8 J' d  B/ n( S) K) _( |
     还可用于肝性脑病。- @- P4 t( ~8 O, ~9 H' W8 I
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。- g  c# ]1 V1 E' Z0 i1 n1 w2 W
二、苯海索(中枢性抗胆碱药); z2 V: W: |1 Z
作用用途:早期轻症患者6 n9 G$ |9 j. H" q* X4 y7 V
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。% `! m5 U+ p; n% v' z
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
5 T3 u& h. `; e$ c7 B4 Y5 j     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
/ G; q1 E& N: E# _1 i& E0 Q' r
8 g2 Y& T  F8 Q; C第十一单元 镇痛药. G: t! l8 f4 @3 I
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)0 r/ H: Z0 B) K) |& A
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
* B2 f, B5 ^3 U2 ]1 k* J& {  L+ a用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。1 N1 \8 y4 w7 Z) s5 k. V" z+ B
拮抗药:纳洛酮! Y# [( x' V' G+ [4 j
二、哌替啶(度冷丁)$ f8 E! q+ Y' I$ X1 T. F" H- Z
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
8 V9 i: d# H. e+ q2 f4 _/ \三、美沙酮
! Q  m# _/ D  Z镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
7 o4 ^7 y6 ]) ?, Z# d# k% c/ K0 S" d
) f9 C1 r$ h/ ^4 N; C第十二单元 解热镇痛药
" W% F: s2 q# H1 E5 ~一、    阿司匹林(乙酰水杨酸): a* E7 B; e9 @& w: x
作用:解热镇痛
: o8 O7 c" c8 V) L+ h抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
3 F& L2 J: `- Y! ~: ~抑制血小板聚集6 r! j5 t6 F: w! }- \. p
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。/ v8 c. m2 z: F9 t/ y
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)8 f0 [2 i( D' Y  D. Q# w4 g
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
6 K8 a7 y' b! O为小儿退热首选。9 d" d/ P; m% R+ B, d# h
三、保泰松(布他酮), Z, @. Q% J2 b4 o9 i7 m
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
5 N$ q4 u( ^7 z% m四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。' ^; I& o% S. e1 j# L. a# d
五、吲哚美辛(消炎痛)
( W- s& u+ n/ ^8 O; h7 {; W  ~+ g是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。); ?0 c- n/ y9 y
六、布洛芬- W' _* z: U0 F
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应2 ]" i+ }. ]: P" C- U
: R# o7 G& l: U% m2 }( b2 ^- G
第十三单元 抗组胺药
+ J: T$ b+ @. S  n- n一、H1受体阻断药
$ Q5 R! l+ }2 x$ G苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
, ^2 u: z8 W+ b4 ]9 n作用:1、H1受体阻断作用
) }! V/ Z7 i% p: A$ k6 j2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
7 \8 E0 m  ~5 m2 R2 p: v+ O# K3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
+ O  G* h. f+ B6 p4、抗乙酰胆碱样作用。8 @4 I! u, V  E* u' v5 p
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
2 f" h( i. E, C防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选# H% e! r" t8 E, W& {/ f" X: G2 ~3 `
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)  b% S' ?/ ?5 l6 r3 g
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
/ T, \! f0 E" Y( |7 R) }8 X苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡1 e: Q8 W: ~! S3 {: _
二、H2受体阻断药/ y% X! c% B( O/ T1 v
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
4 v! Y! y9 [- R3 i: ~3 P作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
% N6 f0 Q/ i6 m0 l用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。3 ~( d, P- G* M! D/ }+ @3 Z
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。; O. O, }0 `1 W/ F+ V
: @9 [6 w, n8 _4 i! D
第十四单元 利尿药及脱水药" M9 [8 [& Z- F
一、利尿药3 h) M6 R% T, L3 p) e
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼! _8 A$ B0 v1 t: K
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
& ?) @% Q$ c% I低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶0 `) [4 L% ?, f1 p: X. v
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
: R9 d9 [8 W1 C: s- k# Q1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性5 J- {1 T* {7 ^; a+ n' c
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。) S3 ?, d& ?9 g. i1 j) G
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。' i# C, b% \8 d$ u" W/ `
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。  I2 m# L, u, P* k, j2 S/ G
(一)呋塞米(速尿)
8 {9 l4 D* n2 k6 z/ v作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。8 {# n' G2 D) d
  作用迅速、强大而短暂。  N( {6 A& e; A& a# L
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。2 f0 `6 v0 Q& [6 w6 G/ F
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期% i, m6 n( @$ M- Z9 @4 h; K
3、心功能不全:左心衰7 y6 T- i* E" Q
4、加速毒物排泄2 W# q$ Y$ e+ `4 V: h: f& h
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。# W) p0 C) ~4 r/ G
     2、耳毒性
( D# ?) C) m( \) G. J3 @" K3、胃肠反应
" |& k+ Y) c5 B, {! R(二)氢氯噻嗪" y. r! Z! b1 r6 M5 t
作用:
# d; |0 z5 q7 K1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。" Z  K( l5 |9 n" |, U) O
2、降压作用. q) V  t' J2 S0 m, z
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。6 J1 \6 X6 j: E  g! F
用途:各种原因引起的水肿。
; l  U( O8 v3 r  M# l    对早、中度心性水肿可做首选。
7 I, |( f. E+ R    对治疗慢性心功能不全是常规用药。9 s) e2 y+ x: B" |- W0 y0 A$ c8 ?
不良反应:1、低血钾
* c6 Z0 x$ }8 z* y! X     2、升高血糖
& t4 n. H1 t' V     3、高尿酸血症。+ w$ k- J* W! N* m
(三)螺内酯
+ z1 I1 s4 f# D6 S& {% }作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
! B. x8 o& j8 T; q) N7 r$ c. f与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体# @: j" ^  x3 T  ~- u' d
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
3 W$ b  j& g) g* @禁忌:肾功能不全、高血钾症。
. p1 c) Z5 D! N1 R# r4 _(四)氨苯蝶啶% ?) @' y2 {- _! L
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
8 [- l: l' @- t禁忌:高血钾症、肾功能不全
; p4 E+ g% f. y3 E6 ~/ L, p- w/ i7 O药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低# Y( f. |. H3 U
二、脱水药 甘露醇% M( ?* W, S( y
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压3 R/ @' Q* W( [) P
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。/ [- o9 W7 Q4 w: N1 a  K* V
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
, u$ a9 R1 {+ ?$ Z1 E2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
' k- b; n: a7 V3 @) B& H/ n3、青光眼$ P( y4 t* \* q+ |/ B% W
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
8 Y6 G1 ~! S5 I7 J$ Y9 \# ], ^& {第十五单元 抗高血压药
: x  {1 J& B! L* E( c( \) ^6 B$ Y一、肾上腺素受体阻断药4 a0 o$ h! a3 _1 R/ F
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
- L6 K* A7 J1 k& _作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。9 Z" O  u; {* l% r
用途:单用治疗中度高血压。
" ^8 ~/ m& I! `2 P* G8 D与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全& B6 g7 `& Q8 u* d
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。3 l5 J& X% N. K& O# L6 b
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)- v/ ^. G8 ]9 o! |
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
% l2 X+ g8 F+ R. L! D! Q* w重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。$ o. z" y5 |: w8 l
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。+ }& j4 f, L. T9 ]. C  ]/ y$ `5 f
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
' A9 v2 X% U0 w5 X' x9 Y/ I, \. J. r不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
3 g  `. ]$ t- z) p     可诱发哮喘
2 H% m1 P& g! A5 \1 x  p, Y+ F) P     血脂异常者不用。; a1 T: W/ @7 h: Q+ ^0 X) ^5 N
二、钙拮抗药
+ U8 |  M+ `) ^2 u6 ?(一)硝苯地平. _7 g) h$ F5 y# k* W
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
7 G  I/ _2 q# c8 I3 X, Y# v    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小' a8 z! H  J4 K$ h
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
0 S" x  {& C. L用途:对轻、中、重度高均适用。
9 @( Q- e$ i: {- K. g. J8 D7 Z尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
: Q6 u2 i! F0 P! o8 _9 z长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
! i4 @+ G3 E! z- s8 c" k(二)尼群地平
" }* j! T8 t  O( J8 `作用:1、选择性扩张血管
4 n" i6 w( M) v' N3 \2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
8 ~) s0 s  z' ?3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。6 O' f* g& ]& ?; a
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
  A9 k0 }+ [- w  n5 R用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。4 L- o& z* h1 _
(三)维拉帕米、地尔硫
2 M2 o/ v: J' D& _% F' `/ x$ e) k
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。: L( f. L" J7 V5 ?  X/ R
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
# B  K$ D) _( z5 k/ v2 ?& S2 q(一)卡托普利: X% ?9 M/ U$ z, i" L
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮* b. I+ C3 O/ G, ~' g, ?
2、减少缓激肽水解,舒张血管
% Q5 a% Q; O+ t! Y" z5 E8 @% [3、PGE2和PGI2的形成增加。
3 T3 w- |; m* p特点:1、降压作用强,起效快
% K% q3 o8 h# c* v* M% z: \+ d2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。6 z7 @( w4 D% ?, b: w. l* l
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
2 I/ u6 g7 M+ W# ^  i; K1 e4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
, N! q/ J4 J' G" ?% W. b5、久用不易引起脂质代谢障碍。, c0 J0 k; r  W7 r! v$ g* H! O% w
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
# ?7 X2 k) u! |5 t常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
) {+ E0 S3 ^, N! r不良反应:引起刺激性干咳。6 Q; h7 j. z. c; Y9 ]0 }
     致高血钾、血管神经性水肿。0 p8 f  R* K) O: n. X6 B1 E$ C
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
" X0 @4 n; s0 m  r+ P四、利尿降压  氢氯噻嗪
! g# i9 f% e2 [8 z8 y8 `- H作用:早期降太作用与排钠利尿有关。0 z) W" a6 b6 W$ x4 }# o
用途:治疗轻度高血压可首选
' S' X4 e( E6 s1 K* G中、重度与其它药合用。
, U, J' |2 s) Y2 L/ o禁忌:血脂异常者不用。/ U1 t) I* L  x' E0 g
五、中枢性交感神抑制药6 a; W/ d3 ?( Y4 c& W7 ^4 H% N
可乐定
! H9 Q# C0 l' B9 {& ~, U$ {; ^- N$ s( \+ f作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。4 Q3 h8 n+ b3 \2 d* E' T! o4 a# I* H' m
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
4 \/ I9 ^$ g- ^4 X; ^5 Q用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。6 c9 b( g" d8 N
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
2 h/ N7 [6 W! {; ^# Q' D; i/ m     久用可致水钠潴留。
0 `) }3 G& |7 ?6 X* S/ P六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
; t7 S% `3 j: ~( [利血平# m: A1 u/ e/ P/ G6 T$ L& W# a3 _
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
2 t. I% t$ C" m9 x) P降压作用缓慢、温和而持久。
7 g; r5 U& ^( V/ z$ }用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
0 Q+ `) s, S$ R2 q2 w& A不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。1 Q8 o4 B6 L1 b7 j4 H0 M1 E: y
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
7 ~) A& e- B* B+ _七、直接扩血管药, j' B! S; ~4 t& _( U: X
一、肼屈嗪
+ {" H  S8 v* n& ~作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
/ G- N% l9 d) I+ t. {3 F. I直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
" w  C) Y5 W2 u" f& y- v+ B/ o; O用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。3 X' W+ T: _% t9 W+ M- g
不良反应:诱发心绞痛。
/ V4 Y/ Z% b* ~0 f% k# S   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。7 F- l& E- o6 @; A) s, F
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
! _) c7 U! N/ n/ ]/ T1 G(二)硝普钠
& x( P0 Y) N( l作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
  h, X  k  j  B8 L1 n. u. b用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。; F9 x5 P7 S2 k& o% k0 [! N+ ?
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。% [! ?( k8 r- A( m
, e- k6 c' D' U( L! J
第十六单元 抗心律失常药
5 b4 [, x' `- u. x一、钠通道阻滞药$ j1 U" F! L! W' M# @
(一)Ia类药物――奎尼丁6 ?6 d6 S* {  Z5 i' _0 u
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
0 a- ~+ Z- L( r. p9 H2 O用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。. `/ ^% ]9 c$ }$ T) C
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
1 V; {( m7 H2 y7 L  N5 [- T奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
( l1 ?9 T2 i' Z% h9 P(二)Ib类药物――利多卡因! L. `6 b. k4 t) B1 K# ~& O
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
5 P; D- I9 I6 L* E用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。# P  i) ~5 |1 e
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。: i# T, n9 R4 F! n# j7 q
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选) D) [" `) K% W" |
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)* K) W1 C# A' x6 ]' C
用途:防治室性和室上性心律失常。
- {& ^  _8 E9 z# a) u二、b受体阻断药――普萘洛尔
% k2 C8 w+ d" w  h" s* O作用:主要部位在窦房结和房室结
5 a! A, O, `! {. ^8 V用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
: [; j8 B. i5 H/ j0 W. [! ^变异型心绞痛不用。- T! G+ v9 L6 [) L2 C  f
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
" j- K9 z9 z' @1 f  s作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
6 y# |; B' X  W用途:多种室上性和室性心律失常。
. f' Z! q6 u( d' x* H, x( H广谱抗心律失常药。
0 P2 i7 f6 M! M0 E% g四、钙拮抗药――维拉帕米
5 o" j  k$ |( K0 K! z) ~作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
8 U9 P, D# t- ^4 n- `! s) Q* Q用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
; c( L  I9 E" I) W: p9 V( G9 b' j% u, i( W4 K3 |# T
第十七单元 抗慢性心功能不全药% u& x3 ^  ~: ~" K1 V
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
6 k5 n  T& F, R/ [3 w( {作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。' p2 Q. k0 Y( f3 b
2、减慢心率(负性频率作用)。
& u  n; ~9 J3 }5 o! M8 G6 g! A3、减慢传导(负性传导作用)。
& ?6 D, k5 n+ g2 `3 I1 B+ S, F用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。% O# Z' d$ C! [0 ~0 \; _
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
1 ^) e3 ?$ [1 z3 t$ r) s中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品' x9 e9 Y1 {1 Z4 l5 r8 ~/ }  M
     过速型心律失常――静滴钾盐8 s( z9 N' b: b; L
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
; c0 ~' L& s% k" M     室性心动过速――利心卡因$ `# W$ g( X& a" @3 P# I% Q: f# x
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
( ?5 H* q; R8 O' a) m7 o$ t, v     2、合用强心甙期间禁用钙剂。5 m, o  e; Y2 r+ A( }, l) l
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。$ O9 j: G6 o( {6 y; N: `' N
二、减轻心脏负荷药
0 I$ L. ]& F; v(一)扩血管药 
8 f( U' G- ~+ p& b; O( G1 M" i/ r主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
9 x& E% m* z; o. x6 W5 I: t主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
# [  E  B/ m$ T' e8 y扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
' z# R  g  V3 w; I+ q* K! t& k  O(二)利尿剂& Z' O/ H' h) x) k
- M2 A# n& Z, j* ~" e) a( D
第十八单元 抗心绞痛药; {7 ?' r5 t) @9 e$ j" u
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
2 b5 `  Y* x0 v8 h6 s- \药理学基础:降低心肌耗氧量
! V2 e$ e1 u0 {2 i- K7 [作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
2 w' {0 L' B% `, l. H/ T   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
2 {5 G6 {) m- D/ o) [( W6 A9 V用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
4 z8 J; W! K9 g6 s; o1 o9 y& T2、急性心梗. H- d/ U! {+ e) z* O) n
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
9 z: h7 \& ]5 O! ]( U# ^7 u不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
: x$ D6 \5 f- f1 ^     2、颅内血管扩张→颅内压升高
% h" U1 u" I- W3 k     3、大剂量→体位性低血压) e% [; f: Q3 a  C2 J
     4、长期用药突然停药→心绞痛
3 T* k& v' c, |     5、连续用药可出现耐受性( }  s+ l  A& E/ S# \- j/ E4 m
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)4 z# E' i  \/ n8 V. [
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长: L/ u& _7 X, @$ B: H4 a4 H8 `
2、改善心肌代谢9 n  F1 ?& a9 n7 _0 q
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
* K$ T' \1 y$ _+ l; {8 z用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。% j% X  Q1 S% g) T, R8 P
注意事项:# x+ @" L8 o; B2 G# r: H# Q; w
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。" T3 z; ~. S, G. M/ L# o
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。! b4 W7 Q& a0 A2 F+ e
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
, b7 T2 F3 `; h6 W9 h& U7 ~
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
9 P9 l) O, A1 C4 `2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
' o8 p1 o/ U( c( Z- k3、保护缺血心肌。
- Y4 B: f7 U4 {: E6 I, H用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平* U3 U1 r# l- N: ~" B
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
4 N( c- Z4 N7 c3、急性心梗
& Z1 V+ _3 b* x% E& D* j9 G
% I; M) D/ l8 x) ~- \  f第十九单元 血液系统. ?" |6 K! s- R( m! j
一、抗凝血药
6 v' r: o2 {% `7 n4 W& L) Q(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
" N  X0 P1 w% R1 E作用:在体内外均有抗凝作用* ]$ P* \4 ]9 C: {
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。, Q# \3 N" s9 ^
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
9 }9 t, c: y2 B, S" Y5 T不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
/ W) r3 ?0 r5 f, H8 H! S( P3 I(二)华法林(苄丙酮香豆素)( M) O9 E! B6 n: y, T
作用:口服,体外无效。5 R& P- B5 V3 B' h* C
与VitK产生竞争性对抗作用1 n4 M1 Y  b; S+ g' {" I( w/ q
用途:防治血栓栓塞性疾病。0 r# {" k: E  F6 _5 w
不良反应:过量引起出血→VitK对抗! u# m% m1 o3 x0 H
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。. c- }2 b  j3 k7 [, E
(三)枸橼酸钠$ b0 D6 `3 A- w* B
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
. k- X" T. Z: d9 Y5 S(四)链激酶(溶栓酶)6 y. H: w6 y1 ?3 o$ M7 v" N6 S
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
1 f) o4 o9 ?8 Z9 F% ^( _3 I' l对已形成的血栓无溶解作用
* [  ^, N( N8 V7 V0 S$ w( t3 D5 t, x(五)乙酰水杨酸, {% o# t2 E5 r
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低/ _: ^# _: d2 X" A
(六)潘生丁$ b7 Y% T/ D! \
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
+ @, ^6 N! E: P$ R: M/ [+ b(七)尿激酶; z5 k  G, f( u- p. ]  _
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
8 P- X* {* J0 Q二、止血药0 r4 z/ g' m- ~: y( b9 Z, `
(一)VitK
  a. `* u  b  d0 m$ n) {作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶) Y, ]+ S0 z. z
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
  O& _5 T6 ]( Y( M! o9 e5 E' Z(二)酚磺乙胺(止血敏)1 T! G- x5 A  [
 ――增加血小板生成
+ b! g5 e1 L" W& ](三)垂体后叶素
1 U6 _  \* S+ b! V: M/ Y0 ]――用于肺及消化道出血。- O5 S8 H+ V, y# B- ~4 r
(四)氨甲苯酸
. U. o) b% e: C. X3 q――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
( {4 E1 Q. b) h2 o5 i; R三、抗贫血药
5 I; H! t4 b: p% ^* R2 l3 ](一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
& P9 C9 w8 }+ e: b/ ](二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血4 c2 S  K; z" K, V
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血6 I* T5 l* U! K! s" n$ }# G
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
. `0 _2 x1 o' g2 J2 L3 r8 |9 n. v( H1 [* q
第二十单元 消化系统药
! v6 S4 b5 ~  g: \一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
/ ~0 g% M  p2 O8 h. D) x作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
) v4 u) F( B2 _" F! q( w0 l可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
3 |; X" w' W5 F用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
+ Z1 I( a: H' z" G# K& @: z; H" E不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少% [' P7 Y% H& k' B# X* Y
二、抗酸药 
2 V3 O4 A- q  ]; `4 |1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。5 n8 O( ~. C4 y6 V! R; l" ?
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
& |. u1 ]* K5 N2 Q! L# \3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。  v; m" W# D& g  x  _
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
% h+ a# Q5 b6 l! q5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。8 V$ s7 h; H% F
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。' j5 Q  L9 @7 L8 |

8 @7 I$ ~1 X9 F4 N4 Y7 |& O# t1 L" @第二十一单元 呼吸系统药
" B5 F# X! |0 b+ s一、抗喘药9 ?# @3 `$ n9 K9 @
(一)茶碱类  氨茶碱6 D" ^; g. ~& M7 Q4 u
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。  ]* P3 X2 g/ u+ D$ F: Q% u
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用  j, i  F( h3 Z& u
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
6 I: j. R$ w; n9 }# [; l0 m! W( l用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
, k# T7 F& H& `  @9 M, T" \禁忌:急性心梗、低血压、休克
6 G* f% O) c1 e  F(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
2 P; R9 x; V, |2 z8 I& y6 ]作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
, X$ n% U7 r7 l1 f异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
+ p+ e$ ^4 j& A7 H用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
# R1 n0 z) g- \(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠* N6 [  W8 H( R* B9 m7 g8 `+ w
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。0 Z' N/ |$ D; o+ W$ C$ B
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。' _1 o/ t+ Q9 z9 [7 l  m% g

: m. ^# u% I0 C" Q3 j: a- y第二十二单元 糖皮质激素类药+ O4 e0 _; l1 X6 j- k1 D! b
短效:氢化可的松、可的松
( c+ ~& T# c, h7 L' e/ S1 T中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松3 x* ]' c2 O5 z. T
长效:地塞米松、倍他米松: ~" I& N# d/ h/ Z4 h) w9 g5 L+ l
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响) Y% ^" v! P4 a2 i, d% h0 H
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢/ e0 c8 `- G6 `( K
一般剂量长期疗法→; I! h! y; ]2 w: H/ k/ n
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退  ^" C" I6 ~. p
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
) q# r6 ]0 U+ h3 s7 K  h) Z. J9 h用途:不可用于鹅口疮( o3 u6 Z* z8 D
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
6 h* T$ `& h1 M7 }去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
5 w5 G1 ]' v. R9 C不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷; n, I& K# ]8 b
! G& z* N* c$ b$ W4 k, `/ J6 J
第二十三单元 抗甲状腺药9 W+ s2 U0 ~0 |4 T1 V
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
3 ]& `# `3 c9 l# Y7 G作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类- ~/ ^" S; w( A% B' `% N
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
# \. a7 l3 j) D+ `1 j! X作用机制:2 U- }# f! V& P  d. Q; N. _
1、抑制过氧化酶
# e7 H+ e: o' e* w" E; ^2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
! ]# p" E& ?# @: i8 E' t4 c: e, L: K0 y# O 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
9 V1 ]8 ?+ R  i! F 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。2 a( Z  b- v* i/ b" x5 `
用途:甲亢治疗。
/ T# ?& {+ e4 \% N不良反应:粒细胞减少(最重)* i1 i7 |0 T% s8 ~
二、碘及碘化物( |, m; ^3 t2 F1 \* n
三、放射性碘
( Q  [$ O" P, f0 ]5 _" U" x四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的  Z/ p2 n# c4 L- V2 a; f9 S- \
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病& _/ V/ |0 ]1 G. h0 I0 j
7 d- l2 U9 e" i6 @- {6 }
第二十四单元 降血糖药
3 n; ?* u- [4 _* {! v' {2 t一、胰岛素) y. ~/ L- ~! Z& J7 P
作用:1、降低血糖;
  ?" f# A. Z( x: Q2 f6 L1 n, u% y9 a; N2、促进脂肪合成和抑制其分解;. y( n7 P* i0 f( h- S
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
/ l- L( ^$ {2 r$ E4、降低血钾/ p) \% [. T) x# p& t0 a2 Z3 X
用途:1、糖尿病: k4 L2 Z3 L) E+ I+ \2 C5 ^7 q
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
2 J/ ?( u- r' N8 N# n3、重病恢复期增加食欲8 W9 b* {3 o. B& z  p0 ]$ p8 y( U
4、治疗精神分裂症/ l& Z( L! e5 v/ J+ T. E" ]  q' G6 L
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。* d6 _/ F9 ^3 R5 V4 v
二、口服降血糖药
" c+ j; |- ~% A( J0 }& _' S(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)7 P5 Q2 A% K. v
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。4 h  V% v+ @9 K$ ~# p
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿' b7 [0 X# f% t7 t! j
格列本脲――有利尿作用。7 t( h$ t; G& b* S6 o9 n8 h) ^5 l
用途:1、糖尿病# q) Q  a/ ^6 h$ W
2、尿崩症――氯磺丙脲
9 j- `$ j+ Q5 ~8 a1 P( O不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统2 n  h! L1 M4 N2 N7 Z0 f( Y* {
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)/ z% P$ ~: c; D; ^% J* @0 d4 v
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
! ^* ]( x9 H/ u% [用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。: Q# F. H5 t5 D! v5 e1 K
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。0 j/ W. c: ~+ @6 f; k
/ i, ^; f* j7 Q# {
第二十五单元 合成抗菌药
) ?2 Q# Q4 ^' x: ]" S. ?一、氟喹诺酮类  ?* H, m' }, U4 F0 ]) O
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
% k+ C7 f& y' f. t(一)诺氟沙星(氟哌酸)
+ I; T" T9 f  y作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
+ h" L  J) g" _6 B9 X# V用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病% \/ @% k' u, B, }8 {
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
6 L7 ~5 ]% K8 {, _  q(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
2 @6 B/ y4 T+ ?3 O作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
( h3 C2 Q0 ^3 Q. x3 X(三)氧氟沙星: w2 j7 J$ t1 N) a
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
* H* `" u( a: }$ O8 ?$ L4 V# c(四)环丙沙星
# w  W. [! T: g! A! n; Y/ m; s( C――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效) o+ N- Z+ z0 o: E; j
二、磺胺类% J! d# Q) {9 w% E" S1 m% o! X
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶& h. @9 [) g: \
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
( {7 T% {4 L: V' ]/ D& ]3 d+ fG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
' ]$ h2 B* T4 T$ {/ k$ h; t对病毒和立克次体无效。
  r7 O( F- P6 @4 Z* X  R6 W用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
3 V( A6 q7 H& q: U$ G: c全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
: F" \5 l2 {; h" A4 H不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)4 d* a& J* |1 g( x5 t# S7 {
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
% E( [8 |7 s; _作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成' J- l( |9 X1 l( j  f0 a& b
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
; _3 o1 t$ U, U& G1 F3 m' ]复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
% r* w: g4 F) {- [3 |增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
/ Y+ ~7 K0 Y. t7 x四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)3 c) f) j/ e( v- B4 ~2 p, e4 U& @
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
* e4 X/ I1 b, V# H: j五、硝基呋喃类, ~% x/ n4 l4 c% M; t
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢* ~! K' x8 _+ W; x2 U0 d- y
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
6 a2 X! v% V0 c; c
* u; [4 w2 e& p9 ]5 K5 }& ?, d第二十六单元 抗生素
# T4 n5 w* n2 Y- B8 C2 k一、青霉素类2 d; x6 y( r8 m8 U8 C4 l
(一)苄青霉素(青霉素G)6 P3 y/ ^: V. M. |/ i7 D
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
' c. _- [4 L! y主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。: |7 X  H. j" Z. ~: x/ C- O
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
$ l8 Z3 y: J' e& n( |治疗敏感菌感染的首选药。3 p8 q% O. D0 q. D( I" }4 U. j  ^3 N
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选1 f8 ^- p5 j, k, V
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选/ e' G$ |4 z! G2 ]4 Q8 {9 M
(二)半合成青霉素9 `3 c' N; M9 h0 G
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
# H7 k4 Y) v  Y4 z* N0 h8 i3 s特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌+ W' `5 O) b0 Y- Z! [
耐酸
% X  v( {7 q2 I9 N苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
2 u  E: M8 m7 {& r/ I5 E2、广谱青霉素" V1 f1 y' ^4 i
(1)氨苄青霉素+ G  q2 v+ F: a0 m8 Y0 u/ ?  |+ u
作用:对G-菌杆菌作用较强。# ]4 Q6 k; {- X2 `
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。* y. L5 t& A; g0 F' f9 I
(2)羟氨苄青霉素
/ ~7 C( _0 f: ^. u+ L5 `/ Q作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
* I5 d! f, T5 w+ Z1 Z# S: q* f; f(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
: ?/ K" q, T5 u+ ^/ P作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药" M7 u0 B4 p) i8 e7 |. _- g
用途:用于全身性绿脓杆菌感染
. ~. C( z% K. n1 a4 l7 `) U4 W5 j二、头孢菌素类& c* l. _, S$ `/ V
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。4 S5 ]1 P+ `1 k9 \$ _/ I
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
3 ^' n2 s: r1 n* ]& a- D 第二代:头孢孟多,头孢呋新
4 v3 G% j% V8 z) x$ z' r7 ] 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
6 ?( a& ~5 {$ m: J5 F- d作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
! @0 c9 \& e% V2 ^1 A' S9 ^2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代( ?/ |3 S, C. k4 N7 O: |+ a
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
8 }) M7 [* Y8 N  y3 C. A* @体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
; d1 A$ q. f2 J" }6 d用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染8 J0 t# g5 E1 Y
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌) v0 I: S" D4 ~( b
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
3 m' Y/ }6 l: `0 b4 L( N不良反应:第一代大剂量→肾毒性$ _1 u/ b' e" M0 q8 e
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)& j, G* N; i  q
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成7 t9 L7 Z0 m3 t$ S
     静止期抑菌剂。6 k1 M1 \* L: V* X: s7 Q% S
1、红霉素――军团菌病首选
. [2 {" n  p" [作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。! G2 o+ }7 G4 l7 X9 U6 y  g4 i6 ]8 U
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
( u( |7 H3 F7 T) E3 T     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
5 D, W1 Y5 D' w 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
. g' g! Y  o' i+ j4 L8 i2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。# `$ k+ {; Z7 s8 }# E- E5 _- h( t# Y
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)5 k, p: ~, l7 S: B; i! Q$ ]
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。% F% ~' W8 R# O% l( s  ]
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
; |& a$ c* g: H3 V, f: v作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。/ @& j, L$ J, @
不良反应:$ z  w" F7 |/ ]  h; Y9 V2 f' j
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素& R! X8 `. E& \. ~2 v5 p
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素2 |- i, {5 h9 k
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
3 u8 Y/ _( t0 F2 y& p(3)过敏反应5 a/ A1 e  i  a& {3 L$ r% F
(4)阻断N肌肉接头6 s, @0 G- G" \5 A( V
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效3 ~5 _1 ]5 N" h5 H" `& @
为鼠疫首选药。6 v" O; L4 d4 o7 f" d7 r/ V
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
7 u0 g, T- D/ ^过敏性休克抢救药:10%GS酸钙* l- m& m+ ?! D! j/ L) B) E
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染4 [* I4 c. S9 U$ C
    为败血症、骨髓炎首选。
" _5 I5 e* L% J  ]6 M3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
( i6 b1 B- b2 t, ?9 L9 ~! v/ V 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
2 r' f! |' i) q( `* `$ o六、四环素类(土霉素,四环素)+ M" p! o2 K# a  i2 \
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。5 t, U2 e) j* Y4 ^- i; x7 u0 S+ g
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。% H& @$ m/ N" O1 B. Y- L# c
作用:
8 ?/ e) Y8 u( T- K9 F4 |) T1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
9 [: ]7 U2 p8 T# ^0 v  Z6 a2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
& ^1 r" T2 a/ u3 g8 V3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
% D) `: g. s0 H' i. @. v+ ?4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
) t& k  ~/ T# ?; W1 M' ]# Y用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选! s1 w+ {# h+ i  h
不良反应:1、局部刺激症状" F  N. }8 }. @+ u( L9 `
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
! k- s8 V: ^% O. W, o# c1 J     3、对肾、牙生长的影响
$ {8 ?6 I! Q7 s     4、大剂量长期服→肝损害
) N. a- |; x- o* ~  a' q七、氯霉素: t. `  j# E5 }; ]2 m
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
* ?8 M% ?( [# s" S9 A; Z对G-菌作用强  \4 g: L  ^  y. r4 D' w
对G+球菌作用<青霉素和四环素
. `) L1 [* Q6 A* s' ?  V7 R对立克次体和沙眼衣原体有效。* C; Y) N; B: U7 X- b
对真菌、原虫无效。
6 b8 ^- a3 j% ^. X) \- P用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
5 c; ^" n  W1 _立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎. g3 ~+ v9 L* g5 Q8 C
不良反应:; @/ `  j- `, J6 i/ _- j9 S
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
  ^- ~; H4 S: s) }' t  M3 T+ \  2、灰婴综合征
/ B% Q# Z8 O$ f' v& B7 e  F  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病8 G$ h1 G, Q, j3 i( I
7 k  p4 c  Y2 p1 w  ~! Q% K
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药  {; e+ Z# e" d3 ~
一、抗真菌药
& i: Y, l9 P8 F, p( a" |7 v4 ]) j(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑2 B: Q3 ]* [& `+ B
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
4 g" M0 i2 f, _8 h9 a用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
5 t9 F! F9 s, t1 R" T- j用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)" o" U4 s3 [4 C$ d
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。0 t6 d( A/ ?' K1 s- Y8 Q4 o8 X* m, D
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
$ g, v- ]; {3 n( z' {3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)  l0 P! m5 `" U1 h
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。& f% X1 J; u, @* n8 f
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
- x# H3 g# Z) U$ Y! ~0 W         对体癣,股癣,甲癣有效。9 o( r4 L/ F9 O5 y6 R
二、抗病毒药
$ E9 |- j: S! ^3 J1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选5 [6 C3 v; g- k: a3 ]6 O
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。9 \/ B. m5 ~6 t  E, Q$ z/ A

" y+ w/ Z( d" Y, h3 A4 c9 o: u  k. [第二十八单元 抗菌药物的联合应用3 ?3 u" j/ }5 E" ?/ F
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
% U5 G" q! ~* E- X5 Y' Z: D2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠& G" G% Y% y5 D/ f2 e
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
( w7 I3 O8 P$ Z+ s9 {6 q& Z4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素( H# z4 t& R$ O. ?2 T. A
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素$ j" o% k1 s. |* Y: F/ G" V

2 D" Q3 g$ M, f- {# K6 ^第二十九单元 抗结核病药+ l+ K3 d5 P; i6 h4 X8 \
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
9 J9 ^5 q% g3 ]3 g机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成5 ]$ K& |) z9 q. R1 I
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性& a# Z/ i0 N+ u( Q0 s8 u
二、利福平――一线抗结核病药! r+ d9 O9 }' j" p4 I- c
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效) m3 Q6 A# j% t  F/ E
还用于治疗麻风病/ E, Y& a; H8 m4 G5 V
三、链霉素――一线药
7 |5 L6 n" o6 e# M四、乙胺丁醇
& }+ h; Z" W: P, c7 H 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
. h5 k5 O: y/ f& q, ^5 w7 l. j, X0 @2 c* x
7 u* q! m4 }8 d. X9 {$ _( F2 ^
首选抗生素
  k5 |, L) P' Z- i* I- t1 t4 c化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)2 T  v; m& l$ w9 Q
大叶性肺炎                          青霉素
* E+ {: i& P8 [* d气性坏疽                            青霉素! p- U1 x$ z% X/ v$ C: f
炭疽                                青霉素" W2 r" N; X: t9 R* `  O
梅毒                                青霉素
7 S8 U+ Z! _4 Z' k钩端螺旋体病                        青霉素
( [& q3 d1 W+ Z* ]: v! C5 {' v" b肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素, z- }+ Y1 v% T0 E; t- K
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)7 e* h) L' c" N) z* ~& |
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
2 l1 M$ i( k" i; r布氏杆菌                                  四环素+链霉素, f1 o' h# S# l8 p
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素+ }4 Y4 i( v6 p+ m; T, ]! b
鼠疫                                          链霉素0 X4 O. ^1 A. g3 o
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
; W4 V5 l$ W# R4 J4 r斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成); q9 Y0 q0 v* |6 R) w/ K0 ^1 A
立克次体感染                              四环素
, p/ v; ]+ ~! {7 P$ f& `
军团菌                        红霉素(作用于50S)
4 H: S! W7 ?" ]金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)& z' @/ P( L7 y
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)3 O6 {8 W" R' B; R' r$ Z
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶4 m3 l: ~  w$ b3 a! v! e: Y
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
1 z2 z# J6 X+ [  O阿米巴肝脓肿                            甲硝唑
$ @/ P2 k/ J1 Q5 b
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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