阿莫西林胶囊药物质量一致性评价

阿莫西林胶囊药物质量一致性评价

1. 品种基本信息

1.1. 通用名：阿莫西林

1.2. 英文名：amoxicillin

1.3. 主成分化学名：

（2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3. 2. 0]庚烷-2-甲酸三水合物

1.4. 主成分结构式：

                               
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1.5. 主成分分子式：C16H19N3O5S•3H2O

1.6. 主成分分子量：419.46

1.7. 主成分cas登记号：61336-70-7

1.8. 剂型：胶囊

1.9. 规格：500mg

1.10. 是否基本药物：片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂：0.125g、0.25g

1.11. 研究类型

仿制药口服固体制剂质量一致性评价。

1.12. 适应症

阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染：

溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

急性单纯性淋病。

本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

1.13. 用法用量

口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。

肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。

1.14. 研究类型

仿制药口服固体制剂质量一致性评价。

2. 品种简介

阿莫西林是青霉素类半合成抗生素，原研公司为Beecham，现为葛兰素史克公司，最早于1972年上市，商品名为AMOXIL。原料药形式为三水合物。

3. 药物代谢动力学特点（参比制剂）

3.1. 吸收

阿莫西林口服给药后，在胃酸中稳定，吸收迅速。给予250mg和500mg的阿莫西林胶囊后，平均达峰时间为1～2h，血药浓度分别为3.5 mcg/mL～5 mcg/mL和 5.5 mcg/mL～7.5mcg/mL。

                               
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3.2. 分布

除了脑内及脑脊液中，阿莫西林在各组织中分布迅速。脑膜炎是除外。阿莫西林血浆蛋白结合率约20%，

3.3. 代谢和排泄

阿莫西林半衰期为61.3分钟，口服给予阿莫西林6-8小时内，约60%的阿莫西林从尿中排泄。主要以原型药物排泄。

4. AMOXIL(GlaxoSmithKline UK)

4.1. 吸收

阿莫西林在生理条件下完全解离。口服给药后，阿莫西林吸收迅速且良好，生物利用度约为70%，达峰时间约为1h。一项药代动力学实验，给予250mg阿莫西林胶囊，一日三次后，药代动力学参数如下：

                               
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在250mg至3g的给药剂量范围内，吸收和给药剂量呈线性（AUC和Cmax）。药物吸收不受后续的食物影响。

血液透析可以清除阿莫西林。

4.2. 分布

阿莫西林的血浆蛋白结合率为18%，其在人体内的表观分布容积为0.3～0.4 l/kg。阿莫西林在多个器官和组织中均有分布，但在脑脊液中较差。动物研究结果显示，无明显证据显示阿莫西林在人体内蓄积。阿莫西林可通过乳汁分泌。阿莫西林还可通过胎盘屏障。

4.3. 代谢

约10%～20%的阿莫西林以青霉噻唑酸的形式从尿中排泄。

4.4. 排泄

阿莫西林主要通过肾脏排泄。阿莫西林在健康人体内的半衰期约为1h，总清除率约为25 l/hour。口服给予250mg或500mg阿莫西林后，6小时内，约有60%-70%的阿莫西林以原形药物从尿中排泄。不同的研究结果发现，给药24小时内，阿莫西林尿中排泄率在50%-80%范围内。

5. 国内外上市情况

5.1. 国内上市情况

5.1.1. 国产上市

阿莫西林国产上市单方制剂有胶囊、颗粒剂、肠溶片、分散片、干混悬剂、咀嚼片等剂型，以胶囊剂为主。未见原研本地化产品上市。

阿莫西林胶囊国内上市情况

剂型	规格	数量
胶囊	125mg	88
	250mg	160
	500mg	18

5.1.2. 进口上市

阿莫西林胶囊进口上市的为两家香港公司，澳美制药厂和联邦制药厂，未见原研公司或国际公认同种药物上市。

药品名称（中文）	公司名称（中文/英文）	药品规格	国家	商品名称（中文）
阿莫西林胶囊	联邦制药厂有限公司 The United Laboratories Ltd.	按C16H19N3O5S计算0.5g	中国香港	中国香港
阿莫西林胶囊	澳美制药厂 Bright Future Pharmaceuticals Factory	0.25g	中国香港	阿莫灵
阿莫西林胶囊	澳美制药厂 Bright Future Pharmaceuticals Factory	0.25g	中国香港	阿莫灵
阿莫西林胶囊	澳美制药厂 Bright Future Pharmaceuticals Factory	0.5g	中国香港	阿莫灵
阿莫西林胶囊	联邦制药厂有限公司 The United Laboratories Ltd.	按C16H19N3O5S计算 0.25g	中国香港	阿莫仙

5.2. 美国上市情况

阿莫西林在美国最早于1992年7月31日上市，商品名为“AMOXIL”，剂型为胶囊，规格有250mg、500mg，目前已在美国撤市。

目前FDA指定TEVA公司的仿制药为阿莫西林胶囊参比制剂，规格为500mg，该公司另有250mg规格的阿莫西林胶囊上市，与500mg为同一申请号，于1976年获批。

美国首家上市产品

药品名称	AMOXIL
申请号	050459	产品号	001
活性成分	AMOXICILLIN	市场状态	停止上市
剂型或给药途径	CAPSULE;ORAL	规格	250MG
治疗等效代码		参比药物	否
批准日期	Approved Prior to Jan 1, 1982	申请机构	GLAXOSMITHKLINE
药品名称	AMOXIL
申请号	050459	产品号	002
活性成分	AMOXICILLIN	市场状态	停止上市
剂型或给药途径	CAPSULE;ORAL	规格	500MG
治疗等效代码		参比药物	否
批准日期	Approved Prior to Jan 1, 1982	申请机构	GLAXOSMITHKLINE

FDA指定阿莫西林胶囊参比制剂

药品名称	AMOXICILLIN
申请号	061926	产品号	001
活性成分	AMOXICILLIN	市场状态	处方药
剂型或给药途径	CAPSULE;ORAL	规格	250MG
治疗等效代码	AB	参比药物	否
批准日期	Approved Prior to Jan 1, 1982	申请机构	TEVA PHARMACEUTICALS USA INC
药品名称	AMOXICILLIN
申请号	061926	产品号	003
活性成分	AMOXICILLIN	市场状态	处方药
剂型或给药途径	CAPSULE;ORAL	规格	500MG
治疗等效代码	AB	参比药物	是
批准日期	Approved Prior to Jan 1, 1982	申请机构	TEVA PHARMACEUTICALS USA INC

5.3. 日本上市情况

日本有125mg和250mg阿莫西林胶囊上市，未见500mg胶囊上市，指定参比制剂为协和发酵公司和安斯泰来公司生产的阿莫西林胶囊产品。

5.4. 欧洲上市情况

有原研产品葛兰素史克公司的阿莫西林胶囊amoxil上市，规格有250mg和500mg两种。

6. 治疗窗

非窄治疗窗药物

7. BCS分类

阿莫西林由于其在不同国家的适应症和用法用量不同，因此口服最大剂量有差别，因此BCS分类也有不同

来源	分类情况
tsrlinc	4类
FDA	1，3类
WHO	1类

8. 生物等效性豁免

未检索到豁免专论，有文献显示，有已上市阿莫西林仿制药与参比制剂体内不等效。

来源：网络

怎么没有人评论呢

谢谢分享，好东西。

谢谢楼主分享   学习学习！！！

BCS分类这么复杂，到底归哪一类？

谢谢楼主分享   学习学习！！！

看一下，作为参考

谢谢楼主分享！！！！！！！！

作为参考，好好学习！