转载分享：中国替尼类药物研发现状

国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。

通用名	英文名	靶点	主要适应症	厂家	状态
埃克替尼	icotinib	EGFR抑制剂	非小细胞肺癌	浙江贝达药业	2011年批准上市
阿帕替尼	apatinib	VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	胃癌	江苏恒瑞医药	2011年申请上市
氟马替尼	flumatinib	Bcr-Abl抑制剂	慢性粒细胞白血病	江苏豪森药业	2013年申请上市
普喹替尼	puquitinib	PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂	肺癌、胃癌、结肠癌	浙江医药	2007年批准临床
法米替尼	famitinib	VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	肾癌、肺癌、肝癌	江苏恒瑞医药	2009年批准临床
艾力替尼	allitinib	EGFR/HER2抑制剂	肺癌、乳腺癌	上海艾力斯	2010年批准临床
索凡替尼	sulfatinib	VEGFR/FGFR抑制剂	胃癌、肺癌、肠癌	和记黄埔医药	2010年批准临床
海那替尼	henatinib	VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	胃癌	江苏豪森药业	2010年批准临床
呋喹替尼	fruquintinib	VEGFR抑制剂	前列腺癌、黑色素瘤	和记黄埔医药	2010年批准临床
西帕替尼	sipatinib/cipatinib	EGFR/HER2抑制剂	肺癌、乳腺癌	江苏豪森药业	2010年批准临床
安罗替尼		VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	甲状腺癌	江苏正大天晴	2011年批准临床
易吡替尼	epitinib	EGFR抑制剂	肺癌	和记黄埔医药	2011年批准临床
西莫替尼	simotinib	EGFR抑制剂	肺癌	江苏先声	2011年批准临床
席栗替尼	theliatinib	EGFR抑制剂	肺癌	和记黄埔医药	2011年批准临床
CM082		VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	实体瘤	卡南吉医药	2013年批准临床
德立替尼	lucitanib/delitinib	FGFR/VEGFR抑制剂	乳腺癌、肺癌	上海药物所	2012年批准临床
吡咯替尼	pyrotinib	EGFR/HER2/c-Src抑制剂		江苏恒瑞医药	2012年批准临床
舒布替尼		VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	实体瘤	江苏正大天晴	2012年批准临床
赛拉替尼		EGFR/HER2抑制剂	肺癌、乳腺癌	齐鲁制药	2012年批准临床
麦他替尼	BMS-817378	c-Met/VEGFR2抑制剂	胃癌、肝癌	江苏先声	2012年批准临床
噻尔非尼	OSI-930	VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂		江苏先声	2012年批准临床
多纳非尼		VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂	肾癌、肝癌	苏州泽璟	2012年批准临床
Hemay020		EGFR抑制剂	肺癌、头颈癌	海南通用三洋	2012年申请临床
他菲替尼	SIM 010603	VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂	肾癌、肝癌	江苏先声	2013年批准临床
美迪替尼		Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂	慢性粒细胞白血病	哈尔滨誉衡药业	2013年批准临床
沃利替尼	volitinib	c-Met抑制剂	肺癌、胃癌	和记黄埔医药	2013年批准临床
氟卓替尼		ALK抑制剂	肺癌	江苏豪森药业	2013年批准临床
宁格替尼		c-Met/VEGFR抑制剂	肿瘤	广东东阳光药业	2013年批准临床
西奥罗尼	chiauranib	Auroa B/VEGFR/CSF-1R抑制剂	肿瘤	深圳微芯	2013年批准临床
Hemay022		HER2抑制剂	乳腺癌	峡江和美	2013年申报临床
艾维替尼				杭州艾森医药	2013年申请临床

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