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第一单元 药物作用的基本原理
, }+ L1 h2 n3 z) V7 J0 [$ v( q3 g% _9 ]1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。2 k9 J0 s' J, t# F" A- W
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。8 U `# _+ L9 W; R% }+ Z7 h5 \
i+ R& X/ A; F第二单元 拟胆碱药" y# R" r2 o, v, p9 N
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)6 H4 \7 V) K, n1 A" g
作用:直接作用于受体。
9 u! _* H& M9 E# }3 v缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
/ G# v3 a* p5 f9 u用途:治疗青光眼。
' u) C- t1 O5 \, s! n3 v# K9 c二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
7 n, R. g- S, a作用:影响递质的代谢。( x; E: d0 o; w/ S E
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
! A' R5 }/ r& w: p/ H$ Y用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。0 @- F0 y% x" a/ ^8 s# \
2 S! C2 d2 S4 W9 r& J3 W) W! x
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1 g6 F; c- _( k/ U1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂, t$ u+ k; Z3 e/ I+ L5 i
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。# j( F& \2 k- i: [$ f1 o
# ~5 i) E f) o* u% b! w
第四单元 抗胆碱药
2 o, G% \# E; t# k一、阿托品" T; X r0 ~: J) Z, z2 j w
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
6 c0 }* [* y" R k5 E2 e$ j7 Y5 D2、解除平滑肌痉挛 g) u Y% s) k, K2 y9 K' o- `
3、抑制腺体分泌
5 }' F7 M3 C% ^% w4、解除迷走神对心脏的抑制。
8 K5 d9 |3 D7 {6 M7 C) V6 A5、扩张血管,改善微循环
8 ^/ i/ F, ?: r$ i9 T' h* \6、提起抗诉乙酰胆碱$ K4 E; l& z# _5 ?; T
7、兴奋中枢神经系统' x& q$ s" y) y
用途:1、虹膜捷状体炎* F0 x# N% B9 {) E
2、内脏绞痛6 a. k1 z8 k) q! g5 |
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡+ [2 y/ m4 K- A( S. T; k# C) n
4、缓慢型心律失常
! G2 o) [4 Z; @1 g Z; [4 r5、感染性休克
; z2 L$ z. e2 V% g' @* m6、有机磷酸酯类中毒/ a8 D) {7 c! X; F/ j( }4 i
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
: C/ k0 e: u8 l( ?二、山莨菪碱
& d' y/ F# g. |) o. s. ?三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药/ u5 k* T! X7 }, I9 I# z# b; C$ ?" w
7 J. {$ o0 d& `$ L
第五单元 拟肾上腺素药8 L( j, ]( X/ t# m! g
一、a和b受体激动药9 Z$ {* E6 R; X) I2 }6 ?; v A
(一)肾上腺素: `; H0 i; y m `- F/ g7 M
用途:心跳骤停;
/ m% \8 Q y$ _8 i抗休克;
^, M ?7 |6 n8 J* E支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。/ k% K/ r9 J; Q+ n5 I1 c9 C) Q# X
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。5 v7 X% l5 ^/ l( [" r+ G
不良反应:心律失常,室颤! X. {0 U- ?6 l
(二)麻黄碱
/ o0 ~- l4 Q. r- p5 J# c9 f用于腰麻术中所致的血压下降
, Z% v+ C& u" A6 ^# }" @* s二、a受体激动药. j% y$ l0 M& h& u& b, g
(一)去甲肾上腺素
# M6 Z0 J: _7 i& X9 @4 r9 g2 |用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
$ V% v5 b" A" |( q上消化道出血( ~) R# o% C$ B) S! f0 O
延长局麻药的局麻作用。: S& ^; Q+ ^1 V
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
( Q0 h# s! U& L3 h3 X* B 急性肾衰。9 c1 s2 b/ v; ]9 l$ x
(二)间羟胺, k9 F0 f8 Z5 @8 ?5 Y( J% M+ [
三、b受体激动药6 f% k& B' ? A2 ]& R0 y
(一)异丙肾上腺素7 M3 P& V# F4 w( ^" t0 L$ D8 e
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭+ |7 y6 o9 t% j& v7 N
II、III房室传导阻滞
. A2 {; e6 e9 m N6 C1 E支气管哮喘
! g! K, @! o4 _" C休克
! K% L6 a6 x" l1 ?(二)多巴酚丁胺
+ ^% e; s2 m8 ~5 c用途:心源性休克;充血性心衰5 B. s1 ?2 ^3 T7 {! ]
四、a、b、DA受体激动药) r2 `( i! x- t4 Z6 V
多巴胺
5 g; G3 T2 i; v3 P# @2 ]* C用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。; |$ M- j- a. k9 G) A0 T9 B; n! L; O
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰6 \9 P) U# J/ n- a8 D3 x9 H5 s
急性肾衰 常合用利尿药。% j _ P2 Z6 r* z! A; c) Y
% I/ E: e. n3 B `第六单元 抗肾上腺素药" T/ B# p, G: @( r/ e) }0 ~
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)' p2 ^& n2 n! B* w& r3 r
用途:外周血管痉挛性疾病
) v! u2 ^+ }( E2 F静滴去甲肾上腺素发生外漏, \1 @6 ~" k" J* R w
休克(感染性、出血性)/ t5 ?% N& G: k4 z' T4 }
充血性心衰和急性心梗
( y- A3 J+ @7 B3 e7 {9 ]/ ~防治手术时发生高血压危象 J8 H- A! `- K# j. W `1 F
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)/ f" `' J% s+ b; }) P
用途:心律失常、心绞痛、高血压8 l% O7 E4 u Z- M# r( c
急性心梗早期
% o3 x1 O3 @4 z# V9 S# l( \2 S/ {# W甲亢(辅助用药)1 I- }: g' o: m4 o
青光眼(原发性开角型)
( p& x7 w/ ^& P5 T! x1 P偏头痛$ } k5 G. ]6 Z. @# s
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。* n ^1 P" K6 K6 Z; }. J, F
- ~2 E3 h! G- o+ x1 d* |
第七单元 镇静催眠药
3 U/ n0 }6 \; g* T一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类) L" F* O3 n" }% I9 D
用途:抗焦虑首选药
P7 Q/ ^: j/ \+ e; o8 S2 S$ i镇静催眠首选药
, n" f9 a" {* a; S; `治疗癫痫持续状态的首选药
/ _' s+ W- U+ ^9 a L) b3 Z中枢性肌肉松弛。) m1 l# N6 }5 ~5 W
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)/ j0 k% D" G4 L) W0 F% f9 a
用途:主要是抑制中枢神经系统4 P/ V9 J0 b9 j/ F
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。3 W4 k8 k# u! K2 v2 [
麻醉:硫喷妥钠9 T# ^3 V' t: T7 t1 s* J" j( _
3 B3 u: S8 @( L7 ^9 f
第八单元 抗癫痫药9 x# k! f, G! V3 P; [* Q% s8 l
一、苯妥英钠5 C$ D2 Q7 Y6 G# N
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
- J: Z5 s* \+ f不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
8 Q- ^* {4 s* e1 O二、苯巴比妥――防治大发作的首选药: _2 Z3 v* G6 ~6 k
三、乙琥胺――防治小发作的首选药0 g. r, k- N* ^5 j1 B+ X) b) ~
四、氯硝基安定――失神小发作# t- W6 Q: X5 _
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用( d& Q) e- s6 M! A2 ]
六、卡巴西平――精神运动性发作5 C" L6 R: X5 [, F
g8 ~6 ]" f( X, {* f) _! I" T
第九单元 抗精神失常药
( H# b2 W3 [! D! m a4 ^7 F/ D3 |一、氯丙嗪(冬眠灵)
+ O5 H& u! O6 p# v; ~+ O* V) D作用:' ?1 Z" a# k6 o4 O; f- ?6 ~" @' `
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温5 D; Q. |0 D/ ~4 u. T" |/ m8 A
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
: y7 W/ V; e# g1 ^6 v, s3、植物神经系统:降血压
7 `1 ^- z9 r) s$ S& u用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
2 n( {; A" P5 s" ^4 `不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。+ a7 d f/ _9 Y2 ]! I5 M8 a
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
! ^2 f6 s( m0 {+ I5 K, d( `$ B3 f三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
% Q4 p: S) W/ o( [! P( J效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
' H1 |3 F( d: h, j用途:各种抑郁症$ H5 b7 K: C* A7 H6 i& h
小儿遗尿症
- ^" D7 ~7 D( o禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。# o9 J7 P3 u2 O0 ^5 p
, D- B) Q- Q' v3 h第十单元 抗帕金森病药# m* R! N# ^; O$ z. Q
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
5 {+ f2 ^: U Y. z% w1 N作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。; K% \3 L) G: F1 X# ^: \/ N
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
h e& N O; _ 显效慢。
9 N( N; Z4 }! q/ _- a0 X4 \4 X, [ 还可用于肝性脑病。
% u, g B: L0 m& ~4 `2 p不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
, x7 x0 x! W* ~; u二、苯海索(中枢性抗胆碱药)1 }, n1 f+ P) w; |. [! D7 U
作用用途:早期轻症患者6 c/ A% |' [2 z) ^! `
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。# B! M: e1 _9 b2 i/ r5 k
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。0 {( A5 b/ I0 w& z$ `8 D
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
# w3 e% a% b. z( V
0 C& M( b$ x, _* |" |% ?第十一单元 镇痛药, G. k2 v1 {; I; [+ L6 s. G
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
; o) E I: v3 P作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻; N# A" b/ s8 ?% M
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。3 l2 W$ K- Q4 w
拮抗药:纳洛酮
9 m) \# |) |& e8 x二、哌替啶(度冷丁)2 U; S/ o. f5 \# I0 T; K
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
$ P* M7 {' j0 T ^$ W9 w+ `三、美沙酮1 n5 i3 _8 U" Y N4 S4 V
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。8 w- [& C; l% q9 s+ K8 Z- K
: J: J+ P+ I- O+ d( C, n第十二单元 解热镇痛药- B3 m: {) i% N3 Z/ k Z9 O
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸), K( n! E( H9 ]# ]
作用:解热镇痛
5 v2 _2 P- j% E抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
+ h& r! k8 k% P, D& K抑制血小板聚集 R1 i ]0 P q1 a% D8 O, I
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。- P4 \: ?1 k- i8 _) ^5 r* W' L& V& N
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)* ~8 L6 d% U- g1 M) ^$ Y
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。# M2 w4 s3 d9 X- z
为小儿退热首选。
G9 ` o& n6 Y+ f b% l1 R# J三、保泰松(布他酮)+ ~! E5 P* Z& [! U T6 [' \, v8 v
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
! Z8 A2 V9 y& _四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。, I, d& b5 W, \
五、吲哚美辛(消炎痛)1 }7 V* Y+ R9 a0 e! s
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
" p Z7 v$ [7 i% U6 P0 P- Z六、布洛芬+ z' f7 q1 E5 ~- F5 M! S0 g
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应+ u6 S7 ^' m4 f- a b" I; Z
; v7 Q1 {0 A |$ f, b
第十三单元 抗组胺药5 ?: j3 s$ h1 i
一、H1受体阻断药
* E; g8 y8 S) l% Q+ z( p苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
# g2 c8 Y% w8 l3 b; W# x; \作用:1、H1受体阻断作用0 L) i! y3 _0 l2 N- p# T
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)3 K7 J; M# Q! F, g, G
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。8 ~* N- d# ]- ]3 W: H9 @" r: g) I
4、抗乙酰胆碱样作用。; G$ L$ K1 F. D+ X* S0 h1 z
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。) A/ K8 @7 Z8 `+ `: v
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
% ^( ~0 t5 J# ~; r7 x O8 K1 N2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)6 S: h+ C, W* J% r# b: M2 `
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
. z% S: N7 P; p0 e# T4 q苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡1 w1 r6 L1 S6 N+ }
二、H2受体阻断药1 c2 B' ?9 Z' ]/ T! I0 [! _
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
- d) h w- e: C- ~! {' k" I作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。0 {( C5 v' n Q% K% o9 p% k
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
" n& N* e3 V2 r) T不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
8 e3 Z+ v: i- `) K/ a- T. _: ^0 F& n: y7 D1 [9 _
第十四单元 利尿药及脱水药: O5 h; f; |8 b. }
一、利尿药
6 F# b* Y& N, k强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼# y# q+ ?$ y/ K% J) q& L
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
7 b* a1 q7 v$ M; u5 e# X低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶2 Y9 z& I2 z0 B
利尿剂与其他药物合用的相互作用:" S. k( c4 s" }& G
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性! L# C) ?* w5 Q& Q
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。! u3 e7 W L% M; P0 r# u; N
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
& p) [0 ^! c% B; ?4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
: `& e/ B( o' ^3 P; u(一)呋塞米(速尿)2 j/ f d/ z" V) D c! C2 T2 O ?- _
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。 W. w7 P0 b8 M. y. h
作用迅速、强大而短暂。( P+ J/ j, m6 Z% G A: }2 V
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
9 V' K( O& A/ X/ |: e# ?$ ~" ]3 O2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
1 _! A3 E! i3 k3、心功能不全:左心衰3 p; P Z& C; V: y1 |
4、加速毒物排泄& n1 i* J/ S9 M4 _1 I
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
; } {6 Z: K- r. t 2、耳毒性% N, t$ Y8 E+ T: s6 f2 ~$ Q
3、胃肠反应% V% [# W. a" L4 @3 v
(二)氢氯噻嗪$ B* u5 T8 t% [% ]# j- X; `
作用:
" [3 l( g7 h* }2 T* d9 @1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。' d# E6 @) M- B9 S' M' q
2、降压作用
7 N' _" U }% R: q" J& z3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
H2 [0 P; S$ y$ B+ g2 l R x用途:各种原因引起的水肿。
/ R, O9 g% P: J8 x/ h. ` 对早、中度心性水肿可做首选。
4 i. N! ?. k {- ~% ^6 ? 对治疗慢性心功能不全是常规用药。! {; \8 Z4 ^, t1 d4 C
不良反应:1、低血钾
t4 D' ^! ?4 s' J3 p$ f0 O* F 2、升高血糖8 v1 [7 Y% k* D6 X( y" _
3、高尿酸血症。
' E: \$ C, l" _8 U; h) Z! D0 v(三)螺内酯
# F. F/ [! B# ~3 i5 S作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
+ J+ k+ l/ F' m与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体! ~# ^( t2 G7 ?% z$ w7 {* `( g) P
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。2 X" t( o, w1 ]) N, {$ E
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
6 c# `/ I# d2 R4 ~(四)氨苯蝶啶; Y- r: I, U. d9 e
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换8 v2 N! p+ ]- w, }. x
禁忌:高血钾症、肾功能不全
4 i; W" ?7 _! {& }药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
; @5 r# a8 c2 b3 l6 @- ]二、脱水药 甘露醇
! b: u$ m% S3 f7 S/ o5 h/ F' x作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
- a7 M! k$ B8 n" h" g/ b2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。& o3 Y! c4 }+ z# A9 l, y
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
. x0 m o4 j% V: ]3 h9 m2 s2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。0 b1 t8 U: p5 O# |) E
3、青光眼4 F. G' ^6 L* d$ L$ ?2 g3 e, {
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
4 Q! h1 t+ o( ^1 q第十五单元 抗高血压药
n) z P# j% O4 k3 G& Z一、肾上腺素受体阻断药4 s! j' S3 b/ R4 l$ a- k
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
( }4 E5 P4 l# c作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。% A7 ?0 i9 B: X* N4 r
用途:单用治疗中度高血压。
6 {/ E; w9 ?8 U与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
9 t; @9 Y: s8 o# r不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。$ D$ O4 ^+ z+ ~9 E) T
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
P( |2 N; W0 y6 c2 Z# ?用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
( h4 ^; M+ {, b$ j! s( o重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
- p% l4 F/ I2 Y4 Z5 {硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。: `/ E/ J: L% ~6 g" [/ v. d/ m0 U) r
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
5 M* m+ N( B3 a* J* ~4 t不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。. p& U8 B. \8 f2 Q
可诱发哮喘
' I! ^6 @) J+ W: D 血脂异常者不用。4 W {# h, h8 f' I; I( L. y
二、钙拮抗药6 Z. c) U' p, o8 ^
(一)硝苯地平
_4 v4 H9 D' E6 C A" [ o3 n作用特点:1、降压快而强,且较持久。
) S ?0 n( R% R/ Z, B( G 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小3 `5 k C5 Y/ q4 G$ n9 ~
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
4 s; m: @6 w: C用途:对轻、中、重度高均适用。0 D& ?" ~; M x8 a8 l+ y
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
$ m, o* Z2 Q- _2 V y9 n长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
$ {& f8 \. f- K. O5 q+ k(二)尼群地平& y @5 _/ H, H. f5 \7 f! W8 s* Q; q
作用:1、选择性扩张血管6 j' R2 e6 _3 T& A3 Z
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。 K1 j$ f3 r% G% O
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
7 i& A4 U0 K& ?( d$ D4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
2 t" b. }0 ~6 l8 B用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。' g( V8 w3 Z" ^
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
0 g6 q9 ~. t$ X5 x, v0 T 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。' B; @$ z& w, A+ ?5 L) a" z' b
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
6 d b0 \2 ]1 v5 ^& a, f$ S(一)卡托普利
) |+ v/ H$ d6 f0 Y1 T$ p4 y1 U6 w作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮3 N1 Q# i! j* [2 u# T& j; R
2、减少缓激肽水解,舒张血管: P& x) X7 K o
3、PGE2和PGI2的形成增加。( w7 T0 ?# c& [1 A3 c
特点:1、降压作用强,起效快' A8 J2 f) I. T9 Q& i
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
! @5 g+ l2 w, I$ f, C3 {3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
" D( k% C" L; l+ K0 d9 G4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
0 A7 F2 q6 i( b5、久用不易引起脂质代谢障碍。
6 N. D+ Y0 i( n O/ \用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
2 z" o) e* W# N0 \: Y- Q) q- ?常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
) Z) h9 W8 L) }9 u不良反应:引起刺激性干咳。
2 r' m' Q6 W5 V! } 致高血钾、血管神经性水肿。8 N* L. c* [& D8 V9 m9 e) _% X) Y( g
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
! ]' R. s! n w0 @四、利尿降压 氢氯噻嗪% o. a2 K8 i) E2 n* Z* @
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
/ J% p) q3 `. `. {; b用途:治疗轻度高血压可首选& m( i( n' p2 C" o" E* X9 c5 o
中、重度与其它药合用。% v5 \. }3 |# c: D7 x9 \
禁忌:血脂异常者不用。8 s. e0 I$ L7 F" {
五、中枢性交感神抑制药9 R) `% S) K% H' q: D2 `
可乐定' h( Y u$ U2 w* A- X$ N& Q
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
5 T. h- A! \9 l$ ?* f, \& Z作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。. Y% f3 g6 u) N2 V$ v2 O0 F
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
9 e6 m7 l' S: V! |. U不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。7 \: p# _8 o/ e7 P7 q5 u/ [5 r
久用可致水钠潴留。, C9 v; L6 J2 A1 C( n
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 _" S& s; {5 |4 c7 z7 g" C
利血平
3 O+ x/ O$ k: `* D作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。" Q( _: o9 p* C% ^
降压作用缓慢、温和而持久。
8 @% B; u/ ~* x用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。0 a' o8 }/ I! ^* @: k
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。8 @6 `6 n6 o. |4 S/ Z! N
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。: X. i8 g# ?; F! p. M; T
七、直接扩血管药
! [5 u9 v- V3 \3 J1 V$ U一、肼屈嗪 \4 P" Z6 E" u2 n
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
1 f7 C) ^) w, ^# U, ^5 v; b) Q6 j8 ^, c直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。( V' ~# z: z( I8 ~
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
4 T( y; e% x( X. C% V6 k不良反应:诱发心绞痛。- x) M6 v) C: W2 e
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
' r' x2 }2 s2 x: d禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
. J4 ?6 I j5 ?1 d* V7 e4 X(二)硝普钠
. w2 ?4 I8 W) O4 `: g作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。2 G6 r. B0 ~; W8 h
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
: n: b4 {% X+ a* A" k" M不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
6 S! t: t+ [9 A0 l7 C! ] C1 L- Q5 O; P0 P8 v) B
第十六单元 抗心律失常药
7 m ~. r4 a, O' m( z一、钠通道阻滞药
; p1 Q, G ?% ], J9 r0 a( m(一)Ia类药物――奎尼丁6 Y; |/ E* ~/ H7 t& V
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
" y' |9 s4 X& X- a: |用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
- x. C! u% ^* Z治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)7 c* H& s! O2 i3 |2 f! Z- V9 [
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
4 I+ Z! O% s* y# Q(二)Ib类药物――利多卡因5 X0 d* ~$ S( i ?3 L
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。: g: A' |0 V! |
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。# X1 q, X4 Y" P- F0 X7 ?
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。2 x$ ~, [8 p2 H* s
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选. b, p' x4 g" S9 E& M: u a
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)6 w! [- {4 f# H3 w1 O- _& v
用途:防治室性和室上性心律失常。
8 _3 F; v6 M1 P( U. A- |1 [二、b受体阻断药――普萘洛尔
5 u+ }$ F4 w2 p. N作用:主要部位在窦房结和房室结
6 j1 F5 i4 h" C用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。; q2 R1 q5 y9 H8 }' {
变异型心绞痛不用。
% g% G3 O3 Z* q三、延长动作电位时程药――胺碘酮
% n6 o+ n) e# O$ \5 C作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。0 W" s% S4 y3 U# @ Q
用途:多种室上性和室性心律失常。
: _8 b/ Z7 S$ K" p广谱抗心律失常药。; r* }$ }7 h y
四、钙拮抗药――维拉帕米
+ d8 M3 x s1 s+ P' }' v, I作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
+ l- g+ I8 @' @: `5 c) \$ R用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
2 N. Y+ Z# h) ?+ q- k$ ~# c, `" a% n7 B, c7 l
第十七单元 抗慢性心功能不全药
7 v' O- M4 Y- k3 z/ s% y一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)6 m8 ]3 n) Y6 q8 ^6 n5 o7 L' B
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
# x# F% F+ V( D: F( i2、减慢心率(负性频率作用)。
% D/ c1 D: o+ _# q% Z3、减慢传导(负性传导作用)。
, [# p4 Q% b1 p' W- K7 n* j, R用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
) H5 ^8 \$ e: p: f7 m不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。6 ^4 @ j, w" L8 A$ G0 f% N
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品- K) S7 ]* a: V( y, N6 r6 h
过速型心律失常――静滴钾盐
' E$ w: C ?* ?9 Z 室性早搏、心动过速-苯妥英钠
# u! ?* Z% U' }4 |7 y 室性心动过速――利心卡因: _2 k+ H% v) _
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
* V- h8 w. I! T0 d" ~ 2、合用强心甙期间禁用钙剂。4 J" J+ O! ~# E2 ]. E# m. z
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
* M: [" p9 Y( d& `+ h* J0 \2 y二、减轻心脏负荷药' `7 x& s9 C+ \1 G
(一)扩血管药
, g) J4 D0 t) t# J; g7 N: T4 w: ^主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
: D6 v' n- I5 m/ _主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯5 S1 ]+ T3 l' u" H% L( A
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪! f) ?, c; y! _
(二)利尿剂
3 e U2 @; s7 T0 \: |; \4 j
8 W% h/ v& f7 B第十八单元 抗心绞痛药
; S0 d" Q4 k! h一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
" x! ` M0 q8 x药理学基础:降低心肌耗氧量
+ w. G @/ i5 Y z# n作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。# [- A$ ^' [2 m5 w' c! n9 E8 ?; u
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。( L: f9 R. ?; F0 _1 C
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
n, U1 s; S( Q- h/ S! E! D0 t2、急性心梗
1 w% U1 }" J( c8 ]) G3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
8 f4 U8 D2 [- O9 u不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。7 F7 y! F% O: a: U; W: l
2、颅内血管扩张→颅内压升高9 C1 i9 B8 c4 Q( s3 i, C5 @* Z2 Y
3、大剂量→体位性低血压
5 [7 i! t; I0 S, E; ]/ x 4、长期用药突然停药→心绞痛# L8 V3 Q3 B* J9 V: h" V/ W! i
5、连续用药可出现耐受性
5 h. L5 q# `' U7 M$ p二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)6 e/ o, z/ d0 J( X9 P1 \
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长5 p( B/ C0 z4 W$ {* [3 ?
2、改善心肌代谢$ u- A0 y) _; f# @/ [) }
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。3 N7 D8 N$ r3 t" Q3 b1 J; w
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
9 V( w/ Z/ Q& W/ D注意事项:
: w$ p" \2 p' X7 ?1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
& J/ e" l; O# i' x+ [. @- s0 @, J2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。& v8 ]: }" V' j( i* B/ B6 ]
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)+ b. H2 Y9 s0 m; E4 r7 D+ g
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
$ X! f1 U/ p5 X5 [6 B# b2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
- q( h1 A1 e H8 }% f3、保护缺血心肌。# p* g2 M0 o% ]7 K
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平3 j8 Y" e$ q# w$ f8 K% ~9 K
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米' K) B# r0 V# y& r% E
3、急性心梗: L& L9 R+ C: z# N% f) J4 }9 K
* k+ S7 V0 P6 A2 S6 |5 G% `第十九单元 血液系统
) g2 X; S. |; _% g+ E2 ^一、抗凝血药7 J8 Y) d6 \( y v9 d4 I/ T
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
9 x% ^! Z& _- z4 c; e$ Y( L4 f6 T. ?作用:在体内外均有抗凝作用
' m2 t+ X6 @% T6 I/ R激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
& ^: E; Q+ h8 T& q" X用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
, V; o3 ^4 V. w! z不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
2 r. b$ n: _( @0 }: t* f4 b(二)华法林(苄丙酮香豆素)- K- E$ l: w! _& |1 L2 C( L
作用:口服,体外无效。
1 Q5 w/ c: m7 z, k与VitK产生竞争性对抗作用' B' L" n' m$ ~# _
用途:防治血栓栓塞性疾病。
7 e: ]# m: B" J: |$ W6 v# j& q不良反应:过量引起出血→VitK对抗
9 j, [7 k4 x3 f9 X6 p4 b药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。2 o7 A, U% {$ C1 K7 { C3 \
(三)枸橼酸钠
# \2 N: R5 }( A% A与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低( ^5 c0 [8 M( P! F
(四)链激酶(溶栓酶)& S3 _7 ?* B) O+ H( ^
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
$ J k4 h3 I% ?# e5 l' r对已形成的血栓无溶解作用0 ?8 g V1 R* i; _9 b$ V
(五)乙酰水杨酸4 ~ ]# a m* d) i( L: F, M
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
1 c: V0 g8 V9 \* i(六)潘生丁
7 n$ Q8 ?6 g% Q# Q& o――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化$ k, H5 N7 ?+ u( B! k
(七)尿激酶
$ Z K1 A+ p' W1 T――过量出血的解救→静注氨甲苯酸+ q: I/ I' z# @& D
二、止血药
$ R1 M& ?; O) D(一)VitK+ z5 f$ e* ^& l+ Q/ K/ f' A
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
' ]* _( o% I. {6 ?用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
$ `: g! M1 x* |' D6 W(二)酚磺乙胺(止血敏)) t) b* {5 _7 r+ S, D7 o9 ]
――增加血小板生成7 g7 t$ u' c! {1 Y1 v
(三)垂体后叶素. {8 b) F: O6 F' ?3 s1 j3 w' _
――用于肺及消化道出血。; |% M0 N& y' g7 w0 y, h
(四)氨甲苯酸
( ]' X5 W2 k/ r8 n; E, s――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。8 S, A4 I( ^ N3 `; c+ y- J
三、抗贫血药6 W' A7 v' F |) o
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
" ^( q& z: \9 d! ~7 w5 l(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血! h: H' Y; e1 r, Y# ~
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
6 {. o; \& v$ `1 s- h. C(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫: S2 G3 Z- {7 P
4 b1 v5 U% ~, g& s. P' I/ `. H第二十单元 消化系统药
* _% Y+ Y7 o& f3 w一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
+ O5 Q) n( O# w: w作用:可逆性与组胺竞争H2受体。1 N; d: s3 ^ m$ |
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
# \' U }% z! {8 I: d用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
) M; Y* C) l4 j5 C( N0 _, |& @不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少) A. k: Z) N) u) Q8 ?
二、抗酸药 . n2 [5 Q2 Z7 u, {& `8 J
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
" \. h' n( m% K( \5 k* s+ i# w, _ B2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
; T# F, [0 [ V& s% H$ u' L3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
+ ? U6 Q' U5 s3 U4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多, s- g' d& E4 K4 C
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。 v8 y( q0 ]9 c' A0 N7 O
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
K* i, o8 A! W1 U. {; ^0 w2 m2 J
5 t, q4 I; E- `. V第二十一单元 呼吸系统药
: D" E3 x, U' _2 E/ D' G$ Q0 H一、抗喘药
$ D8 x4 }: P, `. ?- g- c: F+ r7 c(一)茶碱类 氨茶碱: f1 b! m4 e: I7 c8 i; `1 `1 q/ F% D
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。5 N. @2 V p' V. H0 i L
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
4 ^5 e. r7 w6 y! C4 k8 S" A抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
5 u: f! g9 U& m) S, j B% M& a: b用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
* T D1 J- [) Q* W/ g- T禁忌:急性心梗、低血压、休克- F: v. q. t4 H1 {6 a1 O) t
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
! Z' r$ n4 x) \4 P$ H) j作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
2 j K9 b$ V* y2 V8 Q# U异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP6 [* e7 B1 J/ h# l
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作: [5 q# f& Y( m/ V
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠! J# |7 H k! ]/ s E' G5 e2 c
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
4 q- N+ l! q/ H6 o* F. o& q; e用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
0 D5 S$ W3 j) R) _: p) b1 G# F4 Y) R; y( H, J" K& J
第二十二单元 糖皮质激素类药
: D( ]+ B4 O, t9 h; ^3 ?7 s短效:氢化可的松、可的松0 P% T1 V( U& L# G/ t& O1 A
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松4 V, i: e8 N1 z9 ~+ g: j! \
长效:地塞米松、倍他米松
8 ]7 }- v/ T ?作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
9 m8 k, d3 j# x& r1 D- p5 N用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
; _& B, H# I* e. J) n一般剂量长期疗法→
" w, W$ ?0 U4 F5 s/ J+ g小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
! o: S. e/ }0 F5 Y: j隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
1 u; r) O5 I/ r" B4 T S3 N; i用途:不可用于鹅口疮
( e3 Z: G5 B. u地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
) v; e* T2 Z% `8 n4 u. `+ C去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
6 C& l4 L7 g' L不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
* b$ Q6 Q& e' l' m9 \
1 B, d% J" [" P, K第二十三单元 抗甲状腺药! d5 Q; Y) O: S) T$ O% t/ ^
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类). a+ j2 S5 P) x6 u2 W
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
4 U! N! S P, n2 J/ s卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
8 K9 }1 d6 ^2 h# f4 J- o作用机制:( V3 }# s/ x- C6 O5 n
1、抑制过氧化酶
. z! _0 C. \2 b6 j2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4; x* a" ^6 ?3 t# Q- R6 ~! a+ P( E
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
0 c$ S. q( p$ x9 a5 q) Y 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
4 p* h5 \0 w$ J( k用途:甲亢治疗。5 r, n: a# N2 Q- f
不良反应:粒细胞减少(最重)
3 f4 N/ ], N" p1 L& y, S$ N7 F$ c二、碘及碘化物" a" {0 e5 E$ Q" z) M
三、放射性碘
; l2 G, s0 Y% m, V% e( B& k2 Y/ d四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的% p. g& ]" O% L( {( X4 u
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病) c0 X/ o6 @& E* D4 f8 W8 O
7 [) m$ |- |% v) E9 Q$ L
第二十四单元 降血糖药
c" @! X' V) J5 B$ e- A一、胰岛素8 X5 H5 h; [6 c" U5 x
作用:1、降低血糖;7 r9 ~( J: x6 [. Y$ Y
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
+ u: `3 ?6 m9 v% D" F9 g# z0 x6 k3、促蛋白质合成,抑制其分解;& \( b; |4 n9 ^' z) P" U. f
4、降低血钾
& l* R* F( t+ M3 Y4 T8 v6 \: T6 q! w, K用途:1、糖尿病
/ N' t7 r6 u y# Y7 K2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症+ K9 b) T6 b* s6 U# f
3、重病恢复期增加食欲
( {% n- E) s0 k( e7 B ^! P4、治疗精神分裂症
- o! E& o- R5 O8 W9 n: p不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
3 X' g) p( T* s+ B9 p二、口服降血糖药
0 g! X1 a! [) f. f2 E% S! @6 @+ W(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
8 ?5 }9 `% @* U4 G8 p作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。* O0 K) u, s( P5 m6 c$ ?1 q
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
5 q8 W+ }" A2 ^5 n格列本脲――有利尿作用。
) j. G+ ]9 S8 a4 }用途:1、糖尿病
6 C7 j! B4 H" d2、尿崩症――氯磺丙脲
* P* W e7 ]+ j8 S; J; W不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统& I, G& u) O/ z7 B8 O) f: N
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
% ~; l, L* j( a- h作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。7 ^2 ?: m$ m$ P. s" @
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
/ Z+ B6 [3 N" w4 s- s+ {不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
0 E4 Z0 p" M6 |8 i% G) J9 M! P8 L% m5 L+ |. A* h
第二十五单元 合成抗菌药- u: { Q$ }2 p# P4 P! F5 I/ z6 P
一、氟喹诺酮类
: u! n" U+ K/ ~% g/ `2 C) h作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
; O7 y Q+ ]" `(一)诺氟沙星(氟哌酸)
0 f6 u/ K/ U3 |4 m) Y* s. I" y& ^作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
( ]' f' j- v) n3 M1 f, A8 ^$ L4 ?, D( B用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
- y& h0 y; ~7 o0 {& x禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
- `# l! G4 \$ J9 t4 t(二)培氟沙星(甲氟哌酸)3 b; V1 w( q9 j, q8 F( Z* z
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌$ u( }6 H5 ?6 \ }0 l6 X! j$ U
(三)氧氟沙星* b7 Z f6 O; M0 h
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
, \/ o3 O' b6 t- d(四)环丙沙星$ O" Q; B4 l7 M) d
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
, ]5 T! j0 I ^! c+ ~8 w% S' |二、磺胺类6 C2 G$ x8 c6 g5 U, J
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
0 K5 {! H) ]2 }3 O* L作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
/ R1 _. S4 s- _( Y4 e$ {1 QG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌8 s" y7 v! p! ?1 I" `1 x. T
对病毒和立克次体无效。
& Z' s% e# b; e: i) G! t' Y: |9 a3 r# _用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
3 |; d: N" e% u& e2 h" A全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
( c- A- U- {7 D. w8 b不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
' b0 @7 S. t( [三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
] x: {% z3 _6 k# G* u0 c作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成: L8 ]( y/ _0 U: }# E* j
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
' G+ ?2 P% l+ W! `1 l) h复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症2 z# x' r4 Q- k. y- X) p9 u
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)1 f' ~% L0 a0 F/ _; M
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
' V4 S& B: ?; Q' g抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物% a& B( q) p5 p* z
五、硝基呋喃类) ^% r* e8 ]! D# V
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢0 m. B6 ~) }( ?9 Z- c- k; \) R
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。% h" t4 p/ r# C! j
( A7 B+ \( z V( G5 }. H
第二十六单元 抗生素 O7 i6 ^4 ]- a
一、青霉素类
% R& o6 x' S, W(一)苄青霉素(青霉素G)9 h/ J: B( Z. w5 K
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
6 ~- D& _1 C R7 h8 U主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
" o! R5 Z4 ?1 K6 @$ m) R( c5 _$ \特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
, L' D! N8 f* {3 C4 Y治疗敏感菌感染的首选药。
- q9 W: k3 K$ i6 W4 d7 J& l用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
3 V! ]) M U4 ]7 k草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选- c6 G( d! |! U1 f/ h
(二)半合成青霉素
# T4 `% B; ~: ^+ ?3 W1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
* f- W& g) w& F* q1 Q特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌! [; k& G# d+ I2 B2 l7 A L7 [' N
耐酸
$ y/ F. y: a6 k! {+ w* O0 D苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
9 s8 n8 Q5 |# _% H P7 u' Y2、广谱青霉素; W1 U& z# @' m. J
(1)氨苄青霉素
]& i8 A' [ O( N K3 Y4 L! w作用:对G-菌杆菌作用较强。1 p" o& V- K" A9 {8 {9 v
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。$ P# w( f3 y8 v- r! a
(2)羟氨苄青霉素+ }/ m' ?+ f* y* Q& `. G
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
; i# M# @5 r% u! o+ L# h1 `( ?(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
2 R; w4 ]+ N' i$ D1 `9 R. S$ s, M作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
$ {' ?$ \0 u0 J% x用途:用于全身性绿脓杆菌感染) Q6 L5 L) W) k0 ^; }$ U" b
二、头孢菌素类3 b* } O7 |. X7 V: |
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。- x- U3 E6 H3 S$ X
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定- I6 t/ r+ t$ E0 f
第二代:头孢孟多,头孢呋新9 g: `6 J) G! Z |, \
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
: y& A \' G. T: \8 q& C作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代) P8 z5 j i& d' f
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代, V _( o- C8 u+ y2 D
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
: R3 }. K4 j, L; C; ~体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
9 H, ^; ?8 w9 H1 _用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染$ Y( H; s; h& T) U) K) E
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
6 M2 g+ w+ ~# |! P- U9 x" K第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎/ \! E0 ?: P5 s; [$ F1 i
不良反应:第一代大剂量→肾毒性: U+ P& M* z, x, Y! I
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)! @* r& z ]1 C' z9 S+ Q7 j
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成: h4 Z9 ?! W6 [3 y5 a0 c6 S7 q. u
静止期抑菌剂。& H$ G# c) @! ?9 }; T- j
1、红霉素――军团菌病首选, P7 I1 {4 S: P. M6 I
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
5 q& u0 f2 A- i 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
8 T3 K: }6 q- F+ V! Z* }/ h 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。, V+ G' \$ o1 Z$ `' K. |
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
3 ]2 z6 r! j3 O/ A8 x* f0 Z& i2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
8 C, ?( d, @4 f- J7 r2 _四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)8 W) B1 Y5 c: i) i
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。, e2 g& |4 w* U
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
. w' j3 ?' o( R' d6 [& O( ~6 y作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。, S; s& M6 d7 r6 Q8 J
不良反应:0 [4 W# g- [. i! h
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
; Y7 J1 h" w6 P9 N7 |# |* F) b& B9 g, E(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
: u& p( o2 I( u& k6 y 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大" g3 F9 E4 ?2 W, `/ w; K$ q
(3)过敏反应& \2 y7 `7 f; e
(4)阻断N肌肉接头
8 G6 [; N& `% `4 g9 L1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效9 J. W, J- c8 l
为鼠疫首选药。+ ?" x6 }' a# @& B
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。9 Z! {6 u, Z1 \" v
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙2 H1 p0 h5 m' x8 O+ C, X
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
% z3 t8 G q/ T" A 为败血症、骨髓炎首选。
0 S9 C/ X1 X' |1 p# n# S3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。; K3 Q) p8 p N# r
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
. D( f4 m" }$ R% ^六、四环素类(土霉素,四环素)
! ?" @4 u( L; Q5 A: y$ e% _6 w. z2 z作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
! i7 Q# V* B7 C药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。/ ]& J. K6 u% d+ i9 q* U. `
作用:
* i9 \) {. O2 l: q/ l+ _1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
" B5 p5 s* T: H' `7 b3 G: p( Q2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。: z2 B) I8 u5 N t$ X
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
H" i4 x, U6 v4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。5 ^! l3 O( C' i8 m" G
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选" t6 a+ z& L3 e- J1 w: u5 X
不良反应:1、局部刺激症状
: {# t8 n' B: C `1 i5 k 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎- r+ f9 [- s. k! o- h; F* h4 V
3、对肾、牙生长的影响# g, W( ]' O( }* }& g' f5 }
4、大剂量长期服→肝损害
1 o9 U! A8 E# q+ j七、氯霉素' E9 g: s, b7 E1 D5 {5 T0 A2 ^
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
( a: j8 f n. J( b- X" Q7 w9 A' d对G-菌作用强
' S% O4 e& t9 ^' R3 q4 _0 @5 h对G+球菌作用<青霉素和四环素
5 x: u7 \% s3 ?+ L对立克次体和沙眼衣原体有效。. o$ O* x* W$ g; [* h& j
对真菌、原虫无效。
! Q: Q1 C1 i4 `; O2 Q1 @用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
, |) U5 T, {, i: G立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
" D- e+ ~& X. `6 U不良反应:
/ G+ p0 Z0 Z3 n8 b. e. _1、抑制骨髓造血功能→再障贫
$ g, z/ U5 x" N! M1 q6 `/ @ 2、灰婴综合征: I6 X. Y6 ], l, ^
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病! Z, ^9 ?8 {& r
. `- V0 k5 }7 B/ O
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药/ y( m O. r5 z9 x I
一、抗真菌药
8 }/ v0 h0 C6 Q/ a(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑, ]9 I+ H) G! L' N
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变. e6 E7 i; d- {' X1 V; ?9 |& G. o
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。, V1 ?" i7 ` ?# b8 y7 f
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
# ] b1 i7 J f- }7 v6 Q2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。# F O% Q" I [0 ^3 R. J/ Z
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
; E8 Y5 m6 N7 s3 A \7 m. D3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)* G3 k& R$ B( t6 t( Z1 {
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
' O n8 }$ j6 {/ g2 n V: B(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。7 u( D% N7 `1 c! ~ a: E
对体癣,股癣,甲癣有效。
$ j( D) C! C: q/ W* z, L1 M9 W二、抗病毒药 P% s6 W9 e% l1 j4 R( W# G$ k
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选: [! ?- }+ D% i- I0 b
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
( E% S5 B7 L: K' I! S. d1 s3 t& p
# P1 D3 M" z! F7 `第二十八单元 抗菌药物的联合应用
2 u) c7 R ~- c/ y, t1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重1 T% e2 N+ q$ Y h+ J
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠0 {+ t1 z) D0 ]" l4 E2 C* c
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度0 b4 W, `) B7 Z# c
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
) S; N! P: _6 s9 }9 _1 ]5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素9 F" n. `8 y2 L7 }
* o% ?' q6 G# e2 O; c( |) Z1 v
第二十九单元 抗结核病药: l3 ~2 U" @* G: g8 U ^# e6 B
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选7 e- H/ F/ o& i
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成% A: L, ~+ z- m; J2 |! ]
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
4 w. z) m7 U ^5 @% ]$ {) e1 G二、利福平――一线抗结核病药% i; x$ D- v) F3 k3 h
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效# U4 `( D6 M2 @# d% A5 \
还用于治疗麻风病
: Z1 s7 \" K* T& q三、链霉素――一线药4 p$ G9 k* g$ f; P2 z5 Z |5 F( f
四、乙胺丁醇3 m3 `: W: W3 T6 d: E
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。0 Z/ @8 a* ~# O1 c+ h0 f
9 t0 m7 q+ b3 R& S6 I
" d7 _% Q5 }; E- a) L首选抗生素
1 O" U1 C) o w0 I6 H8 R" S. U y化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)3 t, G# m7 ]7 J: F$ g) u
大叶性肺炎 青霉素
/ u/ y8 @4 I% R' y `; ?' B气性坏疽 青霉素
9 T, }9 `/ ^+ {" z! `6 w9 d炭疽 青霉素' ^+ q6 ?! G/ h) p' f4 h
梅毒 青霉素' |( A8 B; P# Q
钩端螺旋体病 青霉素+ ?5 U+ R5 t4 Q
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素4 l& E3 H! q6 H* F) L8 S
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
* Q! ^3 v8 L- m! \3 M, d' J m变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素" b* p Z" v2 C, R( s, ~
布氏杆菌 四环素+链霉素
4 u8 Q& K/ g% u8 z$ W细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素* y, C- l0 o$ Y, m
鼠疫 链霉素
. u' l) C2 O* t6 l伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
P" T3 z( Z( R) v斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
D; z. E" q; l9 W; n0 M: w; u! F立克次体感染 四环素
7 D1 @7 ^1 Z3 E7 L! d+ ^7 }! ?军团菌 红霉素(作用于50S), }8 x/ j, F: O7 `. @9 |* V# L
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)7 V2 G; y' M' I6 q9 }
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
0 ?5 O0 {$ z" y& Y& O; `流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶: T0 E# Q v8 r+ o- H4 C' S$ g+ a
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
" {2 }: U1 T# x7 l) H) K# U阿米巴肝脓肿 甲硝唑
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