2021年最值得关注的抗体药物

编译：newborn,来源：新浪医药

                               
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自2010年起，在每年底，国际抗体学会（The Antibody Society）都会发表一份报告，对抗体领域的新药研发进展进行汇总分析。今年是该机构发布的第12次报告。根据报告内容，有16款抗体药物（包括抗体偶联药物）正在接受美国或欧盟监管审查，有机会在2021年收获全球首个监管批准。不过，报告中的2款药物已在2020年12月份下旬获得美国FDA批准，分别为：

——Margenza（margetuximab-cmkb）：该药是由再鼎医药合作伙伴MacroGenics开发的一款HER2靶向疗法，获FDA批准，联合化疗用于已接受过≥2种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌**患者。该药是采用MacroGenics专有Fc优化技术平台开发的一种新型Fc结构域优化免疫增强单抗，具有与曲妥珠单抗相似的HER2结合和抗增殖作用，同时其工程化的Fc结构域能够增强免疫系统的参与。值得一提的是，Margenza是第一个在头对头3期临床试验中与曲妥珠单抗相比显著改善无进展生存期（PFS）的HER2靶向疗法。

——Ebanga（ansuvimab-zykl，mAb114）：该药是由Ridgeback Biotherapeutics开发的一款单抗药物，已获FDA批准，用于**和儿童患者（包括扎伊尔埃博拉病毒RT-PCR检测呈阳性的母亲所生的新生儿），治疗由扎伊尔型埃博拉病毒（Zaire ebolavirus）引起的感染。Ebanga是继再生元三抗体鸡尾酒疗法Inmazeb之后获得FDA批准的第二款埃博拉治疗药物，可阻断埃博拉病毒与细胞受体的结合，阻止病毒进入细胞。

以下是对该报告中其余14款抗体药物进行的梳理，并根据各公司网站信息进行了更新补充。其中，前10款抗体药物（tanezumab、narsoplimab、evinacumab、aducanumab、tralokinumab、teplizumab、inolimomab、bimekizumab、anifrolumab、sutimlimab）用于非癌症适应症，后4款抗体药物（oportuzumab monatox、dostarlimab、balstilimab、loncastuximab tesirine）用于癌症适应症。

1、tanezumab

Tanezumab是一款人源化IgG2k单抗，通过选择性靶向阻断神经生长因子（TNF）发挥作用，该药正被评估治疗骨关节炎（OA）疼痛和慢性下腰痛(CLBP)。在机体受伤、炎症或慢性疼痛状态下时，体内NGF水平会升高。通过选择性阻断NGF，tanezumab可能有助于阻止肌肉、皮肤或器官产生的疼痛信号到达脊髓和大脑。Tanezumab具有与阿片类药物和其他镇痛药（包括非甾体类抗炎药[NSAIDs]）不同的崭新作用机制。在迄今为止的研究中，tanezumab还没有表现出成瘾、误用或依赖的风险。

Tanezumab由辉瑞研制，礼来在2013年与辉瑞签订了一份高达18亿美元的协议，推进该药的全球共同开发和商业化。在2017年6月，美国FDA授予了tanezumab治疗OA疼痛和CLBP的快速通道资格。值得一提的是，tanezumab是第一个获得快速通道资格的NGF抑制剂，有潜力成为治疗OA疼痛和CLBP的同类首个（first-in-class）药物。

目前，tanezumab治疗OA疼痛的生物制品许可申请（BLA）正在接受FDA的审查，《处方药用户收费法》（PDUFA）目标日期为2020年12月。但根据FDA新药数据库以及辉瑞/礼来官网信息，tanezumab目前尚未获得批准。此外，该药也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审查。

2、narsoplimab

Narsoplimab是一款全人IgG4λ抗体，以甘露糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶2（MASP-2）为靶点，开发用于治疗与造血干细胞移植相关的血栓性微血管病（HSCT-TMA）。

Narsoplimab由Omeros公司开发，在美国已被授予治疗高危HSCT-TMA患者的突破性药物资格、预防补体介导的血栓性微血管病（TMA）和治疗HSCT-TMA的孤儿药资格，在欧盟被授予治疗造血干细胞移植（HSCT）的孤儿药资格。Omeros于2019年10月启动向美国FDA滚动提交narsoplimab治疗高危HSCT-TMA患者的BLA，并于2020年11月完成提交。目前，该BLA正在接受美国FDA审查。该公司还计划向EMA提交narsoplimab治疗HSCT-TMA的营销授权申请（MAA）。

3、evinacumab

Evinacumab是一款全人IgG4k抗体，可靶向结合并阻断血管生成素样蛋白3（ANGPTL3）的功能。ANGPTL3可调节血脂代谢，包括低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）

谢谢楼主分享！

好贴，值得学习。