3月份国产化学新药进展：2个NDA 11个IND

3月份新药临床申请一共涉及到11个产品，还有2个新药上市申请分别是恒瑞医药的瑞马唑仑和华昊中天的优替德隆注射液。从趋势来看，依然是抗肿瘤药物申请呈爆发状态，一共9个（正大天晴的申请暂列入）；心血管类1个；感染类的有2个，但是二者属于不同的剂型；麻醉类1个。

                               
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部分值得关注的新药点评如下。

S086片

本品是信立泰申报的国内首个心衰药沙库巴曲阿利沙坦钠片，该共晶化合物已经申请专利（专利CN105963296A），S086利用技术优势制造专利壁垒，其适应症为慢性心衰，为沙库巴曲和Exp3174（信立坦活性分子）的共晶化合物。此前，信立泰在成都交流会上认为S086疗效超过Entresto。

YL-90148片

上海璎黎药业是睿智化学关联公司，之前已经申报两个新药分别是PI3K抑制剂和SGLT2抑制剂，前者处于临床1期，后者是与上海医工院联合申报（据说在转让给现代制药）。其他新药靶点申请可以看到IDO/TDO抑制剂、ALK5抑制剂和URAT1抑制剂，笔者猜测可能本品可能是目前火热的IDO抑制剂。

ZSP1241片

                               
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ZSP1241是众生药业与药明康德共同研发的具有明确作用机制和自主知识产权的创新药，主要用于治疗肝癌、胃癌等恶性肿瘤，相关的化合物已经申请国内专利及国际 PCT 专利。临床前研究结果表明，ZSP1241体内外强效，在多种肝癌、胃癌CDX或者PDX模型上展现显著抗肿瘤作用。

本品是众生药业递交临床试验注册申请的第五个具有自主知识产权的创新药，也是公司开发并且临床试验注册申请获得CFDA受理的第四个**的创新药。笔者猜测本品可能是SMO抑制剂。

TSL-1502胶囊

笔者猜测本品可能是PARP抑制剂，原代码为HD-199。该药物可能是天士力从苏州汉德森医药购买，累计研发费用为1958万元，国家十二五“重大新药”创制立项支持。

注射用甲苯磺酸瑞马唑仑

恒瑞医药及子公司上海恒瑞、江苏盛迪提交的甲苯磺酸瑞马唑仑及注射用甲苯磺酸瑞马唑仑药品注册上市申请已获CFDA承办。经查询，国内目前仅有恒瑞医药提交了甲苯磺酸瑞马唑仑及制剂的上市申请，另有人福药业研发的苯磺酸瑞马唑仑及注射剂处于临床试验中。

截至目前，恒瑞医药在该研发项目上已投入研发费用约4190万元。

ZL-2401

ZL-2401(omadacycline)是一款再鼎医药于2017年4月，从Paratek Pharmaceuticals获得许可、首付款750万美元、5450万美元里程碑付款的药物。该药是一种四环素衍生物，能抑制细菌的蛋白合成，起到抗感染的效果。此次申报体现了MAH制度的优越性，API由凯莱英提供生产服务、注射剂由杭州澳亚代工、片剂由宣泰海门药业代工。

QHRD107胶囊

千红制药的1类新药QHRD107的适应症为急性髓系白血病(AML)，其作用靶点是CDK9，通过在转录水平抑制RNA聚合酶Ⅱ的磷酸化起到抑制肿瘤细胞生长的作用。

QHRD107是目前活性最强的CDK9抑制剂之一，也是目前国内唯一已申报临床的CDK9抑制剂类药品，有望成为第一个有效治疗AML的新型CDK9抑制剂。除已申报临床的QHRD107， LS009项目也处于临床前研究阶段，预计明年申报临床。

千红制药目前已建有以大分子药物研发及小分子药物研发相结合的新药创新平台，研发实力大幅提升，同时与南澳大学共建中澳新药研发联合实验室，有望持续引入优质创新药项目，通过创新转型驱动长期发展。该项目由控股子公司英诺升康开发，早在2015年千红制药以1650万元购买抗癌创新药研发企业常州英诺升康55%股权,增强公司研发实力。

注射用莱古比星

该药物是由刘辰博士开发的抗肿瘤药物，应该是前药技术平台。专利显示，该衍生物改善了阿霉素的体内代谢提高半衰期且在肿瘤部位激活大大降低了毒性。此外。公司还开发了莱古杉醇。

普维替尼胶囊

杭州德润玉成生物目前应该是苏州韬略生物在杭州设立的子公司，该药物的专利应该是落在该公司的BTK抑制剂相关专利。

优替德隆注射液

优替德隆（Utidelone，UTD1）是一种基因工程埃坡霉素类似物，全国26家医院开展了III期临床研究使用蒽环和紫杉类方案治疗失败的晚期乳腺癌患者中，对比了UTD1联合卡培他滨和单用卡培他滨的疗效和安全性。结果显示，UTD1和卡培他滨组的中位PFS、OS、客观缓解率和临床获益率均显著优于单药卡培他滨组，安全性方面，除了UTD1+卡培他滨组的周围神经病变显著更多之外，其余无显著组间差异。

                               
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新药申报2018年抗肿瘤药物预计要超过七成，中国肿瘤药市场需求真的需要这么多新药吗？我们不是看到中国新药研发的提升，而是过度集中的泡沫，不过在新靶点的开发上还是有些公司在做很伟大的布局。

来源：新浪医药

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