西沙必利Cisapride

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西沙必利 Cisapride 中文别名： 西沙必利、西沙普雷特、优尼必利 英文别名： Alzapride、Prepulside 生产企业： 药品类别： 健胃助消化药

药理药动

本品为苯酰胺类化合物，是一种新型的胃动力性药物。主要通过肠肌层神经丛释放乙酰胆碱而起作用，其作用较甲氧氯普胺强10～100倍。可明显地增强胃体和胃窦部收缩，增加胃的张力，改善胃窦部和十二指肠的协调作用，加速胃排空，缩短胃肠道内半固体物质的运输时间，而无拟胆碱能作用，亦无抗多巴胺作用。 5 @  r+ A1 d: w: d药动学 本品从胃肠道迅速吸收，生物利用度约50％。口服5～10mg后1～2h达血药浓度高峰。血浆蛋白结合率为98％。主要在肝脏代谢后消除，半减期为7～10h。 , S* @0 S2 y; J9 I' G( @[药理作用]动物： 7 E) J% N% _/ {' N$ l& a. u) K—在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动. —在狗，本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌. 8 D# _0 R4 t3 I) w, ]—本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放. + X. x6 m% e2 S—本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性. 9 t7 i! Z! B0 _0 \  o5 y9 ?—本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用. + q) {$ b- T. y3 D3 {1 k& ~—本品主要分布于胃和肠组织中。 人类： 胃肠道动力效应： —食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力. 7 B, B" @& t5 X$ {9 W2 m4 g—本品可防止胃内容物反流人食道并改善食道的清除率. ' e% ^& m$ O2 Y- N0 ?7 K6 D—胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性. —本品可减少十二指肠-胃反流. / P/ {7 g0 T7 u4 @! G3 K& P- ~+ x7 B1 G—本品可改善胃和十二指肠的排空. —肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。 9 H- B; m( Y/ i* w2 K  D+ H其它效应： 7 |2 |9 x' Q" T2 \—由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌. ; C( H7 v& C& M5 p) G0 W—由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平. : }4 T. x! x. J* {" y" ?0 K2 S—本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能. —本品的药理作用开始于口服后 30— 60分钟。 ; f" V, v; |; i8 ]5 N7 z4 K[吸收、分布、排泄]—本品口服后吸收迅速彻底，1-2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时， ! X* c2 c' W1 U: O+ n7 F本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 —口服给药的绝对生物利用度约40％，血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 ) ^! i- M) m- o3 [: S—在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的蜂值水平分别波动在10-20ng/ml～ 30-60ng／ml与20-40ng／ml～ 50-100ng／ml之间。 —药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5％)。

适 应 症
	本品适用于糖尿病性胃麻痹、胃手术后、胃溃疡、慢性胃炎、胃食管返流、返流性食管炎、LES功能改变及全身性神经肌肉疾病等伴有胃排空延迟的患者。此外，亦可用于无胃肠道器质性病变的慢性消化不良综合征，尤其有早饱及上腹胀的患者。

用法用量

口服，成人每次5～10mg，每日3次。于饭前服，疗程6～12周。 [剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg/片。 ! \4 n) W& h* P) a$ j& C, y[商品名]优尼必利(托兰特制药有限公司)。普瑞博思，Prepusid(西安杨森制药有限公司)。 [用法及用量] 口服治疗： ( }# n; ~& t- A/ F/ X5 p6 X! D" |, u成人：根据病情的程度，每日总量15-40mg，分2-4次给药。通常建议按下述剂量服用： — 病情—般：每日三次，每次5mg．(剂量可以加倍)； — 病情严重：(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)每日三次，每次10mg或每日四次，每次10mg，三餐前及就寝前。每日两次，每次20mg，早餐前及就寝前。 — 食管炎的维持治疗：每日两次，每次10mg(早餐前和就寝前)或每日—次，每次 20mg(就寝前)，对病情严重者剂量可加倍。 用法： — 治疗上消化道功能紊乱，本品至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。 : c5 p+ h3 `' g7 o— 治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗(每日一次足够)等个体间差异较大，尽管治疗一周内症状的改善就常常会得到，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需2-3个月。 [规格](1) 5mg，(2) 10mg。 : W1 `8 s/ c; v- O[包装]铝箔／三层复合膜包装或铝箔／铝箔包装 10片／盒、20片／盒 ' P2 Y$ ]8 n; _+ G7 m# G, o8 r[贮藏] 15- 30度摄氏，干燥处贮存，放于儿童不易拿到之处。 6 f5 o8 C; M) v3 I( r( r[有效期](l)铝箔／三层复合膜包装：暂定二年 0 y0 D! T. O: F# i$ H(2)铝箔／铝箔包装：暂定五年

不良反应
	少数患者有轻度头晕、嗜睡、头胀痛、舌发麻、腹部轻度不适等反应，但均能耐受。 经998人统计，不良反应发生率为3％，主要有肠痉挛，腹痛，腹泻，肠鸣。偶见头晕，恶心头痛等。 — 与本品的药理活性相一致，瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生，服用20mg发生腹部痉挛时，可减半剂量；当腹泄发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。 ' u7 J' y0 z2 z1 M— 偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。 — 罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性型乳房和乳溢的病例报道，但在大规模的监测研究中发生率(＜0.1％)未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的。其与普瑞博思的因果关系尚不明确。 — 个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

禁忌症
	孕妇、胃肠道出血、穿孔或机械性梗阻者禁用。哺乳期妇女，肝、肾功能减退者慎用。儿童一般不推荐应用。 8 Q' j6 o6 g6 s( k对本品过敏者禁用。 & k+ l6 v$ j; ^! N) H( u' B胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用。 & \" U/ j/ t$ G) L在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。 $ j/ ^: p7 y  @0 F% \在老年人，由于中度延长了本品清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。

药物相互作用

与中枢神经抑制剂、抗胆碱能药、H2-受体拮抗剂、口服抗凝血药有相互作用。 ! p# ~+ }" R4 ~, F# U+ l—本品加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多(如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等)。 1 \2 R: ^1 }9 S4 c; u+ n—在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加。 " u! S) Y7 F: t& x3 l0 p$ Y4 l—本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断。 ( d4 L; P! \' Q# g—对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。 —西沙必利主要通过细胞色素p450 3A4酶代谢。已有的人体药代动力学数据表明口服酮康唑会明显抑制西沙必利的代谢，导致西沙必利的血浆水平显著升高。这些资料表明，同时服用西沙必利和酮康唑会引起ECG中QT间期的延长。 ! r) ?) n4 v# t5 e0 T$ R体外数据表明伊曲康唑、咪康唑和醋竹挑霉素会明显抑制西沙必利的代谢。 国外上市后经验表明氟康唑、红霉素和克拉霉素也存在此现象。因此，需服用这些药物的病人应中断西沙必利治疗。从理论上推断：同时使用交沙霉素时也需谨慎。西米替丁会引起西沙必利血浆水平的轻微增加，但无临床意义。 本品不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

1 t! K* N0 `' H0 R0 I" K! g3 c

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• 称
  • 通用名称
    • 西沙必利
      
  • 常用名称
    • 酒石酸西尼必利
    • 酒石酸西沙必利
    • 西沙比得
    • 西沙比利
      + ?, A6 u; [$ u, S: `
  • 英语名称
    • Acenalin
    • Cinitapride hydrogen tartrate
    • Cisapride tartrate
    • Cisapridi
    • Cisapridum
    • Prepulsid
    • prepulside
    • Risamol
    • Uinipride
    • Unipride
      # h7 |3 U! V+ \! B! Q
  • 商品名称
    • Cyprid
    • Alimix
    • Propulsid
    • 必纳维
    • 畅维禧
    • 曼赛得
    • 普瑞博思
    • 普瑞博斯
    • 优尼比利
    • 优尼必利
    • 格瑞西
      $ T+ P: H+ S% a; t( U% `9 k  J7 h5 f
  • 生产厂商
    • Janssen Labs
      % [$ I7 G- O) d- x. o: m
    
    ! M1 n$ O  b+ {& d. ?1 }# h
• 药理基础
  • 药物类别
    • 特异性药物
    • 消化系统药物
    • 胃肠动力调节药
    • 促胃肠动力类药物
      ' j' s* T! l* T1 G6 P) Y
  • 药物作用
    • 西沙比利效应
    • 灭吐灵样活性
      
    
    
• 体内过程
  • 分布/代谢
    • 细胞色素P450同功酶代谢途径
      ) g) Q9 w# k$ F. ]) k* B1 g
    
    ) b# _+ n0 V: A) k9 H
• 毒副作用
  • 诱发/加剧病症
    • 中断时可出现症状的药物
    • 心律失常
    • 西沙必利作用/毒副作用
      
    
    ! \! V* z: _5 a$ H+ {0 G
• 剂量剂型用法
  • 剂型
    • 溶液
    • 干混悬剂
    • 片剂
    • 口服液
    • 混悬液
    • 分散片
    • 胶囊
      
  • 规格
    • 5mg
    • 10mg
      
  • 时间
    • 4次/日
      
    
    
• 药物相互作用
  • 互相拮抗/降低
    • 乙酰胆碱
      1 ]' ~! J, t# s' Z) n5 {
  • 禁忌同时应用
    • 酮康唑
    • 伊曲康唑
      : A% L6 B1 b/ Y$ P' c5 `
    
    . D+ u+ g+ A  a
  
  

药物说明

• 通用名称：西沙必利
  英文名：Cisapride
  其他中文名：西沙普雷特、优尼必利
  其他英文名：Alzapride、Prepulside
  
  % e; _' Y/ P' L! d! G8 a, L7 r" |[药理]　　
  3 `/ G/ t1 Z' M, `( C! b+ |& w5 r本品为苯酰胺类化合物，是一种新型的胃动力性药物。主要通过肠肌层神经丛释放乙酰胆碱而起作用，其作用较甲氧氯普胺强10～100倍。可明显地增强胃体和胃窦部收缩，增加胃的张力，改善胃窦部和十二指肠的协调作用，加速胃排空，缩短胃肠道内半固体物质的运输时间，而无拟胆碱能作用，亦无抗多巴胺作用。
  药动学
  本品从胃肠道迅速吸收，生物利用度约50％。口服5～10mg后1～2h达血药浓度高峰。血浆蛋白结合率为98％。主要在肝脏代谢后消除，半减期为7～10h。
  [药理作用]动物：
  , ^4 N& J- p! O/ F—在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动.
  & o8 X. P* Q+ U, p) W* H& i—在狗，本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌.
  8 T( l" H9 p7 E9 H# g—本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放.
  ! x& ]( M; z, M; V/ a$ c" u0 A—本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性.
  —本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用.
  —本品主要分布于胃和肠组织中。
  , j# r4 R! @) i7 L9 w) F人类：
  胃肠道动力效应：
  ( E8 L7 P, [: l8 g$ C; |" i—食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力.
  : o5 R, \8 S% o8 g—本品可防止胃内容物反流人食道并改善食道的清除率.
  —胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性.
  —本品可减少十二指肠-胃反流.
  7 G# |: z) Q  v3 I—本品可改善胃和十二指肠的排空.
  —肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
  其它效应：
  —由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌.
  & Y; u7 Y: |7 C# i—由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平.
  —本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能.
  : G& C  Q# u# M( {* C2 ~8 s—本品的药理作用开始于口服后 30— 60分钟。
  % n4 X$ ^3 I) y0 J[吸收、分布、排泄]—本品口服后吸收迅速彻底，1-2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时，
  本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
  , Y: F( U: S  r. F- Y) M—口服给药的绝对生物利用度约40％，血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。
  —在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的蜂值水平分别波动在10-20ng/ml～ 30-60ng／ml与20-40ng／ml～ 50-100ng／ml之间。
  , c% O8 ^6 v9 m3 z! ]: Q9 Y—药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5％)。
  
  [适应症]　　
  + {& l% ?) e  o# u0 {7 I$ V本品适用于糖尿病性胃麻痹、胃手术后、胃溃疡、慢性胃炎、胃食管返流、返流性食管炎、LES功能改变及全身性神经肌肉疾病等伴有胃排空延迟的患者。此外，亦可用于无胃肠道器质性病变的慢性消化不良综合征，尤其有早饱及上腹胀的患者。
  
  [用法用量]　　
  6 s/ ~% e6 m; Q! N3 ]! o口服，成人每次5～10mg，每日3次。于饭前服，疗程6～12周。
  2 o& O% G, M* h& Z" y, F9 Q[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg/片。
    O, M# g# u0 E" _[商品名]优尼必利(托兰特制药有限公司)。普瑞博思，Prepusid(西安杨森制药有限公司)。
  [用法及用量]
  - g9 [7 n6 M2 b口服治疗：
  成人：根据病情的程度，每日总量15-40mg，分2-4次给药。通常建议按下述剂量服用：
  6 s$ T" D2 O6 |. N& U— 病情—般：每日三次，每次5mg．(剂量可以加倍)；
  — 病情严重：(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)每日三次，每次10mg或每日四次，每次10mg，三餐前及就寝前。每日两次，每次20mg，早餐前及就寝前。
  + F/ P; l& M0 @— 食管炎的维持治疗：每日两次，每次10mg(早餐前和就寝前)或每日—次，每次 20mg(就寝前)，对病情严重者剂量可加倍。
  用法：
  1 y# h; I3 l# O1 f3 ?6 q' d" l  ]$ c— 治疗上消化道功能紊乱，本品至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。
  — 治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗(每日一次足够)等个体间差异较大，尽管治疗一周内症状的改善就常常会得到，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需2-3个月。
  7 f2 R+ c$ f, Q' p  j% P! l) ]& v[规格](1) 5mg，(2) 10mg。
  [包装]铝箔／三层复合膜包装或铝箔／铝箔包装 10片／盒、20片／盒
  4 ^& }( L/ E: S[贮藏] 15- 30度摄氏，干燥处贮存，放于儿童不易拿到之处。
  1 E  l1 B% n) f( W- [( C[有效期](l)铝箔／三层复合膜包装：暂定二年
  : H; o6 W' q: Z& r/ d1 H7 I(2)铝箔／铝箔包装：暂定五年
  
  [禁用或慎用]　
  % x" C- Q7 z" @孕妇、胃肠道出血、穿孔或机械性梗阻者禁用。哺乳期妇女，肝、肾功能减退者慎用。儿童一般不推荐应用。
  0 x) w% _+ `1 J" v  R, q对本品过敏者禁用。
  胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。小于34周的早产儿应慎用。
  在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。
  在老年人，由于中度延长了本品清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。
  
  + J+ r  x; @" A[给药说明]　　
  ( C6 P, q3 {. P在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了QT-延长和／或torsade de points的个别病例。这与西沙必利的关系尚不清楚，但在有可能导致QT-延长的病人如未调整的电解质(钾／镁)紊乱，先天性QT-延长或正在服用已知会延长QT-药物病人服用西沙必利时还是应当给予适当的考虑。
  6 O5 k& K6 f7 Q/ U: ^
  4 F. j; {5 I3 e) H6 p[不良反应]　
  少数患者有轻度头晕、嗜睡、头胀痛、舌发麻、腹部轻度不适等反应，但均能耐受。
  " `) P" @4 D* {. F8 J6 K  M经998人统计，不良反应发生率为3％，主要有肠痉挛，腹痛，腹泻，肠鸣。偶见头晕，恶心头痛等。
  — 与本品的药理活性相一致，瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能发生，服用20mg发生腹部痉挛时，可减半剂量；当腹泄发生在幼儿或婴儿时应酌减剂量。
  * z2 p0 H' A* z4 D% r# Q— 偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
  : O$ i- H( i" x1 L; U+ W— 罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性型乳房和乳溢的病例报道，但在大规模的监测研究中发生率(＜0.1％)未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的。其与普瑞博思的因果关系尚不明确。
  — 个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。
  
  - T6 c5 s) \, n, y$ I! {4 F- N[药物相互作用]　
  - q: |1 \; i0 l  K与中枢神经抑制剂、抗胆碱能药、H2-受体拮抗剂、口服抗凝血药有相互作用。
  —本品加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多(如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等)。
  —在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加。
  —本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断。
  —对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。
  —西沙必利主要通过细胞色素p450 3A4酶代谢。已有的人体药代动力学数据表明口服酮康唑会明显抑制西沙必利的代谢，导致西沙必利的血浆水平显著升高。这些资料表明，同时服用西沙必利和酮康唑会引起ECG中QT间期的延长。
  5 f3 o; d+ \, r6 O体外数据表明伊曲康唑、咪康唑和醋竹挑霉素会明显抑制西沙必利的代谢。
  # n+ p! k) `3 z) f* o% R# t国外上市后经验表明氟康唑、红霉素和克拉霉素也存在此现象。因此，需服用这些药物的病人应中断西沙必利治疗。从理论上推断：同时使用交沙霉素时也需谨慎。西米替丁会引起西沙必利血浆水平的轻微增加，但无临床意义。
  本品不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。
  

商品信息

名称	商品名	剂型	规格	价格(元)	厂商
西沙必利					杨森制药
西沙必利片		片剂	5mg×10片×2板/盒		浙江昂利康制药有限公司
西沙必利片		片剂	5mg×10片×3板/盒		浙江昂利康制药有限公司
西沙必利片	恒同®	片剂	5mg×10片/板		浙江昂利康制药有限公司
西沙必利片	怡瑞	片剂	5mg×10片/板		浙江京新药业股份有限公司
西沙必利片	怡瑞	片剂	5mg×10片×2板/盒		浙江京新药业股份有限公司

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