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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂,作用于AKT1,AKT2和AKT3,Ki分别为0.08,2和2.6nM。
6 V) c& |. t) o! i9 x, x/ ?; K注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!' D. Y9 A$ Z w& |, J; ~& z
$ p+ `4 g/ S. x0 l& r& G% ]CAS号:1047644-62-1
2 ]0 }0 } x/ }! b: @别名:GSK2110183
4 f/ Q$ w2 b* E4 z5 y) j6 w( Y纯度:98.91%! T% G5 g5 x% v
分子式:C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS# @! S/ }8 W/ Z8 ?) P
分子量:427.32
3 h! m9 G- n! z. l7 N结构式:! E: E# I- G7 k K6 Y
" k2 J0 |% f* R$ l+ j q4 j/ }& z[size=14.6667px]储存条件:-20℃避光保存于氮气中。, `. L% d% A! ~! I+ N, \- c
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* ~4 q( v' U8 ?来凯医药:afuresertib片 作用机制:泛AKT激酶抑制剂 适应症:HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂,可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活,是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶,可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华(Novartis)公司签署了独家产品授权协议,获得了afuresertib的全球开发,生产和销售权利。
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此前,afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究,包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中,用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明,afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面,均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床,拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
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