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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理
0 V. {5 v' L- V9 a$ h+ `, |1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。9 G3 c' W0 E6 C! e1 e! a
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
4 x" u9 i$ B' u/ L, f' v- w( A( A; `4 E: d
第二单元 拟胆碱药
0 D6 _* k7 R6 C一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)4 Q" a( Z+ S( z  e7 t/ K3 \6 U
作用:直接作用于受体。
4 t, @4 t4 i, n3 ^9 i& P缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
  t; c8 H" X, z! @; k用途:治疗青光眼。7 h. ]8 d6 r: V; ^
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)- T; j; ~* ^0 x( v! S
作用:影响递质的代谢。
" O& o; r6 W4 R4 o0 r# b+ F兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
' \/ E2 S3 i) ^; y# A6 ]9 Y5 l; p3 h; r用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
( ]* ~; S5 ]. q" w. _6 A/ B" @0 Q, o7 V: ~) c* {2 U
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
% ]+ _7 ?1 _2 @1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
  F( b6 }( c, ^& W% l2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
0 a7 V" r0 k+ j) h
$ R. n! g' N, Y% l" |$ X8 y第四单元 抗胆碱药
$ q, _2 G/ j$ Y( ]6 M一、阿托品
: _  N4 `( z$ x作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
' h3 I5 {2 v7 _$ K7 g2、解除平滑肌痉挛; K* E! [+ F% ~4 F3 `! [
3、抑制腺体分泌
- `  U! P! b0 U1 [5 s$ j$ G4、解除迷走神对心脏的抑制。) T$ `4 k$ n+ f7 A" {; e
5、扩张血管,改善微循环
& f& j" |5 a# K3 @9 P( g5 v6、提起抗诉乙酰胆碱
+ E% F1 T9 Z# y0 i: I" n' M; B7、兴奋中枢神经系统$ w/ H: |, P& ?$ D, a, s0 @
用途:1、虹膜捷状体炎
2 c( n" ~8 M" l! N2、内脏绞痛! Z0 ?7 S2 `* v* T! w. O* f# W
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡; P# u  i% a0 \
4、缓慢型心律失常# k. h! Y5 l" o9 a# W
5、感染性休克) ^3 {: C- C$ b2 D; ]# J: C
6、有机磷酸酯类中毒, m9 |+ I: x. w3 _& p
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
) g& V$ w/ B# W! X) e% \二、山莨菪碱! Y  r" d" h" c, E6 T+ A
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
3 w/ ]% y: p, O: K$ s7 ^: f9 c* ]
" @4 k; e6 I7 S4 g5 Q& Q第五单元 拟肾上腺素药
. T2 v% x  V  q9 Y) l' d8 F) o. c# |一、a和b受体激动药, f6 ?) Y. W6 [' U# a: Z! L8 ^5 z
(一)肾上腺素
9 @0 l0 K! B7 X% b' \( L7 D用途:心跳骤停;
! I& l. U, s, ]# b抗休克;
2 O1 o  D5 R5 X3 T2 X7 N支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
- C6 ~; i) R1 I) F. |( d, _局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
2 f! f3 H% F8 ]3 Y不良反应:心律失常,室颤' Y8 H* P) \- c, V
(二)麻黄碱
7 u+ _$ P/ A# x. ~7 F& D3 L9 U. m3 A用于腰麻术中所致的血压下降
3 j& P  @: q* G7 L二、a受体激动药
3 C/ v3 g. }% Q$ f(一)去甲肾上腺素
& i% G% j* e- ?: a3 @用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
7 Q0 \3 {: o: G上消化道出血
8 N% r9 j4 Q6 n7 v0 E延长局麻药的局麻作用。
' o  Z6 t* s$ m不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)! y4 W% f5 L9 H$ K0 D
     急性肾衰。
- ^1 t8 }  ]6 g# ^# P" h( S+ c(二)间羟胺
; X0 o4 C0 p6 r) a4 P1 r三、b受体激动药
* g! E- b# U+ i1 @) k$ C: U(一)异丙肾上腺素: @& ~1 v7 k* C, A6 S* b( w( P8 d
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭: l: ^1 `- {( W1 L7 r- ~0 O+ i- L: w
II、III房室传导阻滞) F; U- ~. F  ~/ c+ c9 f
支气管哮喘. F8 P0 V$ `- o7 A9 [% m
休克
( ]1 z% x/ A5 l6 F3 Z% e(二)多巴酚丁胺8 [& g5 c0 X. I
用途:心源性休克;充血性心衰
: [/ }) d* g9 h四、a、b、DA受体激动药5 a4 B9 m) x6 }* v* u& f
多巴胺9 z6 e4 h3 W2 K8 U( L1 f
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。8 p2 F2 v. r5 C9 @9 X$ D5 j7 c5 f. L
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰$ Y; W+ @* c# @# {& f4 D) R
急性肾衰 常合用利尿药。
5 m/ l. [0 |6 w! m
2 N3 E) n: k7 f  f; S$ _# T第六单元 抗肾上腺素药; w0 g) `! ]4 c; @
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
" D3 t' b, q; Z6 n" s; Z用途:外周血管痉挛性疾病5 T6 P# G0 y( {. z, v2 T4 C
静滴去甲肾上腺素发生外漏
( m% j' Q, r; b- {0 F$ r休克(感染性、出血性)
  f. Z+ `0 n! ?4 Q充血性心衰和急性心梗
2 L( t6 K- I4 G) P( n+ ^防治手术时发生高血压危象
7 c8 _* F% L4 ]) [二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
! A: D* V/ x* p. i用途:心律失常、心绞痛、高血压% [# [4 \; S: `7 Y) Q7 d' L
急性心梗早期
! ~1 [9 N9 f/ r0 _7 Y. y甲亢(辅助用药)/ I9 [8 \1 z% j* B8 u) t2 j
青光眼(原发性开角型)
& C( V, d3 n- u偏头痛
, N. f# E% D6 I( h4 Y禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。7 ]* \3 d* ?, L! \% Q
+ {( _9 r* ^! q
第七单元 镇静催眠药
0 ^. }, Q# `0 \* V* g& f一、安定(地西泮)――苯二氮
! I' p6 ?9 ]! s1 X
用途:抗焦虑首选药, z/ f1 i: P6 j( {# o9 L! q1 W
镇静催眠首选药; p$ s+ _5 |# F1 ^6 e4 O* s
治疗癫痫持续状态的首选药$ H( T5 C& E- J6 n
中枢性肌肉松弛。
* o, G4 A) a0 U3 D9 p# `二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
" b% g: J. X! ]" c用途:主要是抑制中枢神经系统6 L2 f' w+ j. i
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。& h9 f& J4 c+ T: V+ H" _
麻醉:硫喷妥钠7 U& ]5 O$ i+ K# W
0 U2 \  J: ]5 c
第八单元 抗癫痫药/ [2 b6 m+ J4 R% s
一、苯妥英钠0 q7 J3 P& z* g  L! _
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
& f. S  M4 s, [6 t) a/ W# ^, I不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。' b+ U: l) |+ O7 F4 U( k
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
% B% I6 Q. g4 ]1 t( I5 W8 ]3 }0 n7 v. G! W三、乙琥胺――防治小发作的首选药
' v6 N$ X6 M6 o! X' Y* \四、氯硝基安定――失神小发作, s' H! G* q5 ]+ p, ?$ `) C
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
! K( s# b1 M& I) @& p, s六、卡巴西平――精神运动性发作, s3 j& z# {; @9 w( |
" i% O% x) z3 b$ n6 f7 e  T
第九单元 抗精神失常药/ L* t2 P9 ]& q) F9 a0 [
一、氯丙嗪(冬眠灵)$ P! S5 o$ ^/ z& e# ^/ N& i3 k' a4 D
作用:
3 c6 K; e$ m+ _6 ^& V$ }, h+ S1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
2 i4 q8 R7 {8 t2 Y2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
/ c9 _: V! N1 P/ `7 ?# R3、植物神经系统:降血压
! W- d/ X. B2 E+ s2 U( s* B4 I9 f2 t* M) J用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
* O5 Y$ f1 y- h+ A- C: Z& W" c# G不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
' L( y6 w# Z( P- E' i7 j二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
  V; c7 \# N- ^! F三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药+ f) E5 f# N0 ~
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
( w3 ~1 y. n2 n用途:各种抑郁症* `2 G& ?8 Z, y6 m. O5 w
小儿遗尿症
. I8 p& H" L! `3 J/ c  o) u禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。$ o. C) M; ^7 {1 b

- G2 {8 P1 e+ }  O0 j: i第十单元 抗帕金森病药
- Y3 F8 [2 k* ^一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
  A+ k2 |1 C( A) i作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。* O; I5 T! z# v. Y3 }; y/ i" A* a
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。& y' F+ ?1 P/ N$ ?" Q$ {4 }& A
     显效慢。. [% [  n) x, U1 [2 ]: W# d6 I! {
     还可用于肝性脑病。/ b9 M4 p5 V- X# X" b6 C: y: f
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
4 P1 c6 p6 K# E# u, X! `. n二、苯海索(中枢性抗胆碱药): ~5 m0 r( ~! _# _+ R/ L' ?
作用用途:早期轻症患者" t6 E3 b/ h7 r: f, k
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。7 b. O. }( b8 t8 T& A
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
0 p; ~8 f4 t. V; C# D4 z     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。0 J2 n, Z8 ^, d" L/ q& L

/ w$ v( v" C) |7 P# o第十一单元 镇痛药
: f; B4 y6 r! {9 ?, O! _8 a一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)/ P" E2 A2 ^6 ]+ x2 A# W
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
& i. z; f; k5 o用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。- g4 j+ A8 x; A9 n) t6 @
拮抗药:纳洛酮
3 [* K# E! g* {- E3 J% }$ n9 b7 M二、哌替啶(度冷丁)- x' F* K6 a; w! @$ t
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘6 A9 Q. g/ e* _. ~) u8 s
三、美沙酮
3 T# n- L% }2 z9 k9 }镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
0 O, t/ J% }+ d7 x+ H% |7 X2 o
( O0 r5 [+ x" h% g第十二单元 解热镇痛药
( q/ ]0 `& ?% L7 [; F6 r一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)
3 U3 X- Q3 T" h& T) x作用:解热镇痛) r$ r9 S9 k0 v, n! {( Y
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药2 b0 z8 m8 i5 B) f2 l/ F
抑制血小板聚集" u7 g% t! I4 E) X- d9 Z) o. i
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
! e, [- Y% \- \# m7 [/ J) }$ D二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
/ ^  e% v7 B6 y% l作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
0 y* o  z% _; f- w4 z7 m( W% E$ z为小儿退热首选。$ c* F0 `% t8 m. j2 u
三、保泰松(布他酮)
7 m% ~- o2 K6 B; z抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。% j" _( F  H7 S( N7 t" z/ m
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。: ]: ]5 g: B/ y# [4 P# O$ J
五、吲哚美辛(消炎痛); f, b6 t# s, m9 \6 K7 S! p9 A, Y
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
" a( n8 c& ]0 d' z. x8 T; h六、布洛芬( G8 {% J# l$ R7 d5 }0 S* a2 J
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应# n0 s# I- m: G. X& o* Q) V
$ ?; \5 z& K- X& y  n, A
第十三单元 抗组胺药8 Q4 R) h0 O. T. ^
一、H1受体阻断药
+ @9 Q9 [, J( \' D* @0 F1 F7 K4 c* Z苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 ( z8 o. ]; i( B
作用:1、H1受体阻断作用7 |* N% \9 E6 ?: T- G
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
8 y4 D3 D( ~: G! ^/ `3 ~. F3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
6 U0 D: p/ c: Z, V4 T. k+ C4 R( F4、抗乙酰胆碱样作用。
1 [) {1 ?& U- X) M2 ~% P3 H+ r# b用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。0 q& w' [5 G9 A5 Y. g
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
, p, u7 g! y/ x. r- Z: B2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)  e% T* x0 ?; \2 I3 w: J' \
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)% s/ J3 \4 R3 q- N* s. e
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡/ G7 m$ I) c! I) ]- m- C! x+ T* ?
二、H2受体阻断药
9 \1 ^6 {. v4 [; Q% @西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁& W# V- {. P# X7 V  w
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
. l$ f4 K' s: {: [: S用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。1 y1 |9 z9 |6 A
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
6 M0 T: {- O1 I/ H2 @6 l( [0 j* v) l& ?
第十四单元 利尿药及脱水药0 h1 M* P, J5 m/ o
一、利尿药! G0 i( u0 s* c$ Q' }
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼; N5 h7 g8 u0 V8 T) o0 m0 p. h. ?4 {
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)* m: W8 G8 V+ I% z" V# k, ^" b
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶' [/ ?5 A' V" T3 Y
利尿剂与其他药物合用的相互作用:3 g! i% @: |5 b3 p9 T! M
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性& F0 C: y* u. I: J, C/ M
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
; g' t; l8 x' [* X3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。9 [0 R* c8 J7 p8 z; W) w3 Q
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。, V1 L5 J/ B' V' @' O
(一)呋塞米(速尿)- k- `. U0 F0 k4 O- M5 x
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
/ b' @1 [+ Z/ A+ |  作用迅速、强大而短暂。, b. `! S7 z, O3 J+ `
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
; v& v7 E8 h" H& K: |7 T, K) V9 x2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期  r' v: |3 y9 N+ t2 n; F
3、心功能不全:左心衰
* ^  S  T7 b+ ^0 n3 g- {4、加速毒物排泄
. E4 q7 I* c; s* v& D/ a不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。) `) _. W+ X* @8 K+ ]8 Y
     2、耳毒性
6 E! L. N+ Q) a' I. W8 V; g3、胃肠反应" G/ n5 c, o+ n9 s0 ~0 ]
(二)氢氯噻嗪
# _; ^2 ]$ ?4 K# a. W) ^作用:
- n. b+ p, Y: J# }! N# A1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。( M4 }' }% ~. R- o! ?9 a
2、降压作用
7 m" }5 W( k$ J/ g) M, N+ ~3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。7 Y+ L+ W! O$ n2 y1 f$ k
用途:各种原因引起的水肿。" X4 N* R* E1 u- I, |
    对早、中度心性水肿可做首选。
  k1 \* t" d3 N* e3 d  ]1 R1 _5 N) i    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
  q- Y3 l+ y" Z" B' x1 {$ o1 g不良反应:1、低血钾
* t- k' R$ q( e2 {2 m* N) W" S# U     2、升高血糖! j$ c+ _+ N; T1 ~$ V! M5 p
     3、高尿酸血症。" S3 d; \( z; F! C
(三)螺内酯+ u/ x7 x- K  D4 w6 I
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。! k6 s: H7 ^" W) D  u8 t1 R
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体) _! P: }' [( s  R% s
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
0 t1 n2 Y! V- S0 m' O+ r禁忌:肾功能不全、高血钾症。( J. ~6 M  M0 k- r6 Q
(四)氨苯蝶啶
6 a0 s! C' E1 D6 D' p- l作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换; Z3 y: n; ?* u( u% C) K4 p' b
禁忌:高血钾症、肾功能不全
& ?. O/ |0 `. G7 P药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低! n" q0 x# L  [" {# {
二、脱水药 甘露醇
" F8 i! b0 [# k作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
' Y1 V/ _' L5 Z. i, i6 ~, m2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。6 W3 P) F7 Q8 ]) S6 U
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。$ u+ _7 ]! f! R$ w
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。* X; k  o2 m5 ~' y! G
3、青光眼
( e  C) U' ^9 H, l( w禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
8 C1 \8 S6 @: {第十五单元 抗高血压药
) |9 p* c7 w9 o) L; {一、肾上腺素受体阻断药
: `& L% {( b' U# K) n; w# e(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
7 ?- K( o, q7 O+ u3 k" k作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
3 ?0 }+ a! e' S" @' j3 G; ?用途:单用治疗中度高血压。/ R5 r1 _; P/ u5 K) ^/ E$ e9 v, S
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
1 r( F2 G  G# e/ j! z不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
# C. r" R* i1 F$ `9 m3 z9 F6 \(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)4 x3 U1 ~9 z8 r& [8 k
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
1 x; b1 H# C6 ~3 a5 J8 f重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
' J1 _: I% W) t& |1 Q& Z8 B1 q/ t硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。. o" W- h0 X6 t
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。5 J' K/ x2 g# I( m% f5 x
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。3 M7 W: s2 b( V
     可诱发哮喘+ C% n; h$ n7 y$ f2 u
     血脂异常者不用。
( e9 u* v( Q: ~" m二、钙拮抗药
# o2 H# }1 S& ^  D# M9 U(一)硝苯地平6 ~$ c; B  ]* M7 F/ L
作用特点:1、降压快而强,且较持久。. j, Z) |& m. i% B
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
- l; e; D4 S& l/ N* h3 I     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
* [) a1 r) R, f: i' Y7 j: ?7 \用途:对轻、中、重度高均适用。
6 E1 T3 J/ Q" J8 R尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
) e( Z9 \4 {( @, w( d2 {$ a长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
- G$ y% @. X  o1 }9 U0 ?(二)尼群地平0 ]2 C, W4 _: {3 u1 E6 i/ P
作用:1、选择性扩张血管6 f: n* o/ I* Q8 \) |
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。* O) R2 v# h: `& O5 C& l* u8 X
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。. T: {' A2 }, ?  J3 y3 \+ J4 V" P
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。' \3 x8 n5 h+ m# p! u
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。; e4 Q$ J7 k3 T; l' L* @
(三)维拉帕米、地尔硫

- u) i5 M, e: H  I
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
) S5 [5 j1 ~, a) m+ g3 K0 v$ k三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
, P6 H$ W0 D& ^9 h+ G- {% A; U; p(一)卡托普利
, a( E3 n4 M8 A- b9 ?2 B作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
* j7 E6 E' f  X5 P2、减少缓激肽水解,舒张血管
( _* @2 _3 p2 I1 ^3、PGE2和PGI2的形成增加。
, K, k. d( u& `# I* o! X8 D* Z特点:1、降压作用强,起效快$ z0 `, _* {% K( Q4 _7 w
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。( a" e! c+ O8 y- Q
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。. L: m( N& ~) ]! G/ }; ?! {
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
" v, U' [0 [" E$ }0 y5、久用不易引起脂质代谢障碍。) R! B" a* r; q
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。5 G% L% O+ a0 M& E- N
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
1 P! G% ^1 _+ i0 X+ N: B不良反应:引起刺激性干咳。  v1 A9 G  f; A; x: M
     致高血钾、血管神经性水肿。. F7 k1 {" m- W4 S8 ~. q. e" S& [
(二)依那普利――降压作用较强、持久。7 K& z) u, U6 E
四、利尿降压  氢氯噻嗪" H- q- a' \3 g- S
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
. M, i& \" ]# @: q! L% p! ?用途:治疗轻度高血压可首选8 b" J  u$ F8 W
中、重度与其它药合用。# o/ X7 s7 G/ r2 W
禁忌:血脂异常者不用。
' g5 S  F' U7 J, e! i  m+ Y5 ^五、中枢性交感神抑制药6 i: a- ^/ n* ~3 Y* ]: Q
可乐定
' R4 H3 L9 j* v! P' L- a作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。3 T5 w$ z( O$ d2 m
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。, W: |( F' G' p2 S8 g
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
6 E- R$ W3 ~! u4 e+ |  _( C不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。$ ~8 S, t* a7 H* |
     久用可致水钠潴留。0 R: [" Y% I1 K; j& B
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
  G' p0 B2 [# I- D1 B利血平5 I# f. o# V6 U, F7 S  F
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。  K4 U5 T: _. d2 R3 ]# x. h) `' S
降压作用缓慢、温和而持久。
+ K5 |2 n5 s. h& K2 J用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
3 ]4 B$ e. j. H, I: `不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
! v' H% N+ K8 B+ P禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
3 X$ w1 B/ G- n七、直接扩血管药
2 z9 a0 Y3 P$ w" C一、肼屈嗪
) O8 n  Y- [: Q2 e4 g9 ?/ j作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。$ G0 l# T  N: h1 W0 G+ H1 T5 k
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。$ Y0 _1 Q- A# @9 z, C3 g
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
2 _. ?% \  v7 y5 V; a. P不良反应:诱发心绞痛。1 d* C2 c1 c, N7 O, a
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
. d- y7 A' e* E, g7 F, U9 C. k禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。4 K8 I& K: e( n7 Z* @# S. L
(二)硝普钠' f; T/ e" S* e- L& [$ h
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。! J: o" |3 d) Z; D+ |* e; l
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。# a8 A+ ~6 z. I1 {. ^, m: u
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。& \5 d6 _4 d8 S4 @$ c
, f, s# _) |( P' A( ?9 J) Q' N
第十六单元 抗心律失常药
6 @, T4 s+ C' e一、钠通道阻滞药
+ [) S2 J  z, n(一)Ia类药物――奎尼丁
1 }, ?  r& M1 v/ Y6 Y作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。; `. x. L6 R+ q/ g- a7 y% Q
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
6 J- P7 \. q  U* m9 u+ }' p, [治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
2 ?" |/ a$ M) S/ U4 w: f奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
1 w3 C8 n; o, I(二)Ib类药物――利多卡因' U. c) ~1 g! y& x$ @" `
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
: W! g# R' C4 t9 M# |8 L用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
! M+ h$ t" s- L% [: r; t* k- V- K对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。/ D' G& _! K5 |! r
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
4 r4 T# q9 Q  P3 L) C- k(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
! v, u$ Y3 u* {用途:防治室性和室上性心律失常。
* F: p5 w9 q' f二、b受体阻断药――普萘洛尔
. p) \0 G' A& X9 I$ A$ C( d作用:主要部位在窦房结和房室结* i" _. N, [( g% V7 I# Z) |
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。3 ?" s* T- H" `- H
变异型心绞痛不用。8 i" o3 L5 F! P4 ^) `( M0 X
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
5 p2 Z1 V2 k2 v# d- R8 ^- [* L作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
# B: h7 a4 I& D/ Y5 S用途:多种室上性和室性心律失常。7 E; S, U- l; f7 J! A* j+ T8 o+ p1 I
广谱抗心律失常药。
$ s: F2 P9 o5 l) o3 g+ @四、钙拮抗药――维拉帕米
$ s" Z, v3 E6 Q2 V作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。. @& V- t4 t8 k! U3 }* b
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药; R" i$ \+ M$ @. @4 c5 Q
% e& m( A. e* X9 r' Y+ t
第十七单元 抗慢性心功能不全药) u/ t: M; e$ d9 z1 p, @
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
5 {2 E' e- S) c作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。- ^$ C  e! |5 X" @
2、减慢心率(负性频率作用)。4 W4 g( T6 J1 Q- `/ M  p. z: A
3、减慢传导(负性传导作用)。  B  E1 i9 T" Z: ^
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
2 ^- H) \5 ?# B  C& f+ x% e6 M9 b不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。, e0 E6 p. ]  X& h
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
% Q" w# v; a6 k% b6 N     过速型心律失常――静滴钾盐
) B4 R; M: n4 P7 ?1 V" q; G! w# K     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
5 Z8 e- z; u3 n+ X     室性心动过速――利心卡因
6 ?" C. N+ E" T  P, `$ E注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
7 r+ Q; g$ M/ O4 Y7 ]% O; q+ E0 O     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
; _: Y% R2 a/ C! w/ k. p/ S( }     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
$ H3 @# s5 k! L" f$ O4 L5 p2 W二、减轻心脏负荷药
+ m: ]- M& L) V) N6 i/ [0 U1 B" ](一)扩血管药 ' @: t6 O7 h& |) f8 o, b
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平, Y" |5 @6 z) K9 F1 d
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯1 I; |: _/ ^5 W/ g7 A$ W
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
; \+ K' S" E" b& w' C; r! d(二)利尿剂% \. h! ^7 {# J( e
/ r# r* e7 ~. n# p
第十八单元 抗心绞痛药% _2 v; e5 k) ~0 v. d) b3 P
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
1 B0 n( z: F4 H7 S  z药理学基础:降低心肌耗氧量
) |/ i, Y9 ?8 M$ |1 W; X作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。: \! W9 h: O& Q* ]/ ^
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。% a% ~1 R3 l7 ^
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。1 |5 n# d6 n8 y# i* I9 k4 G
2、急性心梗4 q6 t7 x7 N" m. |# t
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。* ]; \- E" {' Y1 e
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。4 v7 X+ Y# \6 }- I7 O6 G
     2、颅内血管扩张→颅内压升高
" ~2 _, L7 @) P     3、大剂量→体位性低血压  K  h' [" R* L% Z) ^; A2 W6 x' Z
     4、长期用药突然停药→心绞痛
0 j4 I& N" d/ d3 C+ I     5、连续用药可出现耐受性
  W0 r7 O: g) ^/ s  P5 D二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
9 L0 e: \4 [% p! \% ?0 O0 R  O# {6 A8 ?7 [作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长) K, l, S8 u7 W6 `2 V
2、改善心肌代谢
' `7 \5 ^, B7 ?/ ]: N3 O2 n3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。  Y4 \9 ^, M1 q+ x5 i. J1 }6 N0 \9 a
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。. P* Q$ e. G1 |# l4 z8 W8 c( |
注意事项:2 H8 D- l0 r* o) q" i
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。8 j7 G7 d8 M- P$ a& X
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
0 y$ P2 W" K; m* [7 b2 a三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
# ]1 ]! X" _% r1 o- B3 Y. K
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管8 }8 X: u" ]% }+ g0 B, I
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
, f. O9 m2 F0 x- A7 w  q! w3、保护缺血心肌。
2 L7 N, n& }! o  p7 _用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
, f& r3 T( |. [2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
( W& m  Z& [- U# i. l5 n3、急性心梗
8 g5 E$ B! n. O6 e+ r2 ]2 {0 F* f4 C, T. ?1 ]4 r! c
第十九单元 血液系统
+ C6 g& D! N5 \; |# h7 Q, Z* p一、抗凝血药; F6 g6 f& d% `2 Z/ b# _
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药8 f& i# r; R: z/ b
作用:在体内外均有抗凝作用
" w3 b" D  r. M* u3 v5 X0 r激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
$ A, _5 O8 k. H5 r5 \4 z3 W/ `用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
) X5 V8 D7 U7 P0 s不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
0 ]9 R/ w" J0 N+ V(二)华法林(苄丙酮香豆素)
6 L0 k4 n1 V! p; p  n  T作用:口服,体外无效。
& J2 e& n9 [1 X( k/ e' o6 ^6 v与VitK产生竞争性对抗作用: T4 A% O( M1 H& G
用途:防治血栓栓塞性疾病。; q' A& F8 x5 }
不良反应:过量引起出血→VitK对抗% I: ]  `% L# @* j7 u- S
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
* L  N# D* E* t: {& s(三)枸橼酸钠, q, w" n. z9 k3 S% y! E
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
! [/ r# _3 X; O) |8 p1 n9 _(四)链激酶(溶栓酶)
1 z6 @% h$ t5 x1 e ――外源性纤溶酶原间接激活剂。, y( Z4 B* D6 U" l) W
对已形成的血栓无溶解作用
  x4 O* i2 |4 F& _(五)乙酰水杨酸' S4 D6 t; P$ `1 \
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低& G8 F$ b4 x; V2 D- a$ i" l; ]
(六)潘生丁5 }5 H0 T, \+ w* u5 D% u" _: ~
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化) l' W; a: j# ?1 k5 W9 {# Q  m5 p0 l
(七)尿激酶8 P; }7 ?3 k& m0 K
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸. T7 C( E9 d7 B
二、止血药7 Q3 J) L4 e2 n  G0 j
(一)VitK3 N, `) ], r4 s% X6 S
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶, [' z: s- U, Q
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
' ~3 B) |3 Y0 p  J  z(二)酚磺乙胺(止血敏)- l! b& W6 c2 u1 [  L& U5 B
 ――增加血小板生成
9 @$ W$ e& X* H, G; U, d(三)垂体后叶素
" D* K( \  H2 r3 G2 r4 V9 q& p$ O――用于肺及消化道出血。9 d, s& s( w: d1 [% s- F7 j
(四)氨甲苯酸
) u3 `. h! k: ^2 O* A% c" ]% k――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
: |0 g3 V) p; h三、抗贫血药1 Z1 k: r2 _9 H" P4 x( R, C
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
8 D  e  {5 j1 q9 N6 Z(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血6 v$ Z; ~) _; f' T: O
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血% h4 V/ ?( b: [
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫) I5 E: r/ W1 t8 K# I4 v6 S0 z& R

, g4 h: [# E+ N: a第二十单元 消化系统药
5 ~! E4 T1 r: Y  c0 S一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
( T+ G4 m( i7 ]9 _8 f作用:可逆性与组胺竞争H2受体。+ F; Y" `; g8 q& O0 Z' a
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
6 ?. a- C: L& t用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
! M0 E* I' ?$ R: X不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少3 C7 U- X% e* X
二、抗酸药 ! n% r# x1 g# V* b. }9 N7 U
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
- D, |5 X/ y+ Q6 B; S5 @2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱) Y1 B# A0 F& n# D; I
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
3 {& y# X& s. J; _4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
0 \+ U3 ?" o4 O5 z. F  g' U5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
# r1 A# E! l$ ~6 D$ X! J( E% r; I6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
1 f& E- |2 y1 s, H$ H  v& {7 F7 ?. e
第二十一单元 呼吸系统药
2 k. T  n7 u' G- g$ T2 G一、抗喘药) f7 t2 a2 T4 \) {6 u
(一)茶碱类  氨茶碱0 @3 }; M+ \5 h1 d
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。  G6 c# x/ W0 C5 ]& N( m1 h$ t
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
/ M+ ~% L/ O. s- h% {3 ^+ A抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
( X6 p+ ]/ f1 W, @# _- b/ G) p) ?# e用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。* Y3 t- f4 r8 u1 x- D8 A! Z/ i, a( ^
禁忌:急性心梗、低血压、休克
4 Y; `0 a- a! r) X8 p0 k' m# _(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
* n6 @) x) Q0 e  `8 a8 I作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
7 B6 J8 X& C" V8 l异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP! ?- r  E! O- T
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
( f, a& O  @- m2 n% m0 g(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠: u' H. M9 I0 R. |. B- ~
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
3 t) K4 C9 n, F9 N用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。! Q0 C" a6 B8 U$ |+ V$ y
/ r/ R/ x( |8 H  A* g& I: Z
第二十二单元 糖皮质激素类药  ]. `* ]2 Y: K6 S& R
短效:氢化可的松、可的松" M& j0 t' U4 ^/ L$ A( y% p
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松) \% F6 O$ V6 [: \; N, c
长效:地塞米松、倍他米松
1 H+ h" V6 z* f8 N0 Z0 R作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响) ?& k/ q/ @- g! C: q: }
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
; h% }" d# ^, i6 B一般剂量长期疗法→6 p! C. F, F# R* e( T
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
1 _* |  y) F/ V$ M+ k' @隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。$ H7 d% M7 l& H3 b" d5 M
用途:不可用于鹅口疮
# Y. C  I! }0 P1 _  D" S3 |5 d# Q地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留" J+ t. X" p# O* S- p) t  }
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
# [9 S9 z! s: l; {! o( y7 l% n* Z不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷, p0 ~3 N8 w* j$ f6 U

, g& Q; J) t) X  Z6 l第二十三单元 抗甲状腺药, W, f- m4 d& d9 _
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)9 F$ m7 |6 `6 ~
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类# Z9 T7 u  o/ m2 x2 Y. @: M
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。7 |0 B2 r4 B; m3 N( {$ D: N  |
作用机制:
% n4 e$ X6 j% F) E0 J/ p1、抑制过氧化酶
* q' x. L3 I/ v/ {  S6 |* \* X2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
% q4 X7 b9 `" J" f& _' I 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3( H, c* w6 m# J) X
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
. ^' p1 K0 x6 r  x4 g( W) T( I' E用途:甲亢治疗。* }. d( k$ H+ h2 ?& x( n% P
不良反应:粒细胞减少(最重)  {+ V. @% r' L  N7 s5 C4 ?  X$ e) Y
二、碘及碘化物) c: Q$ b$ ~9 @3 C
三、放射性碘" g6 w+ c, q' L. T# M- i
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
. P4 H- p3 q: m. H甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病( s' r4 m8 d' V4 T1 C
6 C4 E2 T3 O4 E# N- A6 m7 `
第二十四单元 降血糖药0 w- C, p* L4 E- A; \
一、胰岛素
  \7 [* {+ v( a8 n# H# h( f作用:1、降低血糖;
9 {: Y& T' W) g  u! _; \2、促进脂肪合成和抑制其分解;! f* B! |9 Z* y0 r) D; J( c
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
6 O# V9 ^) w: O* Y" G, ^+ a4、降低血钾
. F6 G# I' p6 R用途:1、糖尿病+ p& ?, t, b7 O2 y
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症5 H% H1 Z, E5 o2 i. U/ P; O
3、重病恢复期增加食欲+ T6 R5 h0 Q/ q; s
4、治疗精神分裂症. d0 w! z* ^0 S6 s& ?
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。6 |# y9 b' J" i$ h0 T
二、口服降血糖药
2 D2 c$ @. S; @7 |(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
2 }7 ~. j6 j9 q7 d作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
$ M) a1 e( T" A/ _6 L2 Q. M0 V5 ^氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿- O8 [" E  s' i0 T
格列本脲――有利尿作用。4 H% P5 Y: ^+ X- l- q0 L# ~
用途:1、糖尿病
  s6 e3 X5 f5 {9 k5 y2、尿崩症――氯磺丙脲
% X, V& B. {4 b& z# T  v不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统9 i. o; K# t7 z- q
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
3 c! r/ i& Z; q# g- W0 S作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
) {7 E' F  ]: ^* w) D6 b% E7 b用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
0 S8 F, g7 x) [不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。! J' O* G' l+ e% T% U% s

/ F2 K# F6 k; N) q( N. W3 T第二十五单元 合成抗菌药! }2 j2 V/ y) Q; J) F$ {$ C0 G
一、氟喹诺酮类
; R+ Z& N5 [* |, F4 ]; A- I! D) B. F作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
% l% j$ x' E+ d' L9 A) i" w(一)诺氟沙星(氟哌酸)
5 g4 N1 |+ B; U) F' H作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
9 `" p8 ^- n# c1 v( H* d/ g( f用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病% P) ]$ R' G, d8 m
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
! I; c2 {. M, m  j) @(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
1 ~1 ?, d) M) g0 p0 R. o作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
) H5 K- K* Y$ }0 f; X(三)氧氟沙星. {4 ^# V/ V/ w0 y) Q! t3 e
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
3 R2 y, Y! c6 [% r(四)环丙沙星
% X$ Q5 j8 V+ m2 @- d+ F6 p8 q――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效! H, p; K' U3 w, e% h
二、磺胺类
7 ]+ U4 t9 g/ Z8 b: K作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶# R7 C' J: B7 c
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
$ m# L6 |" E  [3 ^G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌. V4 T( }/ ~( @; y5 _% ], s9 ~
对病毒和立克次体无效。
: t, Q: G0 ~" W  m1 y5 G7 Z用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
: P- A: A6 m. K0 c全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等7 ?1 q7 ?7 a6 l) G! B. m
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
; w5 q5 R* n7 p- X! u9 f4 o三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)6 N9 U/ W% p* l+ x/ T% [) f+ `" E
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成3 E. e! M- D; ^5 G8 s" {% z3 s& ~1 d
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
' V# p0 J+ C9 S( T: J. h" H+ n1 F复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症: Y' N- i  B# B, g2 r) g$ G6 U- y; w: D
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
# k" H+ _, r* f% [' S- U四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
1 Z2 p! f( j  q, c7 A抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
8 y* r4 I  P& ?' U3 G( z$ Y五、硝基呋喃类
) T# L9 Q( X1 d' U, P1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
+ [; P+ J" V9 U# i2 a: @$ {! `2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
7 _. A! n8 G+ y7 }
$ o; c" A6 Y( b" d第二十六单元 抗生素) w+ N6 K) P) I/ O
一、青霉素类- L: }0 B8 V; A4 J
(一)苄青霉素(青霉素G)
9 s# f. i$ `9 O  q  f作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。& [4 u% R0 {/ e4 K% ~% A. E
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。: f$ G: f6 H' i1 g& _; N
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。# c# n2 z; j8 Y3 i% b
治疗敏感菌感染的首选药。
/ ~' a. [" y  ?用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选9 ~; c8 E8 [  H# d: S0 `* {+ P
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
8 f$ a" V9 b8 F% M3 l! ^(二)半合成青霉素
/ X! ?7 l/ H# C* y5 K+ \1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)1 c5 b% R+ O- v$ F$ V
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
. ~) S7 J( W0 ^1 s' r耐酸4 f0 |* b4 a4 I7 ?* K8 U
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
/ h! h# s! T" G5 V  Q2、广谱青霉素  \% O$ e# ]* P% U3 Z) }  ?+ x7 m% f
(1)氨苄青霉素
8 Q$ P$ d! V; `( d! O2 {9 N作用:对G-菌杆菌作用较强。  ]- r: d4 {- z
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
1 h: D2 C. E! q8 q(2)羟氨苄青霉素6 j; O1 a7 Z3 ?
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
) t, w- @2 }7 W5 j8 Z7 `(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
! [* L! V# W, L" m5 j作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药8 |8 N' |8 j1 ^6 C4 o6 B( O( U
用途:用于全身性绿脓杆菌感染
. N$ f  s+ Y* H2 A4 M二、头孢菌素类0 ~! {1 y  U4 b8 I( q2 s4 w
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
; K& j) ^0 w. ]8 t$ X6 ^ 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
5 V" @8 X/ A5 h4 o; M: D5 \+ ^ 第二代:头孢孟多,头孢呋新) |; E* J1 P8 \+ p, e' w$ e
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
' d8 U( n% I! h9 r( H( G( ]4 b  U作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
6 M/ e8 M" d/ a- ?  U* b. z2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代1 q4 d4 C  F0 t1 N  ?" d3 f
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。; j% ^4 d$ d! _& y
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
; d; @0 R' h% ~' N用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染/ s+ [/ M* d* n
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌' n0 }' k8 u& u- l8 L# Y( P8 n
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎; l, ~) ?/ V, q+ E3 u& M9 n
不良反应:第一代大剂量→肾毒性9 k1 B0 Q! j, @$ H& o! ]/ U: q$ q* d& B* L
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)' J3 w. ^8 t; h, p5 a8 B
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成3 c' V' P( r% e5 f1 {* h. q. b5 ~
     静止期抑菌剂。
) |3 Y% B/ M* R$ W9 w3 c$ J1、红霉素――军团菌病首选
4 a2 n4 ~2 F1 x6 S+ q( {/ z作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。. D+ ^! G/ ?% u& g  K  s/ K5 K
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
5 ^" B: r) e6 p) N! A     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
0 s* G; i2 y' g. ?$ |" D, F; s- ? 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。, `9 e7 \  i$ o4 v
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
9 v5 G2 Q! L% R  r7 h6 E1 `6 Q! q四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
$ m; w3 i/ ?- i6 H克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。' o; t' {& o  b+ k! C1 x7 P& u6 Y. V
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)7 b% a- N8 L3 x5 p( A" P( G
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。$ a# M# \1 G4 Q$ d& V  L) _
不良反应:4 o+ U9 x# A" F" h
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素( E$ E8 n) H' M0 U& x4 }  k
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素) W  M' B( S4 @5 s' f8 _' G# H+ j
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大$ w5 y9 @/ {) Z
(3)过敏反应, w; T; b7 Q- k" y
(4)阻断N肌肉接头
: ^. X+ w5 ]: _* a$ R1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
3 ?3 U& v0 Q& {* i为鼠疫首选药。% N$ q) O! G( ^  _3 @4 A6 ~! P% q
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。4 K$ c( @1 M& j$ C8 [* r
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
+ b0 p! p' I! ]2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
( E2 _$ X6 r, _; c    为败血症、骨髓炎首选。
( E! J9 t9 |) i* D! ]2 V9 \3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。$ j% T5 w; o3 c! `6 ]% P
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。9 J# M) g' `- F: f' I% g
六、四环素类(土霉素,四环素)
# i0 c$ }/ [/ ], n. G2 S* ^6 O作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
  z& M+ b* \. Y9 }  b6 C药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。. v: `. S2 p% }2 V% Q
作用:8 z3 I& k3 Q7 U: ?- X
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
9 X  I( k9 s* B2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。4 q: J0 X# w- h/ m7 B$ H+ v
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
: I: P- y) i5 ?# q& [/ S9 z4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
5 t/ K% i5 E/ ~) e( Q用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选& c' H; D/ h: O3 G, |8 K2 c. k
不良反应:1、局部刺激症状
0 B' {3 a& J- F     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎5 U9 `5 C1 {6 r
     3、对肾、牙生长的影响
! Y) g: l0 a; B9 G+ c     4、大剂量长期服→肝损害% z8 \0 I. a: ~* T4 z
七、氯霉素
7 N: J; m9 K  N  \8 L  P作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
6 C1 u& r) ~$ q/ a0 l" d对G-菌作用强
6 v" w4 z7 X, E0 ^对G+球菌作用<青霉素和四环素6 Z8 i8 g5 I7 }% d8 v/ r
对立克次体和沙眼衣原体有效。$ a& `& A2 r" u% r% x
对真菌、原虫无效。2 {: S0 Z) Z3 e2 J* O
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
$ x, g) ?" g6 r* ]立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎& X# r2 o  A& N" r3 I- s
不良反应:
" ?. l/ k; z8 S" R; b" c# ]1、抑制骨髓造血功能→再障贫- m& F! V7 {+ Q2 ?: i
  2、灰婴综合征$ k1 W2 u' ^- n, d+ Y1 c
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病' C% w# T/ [$ x4 h. Q0 d

& Z. d6 B) D2 n; x7 W8 Y/ O第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
( G9 D0 A% E& X# ]% J一、抗真菌药
( D7 C1 P: G% j(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
. g; A2 ~- o! [机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
3 p, h0 a6 u% @: H7 j* m用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。2 q$ h. p4 h4 \; K# B. S
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
. j. p2 q* \# q2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
* G' ]( B) L+ ~& z     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
5 A0 U8 X0 F9 x8 {6 O3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
6 r7 G" ~$ P1 ~9 n4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。5 A3 T4 i8 c! x7 `
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
; s1 L& H, t: i" j; a/ h; N* l* K3 p         对体癣,股癣,甲癣有效。. b7 p  f4 _$ R7 n) z
二、抗病毒药' u! D" l  S4 v) q  Z; B
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
$ r% B7 j& [+ G1 V4 Q- k2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
% [7 Y& n+ L' N0 r1 q
& U, T8 `3 T8 w6 U第二十八单元 抗菌药物的联合应用
+ I* C4 r$ z) N1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
/ [# K; ]* n# c. H* {) v  M2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
5 _/ H- d. B- R. I2 G! ], ?3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
5 ~, U% k6 W; |* s; j4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
: `  Q  d3 n  _4 {- O5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素, T. k1 I2 k  ~( t3 v) q$ Z; H

) |: a- H9 i$ u. q+ i# W- {第二十九单元 抗结核病药9 W; a% ]* p* h+ r) m1 b4 U
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选$ l( L% X, a- A, o$ K4 M! g. m
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
+ O. A6 H9 m/ F' \4 `% Z1 ]不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性7 v: k: ]7 J- C" l
二、利福平――一线抗结核病药
' ^" X9 m: S" ~  x作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效+ ^# d! |" E$ v8 u: a+ H  ]+ Q
还用于治疗麻风病- D! W% D0 O* I/ e
三、链霉素――一线药
  [& U; f# p, e/ q& @  J- B) ^四、乙胺丁醇
: S( v4 A1 O  V! t, {& A, n 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。7 b6 y6 @# K3 o. f. ^3 i
1 {$ D" V1 G- Y% m+ {
: ^6 ]0 F' S2 `/ ]2 |5 k* g6 S
首选抗生素% q. j( |! O2 t* U: d% t/ A/ ^4 p, ^% L
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)7 T  m+ ]9 v8 F
大叶性肺炎                          青霉素
$ b2 ?6 z) A! ~+ S# x气性坏疽                            青霉素
. T( M- P! c8 D9 a* \炭疽                                青霉素
2 I) r' K/ v' L. y. w梅毒                                青霉素
" f2 k" n  Q8 o0 m' Y钩端螺旋体病                        青霉素
" H5 X, L( w% s' Y* z: k肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
; X) O6 z" ]. f5 ?肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
% ]! |1 o! f$ F1 j- b$ q) C变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素$ z- P) d# B7 C, T
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
% E" b. C, H$ @" J/ a+ [细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素- a; i+ F  h  x) m2 t
鼠疫                                          链霉素
5 t5 k: v9 x3 [$ w- h伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
# v9 Q6 t# [& n# [( Z斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
8 S5 m* x0 y' u, P$ D! Z5 `& U  d立克次体感染                              四环素

; v5 Y* V3 K/ {1 _, L6 D
军团菌                        红霉素(作用于50S)) d- [3 W6 {5 m- b! l
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
4 F8 i( d0 v) P; X+ s& D5 u) r烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)7 p4 t; T; c0 s  n5 ^
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶" z+ u7 g4 T; L
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
! @: j+ I# m3 Q& j+ K  }% \( P阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

& c1 F! E: K- |2 {
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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