马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
. E0 ~' Q/ @2 t1 }$ d' D; E2 [
* m' C* B2 q3 E- I$ u+ }) z- j V
9 \4 x2 `+ G; R; b( l- t5 o+ ]目录
' k7 p* X x0 [+ T: B第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
2 _/ s, M' U5 {' D0 L8 ]3 I 第一节 人类的ras基因( b' K6 a$ Q' f5 v$ J7 X" h
第二节 癌症之发生与基因的关联
0 G0 z( Q4 F% D) |* j( e 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
( J$ K6 M$ h- [1 ~* [第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛3 Y/ Z( U4 b8 J' ^ h$ ?0 Z
第一节 课题的来历 z; w) `0 X4 z3 {" R- Q2 R
第二节 过去的和当时的合成路线
# _2 Q$ C$ o; F+ T+ w0 J) b) ~ 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
( y4 q3 k: o3 f, a 第四节 第二构想及其实践
: y* G6 {' m6 }, D 第五节 第三步反应的研究——通过金属化6 p+ }+ s0 M# Y+ J
第六节 放大反应，完成任务0 z) N2 u+ b _0 X- D
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物7 U& b1 i$ r9 v, F5 G. a2 c
第一节 合成路线和潜在的问题
8 K" S7 j4 } V 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应" [! D" P; S% G" ]
第三节 还原反应——中间体3的制备
. G( i* V! F, q( d' Y 第四节 酯化、碘代与成盐
) n# E# p4 d# ] 第五节 小结
% i0 B- d% W6 \8 `* _第四章 合成一组噻唑四肽拟似物8 T5 a* E! [% S( ]9 }
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高4 Q6 V, R$ g# j* {
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
4 H3 d/ U& z$ F& x8 o/ R7 j 第三节 Darzens反应0 x9 n) y5 h9 b7 ]
第四节 利用酶拆分对映体. R1 [8 Z: U9 ^/ k4 G# e; `
第五节 建构目标分子的策略与实践7 y0 {8 R9 X6 s$ x* v6 ^9 Q
第六节 资产盘点和产物的生物活性# c4 i5 T, @ v. e! q% |
第七节 附注：SN2′反应/ t3 G1 d9 f. V5 i
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元* D2 k% t. ~) K8 d
第一节 课题的来历2 i& o- N% W- Y9 A2 e* F7 y
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体86 n( D) v( o" |8 f- Z' d
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
9 L4 k5 g; T2 J* X- B 第四节 Curtis重排之研究——分步执行
, S7 S5 P8 C7 h6 F4 r 第五节 第二条路线的构想和执行0 x l9 G+ T$ S
第六节 第三条路线的构想和试探
3 k! Y: \1 _9 T6 _5 F1 W 第七节 正式执行第三条路线* f8 a' R' k1 }& @9 A2 d% r s
第八节 目标分子的合成及生物活性
4 `5 b- U! X% b9 d5 T8 L 第九节 对映体的图谱与对映体过量: B4 @* s- z, M% D! g+ T0 n+ z
第六章 一个专利化合物的合成0 W( x" d4 v6 ~1 K0 b# E( V
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误: h6 O* W# f" m+ S
第二节 作者所执行的合成路线. p4 t) E0 l Z* Y
第三节 实验开始9 z6 D# y; [3 D# h
第四节 引入咪唑的挑战* O2 f" P( l/ @* } P# R: _
第五节 两种研究方法! U! f2 H" T G( h4 |$ j: K
第六节 肯定不同吗？
3 o, j2 ?/ b4 b, s 第七节 究竟谁正确？$ b1 {" h/ V. k
第八节 进一步的验证
8 E) C; }/ `; m3 q% Z 第九节 专利是正确的，作者错了
; ^6 d7 r/ a+ B, D' Y; |- \ 第十节 完成任务——作者的贡献+ M' b9 j5 W; J `7 l6 [
第十一节 五年之后
6 f: X; @* y) n# P( Y+ [第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计8 q; u3 L; K( v/ L; d8 j7 O8 d( z
第一节 毒血症发病机制简介
& S+ h$ k4 }% i) c5 O. X 第二节 Drug Candidate的来历- }3 b; J' V5 K! L) p E. D
第三节 既定合成路线之分析
6 t A7 }( a4 t- k6 p 第四节 作者的构想
2 z; E/ e9 r. u 第五节 小结
5 }: x( p' q: |9 I4 R- k5 e第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行# a7 D. M0 x/ Q1 O
第一节 新的左单糖LN4的制备9 N: T& J$ `8 O& }# a0 @0 S, F
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
1 v# ? n- _( G/ T 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
5 e; P/ @4 ?- J7 e4 V2 h 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合+ ^. _+ }6 G; i" a9 U
第五节 本研究成果的价值
+ k7 }7 `7 T' k/ K第九章 一个副产物结构的解析
) z9 X' I- }2 I1 ]- Q j! h+ ?6 t 第一节 问题的来历& k7 I* L; s) Q- p
第二节 初步思考：事实和推理; E6 \% d) H# x9 N6 y
第三节 往事的启发
5 C8 y% _+ _6 B 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
( A) p4 J' t, R+ z1 M$ x 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题! V: B9 J* V+ c/ s8 ?" Q
第六节 希望所寄——如何证明？5 E; z% k: g' c g( M% y- U. I
第七节 智慧闪烁——类似物－2
9 u) j3 Y4 P4 {" W, Z 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
' B3 n _7 T' c! O 第九节 结论
6 q; @1 Z6 |6 l/ i6 t 第十节 事后的检讨; r' i# I: P& d. E
附录——氯代正丁烷的图谱
( `0 N/ P# U+ D, Q y第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验( ], B3 ?6 P" q/ K
第一节 研究的生化基础) ^0 C0 M2 i% X" h
第二节 几种构想
, U' |4 S4 |! i2 r* L 第三节 合成实例三则
/ _5 d# E+ X( ] y6 g8 v# b' }5 N附录一 常用缩写表2 r& f; ~; d& m- g& M2 \
附录二 氨基酸及其缩写% @" D. V) a4 a; l
作者独立或参与出版的著作
5 H' t5 G5 J# j |
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对