临床研究数据" Z. a7 l5 }1 p9 F9 |7 V( n
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在两个促成Alecensa批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中（也是由基因泰克资助），138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼，但是已经无效了。9 \9 t. `" {! p+ l5 t+ [ x
! u# N- p& _) ^0 q 两个研究也都测试了Alecensa（化学上称alectinib）对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果，两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约九个月。' s% x+ E3 s, S/ p" X+ M) C
. e; F0 v5 Q6 Q 批准日期：2015年12月11日6 E% o4 n7 k( D9 f1 g% I
: L' U7 t7 S3 z( Y: `: c" W Alecensa(阿雷替尼alectinib)胶囊，供口服使用。" Y) m' g1 d h# B$ }8 {$ v' ]: V% a
# f% H8 Q! ]2 X' ^9 g/ n$ f 【作用机制】 / w0 c& r- {1 G- M( h ! K& E; q. a, Z* x Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。Alectinib的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。Alectinib和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予alectinib导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。 : p5 g- Z3 R' K5 H$ q1 N- h+ x0 x7 @' Y
【适应症和用途】 + B- N* f2 d# C 4 j6 Q) j( A; u( H2 g) I+ n Alecensa是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。# n7 P9 [5 y7 @' D5 F0 o
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【剂型和规格】" s! N8 y- S/ \1 `. B
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胶囊：150mg( Q" @% ?; ~" |4 c1 a/ M
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【剂量和给药方法】! V. b7 u% Z# [1 K
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