【科普知识】阿莫西林、头孢、阿奇霉素等的区别

青霉素、阿莫西林是一类的，按化学上来说阿莫西林是青霉素支链上加了基团，因此阿莫西林抗菌谱就比青霉素广并效用更强，但一样容易过敏
  c- }; r5 e7 B头孢氨苄、头孢拉定都是头孢一代的，抗菌谱比青霉素广，但不如阿莫西林，主要对球菌有效，过敏比青霉素、阿莫西林略少，但现在发现容易引起急性肾衰，尽量少用
" g4 P: }! @7 D$ G" w红霉素、螺旋霉素都是大环内酯类，主要对球菌，但是还有军团菌、衣原体等特殊用途，过敏少，但有消化道反应（有的会恶心、胃里不舒服），现在很少用，都已改用阿奇霉素了，这个长效，一般只要一天0.5g，连吃5天就不要再吃了，疗效就可以持续15天
2 o7 o5 a! a/ y2 ^氧氟沙星是氟奎诺酮，广谱，主要用于杆菌，球菌效用弱，还可治结核，一般不过敏，也有消化道反应，使用非常广泛，拉肚子也可以用，可是目前研究看它的耐药的比较多
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% D+ Y( m& z& \0 l$ c) Y以下介绍几种常用抗生素的功效主治
9 _+ T+ z* S. _9 |0 u; C青霉素功效主治：
敏感致病菌引起的各种感染包括化脓性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、肺炎、化脓性关节炎、产褥热、败血症等；B组溶血性链球菌引起的新生儿重症感染和成人肺部感染，尿路感染和败血症等；C组、G组、F组链球菌感染等；以上感染青霉素G均属首选。其他链球菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和其它D组链球菌引起的感染和金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均应根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G。脑膜炎球菌引起的散发或流行性脑膜炎或敏感金黄色葡萄球菌、流感杆菌或肺炎链球菌引起的化脓性脑膜炎可用大剂量青霉素G治疗。淋球菌引起的淋病应根据敏感试验结果选用青霉素G或其他抗菌药物。革兰阳性杆菌引起的白喉、炭疽病、破伤风、放线菌病等青霉素G有效，但应同时应用抗毒素治疗。对梅毒螺旋体引起的梅毒及其他螺旋体引起的疾病可用大剂量青霉素治疗。

, k. N7 W+ f8 O3 v    阿莫西林功效主治：
    阿莫西林常口服用于敏感致病菌引起的泌尿道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤软组织等轻度与中度感染。敏感致病菌引起的重症感染如脑膜炎、败血症、细菌性心内膜炎等则需用阿莫西林钠注射剂静脉滴注给药。（阿莫西林抗菌作用机制与青霉素G相同）

6 @! u6 G; \0 A- Q& A    头孢拉定功效主治：
& _1 r. D0 O; k6 H2 b. `; A本品口服可用于敏感致病菌引起的上呼吸道、下呼吸道、胃肠道、泌尿道、皮肤软组织等中轻度感染。部分敏感菌引起的重症或中度的感染可用静脉滴注给药。

4 N, e$ d3 ]2 w& [! o; b  H    红霉素功效主治：
& V+ Q  L9 y) H    在治疗链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性菌所致的咽炎、扁桃体炎，轻中度上下呼吸道感染，皮肤、软组织感染，白喉时，本品常用作青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等非典型致病菌所致的支原体肺炎、新生儿结膜炎、婴儿肺炎、军团菌病、泌尿生殖系统感染，本品具有良好的效果。眼膏剂主要用于治疗沙眼、结膜炎及角膜炎。
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    罗红霉素功效主治：
$ ]" O  ?, C5 ]& e1 e    本品常用作治疗链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性所致的咽炎、扁桃体炎、耳炎，轻中度呼吸道感染，皮肤、软组织感染，白喉，及对青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌、尿素分解脲原体、梅毒螺旋体等所引起的肺炎、泌尿生殖系统感染，本品具有良好的效果。【抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。】

    氧氟沙星功效主治：
# |( C3 [( k8 X- c+ J' ~5 F    1．下呼吸道感染 由嗜血流感杆菌或肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。 2．皮肤感染 由金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。 3．性传播疾病 泌尿道或宫颈淋球菌感染、或非淋球菌性尿道炎如衣原体感染。 4．泌尿道感染 膀胱炎、尿道炎、或前列腺炎，由大肠、肺炎杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌引起的。如有厌氧菌还需另加相应的药。
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" q* v7 ?/ F3 O" t0 t8 e头孢克洛属第二代口服头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用头孢克肟为第三代口服头孢菌素，通过抑制细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄球菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。

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同一种疾病,医师开的药有不同,这很正常.因为同一种疾病,可选择的药物有很多,每个医生根据经验都有自己的用药习惯.我个人的经验治疗急性前列腺炎还是头孢地尼比较合适.头孢克肟多用于呼吸道疾病.
; H* o: U% x% e7 N* \; f
头孢克肟是第几代头孢
. B! R1 m% C3 N) c% {6 n6 h, H这个是第三代，第三代口服的头孢有：头孢克肟、头孢特仑酯、头孢地尼、头孢布烯、头孢帕肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑酯。
7 ]# T- |4 B9 o头孢的分类是根据头孢菌素发展次序，抗菌特点和对β-内酰胺酶稳定性来可分为一、二、三、四代。从第一代到第四代，抗革兰氏阳性菌的活性一代比一代差，抗阴性菌的活性一代比一代强，肾毒性一代比一代弱。
! J( s+ _) U) W回答有不准确的地方，请包涵
第三代的
第三代也有口服的,比如头孢特仑新戊酯片和这个
1-3代 毒性越来越小,对阳性菌越来越弱,对阴性菌越来越强
+ \3 J. c- G- B; w8 f: N! g; {第四代 对阳性阴性都强


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6 ^! F( x: J2 {常见儿童抗生素头孢克洛＆阿莫西林＆阿奇霉素（转贴） 2009-07-15
; q5 P1 F0 @9 s- B; @常见儿童抗生素头孢克洛&阿莫西林&阿奇霉素
) h4 k2 p5 b% U. U- Q0 g7 B常见儿童抗生素头孢克洛&阿莫西林&阿奇霉素
& {% ]! f. z- g% p6 o一）分类
抗生素从化学结构上分为β—内酰胺类（头孢克洛），氨基糖苷类，大环内酯类（阿奇霉素），四环素类，氯霉素类，利福霉素类以及其它类。
" {! j8 ?% N5 P' G头孢克洛属于第二代头孢菌素：
% O& y6 n$ d% X7 O5 F5 ?第二代头孢菌素药物有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole）、头孢克洛（cefaclor）、头孢丙烯（cefprozil）等；前二者为注射制剂，后两者为口服制剂。比第一代头孢菌素肾脏毒性降低，也就是说有肾毒性。
$ c$ G% {! L" [6 `3 j3 j$ x; a" k; n主要用于敏感阳性和阴性菌，尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。
著名的针剂：头孢曲松（ceftriaxone）是第三代头孢菌素。第三代头孢菌素还有：头孢噻肟（cefotaxime）、头孢他定（ceftazidime）、头孢哌酮（cefoperazone）等。第三代基本没有肾毒性的了。
& r# G! R; K1 R+ k; ^0 r阿奇霉素属于第二代大环内酯类(一般称为红霉素类)
第二代大环内酯类药物有：阿奇霉素（azithromycin）、克拉霉素（clarithromycin）、罗红霉素（roxithromycin）、罗他霉素（rokitamycin）。第一代大环内酯类常见药物有：红霉素（Erythromycin）乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素（midecamycin）主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；不良反应较少。
阿莫西林属于半合成广谱青霉素类药。
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9 z6 ?. c0 L/ F( r4 {+ G二）适应症
头孢克洛:
[适应症]
* H. b5 S& N; j本品适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等。
, j, ~( x: l& U; H# Z5 ^% j9 L5 }中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
) D( C4 \- w4 T% k8 c下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
( T1 N( S( A# M) o; `3 I4 T上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃体炎）：由化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
2 ]7 _: X1 Z: [: E" Q# F) g' h$ }3 k尿道感染（包括肾盂肾炎和膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）引起。
, _& L  a! E+ _  W# b) Q) n鼻窦炎：曾有报道。
阿奇霉素：
) c1 W2 e* }: u5 @( m) Z3 Q[适应症]
4 O8 Z& U6 d. `5 @1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
# E! y- P$ Y' k% R( F" J/ I2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
. D$ V- ~* H* {, r4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
' G. T+ j2 g, v阿莫西林：
[适应症]
适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：
1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
2 e8 h9 y4 f. {3 u: _3 s- o# [4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5．急性单纯性淋病。
: ^3 r2 u9 H# s3 t) v# T& C6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
注：青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
! f2 z5 F  c! _, s! U虽然青霉素内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快。但是阿莫西林耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响。
# J1 S9 P% V, f5 z$ t8 V/ e" h＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝
三）副作用
阿奇霉素的副作用:
不良反应以6岁以下学龄前儿童为主，占60%以上，不良反应出现时间较短，2 h内出现者占一半以上，类型及临床表现呈多样化。除一般的消化道不适和轻微的皮肤过敏外，阿奇霉素在儿童及青少年还可引起过敏性休克、药疹、中毒性肝炎、白细胞减少、肾损害等，其中以变态（过敏）反应最为常见。阿奇霉素引起不良反应经及时处理和抢救后致死率较低，但2岁以下婴幼儿静脉给药时潜在危险较大，临床给药时应慎重选择给药方法，并需密切观察。从网上看：阿奇霉素有耳毒性，肝毒性，肾脏毒性的例子。所以要特别注意服用时间和剂量，剂量不大，时间不长的情况下应该还是安全的。
  f3 i4 `& W! L+ _2 u  f阿莫西林的副作用：
/ @8 l, A& ^1 a2 ?" X* ~' G$ {青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。
头孢克洛的副作用：
只查到说明书上的：①胃肠道反应:胃部不适感、食欲不振、软便、腹泻等。 ②过敏反应:皮疹、皮痒。 ③过性SGPT升高及可逆性间质性肾炎。 ④Coomb's试验可为阳性。个人认为：头孢克洛是有非常轻微的肾毒性的。另外头孢过敏的人也是有一部分的（比如我自己），所以也要注意过敏反应。
8 @9 O4 p" i" `" `＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝＝
/ ?% C2 [1 ]$ \四）个人经验：
1.头孢克洛杀菌面最广，阿莫西林其次，阿奇霉素杀菌的范围最窄。
4 [# G; U! M) @2.肺炎和支气管炎这三种都可以用，但是因为头孢过敏相对比较少，在孩子没有确认是否会过敏的情况下，医生选用头孢的比较多。我一般都给柯欣柔选择阿莫西林，一个是她对青霉素没有过敏记录。二是就效果来说，欣柔用阿莫西林比头孢效果明显。三是，阿莫西林副作用小。一般在服用3天后，我会选择改阿奇霉素还是不改。我不太选择头孢，杀菌谱比较宽，打算等欣柔对阿莫西林耐药性上去了以后再改好了。
3.急性化脓性扁桃体炎使用阿奇霉素是最合适的。最好是2岁以上孩子用。
4.肺炎如果用头孢或者阿莫西林一周以后，还没有完全治愈的情况下，建议改用阿奇霉素（可能存在支原体感染）。
5.不论服用那种抗生素，都不能减少剂量，也不能低于3天。到3天后如果没有全部好，但是差不多了，可以继续再服用1到2天。如果还有比较严重的炎症，注意下可以换一种对症的抗生素。比如说：急性化脓性扁桃体炎，服用阿莫西林3天或者2天后换用阿奇霉素3天。注意的是，改另外一种后也不能减量和少于3天。另外，不论那种抗生素都不要服用超过7天，没有意义（该死的细菌早死了，不死的你再怎么吃也搞不死它了）。
9 E" K6 X- i( ~6.抗生素就是消炎药，不知道为啥，医生喜欢把抗生素说成消炎药。
7.在药店怎么选。这几种抗生素，口服的都有很多种牌子。价格也不同。一般来说，首先的原则是选甜的（阿奇霉素普通型的是苦的，太儿欣的是甜的。阿莫西林和头孢克洛倒是一般都是甜的）。然后是如果病情严重就选贵的吧。因为工艺不同，不同的药吸收情况不太相同。
8.医院打针的选择，去大医院好点的医院，很可能要么不开吊针，要开就开好的针（用面少的抗生素）。但是去小医院，喜欢给你开吊针，虽然开的是传统的吊针。如果不打算吊针，不要在家随便吃中药来解决，还是建议有炎症早用抗生素。
& }% E$ E7 y4 ]1 Z9.吃药的注意事项：不要把所有的药混在一起吃，最好是一种一种分开，每种之间隔开点时间，哪怕5分钟或者10分钟都好。另外，尽量不要在吃饭前后吃药，最好和饭隔开1小时。
# ]/ u  n+ Z! y# O% r1 N10.吃了中药后不要没有好就停，会让病情更严重，中药效果不会的情况下，还是建议选择吃几天抗生素。服用抗生素期间是可以吃中药的，俗话说：中西医结合疗效好么～～
12.阿奇霉素的半衰期很长，一天服用一次就够了。头孢或者阿莫西林都是一天3次的说。
: t. z! D4 Y# m  i6 c11.其他：一种抗生素用多了，肯定会培养耐药性的。生病要多喝水，要是服用了抗生素，就更要多喝水了。过敏反应和副作用上面都提到了，不再重复。
) W0 @$ j2 }5 `7 M! Y, z口服抗生素一定是比注射的剂量小很多，效果虽然慢一点，但是相对来说对身体的伤害也小很多。有比较过的父母都知道啦。不选择抗生素是最好的选择。

# R- i/ `9 B% S* [  ?, H$ N
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( @' [' W5 ^: D/ x, i1 \( W
3 F- V- H: E1 G  e$ G+ y1 Q3 `5 @3 u! W已解决
9 n' c. p6 a. L' {! |阿奇霉素与头孢类药有什么区别？
, M, p4 K# l3 \$ q6 T; ?; m 悬赏分：0 - 解决时间：2007-3-1 17:06

提问者： oligalrm - 三级
最佳答案
抗生素从化学结构上分为β—内酰胺类，氨基糖苷类，大环内酯类，四环素类，氯霉素类，利福霉素类以及其它类。
头孢菌素类属于β—内酰胺类抗生素，头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），由头孢菌素C裂解获得。与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，不同的是另一个环不是噻唑环而为六元双氢噻嗪环。
8 W$ z1 w. |- E1 ~头孢菌素已发展有四代，比较每代的特点下：
第一代头孢菌素：
( t5 R9 n; j6 c) _, N+ B$ q- [0 P7 }药物有头孢噻吩（cefalothin）、头孢唑啉（cefazolin）、头孢氨苄（cefalexin）等；该类头孢菌素对G+菌包括耐药金葡菌的抗菌作用强于第二至第四代；
对G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；
- r, s8 s/ l- `3 b. q对青霉素酶较稳定，但对各种b_内酰胺酶稳定性远比二至四代差；
3 }/ w/ o; \. H  w! }组织穿透力差，脑脊液浓度低；
) w6 J. J' a% l- _& {' t: u; Y对肾脏有一定的毒性。
主要用于耐药金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮肤、软组织感染等。
: c2 C- U$ M4 y5 w; e  m$ B. g第二代头孢菌素：
: K  f* ^1 J  n/ f: V- [药物有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole）、头孢克洛（cefaclor）、头孢丙烯（cefprozil）等；前二者为注射制剂，后两者为口服制剂。
对G+菌作用比第一代稍逊；
对G-菌作用比第一代强；对铜绿假单胞菌无效，但头孢孟多对厌氧菌有效；对多种b_内酰胺酶比较稳定；
! w. \7 W, c8 M- f肾脏毒性降低。
主要用于敏感阳性和阴性菌，尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。
9 a' C* Z8 z3 Z/ a% [第三代头孢菌素：
药物有头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftriaxone）、头孢他定（ceftazidime）、头孢哌酮（cefoperazone）等
对G+菌抗菌作用不及1~2代；
7 D+ p8 l. T% P% l: d4 A$ [/ f8 a6 w8 ?对G-菌抗菌作用明显超过1~2代，包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用；
对多种b_内酰胺酶特别对G-杆菌产生的广谱β_内酰胺酶高度稳定；
1 P+ J% m% ^# f1 t9 `体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液；
9 Z9 [9 @3 [" G& E; x2 q$ C对肾脏基本无毒性；
主要用于重症耐药G-杆菌感染。
: b. H7 z6 v/ e) C% @2 ^$ c) Y第四代头孢菌素：
% M7 q1 U1 Y# w* V6 ]5 U6 x头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime）、头孢利定（cefolidin）、头孢噻利（cefoselis）
0 T4 D) d0 {( @" s9 U具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌较强的抗菌作用；
对G+菌的作用比第三代增强；
对β_内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定；
$ c+ X' S9 m: }5 l有些药物如头孢地嗪还能增强机体防御功能，刺激吞噬细胞杀菌作用；
7 u5 S) v' R8 y3 ^' G2 J/ Q. v无肾脏毒性；
主要用于重症耐药G-杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染及免疫功能低下的重症；为提高疗效，铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素或氨基苷类抗生素；厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。
一、大环内酯类抗生素
; h" @& |9 s6 k+ i3 r8 k) v* I大环内酯类抗生素是一类均具有14 ~ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。
包括：第一代大环内酯类：
14元环：红霉素
16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素
14元环：罗红霉素、克拉霉素
- z5 |& v  }" E( k第二代大环内酯类：15元环：阿奇霉素
16元环：罗他霉素
（一）第一代大环内酯类
) p- u2 P) V& E# f! j9 E$ |" Q$ I红霉素（Erythromycin）
7 }5 ?8 k. ^, W! h2 x) w# l- ]8 K  F0 r红霉素是于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素
[体内过程]
  _2 s5 r1 X& T  s" F1. 吸收：红霉素为碱性不耐酸，口服用肠溶片在小肠崩解吸收，酯化物制剂有相当的耐酸能力亦易于吸收；
2. 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度高，但不易透过血脑屏障；
& Z4 _+ y1 i& r0 C, w$ c3. 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速度减慢。
[抗菌作用]
1. 抗菌谱：
① 红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；
! o7 b. n4 t* G② 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用；
9 t% V$ }) y) O; `5 R' \1 R5 t/ \③ 对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；
( A& k" T: e% T2 P" F④ 本品对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属除外；
$ J9 T7 N# X& ?  v( Q+ R% X" J⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用，
2. 抗菌机理
' i# D+ u( @& z' J9 w& ?/ W% n1 t# z作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止转肽作用和mRNA位移，抑制细菌蛋白质的合成。
[耐药性]
& s  t  s/ b& h  c细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：
4 X( q9 F8 M; c4 C对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；
对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；
对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；
耐药机制：
+ }9 J7 e7 A" v5 r, P, B① 改变靶位结构：23S核糖体RNA腺嘌呤甲基化是最常见的耐药机制；
. Z' K# }5 w1 o. C  [② 细菌胞膜对药物的通透性降低：药物渗入菌体内减少；
③ 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外；
④ 细菌产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。
* p! F8 l! y* B3 Y2 T! X1 T. i' p[临床应用]
1. 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者；
9 S% k; n' {) r7 x% A" _: y2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者的。
" w9 z# j3 s6 E6 T) t5 P[不良反应]
# H- [- h% A% W1. 刺激反应：本品刺激性大，口服可引起消化道反应，如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等；静脉给药可引起血栓性静脉炎；
# s7 K5 L. G: M& y! C- }$ P2. 肝损害：红霉素酯化物引起肝损害，出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，及时停药可恢复；
3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
5 A  y% C( ]- E. v! ~; }' s% ]6 j% c其它第一代大环内酯类——16元环的大环内酯类
药物有： 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素（midecamycin）
- k0 ]0 ]5 L9 [; d2 D吉他霉素（kitasamycin）、交沙霉素（josamycin）
特点（与红霉素比较）：
8 r$ O" F8 a$ h5 ~) s) U9 F6 J1．体内过程与红霉素相似——胆汁分布浓度高；
( K2 H! m- `7 F4 f: Z: b2．抗菌谱与红霉素相似；
3．抗菌活性与红霉素略低或相似；
4．不良反应较红霉素轻；
0 `( @/ ~; S# z; t$ }- T6 o5．用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者。
9 q& Y* b8 P+ _7 n/ b3 L2 N（二）第二代大环内酯类
药物有：阿奇霉素（azithromycin）、克拉霉素（clarithromycin）、
罗红霉素（roxithromycin）、罗他霉素（rokitamycin）
特点： （与红霉素比较）
' [. j9 V6 ?9 \, O  o$ g0 U. N+ I) h1 对胃酸稳定，生物利用度高——血药浓度高，半衰期延长；
( F  _) d, K) g) {' V+ y8 p2 抗菌活性增强；
3 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；
! K3 q0 h) i, b- i4 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；
& T% }5 [3 z% ?: @4 D; o5 不良反应较少
3 p* D$ }5 u- u% u, C  t2 @" r二、林可霉素类抗生素
! H6 ~/ f" w0 [; ^! B林可霉素（lincomycin）及克林霉素（Clindamycin）
又称洁霉素（jiemycin）及氯洁霉素（lujiemycin）
1. 林可霉素口服不吸收，克林霉素口服吸收率高，在骨骼组织分布浓度高，主要在肝脏代谢；
2. 两药抗菌谱相似——主要作用于G+菌，
  Z& `2 C& n$ d% o# D8 P0 P? 对G+球菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌以及G+杆菌如白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌均有强大抗菌活性；
/ y* \# }0 W- H4 m& N7 `+ Z? 对各种厌氧菌包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭杆菌属以及大多数放线菌属具有良好抗菌活性；
  d- h+ u: P/ z3 x; P, C9 d7 [, S? 肠球菌属、多数革兰阴性杆菌及难辨梭菌对本品耐药；
5 b4 h  e* T6 ~/ V3. 抗菌活性克林霉素比林可霉素强，对大多数敏感菌强4倍左右，对厌氧菌作用更强；
; k9 K% K& s/ d1 H4. 抗菌机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体50S亚基，通过抑制转肽移位反应而抑制细菌蛋白质的合成，因此，本类药物不宜与大环内酯类合用；
5. 主要用于金葡菌引起的急、慢性骨髓炎；也可用于其他革兰阳性菌所致的感染以及各种厌氧菌感染；
6. 不良反应以胃肠道反应为主，长期口服可致菌群失调而发生伪膜性肠炎，可用万古霉素与甲硝唑治疗；林可霉素的不良反应发生率较低。
( b$ z! b! Q, B8 E7 Y0 q三、多肽类抗生素
- Z8 C& Y; i; E% u: E5 Y7 H万古霉素（vancomycin）
去甲万古霉素（norvancomycin）
1. 两药抗菌作用相似——对G+菌有强大的杀菌作用；
2. 抗菌机制相同——抑制细菌细胞壁的粘肽合成（胞浆膜阶段）
# c! Z2 f! K' ]" @3 n3. 主要用于耐药金葡菌和G+菌所致的严重感染，尤其是其它药物治疗无效或过敏时；对可林霉素等所致的伪膜性肠炎有良效；
4. 毒性大——有耳毒性、肾毒性、过敏反应和血栓栓塞性静脉炎。
+ [5 H' O% [& U, T8 s' A4 H多粘菌素B（polymyxin B）
多粘菌素E（polymyxin E）
1. 两药抗菌作用相似——对G-菌有强大的杀灭作用，对铜绿假单胞菌作用更佳，对G+菌、G-球菌无效；
2. 抗菌机制相同——主要作用于细胞膜，其带阳电荷的游离氨基能与革兰阴性杆菌胞浆膜磷脂中带阴电荷的磷酸根结合，使胞浆膜的表面张力降低，通透性增加，细胞内的生命活性物质如核苷酸、磷酸盐等成分外漏；
, V+ b: g$ |! H$ |; `3. 毒性大——肾毒性多见，可引起神经毒性和肌毒性，也有肝毒性和变态反应；
/ N  e0 \7 B' s- p7 ]6 E* Z, g4. 临床少用——主要用于其它药物治疗无效铜绿假单胞菌感染。
参考资料：《药理学》精品课程
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