马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
心血管靶点药研发遭遇滑铁卢
不知道目前所剩不多的这几个候选药物，有多少能坚持到最后？
15天前（10月12日），礼来宣布停止CETP抑制剂类心脏病药物Evacetrapib的研究。
15天后（10月27日），另一个跨国巨头宣布其一款药物在一个急性冠脉综合症的大型三期临床失败。
这次的是GSK的p38MAP激酶抑制剂Losmapimod。
同样是心血管药！
同样是跨国巨头！
同样是热门靶点！
同样是失败者众多！
CETP抑制剂——大咖就剩个默沙东
曾经，多个跨国巨头都对其在研的CETP抑制剂抱有极高的期望，包括辉瑞、罗氏等。
在这条路上，最早停下来的跨国巨头是辉瑞，2006年末时，他们发现投资了8亿美元、研发管线上最大的希望血脂调节剂Torcetrapib在关键性的试验中被发现可能增加患者死亡和心血管事件的风险，于是，只能中止了这一CETP抑制剂药物的开发。
随后，多家公司跟随辉瑞停下了脚步。
当时，罗氏还在坚持。但这个坚持也仅多撑了几年，2012年5月，罗氏在对Dalcetrapib的III期试验进行中期评估，发现其在提高HDL-C方面缺乏疗效，最终放弃此药的开发。
而在当年的美国心脏协会年会上，罗氏公布数据，解释当初放弃Dalcetrapib的原因时，礼来的高级医学总监 Jeffrey Reismeyer还嘲笑它们（罗氏和辉瑞）“只不过是 CETP 的弱抑制剂”，而礼来的Evacetrapib则是“强抑制剂”。
当时，他坚信自己不会重蹈失败者的覆辙。但三年后，礼来根据一个独立数据监察委员会的建议停止Evacetrapib的研究，该委员会称这款药物没有充分的疗效。
于是，默沙东的Anacetrapib成为目前跨国巨头中仅存的一款 CETP 抑制剂，该候选药物正在进行一项后期试验，试验结果有望于 2017 年获得。在这之前的中期研究中，默沙东的这款药物使 HDL 水平大幅升高到 138%，同时使 LDL 降低 40%。
这个靶点失败的案例实在太多了，那个“终止”“退出”“无进展”的候选药物名单已经接近120个。有人直接称其为“毁人不倦的靶点”，因为它有着非常诱人的临床前和生物学，但往往在投入巨资和时间后，才发现一无所获。
不知道目前所剩不多的这几个候选药物，有多少能坚持到最后？
| 
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对