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第一单元 药物作用的基本原理% V0 A% R/ [1 e# e' a
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。( X& X6 O9 B( y+ H
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。* B+ ^+ {" V. `! f' U
( ~- H+ Y4 }: {; E3 l
第二单元 拟胆碱药2 E! k4 n* l* O, ^
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)3 h% c: n; Q: Y5 c) s. Q7 P' u( }
作用:直接作用于受体。' b3 m: X8 O( c. }& G' k& C3 d" ^
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。, _' {) N& O* |7 p2 D9 A' Z! B
用途:治疗青光眼。
! L$ _/ U/ t2 V- j0 L二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
/ {2 Q/ H% d# k1 Z; S% {5 Y作用:影响递质的代谢。, y0 n7 T6 A/ H
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
) n) q5 c5 t; \0 r用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
! ~) o- A1 ]. i/ k
2 l( n6 l# Y. A% k; m) [8 l# p第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救; L' k$ @8 t! ]
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂% y/ Q4 W# D2 C+ n' w- |( ~
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
% F6 D* L# r8 {! B% N9 w' d- j0 R4 C9 \- J. o
第四单元 抗胆碱药; u3 B& H/ h! Y: s
一、阿托品
& u+ `* D) z2 J/ x作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
& @) h2 y- y3 {! H: n# ^% ]2、解除平滑肌痉挛/ A) B/ q9 j3 e* F3 @
3、抑制腺体分泌
: s0 n: Z$ `+ g8 N0 D4、解除迷走神对心脏的抑制。$ E0 r( {8 K6 o2 r8 h) E
5、扩张血管,改善微循环' a7 x- Q* ]/ Y2 @: _1 H8 N ?( V
6、提起抗诉乙酰胆碱& |6 ^: F: J( ~: L
7、兴奋中枢神经系统+ p* G) I* L* ?3 Z$ U: o/ v) j& m+ y
用途:1、虹膜捷状体炎5 s4 H1 u" N- O
2、内脏绞痛
R0 E; c/ a- R* _3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
* U& j7 }+ V O# r" Q4、缓慢型心律失常/ _+ h" W9 i! s/ Y% ]
5、感染性休克 S8 _" D% F- W6 j$ X
6、有机磷酸酯类中毒. D- J' B: }1 v& p G
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
6 j4 o0 u; t# c% N; k二、山莨菪碱
* o8 i J+ D( k三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
, y2 f, U, J `2 q4 p) Z& U- D4 }% B3 H6 `+ t" ?9 v6 b9 e
第五单元 拟肾上腺素药$ v2 {9 q( [$ }5 ^6 j8 j$ T# Q+ }
一、a和b受体激动药, s/ N, E* U3 A* M
(一)肾上腺素- q7 N* {$ @* U; R! ~+ K; ~
用途:心跳骤停;6 T" c; h2 I# y1 G Y- |
抗休克;
9 @5 ~" m3 X1 Q# q支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。3 r7 o' C# q [2 q2 H
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
# X( m1 O+ F# b$ w4 U7 E E不良反应:心律失常,室颤
4 t9 n5 @+ l) }! v& w, E7 s(二)麻黄碱9 n' {* }3 c4 r& h- q
用于腰麻术中所致的血压下降
1 y( t, E; P3 g1 K9 A二、a受体激动药
% Q- Q0 K& e: Q( d* k( A(一)去甲肾上腺素! O0 a5 |) u8 c; z4 Z8 ?7 q
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
% z) D$ ?( n; ]& u上消化道出血
3 U" n) p0 B: a% L延长局麻药的局麻作用。/ Z/ a) U! M, ~3 S. d) m4 l. m
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)1 t: X& }% h3 ^
急性肾衰。
+ e; v0 C6 g! n3 g ~- |: J w(二)间羟胺
6 h0 X# J% K/ \% D$ s三、b受体激动药. u7 ]. b! f% J% S0 t7 W& `
(一)异丙肾上腺素
( T3 A4 o6 h2 T* |; f" x* ]# L用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
1 q2 q! R0 x" H5 Q4 A |II、III房室传导阻滞3 g1 u0 C+ W/ k3 e1 ~
支气管哮喘
% d2 B/ G% G8 p1 O# S. N! J% D休克
, l! T9 E9 t& l. h C(二)多巴酚丁胺
/ b& f' _, w& s8 {用途:心源性休克;充血性心衰
% W6 S9 a$ `; \四、a、b、DA受体激动药
: X. }$ K+ f$ S0 \多巴胺
, {/ m% c( t2 B$ s ~( T用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
" z5 ], \2 Q7 f充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
. m* ~; a) e* D% F6 h. C4 ?3 `急性肾衰 常合用利尿药。0 i& {/ j) X, V+ \/ ~0 t' K+ [
: [$ h# \/ ^0 Z5 I9 l* |
第六单元 抗肾上腺素药
X! w9 | \8 T0 S0 J+ l一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)2 A9 l# j7 ~9 |/ \* ` N! H& {( _
用途:外周血管痉挛性疾病
4 S0 p5 |5 T* c, L" e _静滴去甲肾上腺素发生外漏
$ I* P7 s! N& U1 W5 d/ F- B休克(感染性、出血性)4 q: Q. [5 b2 q- r
充血性心衰和急性心梗
7 J4 C9 o/ w4 f1 j防治手术时发生高血压危象
! F, a0 G$ y+ y- t; I+ S$ u( |2 C! R二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔) ]$ `" M4 }" l* L5 D4 L
用途:心律失常、心绞痛、高血压& F6 Z* K9 z" M/ |( R- ?6 ]" n0 R
急性心梗早期! }. E- `- w5 j8 h
甲亢(辅助用药) Z9 j: m7 f$ x$ v7 `2 Q
青光眼(原发性开角型)
* b. b5 Z: j/ w1 D1 |; S偏头痛
0 a6 E7 @4 H9 B禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。, ^7 p6 Q& ^/ T, ^
' E: r, H- s6 f2 i; s* \第七单元 镇静催眠药0 @5 C6 b+ R% a% v1 v7 D! j
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类' B& P) S) ~+ q
用途:抗焦虑首选药
. b& v/ X3 V: r: F7 q! V镇静催眠首选药7 \2 P8 }) G% M0 m
治疗癫痫持续状态的首选药6 ~* y* q$ U1 T# T' \2 o
中枢性肌肉松弛。, u9 L) w9 B! j0 a l7 A( |
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)' N( F# E$ ]! y* o! n3 ]! {% K2 y: _
用途:主要是抑制中枢神经系统
' l+ U: G6 r g1 Z' b' o1 ~. z苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。: B, e$ {+ k) p0 Z
麻醉:硫喷妥钠
' t# d9 g- S: G6 S
% c+ y% ~' c+ D9 [第八单元 抗癫痫药
' s0 B+ f, w: e F一、苯妥英钠
0 G B3 d' `" B- a用途:治疗大发作和部分性发作的首选药( |9 M3 E! C& m+ G$ X; d
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。) Y3 Q+ E2 e- o7 G$ {
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药7 t8 |4 E( a4 @& j5 T' h
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
0 L7 i- r0 o: [, O四、氯硝基安定――失神小发作
/ p; v, u8 o5 |9 K5 h, `五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
& _) W, C+ j& U4 f六、卡巴西平――精神运动性发作
) r- w# ^* {2 P
! e& l9 s0 ^$ T* G' Z9 k8 A3 P3 c第九单元 抗精神失常药
9 h0 s7 s: g3 g0 ]" w一、氯丙嗪(冬眠灵)7 z3 ]7 G+ E2 c+ r6 u, ^
作用:: _1 m& N) p: J- D+ V
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温) G( |3 t t% @( k: }8 X# W M
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
$ {! o& {( P! U. k8 y1 t+ T% k3、植物神经系统:降血压; n) [( A# Z2 v6 ]* J% f2 W X
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪1 _, c' ]5 y! {7 ~
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。8 D. V& v& T m2 {3 d* M2 }
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症* r' S0 q2 j, V) |
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药& U; F; ]: e6 ?
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。. q( @* q+ A7 v: `8 R6 r2 v1 U
用途:各种抑郁症
) j9 |5 w7 C7 r3 |# G& L1 [小儿遗尿症
: o1 ?" s* V2 c% C0 _禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。0 o2 A2 N5 i# w/ o/ n, e' [ ]: _
! h, w+ w: J5 Z! j* d" s
第十单元 抗帕金森病药
5 t: ~0 M$ L3 A* k/ E3 k0 B$ {一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
7 P- w! l1 y: X- s0 z8 B7 `作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
* T8 a+ r+ n. R 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。, p7 ^& P7 O5 B* B5 K4 A
显效慢。& a& q1 Z% A2 z) {- |3 K& m: q+ o) B
还可用于肝性脑病。
" ~, f& B$ T) c* c6 T* b3 l% e不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
* \* w6 a. e& F: C0 [3 U, |+ |二、苯海索(中枢性抗胆碱药)7 ], c; p5 _3 |4 b* q. P
作用用途:早期轻症患者
$ I/ a+ K, L7 p! k" F5 G3 m; S 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
) X \, A; v( L+ d1 m抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
8 D" U/ w9 W N6 ^' `6 K 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
; j f* {" L6 _
8 d/ x( C9 J4 [$ B4 B第十一单元 镇痛药
0 }) z- i9 I" \- X2 z. y& g一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
" ` B8 F# G k9 j$ x2 `3 c: }作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻6 ^+ i [# @" p; E
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
3 I7 g# P; L0 @' p; ~0 x拮抗药:纳洛酮
8 Y( M% V0 c( \二、哌替啶(度冷丁)- |! h+ o$ a' J" w# h. f- _. x
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
. z/ }$ A. a* B# E) i三、美沙酮+ H9 F! \6 s4 e( A
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。8 z9 y$ D7 l, S
2 ^5 ]& [ ?+ m' T* p& V
第十二单元 解热镇痛药
1 {5 C) n6 v4 [- J6 C" ?4 \8 M% p一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
d$ H% L5 o) f. |: {- r$ N4 `8 L作用:解热镇痛
( o) k' E# p6 l R抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
& m8 A3 T% m. u& y/ f7 a" G1 P- e7 D抑制血小板聚集! s: Y/ f0 W) `- G h
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
/ [* f; k" |1 k+ R; o2 f! m二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
& H0 o1 C5 h/ N$ M' q0 R; A作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。) E" y8 R9 |* |0 `7 L1 v: d
为小儿退热首选。
6 u5 E* s. o: ]! F三、保泰松(布他酮)" v5 R0 ]$ I# C, Z( R( h
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。; D# S+ [1 S7 u" V5 c4 u' N
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。' U( I# G- G; ?) X! A
五、吲哚美辛(消炎痛)
0 B4 o& m# \2 L+ }是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)) X9 V( v0 c5 B$ K& _( ?2 N
六、布洛芬$ C! ]$ N, `' `5 i
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应, K6 u9 h& E+ l- L: e6 o
8 K% ?: `- g4 g: Y: `' \' X
第十三单元 抗组胺药0 j$ w4 o" n1 S2 ~
一、H1受体阻断药
2 S- F' _7 ~6 l$ W苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
( \ B$ r' A$ b( i5 O2 v$ Y' p作用:1、H1受体阻断作用
, N. U. n4 B$ k6 V* a2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用); \! i. ?& y( R1 |
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。. o) A1 m4 Q) K$ Y& E% ?% K- C3 K& U
4、抗乙酰胆碱样作用。
' c& X( n5 p. M! Z! z) j' y( g用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。; Y5 W: O5 l* Y% X/ D( @: \
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选3 s# Z2 c. O( I% K1 ~/ G
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
; t* }" z2 ^3 _! N3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)5 y( y W$ W! d0 S
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡4 Y6 p: S0 A: o) C) {' ^- h3 u9 `
二、H2受体阻断药
" D# `; [0 r7 v9 Q1 y6 t! w0 T) d: n西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁9 E! n2 ] l$ E; y4 ~
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。7 c1 f' f4 e. Y" ]; |
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
4 ?0 `; E% F( A不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。9 z7 T) s; I5 P# o
3 L; G! I4 f" A) ]& A第十四单元 利尿药及脱水药 I, J9 p8 E1 c6 F7 S; V. U
一、利尿药1 d' o7 n9 c2 I3 L
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼* ~/ {! j9 b5 p" u% C7 M
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)/ L6 ?( B5 ]0 Y( P$ i. Z1 A
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶/ W7 T+ G" u7 a- Z, j$ Z6 K, @
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
* i3 l2 n4 z7 f6 y1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性, u0 v) o6 o+ _2 G# o
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
7 R4 _" x- A F4 S3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。* t6 L4 L9 p# `, `
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
' s/ t) N% r5 o(一)呋塞米(速尿) N0 U1 A ?5 t8 A
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。& |6 n: d, Y! o* D' \" T
作用迅速、强大而短暂。) _) |- e" N1 ]1 J7 i% o0 `$ ?/ j
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
) a: m5 j, o. w2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
5 ?* c& ?* X8 i3 i3、心功能不全:左心衰
! W1 l3 Q$ s! t0 B4、加速毒物排泄' |+ R: `5 P9 K# }, i4 H- s
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。) `: r* o/ y4 n. W( f' @* {
2、耳毒性
4 }- `6 Y' `; k; O+ k3、胃肠反应
2 S& O6 P3 C+ G- o/ X c+ g(二)氢氯噻嗪1 s! A: B7 U' p |5 D. y. f' m
作用:0 s( Y; }. v' \ r2 J
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
* ~# h. P% s* Z" d4 |& v2、降压作用+ q3 n ]0 ~ j7 H$ p
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。2 I' B3 d1 U8 Z
用途:各种原因引起的水肿。4 I8 H k, E6 b* v U7 d/ y$ E. z
对早、中度心性水肿可做首选。
. L3 D" Q, R& d/ k1 v5 r8 W9 @ 对治疗慢性心功能不全是常规用药。* k' v) {) k2 N& J9 J9 a0 T+ {5 G; N
不良反应:1、低血钾
) b5 k( H% ~) X* Q7 a 2、升高血糖
$ w+ _: ~: N7 Y$ ^- ~9 W, S 3、高尿酸血症。! H6 `+ {: \7 [1 d
(三)螺内酯
# n" k1 S1 Q: n9 W J8 {/ L作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
! F+ c; A6 K7 [, J6 ]与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体4 {* q7 Z& Q. z N6 W
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。* k6 P9 v$ Y2 \/ Y1 J0 G$ T4 R* Q
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
4 {, {, N, d( B6 T0 \(四)氨苯蝶啶- L3 J& A( }% P# W
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换; D( d- K6 {: j) h8 d7 O! `0 ?
禁忌:高血钾症、肾功能不全
: x* R* k3 s& v+ x e药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低 L! b* B, ? C: U! n6 \
二、脱水药 甘露醇$ W4 }# G/ d( E9 W8 [6 ~% e
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压1 G* h$ @+ }' a9 T4 x
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。. P9 q V" T- Z. u8 M `/ o: r
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
* L; M- E' M) \4 o* K2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。. @. m1 ?: n. \% c. A
3、青光眼% H6 s5 A& @+ o7 S1 C* U" m- S) T
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
! J9 @8 J+ a. Y$ o2 l3 J第十五单元 抗高血压药+ ?& t$ A+ K" w( D4 n6 a/ A
一、肾上腺素受体阻断药/ w( {& k# g0 a5 M7 w
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)% |7 t& u" x2 V
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
6 V4 t* @4 `3 h6 `用途:单用治疗中度高血压。5 D* }0 ?; Y# u: T5 J3 E
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全& W/ H2 [ }1 U! {
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。7 Z" P4 r- {5 z. [; D
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
! Q" V- l6 l8 X用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
2 q' _% m' P% y0 ~/ J重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。& |, x2 j, b4 S. u
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。9 u* L6 H# a) q. i7 d$ J$ ]# Q
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。8 f' y3 W$ D% Y$ _6 P
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。# M# d1 t, h$ `
可诱发哮喘
& G2 C7 c7 q1 s* l0 |9 {9 ^ 血脂异常者不用。5 D! _5 c0 o# P" r- D( b3 p, g- t
二、钙拮抗药# ]' M6 [1 c1 F8 h. }& `
(一)硝苯地平
2 X! i, z2 d, _% i作用特点:1、降压快而强,且较持久。
M. X, d* F' V8 [ 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小0 a% t% h! o F
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。1 g8 u6 |8 Y2 r. k; d2 k' N
用途:对轻、中、重度高均适用。2 ?) F" A7 O3 g$ c" A5 A7 h
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
) k, K7 d2 P1 W/ G4 M长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。4 i( x1 h; `* c8 e0 Y4 f
(二)尼群地平
& d! s- m2 K/ x/ C作用:1、选择性扩张血管! z! b. b! c5 C- h4 }. q% h+ W
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。6 A( M D9 G( u6 [. |! Q! L
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
! a$ v, r' i8 n* i7 P. z4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。& Q! m( ^) ?' [' e: ]
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。5 H: w. s+ c6 i0 L
(三)维拉帕米、地尔硫䓬5 H. o3 t- \0 n
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
% r$ x4 [0 m' m4 [: S. d/ F' Y三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
1 a- ?( E9 s, k6 e1 v(一)卡托普利& x0 P* ^! b+ c
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
# U% ]$ C- Y+ g! L$ Q9 M2、减少缓激肽水解,舒张血管' S* |$ O1 E; g4 v8 W# P
3、PGE2和PGI2的形成增加。
' s3 P6 u5 l: s3 m8 F6 @特点:1、降压作用强,起效快. c) V, {6 v$ C
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
$ R A1 m9 ~6 H+ a* n0 [6 j3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。/ v& ~* t/ ^& R! W+ T5 v/ A
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
. l. R+ k0 Q2 a" L( X5、久用不易引起脂质代谢障碍。
. [; m+ B; X" _用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。# v- L1 k6 e$ |8 @/ ]1 d
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
. j& j% M" G1 P$ }: C不良反应:引起刺激性干咳。
. q6 N4 g8 W2 k+ ^ 致高血钾、血管神经性水肿。
8 t2 _$ J: M( q(二)依那普利――降压作用较强、持久。* f+ S- H3 C; ~' ^4 u# q& {
四、利尿降压 氢氯噻嗪5 | q8 ]& V% V' K
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
' a( Q1 I! p- P) G1 P; {6 ]: Q用途:治疗轻度高血压可首选
5 U/ l7 P0 t. R2 C中、重度与其它药合用。& j3 x4 ?" v/ O4 ]1 q& n# a8 R) c6 {: r+ Q
禁忌:血脂异常者不用。
5 |/ [" n" Z6 s; C: o E, x2 P五、中枢性交感神抑制药
" r2 w- [' p9 q( {; l) l( H N可乐定% v% h- o6 N4 F! J2 N3 b+ V
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。# U4 Y5 m( J: P" P) V \( m
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。* A( H- A, m _- O5 T
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
( N0 k$ q5 W$ l9 ^$ S2 N不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
4 i. P n" f+ j% Q9 j( N 久用可致水钠潴留。; e! r J9 E/ G! P
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
% M) e' e- |2 N( a# D) D利血平
+ M6 d0 @6 d# m+ X* j作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。! y& k2 z4 V d* I# X
降压作用缓慢、温和而持久。7 H( Z, {; J5 s/ F2 H% ?; G5 v4 `
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。- e- a; h& R2 B% V. _
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。0 k$ M# N& o: V0 j8 q# u8 A' M
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。% e% O" u8 l) a6 v
七、直接扩血管药& O6 v; t; K, p0 R
一、肼屈嗪1 c u" y: J0 v: L1 y: V' y; C- [
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
( ?8 h- K1 q1 q9 W3 @7 X直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
& L" i3 U$ h1 u用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。" f+ R% o5 S7 ~- O
不良反应:诱发心绞痛。
6 H1 I+ c- P* v! ^5 Z 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
7 u8 f( f+ ?: m D禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
+ n# p1 _+ i, t6 s9 n$ ~& {+ s2 \(二)硝普钠
& X% R* X; B# I4 y) E2 E* ^* O; L作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。1 M& P/ ~2 g. |! W- A
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
, H3 k+ s5 o7 W3 Z/ R& _- o# \不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。" q/ ~/ p2 o" F ?4 a0 `; }: [0 Q
0 u& u6 M1 k! |. B$ u3 z, ~' T4 Q
第十六单元 抗心律失常药
3 I8 x9 H3 G9 S一、钠通道阻滞药
' J2 R- P$ O9 m! ]$ W$ g# O(一)Ia类药物――奎尼丁
3 u; Q- o, \, b# z作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。! l( s8 @0 W ?. c
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。7 V$ [& S" i6 [9 B* k3 \
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
5 P% @ {; o+ G; S. Y奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。0 o& G8 ]2 ~0 w" D9 |4 n# [
(二)Ib类药物――利多卡因
l r2 L/ q8 n; M: y作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。* o+ Z% A- M; E
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
6 Q& {7 S/ x' k& Q3 Y对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
5 v& F8 ~& [, T" c/ H3 ]苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
9 U1 Y! S# ^$ J5 y0 n3 E! H; H(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
! x4 Q7 [, k! C! y t* x用途:防治室性和室上性心律失常。: l' Z) D* T _4 f2 y8 q
二、b受体阻断药――普萘洛尔
# x$ c# Z: d9 c' K* m9 |作用:主要部位在窦房结和房室结
5 x! f" m% h7 U7 r用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。$ j4 a. C5 [' \9 P6 l! x/ e
变异型心绞痛不用。& v( S8 v6 P$ X% m
三、延长动作电位时程药――胺碘酮, \" Z T8 I: ]9 R! W1 ?' ?
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。) @( [* ]: Y- O' w- T
用途:多种室上性和室性心律失常。
7 P" a5 K8 U$ k0 ]广谱抗心律失常药。
8 c- Z& s; ^. Q四、钙拮抗药――维拉帕米 V- g5 Y% c6 }
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。0 {, E- v0 a( I1 H1 q' T6 e6 x Q" {
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药2 t R. L3 X$ I+ f! H9 z
- o9 P' H) a; M8 h; m第十七单元 抗慢性心功能不全药# w& v9 q3 ^* [- d
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)- C/ c I$ t+ |8 g- n
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。& u0 z; \( S: L6 J# V
2、减慢心率(负性频率作用)。3 A0 Z6 {; [: n2 h4 D6 x
3、减慢传导(负性传导作用)。
% R" V9 e, Z7 }: d# R用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
' q8 x5 I, w6 B6 |! L不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。- U5 h+ `! a, ]. [
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品, K/ w1 `4 \+ O
过速型心律失常――静滴钾盐: r" y& n! ~* U+ }$ S- ?
室性早搏、心动过速-苯妥英钠
& F* |) G5 ~: @4 L- E; Q1 k 室性心动过速――利心卡因( Q- B, F, ?) J& U
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
( q0 J$ P3 [& A3 \0 M" m" f3 g8 i 2、合用强心甙期间禁用钙剂。
' N+ t; U0 h! p7 b. X; ] 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
8 r* v& n) [# \二、减轻心脏负荷药! `8 o) G$ ~0 s% T
(一)扩血管药
6 A0 w% o6 w: @! ~2 S8 i8 x9 v主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
2 G$ R4 w$ W% x主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
2 \( B# b# V% Q+ B* \/ h扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪- r- ?& n+ W% \9 B, S2 p! M& ^
(二)利尿剂
6 [! A1 F0 r( s$ M3 _. d" F1 l, U: n- T' i% u
第十八单元 抗心绞痛药( n2 t$ O& d4 K
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
^. b9 o* h- |0 b# s! c6 |( j; m* G药理学基础:降低心肌耗氧量1 U1 h3 k) ^8 d6 b7 ]
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。2 e2 |. H t& U
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。# C6 N9 N! R3 k, p5 \: E& a
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。 k3 G3 Y4 V* s5 B3 H
2、急性心梗
* i( T( l# P7 d# z% N3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。% a0 |* S; M# S# l9 r2 i
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。. X2 @- r5 D A0 [1 s& Y
2、颅内血管扩张→颅内压升高$ v7 o; e; `" o) e6 i7 B3 }/ s4 B
3、大剂量→体位性低血压
% r; j( ]$ D( K6 V" J 4、长期用药突然停药→心绞痛( r* y1 Y" }, k, ^
5、连续用药可出现耐受性) g& e* l3 C9 c, ?; t
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
( s( w) F( f5 k/ s作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
2 g. A) v* O3 E( Q2、改善心肌代谢* t6 q, w- [* Z# {) n
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。# f! i F7 ~4 e4 r
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
/ b2 U1 T; {6 `3 T7 g; \8 m; y+ [注意事项:
# S. \6 r4 R" c; \1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。: n1 p" ]3 D% o5 `1 c2 J: |) D
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
' C# ^% R; Z" `1 L2 n" A7 f5 q( Z三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)3 \2 e" \5 N( I" x
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
4 B! r1 S$ B2 {2 @* R) h4 }0 C2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
$ @' R7 o8 M& W8 y) {3、保护缺血心肌。
- t% v* x( R/ h: H用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平) i5 D" Z* _$ v4 L9 T1 u
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
/ N& \# `! h5 ?+ T$ W3、急性心梗
5 x$ z$ g, L' g8 o- {, W0 v) V
9 v4 y5 R6 y$ X6 L第十九单元 血液系统, D8 u d# }0 n+ B) z! S3 R
一、抗凝血药
* {2 W+ P# Y: J7 b5 Q$ ]5 b2 X1 y/ B(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药& C6 t7 n) O& D0 r k; I( F0 u! h
作用:在体内外均有抗凝作用
) M( j* \( ]; Z8 D激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
6 m. ~6 `4 {# m+ o! ]9 M+ k用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。2 a( K" x! [- Z
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白8 {6 O9 B' r# {. t0 }
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
S6 Q% e" Y9 t5 m" k: y作用:口服,体外无效。
( c# Y2 \7 N. u( h0 ?$ M与VitK产生竞争性对抗作用
& h" W- L L. G- }9 v% F用途:防治血栓栓塞性疾病。
" l% {" G3 A: {3 _不良反应:过量引起出血→VitK对抗
# B1 \/ G% O0 T药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。" k. V8 D- d3 j9 R0 ^6 ^
(三)枸橼酸钠
5 Q4 Y7 s$ a6 Z3 v与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低) E. d j+ c3 C( t' T, u; P1 \
(四)链激酶(溶栓酶)6 c# a. F1 E- O+ r" j, n
――外源性纤溶酶原间接激活剂。' ]/ s; y) T. d: k
对已形成的血栓无溶解作用
! D3 M* w g1 T, [: x) M! n4 D(五)乙酰水杨酸
7 n' d% H! J/ a) g! S! Q; J& j――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低: |3 Q/ g) b# g `0 W2 C
(六)潘生丁
4 P# L' u4 ~4 G――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化- U8 K" H# G, D* `
(七)尿激酶
" E% w% t5 k1 w――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
/ L2 X3 r5 V5 E& y二、止血药
9 r" J7 {; D' `/ |7 t$ T' Z/ ?3 N; V(一)VitK/ M0 H# f& v8 h: V+ z& c
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
0 X$ u& l& ^" L& [" D5 k$ i& C用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。+ a5 H# f; `1 z4 B' \
(二)酚磺乙胺(止血敏)6 y/ j, M% d" @% ^1 M4 k0 U" u
――增加血小板生成2 J, q' p p9 Z2 i7 x6 n( }6 d
(三)垂体后叶素' R" k1 W+ Q" j7 M u
――用于肺及消化道出血。
' H/ z* | D- ?# V& n. X5 ~(四)氨甲苯酸
# ]2 Q. D7 p m, F8 _――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
7 D7 C/ C9 o8 s( h1 P+ v三、抗贫血药
( Y8 `) E( n- I+ V! o' T(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血0 }( q0 c9 q9 C% K/ l
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血' Q3 M; X* D1 `+ [" V
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血$ u- ], I, g' v# X# z
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
' m/ k& s8 {# |- V% L' [2 s- P- b6 t* r9 ^1 o# }! c0 n. F
第二十单元 消化系统药) R6 _4 y- W& M* ^
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)# J* C1 x4 q4 \: E9 i0 ^ W) s7 j
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
c: }' K* _% t0 K& e8 K可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌5 H" H4 s. s! d: I L& L# H9 e
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
9 D( z8 O" B! w+ P% `* V0 |不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少* \( A! u z7 E! }, U% b7 I9 h
二、抗酸药 ! B) p! t3 h# V( v# r8 M
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。( m* i9 Q& e* ?& x. V9 H: L2 S
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
# R& Z: `, H* C+ z- E3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
7 ]8 m! J' p5 N( D8 g# w4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多7 l9 |4 x) ?. U" }
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。; r( I B9 [- H" m
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。1 b, K2 }" ?0 R$ Q; o/ I9 g( i
" x1 ], h; J! u第二十一单元 呼吸系统药8 i& g' [" m# R) q. d G4 m( q! p$ [
一、抗喘药
0 C, {5 `0 p F2 W4 T(一)茶碱类 氨茶碱" D" z- s( l+ s ~9 V( ?
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。; c* c% M0 p7 h: k( x" J0 Y
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用7 G V% `9 t9 d4 u5 T) {; L: @
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
' B R) P$ {0 i8 G7 k* w用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。* M9 B0 E& b4 K; [
禁忌:急性心梗、低血压、休克
/ q. v' o* b: ? \: t2 H z% H$ m1 B(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)5 S5 ?+ o) y. B k$ p& L B* z- Q
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
1 z( e3 t& Y9 P9 u异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
6 H5 g3 _2 i2 M E用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作/ ^ [8 Z3 a1 N; V+ i) X. O
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
0 X* F% `3 A5 }- ]$ K2 }/ d8 L作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。' ~; q1 v* ~( ^$ ]+ Q; g
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
! D$ O) e# @- |: M$ Y+ B+ g
+ ^$ V5 B$ I+ a W第二十二单元 糖皮质激素类药0 `# T& V5 m* J4 S3 B
短效:氢化可的松、可的松% B. @* P0 |& S$ r9 R, T+ P0 ~
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松8 {# z1 o! N4 j% e4 [
长效:地塞米松、倍他米松
# C% R/ h7 ~3 V! {% O8 Z作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
! Q7 Y1 \* ^5 ^/ x; r5 E# _1 \用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
4 k! e7 @! T5 c2 {' c. I一般剂量长期疗法→* k, Y4 ^9 X3 Q, A+ r
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退- `1 W h* P3 n
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。 |6 g( s- y# K2 o( v4 q$ }' p
用途:不可用于鹅口疮
' R* {2 n: C8 E( c/ q3 M/ {, P; [地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
( \3 l& i' P S+ G: {7 Y. |* `% T去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。9 I* E G" ]. ~6 l. ~2 N( m/ H$ @
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷* e0 [+ g2 e4 _3 w' e
7 n2 |' l9 T/ ?$ J/ I
第二十三单元 抗甲状腺药0 L- G% L( g1 m. z+ R8 m- Q
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)2 D x: I: P+ e' g0 v
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
9 R+ l0 H) z4 ]) z9 g/ o卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。4 j h6 t1 _, q: e4 K
作用机制:# ?9 R! g/ _( K2 {& g s! y
1、抑制过氧化酶) {8 c& J. t- i# G8 F7 W
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
' `+ Q1 ~' m# v8 r9 G3 T+ P 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3% y$ l3 K6 @$ S. v2 ^( J$ I
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。! D0 I+ d0 |& d! l% `
用途:甲亢治疗。
+ w" S$ C% R4 ~不良反应:粒细胞减少(最重)! N/ v: y6 z3 \' o. f/ c2 c
二、碘及碘化物$ j7 W. u1 U( [
三、放射性碘$ }8 k! D/ ~3 L" y+ _
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的, F: Y6 m6 M+ s5 [2 B% u
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病" D1 O" W3 `2 l* V+ X2 f1 u# j% E
+ }( a6 B. N! P" W
第二十四单元 降血糖药
- ^# b, M5 c9 O# H0 o一、胰岛素
( x5 N- p& b; l! |8 O作用:1、降低血糖;: R, I/ `0 B2 o6 N' j
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
1 {- ?6 `& D4 B, O2 q3 B3、促蛋白质合成,抑制其分解;; ?$ o' T/ S" @! U# b0 k) w
4、降低血钾7 U2 q9 D1 ?7 v7 \1 p& U1 L7 F: R5 i
用途:1、糖尿病7 k3 u- p2 w. n# B6 }) d6 z9 a
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症0 t8 Y6 Z+ I, g B; ~4 D
3、重病恢复期增加食欲3 H6 {# \! h) d& l( n3 M
4、治疗精神分裂症
% B, m. u8 |/ p不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
& I# _' e, D4 h f, W9 Q7 y/ P* ]* O二、口服降血糖药
# |5 _3 W( u( S1 i5 M0 C( G(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
+ [" q$ a0 a2 O8 I作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
8 f% C' f1 e5 G5 h6 _氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿! j6 c( f" k9 f) U0 x. F# w
格列本脲――有利尿作用。2 U& h8 J/ N" O1 j- ]
用途:1、糖尿病
0 x7 [) q4 a' |- I2、尿崩症――氯磺丙脲( d) d2 M/ J7 d
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
6 C5 H0 j9 b6 n" g+ K4 e(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)7 y; ]7 C& U% y$ G4 v
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
# |3 {/ r0 a; w) O: H8 x' ^用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。9 w9 B* V, i6 u5 a
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。: b/ f% {! G& l
5 ]' ]; j# b( K& Y& X; E& x7 j3 ?8 W第二十五单元 合成抗菌药
* d5 t" m6 f d, f& I一、氟喹诺酮类
) p. s+ w6 d$ L作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。; p1 o i# u. @+ @& H7 J" w5 K
(一)诺氟沙星(氟哌酸)1 ?. t" K, E: r& g
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。 T: e! k3 P1 r
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
4 n9 C e, ^8 `) s8 `禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
( h* q( d' Z! g7 Q(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
4 T- V. r& A5 u作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
& r: i; l- c3 e3 W/ u(三)氧氟沙星0 L" m0 K, v8 y; \- |7 N( P
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍: ]; e- B0 l% v1 H0 }5 G0 j
(四)环丙沙星
& L. i9 v8 @6 ^. L! c8 z――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
0 Q7 J9 X, C; U) W* ~% Q r5 c二、磺胺类
8 e7 I3 z+ }) E8 i2 s7 I* K. _作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
) ]1 e# ]* F f. Y' _- g6 `7 b3 @作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌# f$ o3 m/ m: U
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
4 A9 \) U* l3 C6 I2 x( Y7 Q8 v对病毒和立克次体无效。
. s, ?0 e9 W. A: F* H5 O$ H用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶$ U8 @' l3 {# S) V+ n
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等' l$ A) E0 o% _% [
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)1 b4 i3 m' [( c
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
6 W" X& a/ d! ?9 h作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
1 V2 j1 v6 U0 j% M7 P0 v与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
3 Q \ C- H! n* T9 w' [复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症4 W) w5 y# Z9 z, s
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)% G4 s% d, ~ _) x* i% P
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)7 `7 b' \2 N8 }6 e0 \0 l
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
! p; R) ]7 ^7 e% m: T4 d, \五、硝基呋喃类
2 b, S1 X8 v4 s! y1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
$ H: Q2 ?% Q" b6 W# v- h2 S, @2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
. w5 D+ q8 k3 w) I, ]5 k( c4 `2 `: h. v0 {# F& v5 j$ b4 e! `6 J+ v! I
第二十六单元 抗生素
& x& h. N/ I' }4 C5 j2 R V一、青霉素类5 ]7 K, N+ ]" D, J5 J7 n- I# \
(一)苄青霉素(青霉素G)8 @2 P! J( a( Y! B% i
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。' r' W3 g3 k) V+ A& a
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
% Y2 c% u1 F7 z2 H T特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。* d1 O% l0 K/ D5 f
治疗敏感菌感染的首选药。1 Q% R+ o* [" T4 E
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
$ n! K# l `- X草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选/ E v2 s; I* d7 f9 q9 F
(二)半合成青霉素
* q/ K1 a/ [8 |8 T8 I1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)% m- p% ~' t/ q6 p; }$ W5 Y/ }; k) N
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
! g! c0 I- l; \2 W6 N6 F耐酸* L, f; z* {0 N; J4 }! M0 J! h* A
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
$ x5 C" h! r" c! s2、广谱青霉素
1 {- E8 ^! C$ h5 h( E" Z/ o(1)氨苄青霉素
4 U3 z1 ^0 q% C: b: z6 [3 D作用:对G-菌杆菌作用较强。
* S$ p( @9 d$ j, b6 [6 {$ T G对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。# p, y9 i9 T- h. A2 y
(2)羟氨苄青霉素
' n1 W4 z" R0 E/ o+ j作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
* A. b3 g4 }- U" f5 |(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
( W( f* K4 I( X# W: N: r/ g, R作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药+ K) M+ k+ u- k! z& M# D) v6 P
用途:用于全身性绿脓杆菌感染. D( Y) t% D% P9 r2 \, e
二、头孢菌素类& o0 D/ }* w* j& o) F& A
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
/ g, F% a( J; b! y 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
/ G( t4 l% V4 _5 _ ?4 t 第二代:头孢孟多,头孢呋新
9 \2 B% K; r {/ l$ i' P 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定5 s% m: m- r6 s& t; E1 N% s* U
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
; b# ?- v- f1 ~2 T' l2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代; Y" ~6 E8 d' [+ l
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。; I2 e2 u* J- X6 d
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
, k* b) S. ]9 F0 l用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染' n' b% ]! h! v4 }
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
. s X7 u0 T4 \6 ^; r- m第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎+ G2 w4 C L/ J
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
7 A% R& L1 p2 C. U三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
$ T9 K z; q- | H0 d8 s作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成' T% n, ~' s/ R* U1 e
静止期抑菌剂。
! e1 o" a3 @5 l. ^6 W" v4 B1、红霉素――军团菌病首选) `# y; ?. i: I! ^
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
* u: E8 B- E0 [0 z9 ^/ f8 m 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。+ H/ Y) B+ @$ Y) U7 F
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
! z: ^0 X$ O/ b# F% v 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
' N0 C4 T P2 L2 o9 \0 { L; |2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。- _. \+ k( f" G5 m5 L1 Y
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
* l: ~+ Y; h0 Y4 i _克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
/ Q# r' {, z7 J' @0 ~3 m7 }五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
+ Q) O9 a: r9 l0 h, T/ \作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
& ^3 T# _, H( W$ b j不良反应:
$ X0 y( g4 v k' P/ Y(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
4 F6 s, Q' x6 x5 Q: i6 u# ^(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素' }1 r5 }$ t6 S1 l/ y
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大6 K" R# ~6 q% ?! k
(3)过敏反应! b- P+ _8 o! j# G$ N
(4)阻断N肌肉接头, }9 X1 i8 l4 m: M' W
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效) u2 r, `7 c1 q! w0 P
为鼠疫首选药。
; X" o9 c) ~, K( M, ~对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
8 g' ~3 [6 Z p( z q0 B; N) k! j过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
+ }. o' w' K& Y2 y" M, K" c2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染8 I, e) K' }' ?& h
为败血症、骨髓炎首选。
. x+ }! u. P0 B3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
% S6 k; o& F' E! [. ^ 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。 f4 q* b, q, f) h' Y: D
六、四环素类(土霉素,四环素)
; w; c- U+ O( Q' T6 \- r作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。) v/ Y- e0 [. K3 d
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
+ [% p2 O* i& }6 v+ J作用:
$ _, J1 @* ^9 z/ N) o1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
. T6 N) |: V, g' f& h, y3 ]2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
/ N0 K+ c1 h8 i- I& E3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。! q. J$ x- H3 j& L6 Y
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
; Z0 t# o( r( m* W. k用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选* \2 K6 B& [0 {9 _* a
不良反应:1、局部刺激症状3 g) {" O( T( S$ w. J" V
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
) o9 D" j1 o3 L* [3 L& M+ W 3、对肾、牙生长的影响) K; l0 E2 ^* _5 j/ @5 P
4、大剂量长期服→肝损害
/ G. F) ?! K( A% D+ Y' S七、氯霉素2 z9 X* s, T+ t
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。8 c7 t" V) n X" Z2 {. ~: o
对G-菌作用强, U& o" U( B4 X/ f/ p# k' C
对G+球菌作用<青霉素和四环素$ ]8 t @" F" W0 ^5 M! P1 y$ \
对立克次体和沙眼衣原体有效。/ c* O+ N3 }/ s ~7 ]- U, \
对真菌、原虫无效。; Z1 A& w8 M J7 q
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选- f1 V& B$ i" E# H: |+ R& U* i
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎! q4 R& \- R" Y; l+ t; |
不良反应:) Y0 s" c4 T" ]
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
: ^5 b! R+ a. Z 2、灰婴综合征) \% v% ~6 ^* A4 p, o
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
0 R1 E0 V% Z" V- C# S9 e( x( }
: I7 G/ j: z) v; ]* t* d0 x2 J- `第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药* q% e- d# a, G& ?7 s& q [
一、抗真菌药
! _; c/ U4 i' {4 h" G7 ?(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑/ v0 b5 B# @, J5 c: ?+ f" v
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
! M2 `5 D# ?/ ]. }1 _) V用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。2 g5 B! e' S8 Q; E
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
) C6 ^+ }' U& e! t7 i2 U8 u2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。! O7 {' \! M1 U. Z" g# w
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病" N% {/ R) h" e! W+ S$ ? Y; L+ Q
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)) j4 J( i+ G( h7 u$ s
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
I. j) z" Q3 y, U" ~7 T+ M(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。: Q! L& p% t; P; q
对体癣,股癣,甲癣有效。
- }2 m7 Y) t4 U8 P k二、抗病毒药
, f! ]% j3 Q( h9 ? ^$ _1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选$ x/ U9 O, f5 g
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。# X, e2 D$ d V6 h
% Y2 ?0 ?" N# x第二十八单元 抗菌药物的联合应用
" u) q' s0 a" I0 Z6 J( G% p1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重 |# R1 Y) L! |6 i1 e( C! l( k
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
" v* p- M0 T8 u3 s3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
8 p/ C) n8 n7 D" B. ^4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素- a7 L. P! {( S) u# I
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
! e" B$ e0 X9 z4 x# B& {) z5 B$ h3 q5 t1 n) C
第二十九单元 抗结核病药
( m2 w% s7 b, y( R3 m! M一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选, P7 U% H$ o6 Q; n D7 o
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成* E+ B7 H" e; e- X7 h2 v' S. Y
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性# ?5 |- g; K6 R; i2 |
二、利福平――一线抗结核病药* v T4 w7 p1 h+ L4 c" t2 e/ `
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
0 j: ]8 |. q4 Z" c+ F还用于治疗麻风病) b2 Z+ Q2 h& a9 j' Z4 W
三、链霉素――一线药
& T: S! d7 i1 y2 O2 D! K四、乙胺丁醇8 J! y& }" f% a y! ]
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
1 o) G3 h. f6 s5 Q2 n$ O3 u, D1 K% x" w% U
7 d5 ]+ i6 L1 m& u8 H( n
首选抗生素9 S' D3 R8 U: ]2 X# v
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
* g. H5 w: [$ j7 {$ e s/ L: ?大叶性肺炎 青霉素5 R2 f5 F9 D7 T
气性坏疽 青霉素
4 v+ t5 T1 G( y, T$ C9 v9 V炭疽 青霉素) F) K! J7 N$ C2 H# Q' |
梅毒 青霉素
4 f! r& g: l7 N) H9 `钩端螺旋体病 青霉素
. Y: y' P5 W8 d* Q$ m4 R肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素 k3 h/ q& {/ Q0 b0 ?! O
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)! r( B4 m1 ^# ` O7 d
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
8 c5 s) E0 |6 x布氏杆菌 四环素+链霉素( ^& P }# `* \7 v
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素9 w2 x1 J1 g# s
鼠疫 链霉素/ o4 l" v- [4 v: Q
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
7 ] X; e1 m t+ m# L: ]2 R' c斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
( w7 I( W0 G& b2 m1 \, e; _& O) B& S& m立克次体感染 四环素 " z' q; Z! Z! o- s9 c5 p q
军团菌 红霉素(作用于50S)
: X/ M( f8 A5 }金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)
. ?5 [/ u" ]$ R( [/ d b烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
# i3 e& E# Q1 a6 c# p流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶
% w8 d1 } J( S- t/ G: J结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
. ?$ p. e5 T+ x4 B阿米巴肝脓肿 甲硝唑
' Z9 L* ]+ k) ^& K |