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第一单元 药物作用的基本原理+ _. C# U- B) F7 F- T9 z
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
. D( _8 {6 r) z6 E/ H3 @4 g: D2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。 v7 H+ p8 ]% }) M$ L g% d2 A- R
7 ]( V$ R$ j" |8 K第二单元 拟胆碱药
8 Q1 E3 S0 b- _- h一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)0 k( d7 y0 e3 b- Y
作用:直接作用于受体。3 ?) u# \5 n7 @6 K
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。' J7 W. h3 @' C6 n, K4 e) A
用途:治疗青光眼。
' U2 X' N7 @2 K6 F二、新斯的明(抗胆碱酯酶药). G& M8 s6 T) K8 T) ]; n, E* S
作用:影响递质的代谢。, p2 N( @, O/ a3 N
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
1 b+ S1 ~+ n- w1 ~) u- H9 [2 y8 M4 R用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。, g- ?) k) M1 n
$ Q6 P0 @/ {" d+ c- I' t% }
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
$ ~4 D% X. K) J% p* K1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂! q# b% D/ z. k6 D
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
( b& t; f/ x0 Y$ N& w6 t, l
; ~6 Z. v3 B& X' N第四单元 抗胆碱药
4 r( O! ?" z Y3 S% b- ]- ]一、阿托品
) x# Q' Z- \. @. s) i作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹" m5 x1 Y& V& I3 I2 s ]
2、解除平滑肌痉挛
. C' G$ [8 Q, o8 S. B# ^3、抑制腺体分泌, p1 F7 M0 g/ Z" `- e, l) B
4、解除迷走神对心脏的抑制。. W S9 g% ^3 s1 ]* L9 i
5、扩张血管,改善微循环
3 X3 \) ^. c l2 h6 {3 y# E" V5 g: W6、提起抗诉乙酰胆碱
* f5 \( }5 E' `# f8 C3 Q: w, J7、兴奋中枢神经系统
/ I( `& ^/ e2 @) B用途:1、虹膜捷状体炎
9 Q7 ~; g, V4 q$ r: B( p2、内脏绞痛. P7 k+ G+ I1 G+ }& C, O0 p- \
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
/ f9 G' W9 y+ \, Q% s9 k4、缓慢型心律失常
8 j* U! ~6 _. A0 @( n2 q$ J5、感染性休克+ L g1 n8 h' z+ e# R4 H
6、有机磷酸酯类中毒: N. s0 d5 f4 ]: ~* W
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
, K1 M# J0 }5 T" Z. w二、山莨菪碱$ S8 _/ ^- V7 @$ m
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 d0 n' J3 a ?0 k ?& \" x8 [+ {
9 y7 A/ C: a y0 t3 C: c3 [4 s& r
第五单元 拟肾上腺素药- W, U6 ^5 R7 v1 \
一、a和b受体激动药. i6 p# G5 f. W) x4 k4 z
(一)肾上腺素
' V b0 j7 t5 m9 S用途:心跳骤停;
" |7 l) y! F% F) a9 _# ^9 O$ X! i抗休克;
0 ~$ U& q' z4 w, Q1 U支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。, c; P$ Q+ s* N# t! S5 q" x1 G
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。, r$ C7 \. j; V; H8 O4 h+ |
不良反应:心律失常,室颤7 G7 A* ~ A- Z/ ^1 M
(二)麻黄碱( F) W0 R; o( ]+ n7 N9 E+ a. C# l
用于腰麻术中所致的血压下降
3 |$ P* r. t5 p+ Y二、a受体激动药
4 N7 D5 T/ D$ M. ]$ J6 n( ` `(一)去甲肾上腺素
0 X- B: f; ]$ ^2 ~$ K# ?9 w, Q用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压% |& H8 B N- l
上消化道出血
& o. Q% \, O. T* s延长局麻药的局麻作用。; s! x- O3 k% G6 X, k+ K. Y" w
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
% J0 U ?, w+ J) Q: V0 b 急性肾衰。/ j; E/ A2 E6 N8 K0 Y
(二)间羟胺! f9 S% U7 a& ?
三、b受体激动药
! O. _' T5 a K' P9 `(一)异丙肾上腺素
3 R" `$ ?& u0 Z, m2 Y( e- ^( V用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭. V: F& @4 F g* @7 y
II、III房室传导阻滞! q1 \1 c% p0 X* R/ Z* j7 A, M
支气管哮喘
/ P; g/ x- ~' l& C5 ~1 |休克( Q$ U6 R2 A; W+ W9 H
(二)多巴酚丁胺
; _- T* u+ R" f用途:心源性休克;充血性心衰3 T* z" {6 R8 m3 F4 F6 Z
四、a、b、DA受体激动药; ], C& Q3 l4 d, a
多巴胺' C# K* u3 R3 U! B c6 ?
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。% O5 n a3 _$ J" I) ?
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
9 @; u8 @6 c' e- w急性肾衰 常合用利尿药。0 p; t+ b$ j# U/ Y' o) Q: E
$ d. P$ P/ q4 C6 P( w4 \
第六单元 抗肾上腺素药% y; k+ ^% m A# `7 y! `* t
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
! U; M+ P) K9 n, A0 _+ P用途:外周血管痉挛性疾病+ H* V1 b9 u6 h: x: p) m1 @, r4 T- S
静滴去甲肾上腺素发生外漏
- x( p1 ?6 {* i& D休克(感染性、出血性)/ J% K) _# j: o) n# r8 i9 \: p
充血性心衰和急性心梗0 {0 R( z5 z3 a+ }. w1 q
防治手术时发生高血压危象
5 [. f2 P8 C% M: n4 v' Z2 \二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)& E4 ?$ Q' }9 s. o3 v
用途:心律失常、心绞痛、高血压
! X( h5 x ^- h/ L急性心梗早期
. k3 A8 z" Y; }* ]7 P5 V; e: A甲亢(辅助用药)# ]) I# |, v* z! x
青光眼(原发性开角型)
" j, Q4 C, B7 i# U! ~- U0 p# [偏头痛
( g) h/ L3 r7 r% y9 d$ b禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
9 Z. J9 V _! D
$ |9 Z, v. n) b第七单元 镇静催眠药) H4 Y; _# |1 X$ r! X: K
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
) f3 h& W- I( ?! e1 j2 L2 F, k用途:抗焦虑首选药
9 u" @ x1 p- q4 n6 u* [9 r镇静催眠首选药
M) E) }) c% O) y治疗癫痫持续状态的首选药" Q% t. \2 F; a0 g; U6 T/ z
中枢性肌肉松弛。3 `3 u/ w0 x) {& `
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
: p* w1 p9 e9 N. g; v用途:主要是抑制中枢神经系统
4 ^* c% F. s6 I' q1 b5 D& l苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。. M v" k H7 R' Q( R3 @& k
麻醉:硫喷妥钠
9 M' [3 B2 M5 N1 b6 R. \7 ^( B/ J3 K$ n" ?. |- N
第八单元 抗癫痫药
( s# Y# a) J' @& L. S# H: r+ u2 ]一、苯妥英钠2 n- p! E4 G5 I$ }+ h
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
3 E! s9 v3 A1 P9 o9 C不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
$ y, L- B& y7 k! y$ |% t+ z二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
* ?% Y; z$ t9 z5 w5 f! }三、乙琥胺――防治小发作的首选药
2 K" t' ^( d8 T# }四、氯硝基安定――失神小发作( ^( c/ H7 |; W/ W) h) ]) s
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
n% D( [$ @& K. J M六、卡巴西平――精神运动性发作8 X/ Z- R% N+ l/ l+ U
2 k3 F# e0 Y0 ^第九单元 抗精神失常药
" N- d' S6 w2 X一、氯丙嗪(冬眠灵)
! i& r9 m+ v {作用:
" u, U- d" V7 y; f) X' e3 w1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温; ~( s6 S& D1 B, X( e
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
! ?! @4 ~% G" y3 r! w# M- g3、植物神经系统:降血压 ~9 M# }/ ~- x( ~$ R
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
, E# o" Y& L4 h/ R不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
7 e9 Z8 P Z8 G二、氟哌啶醇――各型精神分裂症) X$ `% Q. a$ M: i, u$ D
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
2 z9 |4 f& c; O8 {# ?# D效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。; |! x* q- k3 L. R) [' R; M- @
用途:各种抑郁症. Z& K7 r' `4 [, m) l+ l; p1 W) w
小儿遗尿症: l# B: W& `) P0 v: N* |
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。5 C. ?! c; E8 s+ h. s. l3 N8 _7 W
) M" P& B! J# a9 S, M( p
第十单元 抗帕金森病药6 v/ q4 d }. d4 y
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
3 Q1 ~0 |/ _0 E作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
6 Q# j* @; [# E- I# E 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。 s) n3 S* v3 \( t4 q" K" K. |
显效慢。0 }2 u4 b' O! ?. u _
还可用于肝性脑病。# k: e; F3 m# u9 \" w
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
& G7 B4 n7 O1 E J3 \二、苯海索(中枢性抗胆碱药)4 k3 M+ _& \; h; {. q) Q
作用用途:早期轻症患者
& e, L. J0 {% \) | 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
8 P9 e; i K0 O# H$ q抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
$ v6 ?- y ?' Q8 O' M 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
5 Z5 S/ T. F2 y% k& Y/ O# F, Y `( t( _0 J$ J+ K4 E. |
第十一单元 镇痛药
6 A( n, f2 d9 M% c3 H一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药). y0 I C/ r1 Z% M& p2 X4 S2 I
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻" G. P: k- _+ [4 n' w: m7 v7 c
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
& {: _# E* {) b( l. z拮抗药:纳洛酮
~% {* v% w$ a z# t7 B7 r( ^# Z二、哌替啶(度冷丁)9 }$ n" i% V- C) |, s1 k
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘/ x9 s! k$ A8 i4 C7 P/ Q# U: E
三、美沙酮8 `- n6 e9 P6 Z ?' s% o
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。0 L' S5 X2 N3 q3 V
) L7 Y/ V7 E! i5 x
第十二单元 解热镇痛药" A5 _% t& i8 l
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)3 \+ t: _7 v* |) D% W
作用:解热镇痛# ^1 W, F y* n+ p! o7 }
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药 }: N8 v L, C6 [# x' U) E) E
抑制血小板聚集# Z- o- R1 W' ]
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。( _4 ?+ R4 q3 J- g6 J
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
9 Y# b' |! v2 e( Y) A2 x作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
* n3 C) D, n- E% M1 M. n6 g0 {* y" q为小儿退热首选。
% Q( G |$ C, O( V, F1 l% Y三、保泰松(布他酮)
$ \- r' `: v7 F9 C抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
, |& x* s1 G8 Q) k四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
( _% J# C0 [0 t3 T五、吲哚美辛(消炎痛)
+ m# y- J- s* q; L* C是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
% d0 a- ]4 E* y% L& T- Y" q六、布洛芬: J8 d$ y' ~: Q/ U: f/ C1 X2 \
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应2 Q4 P }! G7 d" p6 j& o
2 B( B! s2 S( L4 c8 z6 n5 x. h z第十三单元 抗组胺药
% c, w1 t1 L7 f7 @8 `6 S7 D一、H1受体阻断药
0 `( h% E2 H1 M# i Z3 F& {苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
/ n1 r+ s! H6 I+ S作用:1、H1受体阻断作用
5 {( D& O7 h: _% O% `# _; d2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
& z$ I, e+ l& y! [3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。/ I4 ^( [8 p7 F3 N( T& @
4、抗乙酰胆碱样作用。
! N# p+ z3 Y0 w8 [$ i1 m1 [用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
* m4 |' ^6 i" b2 }防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选- M) G, Y( _9 b+ q5 h; E% f
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪); ~/ @+ I9 Q4 s
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)# f) h; ?! {9 Z' x$ y# M; \4 d( P! s
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
1 w8 ~0 @7 Y: h2 t二、H2受体阻断药
3 p2 ~$ b% s! [* ^( D% [西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁% Z# s0 @4 t( v2 A7 ^% q5 \
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
2 x+ M; {4 \0 [用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。& Q# e8 @( W, E* \
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。" I& h( l, p; W- h5 w
/ [- s) M0 [6 u, R2 \第十四单元 利尿药及脱水药
2 v' p# D6 n6 L. x一、利尿药
. d8 g: N8 B3 _- x& j/ b) S强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
9 h S6 n1 W3 g+ U) j" G" K$ V中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
- }6 Y& u# O* S Z低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
2 L- T' x9 v w( \2 a利尿剂与其他药物合用的相互作用:
! r7 t; B/ x" Z2 f* @# r: {4 U, {1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性$ Q1 V9 O* H: i, M+ W0 y
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
. |9 F0 d4 w9 k9 N1 `5 c# B3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。1 Y4 w# E# o/ x& D, W6 h5 d
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。* u. n0 U% U# T- p; O, z
(一)呋塞米(速尿)
* o0 ]# l6 x# ~' r- C作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
/ W, M/ p/ I. J 作用迅速、强大而短暂。! k% p. Y8 Y3 u! u* {
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。! h5 s/ {: [1 o& W+ z
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
' O0 U4 I x8 T* c* e1 P7 K: K3、心功能不全:左心衰 H& R( a$ U" M" V. U
4、加速毒物排泄+ F! M4 K3 A' g# n. A
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
2 ~1 y0 s5 c. T 2、耳毒性
. {8 M& H- N) _* x, \* u3、胃肠反应
# T/ N k/ t* E, Z% J; g2 j- _ e(二)氢氯噻嗪
1 {0 |$ t5 a8 M# l# c, O1 u1 C作用:* M6 a# B: n7 i* ]( y1 e
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
6 e- {5 C2 m! @/ G1 L! P5 l/ y2、降压作用
\9 j/ {' j: `. X8 G1 c0 U3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。. G. i5 w1 P7 n0 s$ I+ G$ i
用途:各种原因引起的水肿。2 s- r. W' W" V/ O2 e$ p# e# N
对早、中度心性水肿可做首选。' h# z$ B) [2 m* a$ l" M. }
对治疗慢性心功能不全是常规用药。
& a) ~& W( p8 D" F! U# F6 U: a不良反应:1、低血钾
' Z, a! D& m w 2、升高血糖5 b0 o1 \( l5 l+ _0 H$ i
3、高尿酸血症。
3 ~7 l0 R1 O/ h(三)螺内酯
0 e2 Z3 k. a& d/ @& R3 T, v8 X- I作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。+ x0 c- J4 M, w1 `( e# I, p
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
; e- s# U2 f% ]) ~* s用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
* }3 @! L* E* E! J& m2 X7 T, c1 R: Q/ D禁忌:肾功能不全、高血钾症。
, `' B: O$ D3 L(四)氨苯蝶啶
4 e* g j/ F; n9 J4 R/ [; L+ s1 r作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
P0 [0 H- k, p禁忌:高血钾症、肾功能不全
2 g" Y6 @ H; }6 Y5 U, ]药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低8 I0 T% z' W( j1 x2 A' n
二、脱水药 甘露醇: N: _) N% t, S
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
$ a$ n& ~; i1 t( ~# P& g; _) _2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
* X2 D: |4 F& e用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
) u, m0 k+ l3 ~7 _3 k2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
' a6 s5 H7 U" @ O3、青光眼
* g% M7 \7 ?4 M8 F! ?: w9 e7 [禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
5 k" @' `# ], m6 k: e第十五单元 抗高血压药
! g& m# t1 p( o) C' N% ~6 c7 z+ o一、肾上腺素受体阻断药
7 a! d2 j7 m4 R(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)3 C9 w- O+ Z% Y/ U& r
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
L; h$ Y3 N, _ i. |用途:单用治疗中度高血压。
9 l% E3 g% {: G$ H% f# A$ R' @/ w与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
" B! F$ Q N! ^+ {/ Y不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
9 s4 Y' D* F1 k& N, P/ W(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
/ E! K# d& L% p$ G7 ~! e* ?用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
& d+ ~, o4 L1 ^ V) |重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。/ [4 T% q) {/ {$ I
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。: [& p7 D3 P# O: O4 U# X
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
) K# S" u- P' p; s+ e/ d不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。- I: u" [/ P/ z7 r
可诱发哮喘+ I+ x4 S6 B( Y- m4 h m0 Y# |8 M; ~
血脂异常者不用。
& D& Q9 F1 W1 [; {7 k( _二、钙拮抗药% K/ N. n; z" X) ~
(一)硝苯地平
- B+ l/ s1 F: a" @, h# W* E, G作用特点:1、降压快而强,且较持久。
1 p( |, H) c1 ]: D q# t# d 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
, u6 m( w3 i" s5 E- U% S 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。# V% k* a; I4 s: y0 @* i. m
用途:对轻、中、重度高均适用。( N9 J' v8 P M
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
" q4 ?! G# z, N7 A1 A长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
' A- k: }; H/ K4 X) T* A(二)尼群地平% ]% g2 X, j/ E3 b( G% u; C+ q
作用:1、选择性扩张血管' A% r5 n" Y- f4 F, Z4 c2 I5 s
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
+ k, h# ?; V1 E3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。8 x; }% E8 N7 }& t" V
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
# f$ Q+ J& y0 F- R1 b用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
& p+ ]) c0 c2 c4 @1 g(三)维拉帕米、地尔硫䓬
) d7 e& ?* w+ H& a$ Q2 h6 D 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
4 R$ g f" |7 Y- |$ X5 M三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
' R! Z2 D! p: h' [, U3 q2 V(一)卡托普利
6 T/ t; V4 Z- W& A8 E4 w s) n* i作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
6 G% Y) f" N% N2、减少缓激肽水解,舒张血管
5 W6 u1 R8 g: d$ m1 G3、PGE2和PGI2的形成增加。
6 ~+ b# q* ~8 N8 q' R& G5 A0 L特点:1、降压作用强,起效快
5 Y. K$ h2 T+ c7 T' K0 s$ y2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。/ j4 d. L5 _9 b9 h2 Z
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
# a( C( l8 d0 n) w7 d; x- d: z, o9 ^4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
) [6 V$ Q J2 o" k5、久用不易引起脂质代谢障碍。
5 C- u4 T& _) A* C用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。7 i8 R6 y( b: y; q, u
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
) |, e+ x! m3 ]: N! c不良反应:引起刺激性干咳。6 ?. y& B9 K8 j- a
致高血钾、血管神经性水肿。; h" X3 O6 z' X& T2 l
(二)依那普利――降压作用较强、持久。, z8 o/ d" A; k% } R
四、利尿降压 氢氯噻嗪' Q$ F. Y l- ]4 \; E: z
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。) ]% ^- R6 q6 a1 k u
用途:治疗轻度高血压可首选$ _; l5 v0 I9 V9 F& Z% t
中、重度与其它药合用。( H" V. @( P1 S" ]$ r+ d7 t
禁忌:血脂异常者不用。' ^" B# b$ r, g+ r8 C
五、中枢性交感神抑制药
1 v8 { K% @/ [可乐定
' F4 V8 p" h- J4 l% S作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。! b3 W5 i" L1 ~0 d8 o' y
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
, a' Y1 z- w9 M% x用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。/ Y* _! P1 ^/ y
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
! o O3 U$ b g/ R0 ~; G 久用可致水钠潴留。
0 Z" d+ B1 Y' h- y六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
/ t: x& y# x) P& f! J4 v, H利血平. N5 m) q3 K5 f9 G. ^: R
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。$ @# S, P; D! Z: F- R7 Q
降压作用缓慢、温和而持久。
: p7 U+ I: e+ u用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
* d j% N9 A7 H不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。 ~7 N8 g. t9 S# L/ y
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
; Z2 O0 a( J+ j W8 V5 [( n七、直接扩血管药/ v7 R( Z: n2 f, k8 \
一、肼屈嗪; g$ d( C/ Y0 x( {) F6 P
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
/ S4 H! ?& [5 |# x直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。6 c; o+ p3 `( n. P3 g
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。. M+ J) X5 @. ^) u3 p5 D+ j2 b
不良反应:诱发心绞痛。; ~" a% y0 U( ?4 n
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
, k1 m1 n3 H k/ }" s) V禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
! M! O8 d; L& U; ~3 |; E" w% x7 [+ i(二)硝普钠9 \( V5 m6 |1 R, u0 d3 ~8 ~
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
1 O( j3 ^# s* ?7 T用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
! t8 D. B i5 v3 D不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。2 o8 M" Z* Y% R) l @. ^- [ l# Y
& D2 Z' D8 f- `
第十六单元 抗心律失常药) X7 O( c" N5 ^
一、钠通道阻滞药7 v, r' M! u2 i' I1 ^, ^ D2 ]
(一)Ia类药物――奎尼丁
6 [% v! ?- w7 j9 q& L作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。/ h- I% f/ X1 P( |$ t
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。: | U5 O. W, u0 Z
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
& a6 n% _0 d: Z奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。: \* \4 B3 ^1 w2 h( n
(二)Ib类药物――利多卡因7 C1 q9 P" {0 w9 ]0 W& D1 A
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。9 V. ]$ S. @6 w( t% p V
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
& ]: D" E9 e | o对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
8 B3 v3 U& j( p8 y3 @ B, S& ]! G苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
+ U" B; G6 Z; `+ i(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)# m! N2 {0 [) d( V1 y
用途:防治室性和室上性心律失常。& w: G# g, a' y
二、b受体阻断药――普萘洛尔/ i$ l' O8 j! G* @$ c
作用:主要部位在窦房结和房室结
# R5 ~8 ]# R- ~6 z u8 Z$ z用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
; `# |7 V+ c2 m变异型心绞痛不用。
% o; {! q& a# [三、延长动作电位时程药――胺碘酮- e; {* ]& S9 L% z3 ?
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。& R" `+ Z- T4 A/ x H" x
用途:多种室上性和室性心律失常。
3 A% q5 c$ v% }7 a5 E$ p+ ~8 h广谱抗心律失常药。
6 T9 _% Q. ~3 W四、钙拮抗药――维拉帕米. q: v$ y1 s0 Q% d; J8 ~
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。1 ^: T8 t- E+ a* Y6 K/ ]
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
' T7 x) ^$ |7 [; @( d. Q2 p9 B$ w* L
- _6 F( _6 G" U( r8 y: s第十七单元 抗慢性心功能不全药& _* q. P @! C
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)4 s0 P8 D# E. S- w' b9 V# w
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
" [, D5 Y/ x9 R! s# M2、减慢心率(负性频率作用)。
; F% `+ J5 A$ I2 G; V# a. K" h5 X1 [3、减慢传导(负性传导作用)。! H0 l4 C7 e( g0 C5 e5 z4 L
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
! i* e$ T% H/ y. D5 _' J `% M: G不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
4 N3 n: K. V6 p0 r5 I8 l: L9 [中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品) X3 w3 M: y4 |0 o7 x* y [) \
过速型心律失常――静滴钾盐
: a. R1 _) [: k# s) \0 E 室性早搏、心动过速-苯妥英钠4 |: S/ M: S9 K. [
室性心动过速――利心卡因, Q4 W% B- X; N7 Q- S" ]
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
1 [1 }* U- l: {* f$ L! V4 p! E: Y9 o 2、合用强心甙期间禁用钙剂。$ S6 w# e# k5 v
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
, {0 r' @ w' f4 R1 g4 P8 g/ ~6 Y" b: n二、减轻心脏负荷药" n e: Q! s. G9 R
(一)扩血管药
: G" c' u, F* A主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
. W: r9 @3 ~% ]7 E7 |9 e& M$ m主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯* ^- ~! `# {5 U c3 _- |% I
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
: Y* e; [3 A( t(二)利尿剂( B1 O+ ^. x; n( f; |/ [+ c
( O, l9 O; L- ~第十八单元 抗心绞痛药
. W/ J* f# k& u( h一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)3 ?+ `! D$ u+ U1 P( I
药理学基础:降低心肌耗氧量
: D" ^* m4 [9 ^作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
% r. @0 {' ^# [1 H; b! n$ z 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。" c# Z1 W& F: O
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
1 N. F4 {3 c/ V1 }' \! p2、急性心梗1 o6 C: l6 i) I$ | g* r u/ @% m
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
B" z, s$ c7 f v0 h) n不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。5 S( V% F# n; V1 E8 v6 f0 `9 A! G- |
2、颅内血管扩张→颅内压升高: I3 S3 `5 }) }5 r+ b; t
3、大剂量→体位性低血压
5 m! T" _6 D. \9 Q9 k1 h# V 4、长期用药突然停药→心绞痛
/ s' D4 M k3 x! @9 `' n" { 5、连续用药可出现耐受性 a8 n5 t S) z- v
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)) k) p* ]+ I5 H, s m; K. a* V7 h; B
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长5 m" F8 N+ [8 J K& q
2、改善心肌代谢8 W6 V+ x- ?* V4 k3 J' z9 C
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。6 v7 n5 [6 F7 f l# ^
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。% y) r) j! Y: q5 h& s0 X
注意事项:/ U" ^% S, F- z1 z3 z) @5 }" `3 N
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。. ~7 M H: q0 ?
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。; W: ^+ K: ~% [% f
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)6 K( l u; V% h# w- ]: o) D
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管3 e& z: m: N: G# m
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
7 L/ w& u3 }0 o; h( x3、保护缺血心肌。
# @1 Q7 X3 @) D/ Q7 v用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
0 X5 i" [6 M) A0 v2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
; _" S! q. Z. g: _! `3、急性心梗0 y0 j$ p& n% n! j! J( T
9 w. d9 l& g4 v
第十九单元 血液系统1 _4 b: N# u( w. U: E
一、抗凝血药0 ?6 ]7 ?) t7 x0 i) M2 @( D/ b
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
7 S- p& Y2 }1 s# I6 p( J- k' ^作用:在体内外均有抗凝作用; D8 O3 ~) D, y0 \0 p! I+ `
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
) O( n8 o5 H* D% o用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
( p$ Z- Q, H B' x. V/ b3 O, _不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白5 b6 r, Q/ l, ~# i# E) i
(二)华法林(苄丙酮香豆素)1 |: P! ]+ J: q P
作用:口服,体外无效。
/ r! [* Y) T5 a _2 U) G j与VitK产生竞争性对抗作用 }% K; @( P& t2 p' O
用途:防治血栓栓塞性疾病。( B. ]6 a. O! v+ H2 j4 U: Y4 x: I
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
% Q) j" ]: f4 P- y5 U8 j药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
5 V( ?' q3 Y! Y" Y" N8 o$ e% o+ x(三)枸橼酸钠9 q$ L, w j0 R9 t
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低7 l& B& ]& l3 v" L6 N& s% ?
(四)链激酶(溶栓酶); S* f! u; H$ C3 y
――外源性纤溶酶原间接激活剂。. A8 s V: e5 Y; S# F' m
对已形成的血栓无溶解作用
l9 {2 ?9 U7 ^( ~7 B1 X9 N. p(五)乙酰水杨酸. b5 a2 v" \, l- ]5 b" M2 ~8 g
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低# ^7 a# i: n2 N$ S- X8 r7 {
(六)潘生丁2 k. P6 P% g! h# k3 E
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化2 y ]/ X# B7 @: C
(七)尿激酶 B4 z J! u: Y% ~4 B. {+ ]
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸- s; l. Q& S0 S
二、止血药
3 b! \, ?# @, D9 W0 W' Y# n7 B# r(一)VitK( Y1 c1 N4 ~- v3 ?
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶 V3 B/ R+ _7 A% g( Q
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
3 D; K) w, K* ^3 B% L* B# V3 A ~(二)酚磺乙胺(止血敏)3 U% @) L/ H7 j+ ?3 l& `/ R
――增加血小板生成
4 F. J( R8 _! {* b% N! ~(三)垂体后叶素
u1 }2 ~- M( H5 W――用于肺及消化道出血。' N; H4 E! K, Q9 v
(四)氨甲苯酸
& m' `# j2 }% u2 @( f――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
1 [' M: y. n9 {) ~- s三、抗贫血药. ~- U9 y ^2 f+ d, w% H& S
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
8 f1 J$ j. x* u6 }0 ^9 L(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血' W) _# K1 Y6 e, i, d
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
: M: {$ V- @( Z" a3 e(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
9 H$ E& m% h; ]2 ~* e5 P& W. W4 n6 J. G% Z' J& |1 Z
第二十单元 消化系统药! o5 Y; a: }: M- d% T
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)8 L2 W& d+ J/ x" ]1 H* w( v& R+ v
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。) w+ H# D$ W& L$ u3 U
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
7 R0 ?7 {( J) J" x用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。1 ~8 `6 Q( J# ~# F {5 D
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少; [" d; Q% k( c. i- X P
二、抗酸药
/ o1 z* ^& Z# C: g1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。4 q0 [- |1 b8 b
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
1 E9 [" _' W2 C3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
: v; J g6 k+ ]2 L* @, U4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
, ?! |6 z% S5 d% }. K5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
+ g; r. {* n( s) e. g% N4 V6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。' n! Z4 v. L' f9 N: X
- `( Z- P% Q) @6 D( J第二十一单元 呼吸系统药
/ t3 Z: N8 u- b N; F6 i1 O一、抗喘药" Z+ ~+ \# I0 o8 P0 [+ o
(一)茶碱类 氨茶碱8 i4 q9 }) J, J) {
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
% G* ], u9 ?+ K% v+ D促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用: _* P7 ?7 _# e/ H( Y5 T2 ], o {' B& T
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量8 l1 g3 |; D1 A: [; `
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
- t: X( H4 `+ o禁忌:急性心梗、低血压、休克4 O) b% t4 a3 z9 d! I# b
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)( _/ N: D/ D( [ M2 ?% Z/ d' |
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
2 J6 \7 g+ Z7 M* K异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP ?1 d; [! L+ x( j# W
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
: K* n8 f/ D6 {8 f' ~(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠) G2 V$ E; K/ ]) `& j7 j- J
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
& {8 K. f" s5 [0 d0 n2 Q用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
& \: U' J5 x r! B, f" K
0 J0 U! I$ z8 g9 Q$ q. ]第二十二单元 糖皮质激素类药2 B- i% k8 B8 X- p
短效:氢化可的松、可的松: q1 c$ o6 F! R) q T1 R3 M
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
$ L3 u# u" d x+ u) Q/ \长效:地塞米松、倍他米松
: n7 a; S' U1 e: Y1 T8 v6 v7 @作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响: r8 u' X+ b: }! H; u
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
% }$ A! W4 c- g7 p. h$ C一般剂量长期疗法→ k: F) ~ o. ~4 ?) s, e
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
0 k) P B* p1 m+ q& B* i, O+ j- o) F隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。! H1 k7 M% c4 J
用途:不可用于鹅口疮
3 {7 [) P0 e) x% i7 \7 d" W地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
+ A) [' c: k2 S去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。: A3 A$ |0 w) E
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷7 V! x1 ^2 K1 I/ X5 D# |: W6 i
! M3 u/ W) N' A6 U( N6 ]第二十三单元 抗甲状腺药
: c6 j+ h5 j1 e一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
: ^9 O7 |/ ^1 h作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
0 M! _% p) }/ k5 y! C0 p5 O9 A卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
2 ~9 u) z* V+ a, h) r9 ?作用机制:
% s2 o* G# P% R8 w$ {1、抑制过氧化酶
& r) g0 s1 Q% Y _ [% I2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4 ?3 Q0 m$ x# T b$ F; N' y
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
3 s8 r$ Y9 `0 v& i# R; f 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。/ j3 }" B; Y5 }
用途:甲亢治疗。
8 M# M: K1 I- q2 w' H不良反应:粒细胞减少(最重)
. K2 l, I2 R1 A$ A二、碘及碘化物
- b/ d3 D) H# s, o; f三、放射性碘
5 O t! l z4 c: b7 O四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的# L" c' L! O- i( d
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
% P, k% ^% j V% M; s5 V! q
5 f+ u+ {" B9 z8 h- r+ |- i* V第二十四单元 降血糖药
R+ h0 x6 p4 t$ ~一、胰岛素8 Z: P2 [$ Y0 ^2 t
作用:1、降低血糖;; ?6 l1 e M0 n0 F$ @
2、促进脂肪合成和抑制其分解;0 z6 W' j' T" M; \9 R* B3 r$ V
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
% }7 F. P& n/ v0 k4、降低血钾% F9 _/ U& M+ O p- ]
用途:1、糖尿病5 Y+ j& ?0 B5 d! Z4 y; a0 W
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
" X/ q2 y! \% G) i3、重病恢复期增加食欲
4 }2 w5 u' d/ ~0 Q4、治疗精神分裂症
5 j! x+ P6 r; h+ w4 ~) E3 {/ X3 A不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
& Q9 |3 W1 k$ F" s+ |1 Y二、口服降血糖药
; J- M7 o( C- o" s3 h: g. y0 L(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
# E5 I0 C! Z8 G作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。/ H# `! ]& h u) t2 R. b
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
/ q6 s% X5 ]5 g/ g" X* A( K格列本脲――有利尿作用。
0 ~8 t# `; T6 x e3 ^$ P# w用途:1、糖尿病 u/ u _# ]$ ?, Q; `) `$ w0 H
2、尿崩症――氯磺丙脲
3 r! E% O' ?' `0 q$ d- v8 }: c不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统. R+ \& \1 ^) a/ x% ^4 [
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
6 z% u6 o4 X; N6 C作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。+ u$ N/ _- U# ^, m
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
* M( p1 y7 z* a2 `不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。1 y# L- z/ ~0 L; {6 v
5 [' f' z; Y: S5 V+ q0 T, c第二十五单元 合成抗菌药
2 @6 O2 Y! }3 T. D, `一、氟喹诺酮类, e/ ^! d8 |5 y$ D/ b3 [4 G0 P* W
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
/ X* r$ a. S" p8 j# N. V$ r(一)诺氟沙星(氟哌酸), R# Y; W9 m" ]6 F# B, n, X
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。: J3 L! F5 E2 n; l2 b7 b- o
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病1 C$ o/ Y6 r8 L: o
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
4 Y9 p7 q' g+ ?- p. ^1 E(二)培氟沙星(甲氟哌酸)! x" x4 t W4 W* d+ c" Q1 Y) b
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌. R6 q! ?2 G; H, u9 c
(三)氧氟沙星% R, K* Z b$ o8 o3 M
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
' r7 R* E* { m' J0 y7 f; q: i(四)环丙沙星
" X3 ]2 k$ y" o# I' O, E: |――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效0 p1 m: t9 r$ s2 W( ]
二、磺胺类
L- c/ U7 C" X3 {) c作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶: c3 L' k* a8 N; T: I- `% J
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌3 @5 B. H2 @! B' ?0 X" P! D9 d
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌% d2 t9 n& p B) r
对病毒和立克次体无效。) u+ D# A. ?+ o5 J* P
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶) Z4 P3 @" d( h7 {& Z/ R# h4 ]! [6 R
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
% R! x$ ?- H* N. B& \. G不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
9 y3 A2 _4 y' P, Z三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
# ^$ E& K0 x8 [: m& A: q" X) `" t: G" _作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成" R5 p/ V ~8 o' e( v
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑1 R( d% | N! `! c5 w, g# v
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
5 Y( }9 M9 H7 G0 V9 ?; D. Z5 k增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
% }( j0 Z$ z; |: w2 i5 w9 ^1 l% C四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
2 A% T5 N3 u% z抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
0 Y* G( l1 O8 y7 E1 D8 c6 i五、硝基呋喃类" _3 Q! H! Y; ?$ H: m1 l+ L
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢: Q) r% o R7 n: a! @
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
2 {8 f. l$ r p3 _9 g* D+ f ]- Q k! H
第二十六单元 抗生素 [2 J: ] [: g( K
一、青霉素类
, [! Y$ B. v; C b, ](一)苄青霉素(青霉素G)" U6 @% @* T" b9 Y+ {. n( { i
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
6 ^6 e6 C5 a! ]$ F* i% k主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
' _5 N$ _/ ]5 x& L! G0 C t4 V: j2 `特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
# T' s% w d M3 e; L6 Q) L5 C: c* P治疗敏感菌感染的首选药。" O+ o& `, E4 z8 V' f( ~) l
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选0 S3 M. G/ N0 _7 k r; T/ {$ O5 f' P
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
" {7 ~! B1 m* h(二)半合成青霉素
3 H5 s, o$ b! Z1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
. j, |+ ^+ K- q2 k) Y5 }特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌& H& r# B# b5 v) n- D. @. R
耐酸% b q( k# t* @/ j. L, J. A
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
* g$ L) s" L5 [/ H. D2、广谱青霉素
2 e8 n9 ?2 j p& F(1)氨苄青霉素
, Y3 G2 b/ g: `: h作用:对G-菌杆菌作用较强。
4 d1 h% K1 {+ ^对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
- l: g4 b0 ]- |( m(2)羟氨苄青霉素8 O) p! g# ^- f" r* K1 _
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。+ T# U; N1 L+ H- A+ J1 j+ M
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)4 H5 F* y& _7 W) H6 d* [0 q
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
" Y9 @5 V4 f) {( D- K用途:用于全身性绿脓杆菌感染
& N V/ F, q) q; Y& n二、头孢菌素类
5 n- Z8 h$ f2 E. D9 @" v. P. ^3 R% Y. t――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。+ t: z) c$ [* R) F
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定 c+ B- x4 m7 e, ?. g
第二代:头孢孟多,头孢呋新
2 ~# y7 Z6 k; O5 q# O8 f. M. U7 C 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定# d! v9 @$ A) q+ T7 @
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
. n4 h" U2 B5 a' w( [% L4 Q% S+ o2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
f- P, z, M1 d4 N8 F& J# L3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。# N6 E8 t' W: k* J& n6 z8 h6 {
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。7 s) T9 D- g5 @" U; t; {' E
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染/ i ^5 F! h/ P0 i
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌8 l$ U0 w, t) `$ ^: O+ h
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎& k2 X2 v0 O0 [- |+ r
不良反应:第一代大剂量→肾毒性+ F7 a- ~( H. b2 F! \' l1 h
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
1 f( l+ L# g+ M+ \# p, A6 F作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成; ^ k( d7 L d5 c! p5 [" O
静止期抑菌剂。
. r( V! J" M! ~1 [! v( j0 _1、红霉素――军团菌病首选0 [( P2 z( |& E
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。2 J( X& R5 S ^8 ^& ~7 k6 V5 k
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
( ?9 v- q: V1 ?; N 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。. h( I' p. m; P6 j& @' f
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
/ s0 ~, B+ y( b; W2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
* m) G. O2 X9 `: i9 _* _四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)4 p5 C: u; C+ z. k
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
7 H: f" }: P6 h+ w; _五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
) {8 M3 }9 m) p9 ?: g! X作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。/ S9 `, u1 d& |7 l2 I' ^
不良反应:
+ w: G( C) H; F) g6 D1 q(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素6 R$ x, K/ r& \$ |. ?
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
. J( O3 f1 g- i! c5 z 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大- b; L" T* B- b
(3)过敏反应
! u4 N$ g3 b) U1 `+ [1 H+ Y(4)阻断N肌肉接头
! d& j2 p h+ y* H8 I5 B P1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效( L9 q8 s! P( H8 D
为鼠疫首选药。2 q8 q6 h" s. g, g& r) P8 U
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。0 X1 O7 w' V m( I" G/ {1 q
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙& l3 Z6 F6 Q: h. M2 t n' Y
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染1 B& i- _7 o A
为败血症、骨髓炎首选。. P4 T. k, E6 j6 j; c# e) Z0 e
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
2 u) I$ O) k9 l5 V9 \ 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。8 t6 a. Z" D; h [
六、四环素类(土霉素,四环素)
7 K; |$ q( D9 ?# n3 [2 W作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。+ V5 \; r5 Y. Q. p1 K5 ?8 i
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
; P2 T, q k1 J# R作用:) U4 f, U5 l9 Y
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
; Z; } i; y" s/ c' H+ I) L2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
3 Q8 h) G- P) f: E3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。( c5 v. r: m. v, {" j
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
7 m6 }$ K) W+ p5 m$ _3 Y用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
7 s1 P: u+ ^4 U% P& h不良反应:1、局部刺激症状
# | L4 N2 Y, G0 u$ E 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎9 Y# ]. _6 ^# t& z4 R$ u+ X
3、对肾、牙生长的影响/ O6 J8 X; ^8 v2 [5 W& }% T5 m% C6 y
4、大剂量长期服→肝损害9 k+ h! Q. b5 R. [* }3 s
七、氯霉素5 r- P. ]8 ^; o1 K5 k2 X5 n
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
8 p( o( R3 y6 P( U$ a' i对G-菌作用强$ U; g% N8 Y: u' N5 H7 h$ d& G& _
对G+球菌作用<青霉素和四环素
% T$ \# I& b& p j- }1 c对立克次体和沙眼衣原体有效。3 k! T. Y/ I; S8 N: l4 N( w6 ^
对真菌、原虫无效。3 _7 n0 d# C1 Q- K! m9 v
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选- A1 I* L- V$ W% A* g6 }$ E+ @0 V
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
* [' U, N! K0 g4 ^- ?* q不良反应:) |( Z1 C# R7 S2 v3 ^
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
4 a: I; q3 t# v5 U4 P x1 ] 2、灰婴综合征, u5 j: P) N1 d& I/ H# H' H
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病7 _ ^* X5 F- E. ?& v( ^8 i
: x% F3 r* Z, H3 G* Q; q# h
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
& \* ?$ O5 U8 x: o一、抗真菌药" u' m6 K, ?: ~! D( `+ ~& |+ Y/ f) Y/ Q
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
4 H5 G/ C+ r: X4 B2 i' |' `3 L) ]机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
Y( D n9 M3 Q4 x/ `: f: q用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
& U( _" w \" }3 J6 h A用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌); y6 p$ J/ M# Y) }
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
% I# \0 W: z* u: Y3 E 用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病$ r# o* v$ n* m
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
6 q: _* O$ J* i8 o7 h4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。9 g( f1 N% Z2 `0 R1 H/ k
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
) F7 w+ X* }$ D4 Q; e3 K 对体癣,股癣,甲癣有效。. b" q2 e7 P, |
二、抗病毒药* s, m8 K E9 D0 K# g* @
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
7 C7 q6 H' t+ @2 z Q! E9 J& H2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。" v- k! e, f6 v. R
0 Z' Z0 w' \! R) e, c$ y
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
) U! N$ H, V& S- R1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
/ m1 k- D# P W9 U2 E4 B& j# A2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠 a0 x- h3 I+ j) k& {7 e
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
& C- \" h; ~: S! y8 q+ ]4 O, f4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
7 I+ h c( e3 w5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素# p. u6 p6 |3 p I( J' E* A) T
P8 V% d' A0 U& O. r
第二十九单元 抗结核病药5 h" u i3 I3 C& v! @5 \* j
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选% k$ H1 \* V/ d) ]
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
7 s. a# ~6 b* ?不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性( h4 ?! X7 ]' n" F1 |5 V8 ~! r8 I" P7 K
二、利福平――一线抗结核病药5 J" ~- x& D' Y4 s
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效: m) S% y& H4 t8 Q
还用于治疗麻风病" x% f9 `& N0 F
三、链霉素――一线药
5 P% M3 z! k m$ w! P" \$ {四、乙胺丁醇
. s0 s. E7 N2 @% j5 ] 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。4 }5 U H7 ], Q8 q
" f/ t' i* E$ R0 C# O0 g* l8 \/ I3 N# W( O) O; a! O
首选抗生素
' R7 v8 G1 I9 s6 @化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)# d( J+ L2 _: {1 \# M
大叶性肺炎 青霉素5 _5 m* k S' V7 A# M* i- p; a
气性坏疽 青霉素3 A0 `% L2 v* Y
炭疽 青霉素. X! \; K! U$ M7 W
梅毒 青霉素
9 d3 T# W9 T" q% N2 l# g: X: d钩端螺旋体病 青霉素* ^3 o- t9 t- J# i) \% y
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素
, |) i. l1 D) v, h* j肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
' K* q2 X0 g2 @变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素: y% a6 t0 K2 l3 O; c
布氏杆菌 四环素+链霉素: q; J# q: a, E6 p$ a/ u
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
& n- n: S. I; I7 }& w* ~鼠疫 链霉素
: P2 h' k0 A0 Z& y, M伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征). i" W2 H3 B d1 O0 s( S
斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
0 j( j4 o( f7 B; `6 ~% t+ H7 U立克次体感染 四环素 5 P7 B! z& \0 d
军团菌 红霉素(作用于50S)- n: X+ }4 j& {7 ?# u2 M
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)# O' A5 K6 f( @3 @* M! Q
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
& |$ z: @2 W# R( Z+ l# Y流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶; B5 m' y' _- M4 D7 o0 b+ L2 `
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
1 F' _' Q- k* c, f$ U阿米巴肝脓肿 甲硝唑& `! J6 b2 d( Q% s# n P
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