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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂，作用于AKT1，AKT2和AKT3，Ki分别为0.08，2和2.6nM。% [: E C+ c2 K6 v6 o
注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！
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. q/ H* N$ Z. }' LCAS号：1047644-62-1
7 V: O; A) Q# B0 Z) s# L9 F% z" p别名：GSK2110183
! t6 k8 z; `, X4 P4 G' H, r纯度：98.91%( y0 w8 Y' [6 U. i
分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS0 f: N, q$ A7 I$ E
分子量：427.32
1 R! b1 I- o4 A; o# g) n4 X结构式：# h( p& n- j, V2 r6 Q8 p0 s3 o0 f- u
9 x f* V* ^; R[size=14.6667px]储存条件：-20℃避光保存于氮气中。1 @' \9 G/ e" M- l; e4 Z& F
[size=14.6667px]. |4 S& _5 J) F' ]
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来凯医药：afuresertib片 作用机制：泛AKT激酶抑制剂 适应症：HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶，可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华（Novartis）公司签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。
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此前，afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中，用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明，afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面，均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床，拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
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