【每周一新药】磷酸特地唑胺原料+制剂（化药3+3）介绍

编辑：aiyao

磷酸特地唑胺原料+制剂你在做嘛，知道的有多少呢？

【药品名称】：磷酸特地唑胺【英文名称】：Tedizolid Phosphate【商品名称】：SIVEXTRO化学名称：(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二氢磷酸酯【注册分类】：化药3+3类【适应症】：

特地唑胺（Tedizolid Phosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染（IV /口服）（待批）；医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP /VABP）（临床II期）剂型及规格：原料及冻干粉针，200mg/支产品特点：

抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重，新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。其中，全合成的恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺已成功上市，并取得了良好的临床治疗效果。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素，是一种蛋白质合成抑制剂，抑制细菌蛋白质的合成。与利奈唑胺相比，具有更长的半衰期。【市场前景】：

特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI（由FDA和欧洲药品管理局定义）的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。临床研究表明，特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好，而且治疗周期缩短了40%。另外，特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP /VABP）的研究也进入了临床II期。分析师Larry Smith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。【国内申报情况】：

特地唑胺已获得FDA优先审评资格，FDA将在2014年6月20日之前做出审批决定。FDA已于2014年6月20日批准磷酸特地唑胺上市，商品名SIVEXTRO 。特地唑胺最初由东亚制药开发，后转让给特留斯治疗学公司（Trius Therapeutics），特留斯随后被卡毕斯特制药公司（Cubist），卡毕斯特已经于拜耳（Bayer）就特地唑胺的开发和商业化达成合作。并与2013年分别在美国，欧盟，加拿大、中国等国家提出新药申请。拜尔医药已于2013年8月9日向CFDA提出进口药品注册申请，目前正在审批过程中。若审批完成后可按照6类进行申报,未见有单位进行本品种申报。【专利】：

1.行政保护、新药保护、新药监测期2013年8月9日，拜耳医药已经向CFDA提交新药申请。2.国内专利化合物专利：东亚制药在中国申请了该化合物专利，申请号为200480037612.2，申请日为2004年12月17日；保护期2024.12.17届满。随后又提交了3项分案申请，申请号分别为201010508824.1（制剂），201110304983.4，201210155386.4。2009年10月9日，特留斯治疗学公司申请了制备方法专利，申请号为200980140144.4。晶型专利：2010年2月3日，特留斯治疗学公司申请了游离酸的晶型专利，申请号为201080014363.0。公开游离酸的晶型I具有比二钠盐更稳定且具有不吸湿的优点。组合物专利：上述专利200480037612.2及其分案申请专利公开了特地唑胺粉剂、片剂、胶囊剂及注射剂型。上述专利201080014363.0公开了特地唑胺片剂及冻干制剂的处方。【国内申报情况】：

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好像难度有点点大诶。申报的厂家好多

竞争蛮激烈的

感谢分享!!

谢谢楼主分享~

谢谢分享！又一个重复申报品种即将诞生。

这个品种难度较大，原研制剂very very 贵，6片3万，到时候做BE一致性评价的时候，那是很烧钱的。

这个和头孢洛林酯很像啊，可惜国家不支持抗生素

竞争好激烈  产品质量有差别  

溶剂残留有时候很难达标