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第一单元 药物作用的基本原理! P& C( z) a6 L6 l( J) {
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
1 n. n4 e$ Y* w- m' l) r) h+ C2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。, _1 [7 e7 n. s5 t2 j/ w( U
: J3 ?, o0 o# R) v& c! s
第二单元 拟胆碱药
7 w" b6 Q0 \: B: u$ b: {/ r一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)- Z0 V' g# u. E h
作用:直接作用于受体。$ |# P& }! m4 o; v+ c: u$ P, a
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。- [/ v6 m: L6 |3 Y
用途:治疗青光眼。
+ |' V1 ?7 t) g0 c4 r二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
0 F( k+ U, }$ ]: a0 N* D3 z7 A' k作用:影响递质的代谢。
1 s8 `/ M2 v7 j" f兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。& k/ K9 Z! h9 g. m
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
5 s; H( [0 E3 I& J: B( j+ D. k: R5 Y: E! O
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救/ O$ }. M' p% W- ?: h! g6 c
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
1 @8 l3 V. @1 B, }1 |2 b3 u8 V: |2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。9 ~& ^; J% _+ g, x' j: i
) C! ]: z$ [4 B( [, q第四单元 抗胆碱药+ l2 q) l" Q% t0 B8 T9 `
一、阿托品
% A, Q3 n; \9 v, p1 @" v作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹6 \3 p4 l* }$ o2 T
2、解除平滑肌痉挛* a9 b" c6 }" n0 I7 y& w. n% H U
3、抑制腺体分泌# P3 \: ~1 u9 ?& I
4、解除迷走神对心脏的抑制。
+ G" r6 t: N# N3 m" t9 n5 w5、扩张血管,改善微循环
# O* T% a: S9 O6、提起抗诉乙酰胆碱
, B x6 O: i7 R7、兴奋中枢神经系统
& E3 z9 _! c$ [% J用途:1、虹膜捷状体炎/ R7 f7 U4 @" S# ]. S
2、内脏绞痛# m. E: d% t& l& R5 Q0 l6 |9 V
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
3 i' h3 p; O+ \3 z, x1 o2 q4、缓慢型心律失常* p. I1 S5 r7 d( |0 Y) v: l- K
5、感染性休克
, |: _) D9 y% D; ?( W# x6、有机磷酸酯类中毒
. ~ o% w$ p$ t8 L0 d8 s" J# i: T禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
3 e; j6 ~. N e P9 o6 t二、山莨菪碱& H/ C. m4 o& B1 w
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药& d e7 ~" k/ O( t8 }! e% O% M: n% j
6 U& G1 h" W I( K2 } |( C! g% {第五单元 拟肾上腺素药9 F9 {+ \' v, y( ?6 C$ G
一、a和b受体激动药
7 O% Z! w% \6 U7 P& d$ U(一)肾上腺素+ r( p8 f" Z9 o% D4 B/ O
用途:心跳骤停;
- @5 P% Q; g& R) s1 M i抗休克;+ T( l6 u( H, ~; I9 S) X
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
4 s8 J' A+ \# z" Z. a# D局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
; i [6 ?% p4 l- N, B不良反应:心律失常,室颤9 c. e: u# V+ c* V
(二)麻黄碱5 x6 ^+ z, w, [; K0 o) f: h
用于腰麻术中所致的血压下降1 i8 O, A7 I5 w2 [+ J
二、a受体激动药
# r' ?1 S$ Q" v7 O" V(一)去甲肾上腺素
* k' \0 B4 I' d; _" S用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压' g" n! w4 D, v+ O! |) [0 O
上消化道出血8 c1 x& X. T& z6 U/ I
延长局麻药的局麻作用。4 T, B, Z6 j' B1 p* L
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
" E' F2 |% S. i" B# ?0 L ? 急性肾衰。
- H. h' z0 }# E(二)间羟胺
# J: J! y0 S4 I5 h- A三、b受体激动药5 ?4 T4 F7 V8 Q( _) p
(一)异丙肾上腺素/ ~$ k6 v4 ~5 L! ^+ Q* |
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
; ~( x1 n5 n/ `" N, d) C) V4 FII、III房室传导阻滞7 Q* w6 C, ^# ?2 i
支气管哮喘
- o* ^( q! Y [& f% Y休克
' b3 m b! g \& D! w! q/ U- ?(二)多巴酚丁胺+ b! d* i4 h1 j" e) b% X
用途:心源性休克;充血性心衰
% e" Y, M2 M& \+ }四、a、b、DA受体激动药
; u. C6 b4 x; J* V7 m2 d R1 `9 I多巴胺: ~. }' x& E% a- G. ]# ~
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。) e/ X3 t) x1 [' Y: w
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰5 @, [# b, K+ i' G, g" Z' Z5 b& U6 L
急性肾衰 常合用利尿药。9 O7 t R7 @) b1 a3 p& m& |. ?
, j; E% V) @" q, T- e
第六单元 抗肾上腺素药! V( t% d, }; P2 r. v$ Z" W* i
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)8 C' r' M" _) ]6 ?8 X. Y0 a7 z9 ^
用途:外周血管痉挛性疾病! `' P" F9 h2 z }
静滴去甲肾上腺素发生外漏
7 \2 v1 I; P# C6 L! Q! s休克(感染性、出血性)
- ^$ ?+ K/ J7 X8 Y充血性心衰和急性心梗
$ X/ S/ g u. s1 P9 N _防治手术时发生高血压危象
M) I6 ~ e! \. q$ D6 A4 s4 W二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)) }9 r: Z6 ?: Z
用途:心律失常、心绞痛、高血压! f- N+ O+ M- I# ]6 K
急性心梗早期
% y& ^- B4 D' l( q& R甲亢(辅助用药), z, M# V% r' w5 b# W! s
青光眼(原发性开角型)
% o+ M/ P$ `; U, n$ r' c偏头痛& b3 |( Z4 w. M% V
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
2 L" A/ a* Y- E5 X. [+ B" e2 {1 k
0 x$ n9 a$ Z( F0 v: Y4 K2 z7 j b第七单元 镇静催眠药( Y' P5 ]8 ^6 M: o4 R' Z# ~0 E
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类$ j5 n3 I& c; b2 r
用途:抗焦虑首选药' a- M" x; C' O" j. t. L
镇静催眠首选药
" e0 p5 G, X$ H0 N% Q治疗癫痫持续状态的首选药) v2 B4 s' `( Z& K2 H$ D+ `
中枢性肌肉松弛。
: R1 E& D8 X$ S8 c; j0 W二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
$ n7 N0 T9 W; `* z* \ ?用途:主要是抑制中枢神经系统/ @9 {; ]( P$ Y5 ?: f' R2 v; M
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
# K; t# `0 Z3 g麻醉:硫喷妥钠, }* I# m3 y- i" d, f
1 i) F- D `! g第八单元 抗癫痫药
- D! }9 A; A; S5 w4 k一、苯妥英钠3 l9 B1 n" {6 `, w
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药7 W3 O3 Q1 ^" Q* l0 ?5 e$ ^
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。. T5 h: y+ x3 C3 k( t
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药. y) ]3 T% U t" _
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
+ A' g* h# N4 X. H四、氯硝基安定――失神小发作& V% Z `: q9 p: b& ?. {. Z2 L
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用* b/ M. b3 h" M
六、卡巴西平――精神运动性发作( U+ g7 S; ^) P7 C @* ^$ h
% z* {+ K, H+ R4 O' H# c第九单元 抗精神失常药) L0 O0 p( F! ^% `+ I
一、氯丙嗪(冬眠灵)
; \, t" u o/ B6 x/ }- I作用:
) ~- |) `! R3 X) P5 w' o/ b1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
$ y) M: Z. q: T2 U2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
6 Z q& [1 l: V w* D& B7 w3、植物神经系统:降血压
, q* C$ |) Z0 ~, M. S用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
- h* r" n8 Z+ L' N1 W4 s5 e/ S不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
1 m; H4 X' t( d5 C4 J6 q; i8 `' {二、氟哌啶醇――各型精神分裂症$ o9 I. ^. V0 L2 b
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
9 a0 d$ {, h, l# v效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。: P* J& T9 r$ L* z; S
用途:各种抑郁症: v& x$ k8 p2 e- a. c' p+ e1 n" d+ H* M4 u
小儿遗尿症" G) R8 }1 S6 J4 E
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。, p' o- b* H& p7 _
) o* R% @* @7 e6 l第十单元 抗帕金森病药 |, x! X V; Q
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)/ m& }9 `- K2 ?) s( x6 O( U
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。* Y" z( U+ P' F8 }/ P
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
- ^% q' b1 y, c2 X" g; d 显效慢。
. m3 P% K4 V+ i 还可用于肝性脑病。5 N/ U: V g. s& ~% t
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
0 ~7 ^) C- ~' I/ d2 \二、苯海索(中枢性抗胆碱药) ~' t( k# k5 `! ~* X3 G/ N
作用用途:早期轻症患者* `6 a2 S- O9 @( q1 b: U! D
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。; _9 f- I; a9 T! @
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。7 ~$ P1 R: Z9 i# |4 F
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。& J% I' j, h6 T5 J0 b/ v. F
( W/ @/ o" ^1 [) X第十一单元 镇痛药
4 c$ @% V7 Q2 r: C+ }- H. N5 z一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
# y5 B3 [9 X; O) A/ j2 q; }作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻# C0 T+ W1 ^3 n- a5 f& u/ \9 N
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。 m7 X1 j% Y5 ? W8 k
拮抗药:纳洛酮
+ a2 I: `, T0 s3 a* ?: C$ o二、哌替啶(度冷丁)$ \% ?, U+ V- }9 Z0 m" B C
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘0 C, X1 n* b! R* l1 R* R% U
三、美沙酮
3 j h" |7 {& i镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
$ I& Q3 f4 R5 \. i+ K0 ?4 `
' z' L( g- c) Z6 I" d第十二单元 解热镇痛药
& m6 a( T$ C8 U一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)) d( k3 J0 \$ W
作用:解热镇痛
$ I" p7 F% V2 S! @抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药6 I- ~ f. V S& Z+ {
抑制血小板聚集
" L' X$ s4 ]; Q) B5 Y不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。* |0 Q1 Y: J! B) _& N$ f9 |1 V
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)+ ^ M s( R; c% t, H; r
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
) Y$ @# A: y/ H m2 K9 N8 B为小儿退热首选。0 R8 l$ m6 W6 C$ a
三、保泰松(布他酮)
: @7 ^. Z! V0 d4 [! N& l. O抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。: G v$ c, C9 E
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
i6 m, @4 G2 c5 o五、吲哚美辛(消炎痛)5 z2 w; F2 y7 M( Z. L
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。); j7 `9 j6 n O, W' |* \/ k& Y
六、布洛芬9 l8 C% k( v( I1 y8 R
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应# s* i& M. @% h
3 o: ^& V: b, ^. m
第十三单元 抗组胺药' O7 L4 v# ^% q
一、H1受体阻断药
, D1 e% v' M9 W4 }* u苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 # @6 p; m$ A" C$ K( \' j J
作用:1、H1受体阻断作用
! z3 }+ P5 g2 Y$ ~2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)/ [0 q' J0 l2 p- G( j |
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
; P* E3 X% c% u* v9 w1 ~. a w: c4、抗乙酰胆碱样作用。8 a/ d8 h. Y$ ?' T. Z& b4 n
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
8 M6 s) a5 f, L2 h2 T4 a防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选/ G# L! P; |6 W8 V5 r1 O
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
4 S9 w6 @/ v+ O* W0 a! Y* B# C3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪). ^; B- n: r* A8 a1 J
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡* Q/ H- N7 q& F% M/ K
二、H2受体阻断药, \7 Y* x# |/ q
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
( s/ U& n- \6 n$ i& x8 L作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。1 s; n! z" {, y% t- Y
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
3 {. x4 A' l8 o) o不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。1 A% f* r$ S$ r; g* Z3 ]* C, T
) O3 U6 L4 n% I: _3 b第十四单元 利尿药及脱水药" X( x r, Q7 W6 ^5 C3 w
一、利尿药! F8 A) q G6 [( T. |
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
3 {' y4 r' \- n& a9 ?' m中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)5 Y8 e. X. ]& b9 {+ @* p+ n
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶/ b" X- Q# K5 I+ W
利尿剂与其他药物合用的相互作用:* }" v; H' f4 J$ [/ U# R! K
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
8 u r t8 ^$ b$ k t- U2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
6 X+ ]9 b! ~4 G. `3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
4 T) U' L5 u- U% a4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
7 n4 ?1 M" j+ o0 }$ M/ Y(一)呋塞米(速尿)
4 ^" f0 A5 m! x9 J8 o4 E$ c作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。 d+ j0 E7 q) m, b
作用迅速、强大而短暂。
5 \ H4 r3 s! \) p2 b' o用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。2 k, Q5 h" q& ^. W9 p
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
9 H: j) ]( C4 C x3、心功能不全:左心衰
' a9 n- x5 O" F, u: j, |3 m- R J4、加速毒物排泄
' [6 d! E j5 K$ g$ s/ v @3 q不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
0 v! @% `3 D0 `9 A; `3 _0 ~ 2、耳毒性# P j1 I2 f ~$ y& `( U
3、胃肠反应
5 G2 [+ P5 p# a/ k: ?(二)氢氯噻嗪
. v' q0 E. n: @6 I6 H作用:0 c) k4 w- Q2 \2 w0 p$ ?
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
Y" N8 B! N, y& {% f$ u4 {- [2、降压作用
4 a4 A+ m" Q" J/ o+ q: ]3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。3 y5 O8 ~$ l/ i! x$ k
用途:各种原因引起的水肿。
7 B+ ?- z+ w0 t2 w+ _ w 对早、中度心性水肿可做首选。
6 Z: A1 j+ R. K; Q9 s/ [ 对治疗慢性心功能不全是常规用药。3 P. F. R' [7 X3 g8 `. m
不良反应:1、低血钾8 ], o- b/ V4 B) U* z! {
2、升高血糖0 T# D( ?! w- o
3、高尿酸血症。
" u5 z$ w* m3 W2 d; @+ n(三)螺内酯; p* v/ ^ O* N4 P2 p, M+ s
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。4 U3 k% x# y) R# o
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
) Y# u0 O2 V/ o+ h G用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。7 Y( {% \- Y" j$ P( v4 V
禁忌:肾功能不全、高血钾症。 Q8 b" P& ~# ]- s7 M0 v
(四)氨苯蝶啶
6 c2 e% ~& N! [' x3 b h; H5 F6 {作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
& o* \( V6 e0 u0 K5 U7 n# ^0 a& b禁忌:高血钾症、肾功能不全: `' @, H3 J2 x% U
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
3 b' A* V6 O: T二、脱水药 甘露醇
0 H. l' b; q: l; K! X3 |9 {- |* [作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压8 i; x, n# }4 @- d# u
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。0 M! {0 O. r0 q! k6 u% t! s% v
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。* |+ T7 I' E. Z, n1 ?" Y
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。, D- O- G' |- r7 K# V' J3 Q
3、青光眼1 h% k" Z# ^* c
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。( H; I, O6 ?" G M% _: J
第十五单元 抗高血压药* W: e9 Y% O6 U) O2 C+ @
一、肾上腺素受体阻断药8 ^0 s# j _7 h. }, W
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
' f) e' w3 t+ }: U- z7 q0 M% D作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。8 r; f7 t* ^ h# M
用途:单用治疗中度高血压。
( u' T5 I0 j' `3 }与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
3 v, r6 f c% c不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。; a( B% K% J6 R1 E
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
[4 `3 x' i- ~3 J3 r3 q用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。9 t" P1 v2 p7 f' f
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
( X7 C- q3 }* l7 m# U硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。9 G: y7 ]9 `0 R; l* n# Z( L% f
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。- s" V9 |2 T5 r |/ {
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
3 I9 T2 b" P9 t1 C 可诱发哮喘
2 V9 F5 V3 T; M0 S! L, X4 }( a1 q1 | 血脂异常者不用。$ T7 O+ ?- R' I. Y
二、钙拮抗药
- A, d) |9 X" p8 }(一)硝苯地平6 T) d! ~; c' C' q, K, @7 J9 V
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
# a8 v3 z6 _, a1 i, W 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小' J k b1 J! D6 p' f
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。) n: I* n$ w" E! h6 V) R8 R
用途:对轻、中、重度高均适用。# Y5 Y' S7 Y/ X" j& G; Q$ C3 j+ y
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。, X* q/ j2 X& J
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
! \6 W7 _1 r6 Z- ^(二)尼群地平$ h8 h# X: V7 F" u6 ]! ^9 T' e. @
作用:1、选择性扩张血管
' n8 r) Z( _, o: J2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。# k+ ]+ Q0 W2 i0 |9 k) q
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。" i% J; m! s2 m7 d9 d" ~
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。! Q: d" p2 y* j4 `* q0 t
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。1 n0 `$ w2 p9 J* R y! j7 W: K: `
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
8 U" ?4 Z0 Y% w' ?- e 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。1 A. m# d8 U0 E* W3 n1 m+ v
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
1 _8 |% H% o* L# X2 r+ P(一)卡托普利
' x; W4 [" B$ @5 `( g作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮6 R& O7 Q% G0 R7 x6 N0 e
2、减少缓激肽水解,舒张血管8 _0 v# w* K# M( D8 x: B
3、PGE2和PGI2的形成增加。) d5 _. e5 ~$ e# Q$ J3 s+ w
特点:1、降压作用强,起效快4 g: f0 Z: |) j8 h+ U8 }$ u2 |
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。 ]" h" E$ w. V3 m
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。, [$ W# [5 ^: k5 E
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚% v2 U( k2 u1 N% C
5、久用不易引起脂质代谢障碍。3 m5 B$ V* Y" ]% N1 r8 C: S+ ]* _
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。8 |* w. j J. |9 q' O1 z4 {
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。1 H$ h2 Z. N9 M" ~- C) Z9 ]
不良反应:引起刺激性干咳。) X6 [4 h" y- k1 ~6 g
致高血钾、血管神经性水肿。! ^1 A1 f* ]# ^" \
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
& a+ F% r- {& E' l) _$ V四、利尿降压 氢氯噻嗪
) z% P, s% W; {5 @2 M& C @! E作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
. l2 c7 j; l4 K2 K& n用途:治疗轻度高血压可首选$ g8 V6 _* c1 {6 y0 s
中、重度与其它药合用。
- K9 |5 R/ p! Z% M) I p+ Z0 F+ |禁忌:血脂异常者不用。; P9 ~6 p( l A! Q5 F y0 `
五、中枢性交感神抑制药# n9 _" x9 v& v& m
可乐定4 U, v X) N4 f% F8 R
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
- z% n$ s' Q5 J6 q9 J0 \作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
$ E+ G1 U5 B: t+ |& C6 R用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。6 w* i$ I2 P F+ O( R! N
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。4 X7 D4 r/ E* q# ]0 D4 E; o
久用可致水钠潴留。# S# }& X" t9 c( K, A' z9 f9 w
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药8 R- i* p; C9 T3 L- c
利血平
b! X, e) o! i) {作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
. q4 S5 [3 q+ l6 t1 L' p7 u降压作用缓慢、温和而持久。
# F- P/ X1 H0 L用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。: L1 U$ X7 W4 \3 V" }( G5 z
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
( q& \: I: l- s2 v$ Z( q q禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。$ u0 h2 S" k1 b8 U- T. j
七、直接扩血管药8 ]6 S g! |0 o4 @* @
一、肼屈嗪2 m: Z! f5 k& s7 h# d6 `
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。5 ~2 v1 G; k6 @' M* @
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。0 `0 g$ f0 E4 h; p. O! p- k
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。( t2 a* V* [$ h7 }$ H$ u- `0 @
不良反应:诱发心绞痛。
/ ~4 c8 X( B5 G 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。9 X5 _% _4 X7 g" c2 I
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。2 v9 b. m; R, g' O' A
(二)硝普钠
. r% E6 ~/ ]# |9 O" H作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
8 Y9 D" x& `& q6 J7 ?用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。1 y: C1 [9 `( E8 @" ?
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。- ~1 z) _% S) }9 H7 c. @
, r) v' d# U* \5 c/ ?第十六单元 抗心律失常药
- b+ ~+ ~2 |. h- w) X一、钠通道阻滞药9 g! I7 N; Z, T5 L& R. _ _
(一)Ia类药物――奎尼丁( O3 x9 \. P+ G5 U4 @4 k1 E+ Z
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。5 ^5 P7 ?5 Y' |9 d4 r% \" I
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
2 \( C, b0 W0 P' V" b( E治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
2 `/ D" H& [! s* ?+ q2 t奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
( P1 i8 w5 {, |$ E4 R(二)Ib类药物――利多卡因3 C9 }: c5 I( D5 L# {. k
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
: j! y c/ u; }& ^/ w# R用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
0 d, w. x! w4 w对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。7 Z6 P+ F' U4 x( L( |* \0 W6 u
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选, {% z# y. v Q8 T
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)$ Y0 }, E ^1 {7 A3 u/ ?0 S# g
用途:防治室性和室上性心律失常。
" o, c3 i- K6 V; T) k二、b受体阻断药――普萘洛尔
; h1 _( p9 a' z/ J4 N作用:主要部位在窦房结和房室结) J6 T; C% Z# `# K5 N
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
& y) h, |6 Y+ z# X) y变异型心绞痛不用。
1 x. {; e$ \% f三、延长动作电位时程药――胺碘酮/ s; B* r% B/ x9 b" {9 B
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。: P0 H$ }) t! b3 w. P1 _
用途:多种室上性和室性心律失常。, e1 {& Z7 n% n) _0 w$ U
广谱抗心律失常药。% @' h3 r5 h ^& R) l) z+ I; N
四、钙拮抗药――维拉帕米' B' q6 R) [( J
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。: X0 F* c6 t5 U5 n* b6 _1 ~, n/ x
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药2 |. k1 U6 m* K. p
% B% b& s: d+ ~ Q% z
第十七单元 抗慢性心功能不全药
2 \* Z! v, n* U) u" A) x一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
1 E$ @2 L7 X& j0 b作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
4 }9 i, b3 t- M4 h2、减慢心率(负性频率作用)。* V+ ?; f8 ^3 ~' u
3、减慢传导(负性传导作用)。 t0 {& ^4 m; l; [$ T' B E
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。( B9 Z& l' I* A5 D) [" A
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。, L! G& g1 r9 i/ z" x# Q, W! }
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
1 U' j" G% Y. n) ]: n* Z7 S 过速型心律失常――静滴钾盐
" }7 q6 e7 F9 Y, R 室性早搏、心动过速-苯妥英钠' o3 z) ] e4 j& R5 W' Y% F: w
室性心动过速――利心卡因
5 v! s: {! N( V: h注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
7 K( @. Y% Q% K1 R) P, N 2、合用强心甙期间禁用钙剂。+ C4 D K: K# x6 q- [* e1 K
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。8 M% C. i9 ^6 P4 ~$ F" }
二、减轻心脏负荷药/ @4 {" Y* ^6 j# R3 c. H
(一)扩血管药 # X8 f# w! u6 I* o* b
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
5 n! `" z. G) ^5 F& g0 L1 s主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯+ y! T' F( a9 A, @
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪* ` f" M1 g* m
(二)利尿剂
1 l3 Y/ K1 M* ?! D
& m4 v" \8 z' w& Z: I- L第十八单元 抗心绞痛药
! I6 j( R( g, j9 b! F( g- y$ N一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
* G4 R: O6 G: ^# ^药理学基础:降低心肌耗氧量
. X; r0 _" M3 t, Z作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。/ z0 ? c; p0 A+ j/ ?/ C0 S, `
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。& y% x& T' E! }+ M9 {
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。: V' s2 O" c- E$ O
2、急性心梗
v7 ^9 e* {( F3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
/ J% ]* S6 N. f不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。) B1 s$ W9 V$ }9 t7 z. w
2、颅内血管扩张→颅内压升高. C9 o8 n0 x5 Y4 Y% \
3、大剂量→体位性低血压
" ^# e# Z6 K, [4 Q8 a. ^ 4、长期用药突然停药→心绞痛
) b9 N5 H2 F- A! W* b/ t# b 5、连续用药可出现耐受性
. y9 N1 f8 _; k' w% O+ w二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)9 H/ M! v! @: V1 b( f$ ]. b; r v
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长) ^ _, O% v8 m
2、改善心肌代谢
& l9 R* x- x1 l4 p3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。9 w% N! N' `; Q7 C* w& u; G
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。. O9 W% F& [- _7 P9 o# w8 n( O
注意事项:6 e3 N4 I5 i. I0 u& e7 E$ U2 y F
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。: i, ~9 k$ Z; I: Y" b
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。% v3 X% C8 H- G6 j
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)
7 E/ y- E& r8 \作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
) y. t5 j+ D5 l f) j. L0 b! j7 f1 T% F2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
! n2 p3 F1 V( ]$ A3 }2 b3、保护缺血心肌。1 i) j8 l$ {% \, b
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平4 f4 Y* e1 Y' Y' K- e/ O& W* L
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
7 ]3 \; O0 I* e$ C6 X6 d7 J3 @3、急性心梗
, B# |# \1 ?8 V. E6 A. e9 {# U3 d0 ^4 n& z6 B
第十九单元 血液系统$ P0 q1 N: ^" u: ?
一、抗凝血药
8 B) |* L2 d1 W& K(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药2 Q6 V" q. y0 z" H- m# o- c5 ^9 b, i
作用:在体内外均有抗凝作用
% Q& S9 R/ |( ?( L激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
X8 L) X' t$ Q: M% ~3 ?用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。9 q- a+ p. n! K v9 V0 i( S' O& N
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
/ x+ V! N$ T8 S2 G(二)华法林(苄丙酮香豆素)
' u1 y* y( l, R$ Z ~作用:口服,体外无效。
9 A, s" X. r- v/ z与VitK产生竞争性对抗作用" ?3 D% B5 ~8 U8 k+ G( u) q, l2 X* e
用途:防治血栓栓塞性疾病。8 ?" ~) j7 @8 l3 x6 B% T
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
, n) y) n8 j) ?% c0 Z药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。5 U- E) T$ i, N- b$ w7 {
(三)枸橼酸钠
' [: R. F4 F* Y; K3 d与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
3 ~* ]* O' V6 s% Q2 P(四)链激酶(溶栓酶); {1 c- n3 T) y; u
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
6 o. Q t% E9 j8 l; I对已形成的血栓无溶解作用9 k" ?3 V6 e* c6 I- O% A0 V! n
(五)乙酰水杨酸. M( S2 _, t: N* v
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
! |* Z( [: E8 b(六)潘生丁, S4 g6 |. v& }% p# J6 b
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化' r2 Q5 Q) w5 K
(七)尿激酶1 `3 v( Z6 [- K4 K" ~* Y
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
) {+ I' B$ d4 d0 ?1 u) x二、止血药2 T! }. a& g, T8 l
(一)VitK
; a: A+ s& X2 [" E作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
# Q4 L4 B( V3 N- J9 R用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
; b* A$ K" k8 g# o3 @(二)酚磺乙胺(止血敏)
8 E$ ] K, u: W2 g. k- d ――增加血小板生成
% E4 N9 `: J. }/ ]$ s(三)垂体后叶素9 t1 X m7 H- l1 Z
――用于肺及消化道出血。3 W- `5 ~% d0 |
(四)氨甲苯酸1 J3 C; t$ G5 A5 X
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
' O0 u' t, g; q( n: ]三、抗贫血药
/ R+ W) B- k- S# ](一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
8 C3 A% p; R+ ~" W" N6 R" B(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血$ R" Q- X5 u+ }( G. x! C
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
7 y% H% {1 a- ?3 \* \. V- L9 I(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫7 E+ U* R/ u6 ]- `! [ |; T) J
3 c% v7 f3 E/ R7 H1 A! u9 J# j
第二十单元 消化系统药- |- @! _4 e; n5 y$ U* y5 `( ], z' ?
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)8 b1 n$ {: S' Y; ~
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。3 R9 Q- } T! Y
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
0 x( n) }" v" Q! ~* n6 N# G6 p用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
8 y$ p$ g- P- r8 g/ J不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
0 }5 i: |: J2 O- J L二、抗酸药 , Q8 @0 p/ V2 x+ d
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
) Q' D. t1 d3 ?# d! x& D2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
0 \3 b" {. |% [3 d5 W3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。& H0 l& ^; H+ j! s* ]3 i' l
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
, H4 _+ @! x: o5 E( C3 V! ~) ^5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
( x& T9 E r$ |. {/ V6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
- a! J( z4 `* d1 B- c( O- o0 @+ N5 J5 z# ~ j$ q( `6 l7 v
第二十一单元 呼吸系统药3 x- Q7 X! C, ?- g
一、抗喘药
9 L' k4 O! a. h, H) P) V7 a(一)茶碱类 氨茶碱3 S8 [4 ?( X1 ~' G
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
! j; E, t. n: n% \5 R5 O6 P促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用2 _4 b. ^% t' t4 ~
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
) U Y/ b1 A- F# V用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。* ^- \. S1 p' O4 M
禁忌:急性心梗、低血压、休克* s: r* f( {, Y' y+ T
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
; L" p5 N. ^: r4 P* A* a作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
2 c7 [8 f! @) C0 ~$ P5 _8 j异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
& E! R W( H) v o: h+ L9 T& v用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
0 p! X, F" O" m% N, V6 Y$ F) o(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
0 r% M9 `2 P) x3 ?" T作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
- M4 X: D* ?% r) y8 N! Y+ H用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
) ~, [' E3 r0 V$ f2 |) i; ~- @0 X* v; B
第二十二单元 糖皮质激素类药
) @( }7 g% e* a/ `短效:氢化可的松、可的松6 o @* w. c+ B, r" \6 n/ I
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松7 Y3 j, K8 h, N6 ~
长效:地塞米松、倍他米松/ G" Y% y' n6 B6 o4 ^+ M! w
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
% P6 W; I5 d @3 x2 O1 J用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
, b& {/ J0 |" ]& A. [6 I( F! t* k一般剂量长期疗法→
( P0 X, ^5 H( J: A! i小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
; ], a) \5 T! O7 K# @% H( B隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。$ e7 t1 {+ D% [, E0 @
用途:不可用于鹅口疮, s& h- p% C3 i% _
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
! x. P# \. ^2 M去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
' I' V, [" z! h不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
( D. Y9 j6 t/ z( O" K, J/ p8 U1 e) z% M( U+ e3 A& i
第二十三单元 抗甲状腺药2 w; M4 y7 H: Z, z
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
) ?) z( E" X: u7 t: Y) ~作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类6 D1 |% X4 Y: G. N
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。4 a$ u0 B0 d3 k2 n
作用机制:
* T; g5 i4 l; i3 p0 m; B1、抑制过氧化酶
W/ Z+ G8 E7 t3 [( M2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
% R$ d- Q5 T( A3 h- J4 ~ 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3" M/ I4 V; I" ^6 ~8 ?
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。. d) @9 a2 Q* {+ p- b
用途:甲亢治疗。
0 U7 @3 f8 ~; P/ O" ?不良反应:粒细胞减少(最重)& S6 Y- E6 s1 i
二、碘及碘化物
: c8 I9 P3 r* E. E# E! H三、放射性碘* J' v5 r& f, [3 Q8 B! \: }- I
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的8 q' m& ^+ r! U4 ]9 G% `1 a
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
7 L' G" q, l2 y+ g
/ Q5 R- m5 R) ~+ ?! R# }第二十四单元 降血糖药
3 k) v) U! S( l5 ?' O: y6 i一、胰岛素) M8 w' \8 F) |. S- _, j
作用:1、降低血糖;6 M. R( N% N( S! B
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
' v* s3 d! I2 U; R7 P8 Q6 i- k: U3、促蛋白质合成,抑制其分解;
+ [. V$ K% l: x5 e5 }4、降低血钾9 ]+ @8 V9 D: z1 N0 E
用途:1、糖尿病1 y( g [2 j: O- ~
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
! g8 D+ @8 s5 h* ^3、重病恢复期增加食欲; Z" }% j9 R2 h5 k4 o" Z
4、治疗精神分裂症
7 ]+ \9 l! K: ^7 W, ^7 e/ U; |. X不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
0 |. Y s6 `% C二、口服降血糖药
; m/ V+ E, n! `+ l4 p! t3 e(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
4 ^5 G5 D/ b+ T0 ^/ L作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。- K F" m6 t) C! p5 c2 \
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿. }, l4 w- ~; }5 {; ~
格列本脲――有利尿作用。" V8 }' w) T5 G
用途:1、糖尿病7 r' l4 I4 f2 y
2、尿崩症――氯磺丙脲" M0 S' R; D" r8 n/ r: a |. n
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统7 a, V# f. ]! v
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
. O( R6 P" L: F( P作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
6 \: x: T( D* W) ~' E用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
* n( g1 X: O# T' c+ K不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
" v( I. n: C9 @( e
u1 f5 s0 l& j. z第二十五单元 合成抗菌药* V$ }8 q. v( ]0 X. k3 |% T! C
一、氟喹诺酮类. c/ w$ d) u$ D" G* p/ i
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
, Q# k9 v' Y, S- T9 a9 \$ V, p(一)诺氟沙星(氟哌酸)
: P) |7 n, ^3 \7 ~. g4 }( J$ q作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。0 J; B* m8 V) f4 |8 ~1 E
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病5 y* {( r/ K- ^7 \3 B# I q& r) ~
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
$ w+ a% v" K7 V# n/ v. C(二)培氟沙星(甲氟哌酸)# i2 ]" Z, P. i# M7 m2 n
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
8 q, C2 I5 l1 C0 |5 G(三)氧氟沙星5 \6 R. Y) P$ {% _2 {
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍: H" z- O! M; v
(四)环丙沙星
- y6 x7 O# T7 n! [' o& v: M4 H& K% @――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效9 u7 K/ z+ T' U) O- M' F. G
二、磺胺类
9 o9 ?3 r t0 L作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
" x' H; j/ A0 r; j5 [, h作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
6 c$ }3 Q; j. H3 O( gG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
" d1 L- K" K9 C) C( O对病毒和立克次体无效。/ p9 F0 z( i9 t- Q y
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶* e& p w$ E z8 E, n+ _
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
$ |' D0 ~5 l. k( e3 x4 e不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
0 @' ~ a0 O9 b! }' }# Z1 h5 @三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
% f9 s2 L# s% q* W作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成. }) [; S! s7 j& F/ D3 a
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
* z, a! D) {3 P1 B+ Z \+ ?# u复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
; g" R7 ], t2 a; g z/ v增效联磺片(SD+SMZ+TMP)0 m+ ^1 `- G% h" ~5 ?
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
8 n; M3 O c! J7 N( n6 U9 O! z! `# B抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物. ^- j4 e9 O2 _/ s
五、硝基呋喃类: i. w8 G% }1 T
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢- k) z% D R5 C/ }- `) l* c
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
9 |5 x; a+ R' p% x j
- r7 A* c3 E Z2 ?- P9 ?, G第二十六单元 抗生素* W% p2 n+ X* D" I
一、青霉素类3 g# K& T/ `+ G8 o" |# u
(一)苄青霉素(青霉素G)
@; n3 W4 ^0 z4 E4 H+ z( U作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。. I; S5 u1 [6 X8 x, Z1 f8 ^8 J" H% T
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
- i: j6 M5 h- T% G$ u% d" `特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。) F' L( p# B. \( {
治疗敏感菌感染的首选药。2 ?8 M: S3 C! s% l+ t
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
5 B+ H1 j' o( I8 G, ~* Y2 S* L2 V草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选$ D- x3 z) @/ M# Z
(二)半合成青霉素
! H7 j% y7 w/ D' g* r1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)% u8 k$ A0 ?9 Z1 S
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
9 s" \& Q& N! }7 q G3 h. b$ |耐酸
+ j- k" x+ s* }' A8 K/ p苯唑西林――不易产生耐药的青霉素. i, b7 c4 a; F! B
2、广谱青霉素
5 e: {! p, ~& t(1)氨苄青霉素
" H' X4 X* t2 N5 ?作用:对G-菌杆菌作用较强。# v, Z2 ?( M1 H6 x
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。* t& L x/ p8 H1 a1 z- A
(2)羟氨苄青霉素3 [8 O ]& G; o& d2 F% V* T( i/ q- Y
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。. ~- o% G9 c2 |* M
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)- ~1 W |& [: v9 ~9 H- n* z5 ~
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
# p" T6 h8 C5 v% N: g) B4 c用途:用于全身性绿脓杆菌感染) p% f+ |/ z% R4 a. d; }! j
二、头孢菌素类* K5 a$ f, }) s/ N
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
; j% N4 i9 E( t: C7 { 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
4 O! c& y; g/ w7 X- _* J 第二代:头孢孟多,头孢呋新$ O3 L6 M# x& [- z) ~/ U% R* T
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
4 ?, e: g7 A' v: I2 \% {' q作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
! ?1 h8 s0 A$ M9 ?. V$ P2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
/ I& O, {; n* y: @! J, i$ o* o3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
4 P% o0 E, @2 `) t体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
$ @1 n7 S) L- m" t2 j用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染: q- s; A* }6 w7 N& }2 E- m9 [ J
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌6 n, f5 J6 n7 z# o$ ?# b, j" f
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
# ~: @3 r" u3 B4 E0 a3 B0 I不良反应:第一代大剂量→肾毒性6 l. Y( v5 l# G$ B, [# \
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
' L+ O! T. m2 _. A- G+ m1 c' e作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
+ o$ {" ~* [/ |: V) A 静止期抑菌剂。; h6 Z- p2 T7 i( K6 f% X* V
1、红霉素――军团菌病首选$ `2 m: y) y* L0 Z2 M
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。% h( s! R5 L! }1 B' Y; }2 f
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。$ W3 o8 J$ h4 t9 }3 k& D& u
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
" c* O8 g. Q% f& p7 G/ @( H! K 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
* F) M6 ~- D% K: J) d2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
6 x l" `1 v0 [; t四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)& a& ~- j2 E. R9 H1 E2 {
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。5 D8 [5 z* e5 x. }) M
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
6 s/ c6 d; {, N作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。: {& T$ _2 \* s! O F: l( I* M5 X
不良反应:3 h; |' V: M* i0 I0 ^* Q8 u& W
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素# }3 `9 [# [& F7 [
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
+ V* _. m; k$ f) q& y 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大2 p- f- o' H/ p3 S
(3)过敏反应
( [& J+ m" A; Y2 C5 j(4)阻断N肌肉接头
8 y+ m( ^9 T) W# u7 N: ~1 N& L# i1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效, R) T Q; G3 C2 P
为鼠疫首选药。/ N2 U+ a6 W7 C3 G
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。) Q- k- E/ I1 |
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙( K/ \* k5 z! A
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染( Q+ Z+ e i; B* E: L- T! R! e6 o" [
为败血症、骨髓炎首选。
+ _* M) E4 u, [1 L0 n |3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
8 Q) U4 Q( _3 D3 L 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
# w1 }6 ~- }4 l六、四环素类(土霉素,四环素)* R" ?+ ]8 i3 H# `! [" `6 G
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
$ \) ^: `% n9 Q2 ]& O; E1 N药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
. ^8 _$ I+ b& s' o+ l作用: s1 H& w7 X) h: ^
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
) i2 R$ {! }0 ~( A. X- p- z2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
, a- E6 ?1 ~$ k3 u3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
% U" l$ l1 `3 W4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。( U$ {/ {2 C* }( V V
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
$ j: ~# a9 h9 s不良反应:1、局部刺激症状$ I& f( T; d: r; t
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎! e+ r5 Y! U B
3、对肾、牙生长的影响# C2 m; W* }. H0 k
4、大剂量长期服→肝损害
+ u5 h' v. K+ ?: S七、氯霉素
" ?6 `3 U! }! s6 m; ]作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
6 b! v$ `4 K- x' M. u; x( G对G-菌作用强
$ X2 \) l4 A+ a; Y( q9 A( v# j/ u0 E对G+球菌作用<青霉素和四环素. P* A: f7 d9 s! k+ z4 E
对立克次体和沙眼衣原体有效。, Y3 G1 N8 w J: y- m8 j, Y
对真菌、原虫无效。
& z+ Y: U1 \# K) t3 S. n9 d- h9 I用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
# R. T# ]% u) q% x" y8 v立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
2 p7 F, n5 Q# r {$ F; y& J不良反应:
c: d8 h$ o9 R! w9 d1、抑制骨髓造血功能→再障贫, `% b) z! M) F$ _8 T9 v
2、灰婴综合征
8 m& s% C3 b- R6 Z/ B" X% O 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
8 b: O7 g& a8 S n; A* S
: D! |3 e3 v; U, ^第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
. L+ c$ ?# W% H% {9 J一、抗真菌药
& b0 w5 A$ F5 F4 E7 u(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑2 i7 X/ A* f& r8 G0 @
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
1 q- S7 T6 x9 k( S$ I用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。6 i$ s, F# Z. q, Y6 e+ G; i9 P
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
7 n6 X7 p7 _1 G) V( U2 u2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。: }2 `9 O* C! U( k: c% p
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病: j- p& b. B# i. ]
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
6 L3 _9 U/ |8 V5 P2 c/ T- [4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
# s. ~) q; G3 B5 z( {- i" U(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
2 B" u. w$ U, X- L5 n( v 对体癣,股癣,甲癣有效。1 k0 o) F2 W8 N; \3 W
二、抗病毒药
$ L1 m' p6 I# u C$ s7 y/ M1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选3 W: l% K, X8 t K7 R+ [7 F8 A
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。: U7 w# `: |$ {8 a7 P7 Q& g
, b' ?6 b5 t2 g4 f' U# D
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
% f( G8 d4 \2 x% n: { z1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重" P- A. a) Y' T5 E" H1 _* X
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
( m% \0 r# Y/ H; n, ?9 d* q3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
- ?- t2 C' _ E9 Q4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
2 l; R9 t2 I9 r) z5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
6 |% R7 \' ~/ d) p2 r q7 y" F! q9 T( D" }
第二十九单元 抗结核病药
& |) n) F9 h k一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选9 G: z( P( A$ r' B) |
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成: S6 v* I% n" z
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
- I9 T( n0 n6 t$ g o二、利福平――一线抗结核病药! j$ R" [$ P% G* F* V5 T9 w
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效5 _4 x, e. q0 h! R3 K
还用于治疗麻风病. k7 }9 w- J1 m. z {
三、链霉素――一线药
0 Q# w/ [+ q- L四、乙胺丁醇9 ]( f2 n/ }. o0 V% A2 a% I, F
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。' a/ t7 o& z6 h! T+ p
( _( H3 `3 b+ N( Z* }% I( G
! L* t8 W* f+ h+ z# x* t( J s
首选抗生素4 F4 D. w; `( e4 g7 q, N& y: d* v
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
9 Y8 u: L$ q8 |5 z& T- `大叶性肺炎 青霉素
3 f% w' `! b0 K$ Z7 K气性坏疽 青霉素
a7 n; D% r$ {7 K- b炭疽 青霉素6 ` p9 r5 }3 q9 R6 r3 e' Y3 o) l
梅毒 青霉素) Y. m5 i, G. o+ J' @0 A
钩端螺旋体病 青霉素, T8 m# {) Q( x4 T! N7 H
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素5 T. K& u0 C' r3 |2 J0 Z
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
5 G. T% a8 V/ m变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
% r1 N0 g9 O8 e/ V布氏杆菌 四环素+链霉素3 U: S5 O2 D# D1 E
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素' [0 t* C" Q* j: e: `
鼠疫 链霉素1 W0 A z% n+ z b, M4 h
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
. ^, ^" l! \# ^1 ]斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
" W& I+ {/ G% Q立克次体感染 四环素
5 L7 B0 t1 m" I' ~' p军团菌 红霉素(作用于50S)
0 g; W! u9 E/ ^1 X% G( n. R5 g金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)
4 W/ \3 V, K9 L. E. C- e. O! y烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
! P& J6 }/ X8 x( i# ~) o8 u流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶4 q& z/ D' e/ r5 M- F
结核菌 异烟肼( 周围神经炎). K! k4 V; q! g. T8 N) z, ^
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
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