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3 z/ c/ w& K; S& z! @. S | | | | | | | | | | | | | | 约2.4万 | | 昕维（片） | | | | | | | | | | | | 约3000 | | 吉非替尼片 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 依尼舒 | | | | | 约5000 | | | | | | | | | | | | | | | 联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达，既往接受过蒽环，紫杉，赫赛汀治疗的晚期转移乳腺癌 | | 1250mg,每日一次，第1-21天服用，与卡培他滨2000mg/d,第1-14天分2次服用。 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 本品单用或与伊立替康联用于EGF过表达的，对伊立替康为基础化疗方案耐药的转移性直肠癌 | | 初次400mg/平米，滴注120分钟；其后每周1次，按250mg/平米，滴注60分钟 | | | | | | | | 375mg/平米，每周1次滴注 | | | | | | 联合NP化疗方案用于初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非肺癌小细胞 | | 7.5mg/平米（每3周为一周期），与NP联合化疗第1-14天每天给药一次，用两周休一周 |
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伊马替尼 | | | | | | | | | | | | | | | 即将进入江苏医保， 报销不低于70%，河北已纳入新农合重大疾病保障范围 | | 晚期GIST患者应该无限期服用格列卫或者直至出现疾病进展。治疗1年后中断会导致复发的风险增加，每月服药费用在2.3万-2.5万之间。 | | | | 0.1g/粒,120粒/盒（胶囊） | | | | | | 适应症 | 用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者； 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 | | 该品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。 ——CML病人的治疗剂量（成人） 对慢性期患者的推荐剂量为400毫克/日，对急变期和加速期患者为600毫克/日。 ——GIST病人的治疗剂量 （成人） 对不能切除和/或转移的恶性GIST患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。 | | 药理学：伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 | | 伊马替尼是基于癌细胞分子作用机理而开发的第一个抗癌新药，开创了肿瘤分子靶向治疗的时代，与传统抗肿瘤药物比提高了药物的疗效，降低了毒副反应。 | | 1、最常见与药物治疗相关的不良事件有轻中度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌肉痛性痉挛以及皮疹。 2、大约有1-2%服用该品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水） 3、骨髓抑制（中性粒细胞减少和血小板轻度减少） 4、易产生耐药性。 | | | | | | | | | |
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尼洛替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | 进入江苏医保， 报销不低于70%，河北已纳入新农合重大疾病保障范围 | | 一个月药量的费用约为3.4万元，全年费用需要约40万元 | | | | 200mg/粒，40粒/盒，120粒/盒 | | | 200mg/粒，28粒/盒，112粒/盒 | | | | 用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。 | | 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 | | 药理学：在CML的鼠科动物模型中，尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。 达希纳能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。 | | 达希纳是第二代新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（甲磺酸伊马替尼片）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。 | | 1、主要毒性是骨髓抑制，皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。出现骨痛、关节炎、肌肉痉挛、外周水肿、胸膜和心包积液、水潴留和心衰、胃肠道出血、中枢神经系统出血和QTc间期>500毫秒。 2、肝功能异常：使用达希纳可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高。 3、电解质异常：使用达希纳可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。 4、猝死：在一项正在进行的临床研究中接受达希纳治疗的867例患者中有5例发生猝死（0.6%）。 | | | | | | | | | |
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吉非替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 适应症 | 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低。 | | 推荐剂量为250mg(1片)，每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。 剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。 | | 药理学：吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。值得提出的是，FDA这一决定是在吉非替尼刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。 | | 是世界上第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可以使部分肺癌患者的肿瘤显著缩小，癌症症状明显缓解，脑转移缓解率高，病人耐受性良好，为晚期非小细胞肺癌患者提供了一种重要的治疗选择。 | | 1、最常见的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。 2、肝功能异常，主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高（CTCl或2级） | | | | | | | | | |
厄洛替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 100mg/片， 30片/盒 | | | 25mg/片， 30片/盒 | | | 适应症 | 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，厄洛替尼可适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 | | 单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用，持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 | | 药理学：厄洛替尼是是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径，通过抑制酪氨酸激酶的活性来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。 两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益。 | | 厄洛替尼的药物特点是口服、高特异性，患者耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能显著延长敏感患者的生存期，改善患者生活质量。 | | 1、最常见的药物不良反应为腹泻、皮疹。 2、肝功能异常，出现2度ALT（谷丙转氨酶）升高。 3、胃肠道反应。 | | | | | | | | | |
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舒尼替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | 一个周期费用约为5万元 | | | | 25mg/粒，30粒/瓶； 28粒/瓶 | | | 12.5mg/粒， 28粒/瓶；14粒/瓶 | | | | 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。 2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。 | | 治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案），六周为一个疗程。与食物同服或不同服均可。 | | 药理学：舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。 | | 1：最新靶向治疗药物，双通道、多靶点酪氨酸激酶抑制剂 2：抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给 3：显著延长总体生存期、有效改善主客观症状和体征 4：广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤 5：作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便 | | 1、最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。 2、潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。 | | | | | | | | | |
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埃克替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 晚期非小细胞肺癌二线治疗.具资料显示,在治疗胃癌，肝癌等肿瘤也具有一定的治疗效果。 | | 本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收 | | 药理学：临床前研究显示，埃克替尼是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。在对85种激酶的筛查中，埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体，但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。 克替尼治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非替尼和盐酸厄洛替尼相比，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似，但具有更好的安全性。 | | 1、对于晚期NSCLC患者，埃克替尼的安全性和耐受性良好，其特性与另外两种EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼类似，安全性相似甚至可能更具优势 2、国内第一个自主研发的小分子靶向抗肿瘤药，卫生部部长陈竺称这是民生领域堪比“两弹一星”的科技突破。 | | 最常见的药物相关不良事件（AE）为皮疹、腹泻、ALT和（或）AST升高、恶心，所有不良事件一般较轻微（1级或2级） | | | | | | | | | |
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达沙替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 100mg/片,60片/盒 | | | 适应症 | 施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 | | 慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至每天140mg。 慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg，每日2次，分别于早晚口服。 | | 药理学：达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。 | | 1、第二代酪氨酸激酶抑制剂，能够克服大多数对伊马替尼耐药的基因突变。 2、抑制BCR-ABL的活性较伊马替尼提高了20-300倍。 3、药物耐受性良好。 | | 1、最常见的不良反应为体液潴留、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热； 2、骨髓抑制：伴有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症。 | | | | | | | | | |
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索拉非尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 | | 推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。 | | 药理学：多吉美具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用，采取“多靶点”方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。 多吉美是全新的双重机制，一方面,可以通过抑制 RAF/ MEK/ ERK 信号传导通路, 直接抑制肿瘤生长；另一方面, 又可通过抑制 VEGFR 和PDGFR 而阻断肿瘤新生血管的形成, 间接抑制肿瘤细胞的生长。 临床研究显示，多吉美对人肿瘤的动物移植模型有广泛的抗肿瘤活性，包括结肠癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌 | | 多吉美治疗原发性肾癌患者疗效佳，能够有效抑制肿瘤生长，缩小肿瘤体积，控制病情发展，改善原发性肾癌患者的生活质量、延长患者生存时间。 | | 最常见的药物相关不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。 | | | | | | | | | |
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拉帕替尼 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。 | | 拉帕替尼的推荐剂量为1250mg（5片），每日1次，每21天为1周期。建议将每日剂量一次性服用，应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。一般与卡培他滨联用。 | | 本品是新型的4—苯胺喹唑啉类酶抑制剂，具有独特的作用机制，能够选择性的、可逆的抑制表皮生长因子受体ErbB1和/或ErbB2胞内的酪氨酸激酶结构域，结合后解离慢（半衰期≥ 300分钟)。本品的这种解离率比其他的4—苯胺喹唑啉类酶抑制剂要慢。本品在体外研究和多种动物模型中显示能抑制ErbB引起的肿瘤细胞生长。 本品不仅单药具有活性，在体外研究中显示其与5－氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢产物）联合在4个肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性。在曲妥珠单抗耐受的细胞系中评价了本品对细胞生长的抑制作用。对在曲妥珠单抗培养基中可长期生长的乳腺癌细胞系，本品有明显抑制作用。 | | 临床研究显示，拉帕替尼与卡培他滨联用疗效优于单用卡培他滨，且对于曲妥珠单抗耐药的患者也有效果。 | | 最常见的药物相关不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。 | | | | | | | | | |
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贝伐单抗 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 适应症 | 联合以5－氟脲嘧啶为基础的化疗方案，可用于转移性结直肠癌的一线治疗 | | 采用静脉输注的方式给药，首次静脉输注时间需持续90分钟。给药量为5mg/kg体重，每两周给药一次 | | 药理学：安维汀贝伐单抗是一个重组的人源化IgG1单克隆抗体，通过与血管内皮生长因子(VEGF)特异性结合，阻止其与受体相互作用，发挥对肿瘤血管的多种作用，使现有的肿瘤血管退化，从而切断肿瘤细胞生长所需氧气及其他营养物质； 使存活的肿瘤血管正常化，降低肿瘤组织间压，改善化疗药物向肿瘤组织内的传送，提高化疗效果；抑制肿瘤新生血管生成，从而持续抑制肿瘤细胞的生长和转移。 | | 是世界上第一个抗肿瘤血管生成药物，用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、恶性胶质瘤和肾细胞癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗，其安全性已经得到多项临床试验的证实。 | | 1、最严重的药物不良反应是：胃肠道穿孔，出血，包括较多见与NSCLC（非小细胞肺癌）患者的肺出血/咯血，动脉血栓栓塞。 2、发生频率最高的药物不良反应是高血压、疲劳或乏力、腹泻和腹痛。 | | | | | | | | | |
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曲妥珠单抗
9 S' q9 W. P3 e. x) r3 |# ]通用名 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。 | | 初次负荷剂量：建议初次负荷量为4 mg/kg，90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热，寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状，待症状消失后可继续输注。 维持剂量：建议每周用量为2 mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完。 请勿静推或静脉冲入。 | | 曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体属IgGl型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。 曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。 | | 曲妥珠单抗（赫赛汀）是以HER2为靶点的人源化单克隆抗体，是实体瘤治疗领域的第一种分子靶向性药物。临床前、晚期及早期乳腺癌治疗的循证医学证据均显示,曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗乳腺癌的疗效确切，其与化疗药物联合具有协同或累加作用。 | | | | | | | | | | | |
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甲磺酸阿帕替尼片 通用名 | | | | | | | | | | | | | | | 非医保 | | | | 本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。 | | 推荐剂量：500mg，每日1次 服用方法:口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），疗程中漏服的剂量不能补充。 治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 | | 高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成 | | 全球首个晚期胃癌的口服抗血管生成药物，使用方便，患者顺应性好。 | | 血压升高 发生血压升高的患者大多在服药后2周左右发生，多数患者一般可通过合并使用降压药使血压升高得到良好控制。 蛋白尿、手足综合症 一般在服药后3周左右发生，可通过暂停给药或剂量下调而缓解。 出血 大便潜血的患者一般在服药后第1周期内发生。 | 【史上最全】临床常用靶向药物基本信息大汇总（生产厂家、适应症、单价、用法用量、周期费用、副反应）-知己知彼百战 | | | | | | | ! c' ^% C& b6 T& _# ]
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