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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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x
第一单元 药物作用的基本原理8 |) j/ L8 W% P9 [, X
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。, Q( x* W8 L2 i, m1 y
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。/ G/ |) R3 d/ `9 e
, M) Y  g! B' [5 u! ?  a9 a5 E
第二单元 拟胆碱药
* c' q% ]9 I" E4 u一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)) o& ^8 O1 |# p1 N1 ]
作用:直接作用于受体。
* e: T1 m3 ?  |1 P4 q* ?缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
  T- Z) ~- s7 v用途:治疗青光眼。
1 R; p1 Q& f# c5 b二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)7 T5 ?( U& ~0 _, y2 A  @% G. ~
作用:影响递质的代谢。
, \; @0 H" ~, h" |兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。0 t/ [2 O& g9 P
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
" ^; e: D+ b, G  y2 v0 {  e9 a  P4 v* X' {( @0 ~4 t7 c
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1 J$ M, M* j- O# |9 y1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
7 C3 V" o0 J9 P& e2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
; b# s/ o: U4 l$ f: T5 U5 [+ i% T1 }4 V
第四单元 抗胆碱药
/ ]0 L# q: }" B7 d: m一、阿托品5 M2 ~' @: a+ y/ ~. q
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
& O. _$ q* T/ b1 T" j2、解除平滑肌痉挛2 I! ?+ I. E3 r4 L
3、抑制腺体分泌
* ?% k/ w% i0 Q& R# E, S; ?* T$ j4、解除迷走神对心脏的抑制。
5 Y) y& l7 F4 o/ P9 B, N9 b5、扩张血管,改善微循环
5 c8 O7 _7 G1 s" I( I* f7 ]& W6、提起抗诉乙酰胆碱
) a$ J# ^4 R6 z' [; ?7 C' k0 R8 j7、兴奋中枢神经系统
% J* C: I+ ]0 O4 [4 f3 |用途:1、虹膜捷状体炎  Q; E9 ?, a* F9 G+ ]/ R1 U$ d
2、内脏绞痛
5 r2 T/ n6 c% w. `2 Q1 F3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡2 O3 }2 h' w5 ^  u
4、缓慢型心律失常
* w. N3 R. S5 E/ c1 X5、感染性休克& J" g7 n( W3 s  N0 i8 J
6、有机磷酸酯类中毒5 g' [) G: J% R. y
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。  c9 A7 v6 Y! j+ i' X! D) R" [2 o
二、山莨菪碱( x9 C* W% u- i7 [9 f" K
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
, F+ W' U9 N. B2 e, s+ D' O3 G4 ?! G
3 K; b2 S, B* X8 n3 }第五单元 拟肾上腺素药. G, Z; B* z- L2 @+ u; x3 z3 I5 @" X
一、a和b受体激动药
5 D& p) }6 r: }' J, |, A$ j  h  a: L(一)肾上腺素/ X  }1 C6 w+ y  C) X: }+ _' n( |
用途:心跳骤停;2 w5 g% K, r: O3 k
抗休克;8 e; }' K" w$ }. x7 R0 v
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
% `; F! }  }5 e* U# y' P2 ^局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
, W2 e- {. ?" S不良反应:心律失常,室颤
, M! D; J' a+ R(二)麻黄碱
: e, y/ @" `9 _5 i! e( \用于腰麻术中所致的血压下降
9 `5 p' u9 g, Z9 i) h1 ]二、a受体激动药8 h! B) n) H% g+ _/ G
(一)去甲肾上腺素( O; o4 H$ i" k4 D0 V5 }3 }! }
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
/ u9 G# }  I& Y( S4 q上消化道出血1 j5 Y' M+ J7 B
延长局麻药的局麻作用。
" `0 R, E4 f" d* p: D" K不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
! C& M4 I3 ]# r7 k     急性肾衰。
* U4 m- l1 t, o" S(二)间羟胺
) d* e* G+ q  ^  O2 A# }0 _0 W三、b受体激动药
" c. C, p* L, M. c3 v' z(一)异丙肾上腺素; \3 l, |: S% o, w4 ?7 m
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭. J/ V7 Z' W) J, {2 x) Y
II、III房室传导阻滞& T: Q/ K. F, i% @7 g" s% [
支气管哮喘8 T' j) ]) m- Q4 W9 Q
休克
* M4 ^! |5 F( f# Y(二)多巴酚丁胺
8 R% F3 }4 Y7 X用途:心源性休克;充血性心衰
7 _. p6 @. S: n& ]+ }6 m四、a、b、DA受体激动药
3 \7 J& d( a# W% q3 N! a" w2 Y8 e1 Y; J  p多巴胺5 x5 a) O, k9 t
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
! t, D- O, r8 f; v充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
4 m6 {# {6 j/ t9 v/ N急性肾衰 常合用利尿药。
# n/ C1 T2 L  {* C5 g& S6 }/ u( @' t' L# H; Z% S% ~5 H
第六单元 抗肾上腺素药6 Y- `. A% G; p
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
$ q" u! R, W# c4 ]6 X$ w用途:外周血管痉挛性疾病
+ e- u' m, t! s5 X) T静滴去甲肾上腺素发生外漏
1 U: P; \& o6 j3 V+ B3 W/ U休克(感染性、出血性)9 R: @) f( K9 y' ?
充血性心衰和急性心梗
2 g# N9 R& t& X8 o防治手术时发生高血压危象  q. G6 {  T" H! E9 d" {
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
% ]5 P. F2 R5 K% j用途:心律失常、心绞痛、高血压" d3 E2 X$ `, H# a0 y  l& x: e
急性心梗早期6 g4 }7 I9 ?# m& c' h
甲亢(辅助用药), T; @/ O' n  e0 H& C8 Y; A" g1 \/ K
青光眼(原发性开角型)
; j8 Z/ \/ D+ P' A偏头痛; S1 E' @9 J6 y( M# i( J# \5 g
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
$ s- ]$ J+ m! s& Z
, w" N  C+ Y3 m9 B) i第七单元 镇静催眠药, w4 K; `. @& [  v2 e. ~8 e
一、安定(地西泮)――苯二氮

% X/ Z6 s' X, N! k用途:抗焦虑首选药" d/ n- F1 H8 Q
镇静催眠首选药# E# y6 B6 {+ p& B% J. P8 D
治疗癫痫持续状态的首选药
# B( @% t+ D0 I5 o中枢性肌肉松弛。# ?4 m5 F) p' K& u, x' _- \  }8 O3 h
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)% L' g7 \( x3 o9 x* c  j. g; r
用途:主要是抑制中枢神经系统4 O+ r* u: H4 A' W+ D* |
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。% T6 y( M' P) l0 M( q1 o  {
麻醉:硫喷妥钠- {0 M8 ^% Z* ?4 O+ t/ e* j
/ k( K: n6 q* D/ l, k& u! ]9 T. D* P
第八单元 抗癫痫药
% p' g) w" [8 J9 w, b0 y% u一、苯妥英钠
( ?0 v. g/ j- M4 j9 @0 p用途:治疗大发作和部分性发作的首选药9 |; N! E1 R0 [+ b" A) ?, }7 r0 l
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
4 N$ i% p4 C7 H! Z$ L/ b二、苯巴比妥――防治大发作的首选药2 U$ _2 j3 Y7 Y
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
7 E" u/ X. C2 w3 m9 f四、氯硝基安定――失神小发作
) d$ ]. l$ D4 b9 [" E五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
3 W+ t( y$ D3 @& j六、卡巴西平――精神运动性发作9 D8 b, O: @; H4 q* g. Q8 M
5 `2 ^. u" r6 n4 j  d) Z! ]4 l
第九单元 抗精神失常药" T7 t8 q# }3 J! m8 P
一、氯丙嗪(冬眠灵)
, X  a/ @9 z9 z- a- G作用:7 {. }+ g$ s- R% z( z" c
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温1 O: Z: W4 S5 N3 S) X5 F8 v
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)9 b# D  o' G; h7 X
3、植物神经系统:降血压1 Y) K8 q: `0 J7 l4 q: u3 n9 m
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪; ^" K7 W" A* G, }0 L6 ?
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。% ^* I0 \( y' p# P. Y
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症) |% z7 c1 U9 i4 C8 M- j
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药5 K* C6 Q2 G+ G3 q- ?$ B/ _
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。3 f. o- F% ^8 r" S
用途:各种抑郁症; ]* A1 w' T# i8 ?- R
小儿遗尿症
1 x# |4 X9 h* s: L禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
" R4 J% \7 L# Y, v& i. }- [" f1 }8 e1 [2 E
第十单元 抗帕金森病药( Y- n7 p% x) e9 Q
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)3 O0 M# T* w7 G9 @; ]
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
( \) Y$ d7 l) r! k     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。' ]& D4 m% E" n" d6 U* d
     显效慢。
& d& R7 b0 g' @  ]/ Z  o( {, u' T     还可用于肝性脑病。5 i* c$ Z& F5 X- C4 j& q
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。: U4 N, S- Z9 v; b, ~3 j- V& v
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)' r9 l5 Q' Q( K3 K' |3 W* S. Q
作用用途:早期轻症患者( c% p1 \. s; z
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
; g6 M$ \: v( W' F' @7 l抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
2 q1 ^+ Q7 T# ^0 `, @5 Z; I     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
, w5 _1 F  \) t9 f9 B. s6 S% X1 H6 m# [
第十一单元 镇痛药
  f" F0 P7 Z* {9 I  e) L. V: S一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
9 m: m, E- B) j( a+ G" o作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
: V& `' T4 G+ B用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
! H4 U5 }% u  G. O* ^拮抗药:纳洛酮
3 m% @2 ^* I" u- z" t二、哌替啶(度冷丁)% H1 d; U# Z  ^- w# j
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
1 p  I: C+ |$ I6 D+ _/ s三、美沙酮$ k" _" w3 D! s" R4 {
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
' V( z7 r# S) b9 h* ]
+ Q! @& T+ X/ U& B# d3 A第十二单元 解热镇痛药
; w" j. m: }9 x% s7 ~& L  h一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)2 K  B5 I" Z) g! o3 d( t8 D. w$ r# {/ i1 a
作用:解热镇痛1 K. O( j% |9 z% R6 K
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药  ?+ v  Z4 \2 Z1 m9 b; \2 i
抑制血小板聚集+ d3 o; Z: O% {5 v0 F! b
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。* `8 h' E; Z; c: H; C- o
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
2 Y; F+ a2 a% o  c  b6 X" u作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
4 ~; d, P1 b* D8 @4 {为小儿退热首选。
- v0 Q; D) y$ `% s% c三、保泰松(布他酮)
. E/ s3 O% p* k抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。' `% C8 A2 q% \! L/ G
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。4 e  s* x6 p: B5 h$ y
五、吲哚美辛(消炎痛)
7 G+ A2 i- q0 Z/ O2 `是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
4 l" k. W" J! }5 O) g1 K" z' Q六、布洛芬
& k) z( C/ h# g0 X/ ]' ~' P广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
7 j) X2 U8 C0 g& T, t5 n( S6 @% v+ C4 \* z& O' L  F7 m# I: I
第十三单元 抗组胺药
: K7 X/ A* s% e. y  T; s" y一、H1受体阻断药1 ~- Q0 K4 R+ q1 Y8 `  P
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 - P9 l0 M# S9 J. q4 w
作用:1、H1受体阻断作用
* Z0 w( s# g6 F6 u3 }. d. t3 [, E2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用), C2 O9 }, z3 O
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
7 X- d4 Y7 B- L. Y4、抗乙酰胆碱样作用。
7 I2 f% G7 o9 \) j/ ~! Y用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。2 O0 s1 `+ u( X* Q9 Z
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选0 N% B  I, y' r
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)2 o/ e  d; n' V' w7 ^* O4 Q
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)3 ?1 b; _1 b5 }' U5 R" ~* g8 K
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡' u+ ^1 I9 D* t2 t7 ~) d) i. `
二、H2受体阻断药5 N- Y! s  {; i2 B- i' ]
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
0 w. m- B. x9 j8 R7 `作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。3 V- y6 s- l( {2 j9 J$ P
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。1 \* q  X# J# ?, P
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
: f6 Q5 y/ W$ D) {9 M: E1 g8 z. W
( C$ a5 C8 e/ j第十四单元 利尿药及脱水药& v) r& H- y$ G% i
一、利尿药, c- E2 M0 A' E$ @
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼% A( S9 s5 q0 a7 K; Y
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)3 `. I2 a$ K9 R  M8 r5 e
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶: V( K3 m4 Y! b( `
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
6 j2 S6 l! w+ e2 G3 ?$ e, M1 s1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
7 R: {7 s# Z8 A9 L, Q2 ?2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
' N& V; F# U3 Y  n' U. q3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。  n1 R7 W0 K5 x, _* r
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
% `% j8 y  ]0 I7 M(一)呋塞米(速尿)
% u% @2 I; }- w' a作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。2 E  U! i  d7 Y5 k) m
  作用迅速、强大而短暂。
  [) G; D; Q& Q% i$ R用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
$ P: A' W' G4 d# a2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
8 Q$ O, e7 m; e2 s) p3、心功能不全:左心衰/ C) V- L/ g" I1 z: o
4、加速毒物排泄! Y% u, q6 ?5 S# X+ e
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。, q# v% b- i* Y* A( S
     2、耳毒性
- D8 w+ ~7 X3 P9 B- f8 S% u$ ^3、胃肠反应# L0 [% Z" [& g
(二)氢氯噻嗪
0 j8 M, I! n4 j3 r( E0 ^6 }作用:
& e% H$ e2 y* b; p$ p) q, }# ]$ ]" ]1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。; x, W9 d% F% k$ N/ J3 G
2、降压作用6 ~5 N; d: R" @, t
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。2 m) W4 p2 _2 T5 C! B* \$ V
用途:各种原因引起的水肿。
. _* T$ @( M$ H/ q4 g    对早、中度心性水肿可做首选。
4 s0 e# D3 p9 ?* J! e    对治疗慢性心功能不全是常规用药。3 C4 C0 |3 C( J, }0 I
不良反应:1、低血钾
4 K' [6 W% `! v3 h' N  N2 G; g     2、升高血糖6 W1 P' \5 ], g
     3、高尿酸血症。
& s  m# S" G$ [' p(三)螺内酯8 D4 i" s' v* E
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
4 V7 U. E) E6 _3 o与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
4 T  I" W* I3 F) T8 Y$ v+ Z' ~用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。& t7 J( X1 B/ y2 ^! v' [
禁忌:肾功能不全、高血钾症。9 p1 ?. p/ z  \  A9 g9 C3 R7 Q
(四)氨苯蝶啶
5 b0 O; I2 A3 T) `# q: Z作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换9 R  _/ p+ Q. P+ `9 W
禁忌:高血钾症、肾功能不全
4 T  Z7 k1 z, q2 Z! V+ W药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
0 a, I- N6 \- `二、脱水药 甘露醇3 Q# C: W# ]0 }3 B4 V+ e6 w0 B
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压9 L" B$ l) J, {: R1 u7 U
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。9 i* u- D! o+ A4 u$ q9 Y
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
) T# }( E" o+ w5 M# A5 C8 M+ o2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。! Q: `2 \& K6 Q+ \6 U5 {
3、青光眼+ Q# |) x" \( G
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。( Z8 I! b& E( T* M+ t* }
第十五单元 抗高血压药# @1 \. z" }8 c+ @
一、肾上腺素受体阻断药
% F' P) I- V0 `8 u$ E$ L2 k(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
* f- Y! h. v; M0 P9 Y) M& T作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
; `3 d0 O) ?0 M& w! Y1 w" y用途:单用治疗中度高血压。3 q" S" U; \1 C: z1 j7 l. b: ]
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
0 [1 S; s7 z4 B* ^' b. p7 K不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
; W' y2 n, t; `3 J- A  n(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
; M. y7 d& W" {0 B用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。% v+ o) U2 a' |5 R
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
- J. {0 B5 Y. {硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。7 D2 @% ~% V, l/ p% B5 Q
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
4 L& ?( l* g7 G: T3 l不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
6 R3 ?1 K; l* D9 T0 |9 E1 D/ m     可诱发哮喘7 T: B8 B9 c1 ?. ^
     血脂异常者不用。
: {: H! d  N1 {1 E0 p8 e- f二、钙拮抗药4 x: @% A$ P- V, r
(一)硝苯地平( \" {3 b, ?6 @4 x6 d0 a
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
, Z, t- d( T% K4 k4 B2 w    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小& C: p% u( h7 J% p7 C9 S2 W1 p; d
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
3 }& }7 f6 ?$ ~9 C6 e' h% x用途:对轻、中、重度高均适用。
  V  m4 ^4 e( F" S& }0 X2 g$ S尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
+ p# \5 `2 {1 N4 C+ W* k长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
( F8 s  M) q* [( M  D' w1 ?(二)尼群地平
% b& ]. a4 X7 [0 r) d- `5 I作用:1、选择性扩张血管
! M5 G2 T9 V9 r: p0 G2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3 Y' A8 D! t; _7 \3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
( P4 u/ s+ Z9 H4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
5 q: P8 i1 i1 m: Z1 T用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
( y/ o# Q8 G; D+ I# p(三)维拉帕米、地尔硫

# o5 f  X4 S2 j' Q# O( `
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。) R. {9 o! S! R, a
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
- J" y% f  }3 T' w(一)卡托普利
& \% g# k0 W" d8 @作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
. H0 H& M( {8 w' G1 ]2、减少缓激肽水解,舒张血管
' i' E1 J  q% T4 V/ C! F! c/ ]3、PGE2和PGI2的形成增加。
' }! B3 c) z( A9 ^$ b3 q特点:1、降压作用强,起效快
3 l2 k( G7 o0 h7 J: v- i4 o# ^2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
6 S4 L, [5 C& b3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。: U& q8 \: s& g/ _; H2 z
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚' w7 G) T- r5 [, p4 W
5、久用不易引起脂质代谢障碍。3 T4 v; Z! u) A) N  n4 t# q6 k, e
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
) I$ \5 X8 P0 p1 Z常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
5 R+ q# g( ]2 C$ }  _; B5 v不良反应:引起刺激性干咳。
* @: C! \2 E" ]. g8 ^4 u/ v     致高血钾、血管神经性水肿。+ K% G% W& B9 S/ h
(二)依那普利――降压作用较强、持久。" j8 J' r$ A/ F7 u) v: s
四、利尿降压  氢氯噻嗪
( a2 J% t" g* Y+ S作用:早期降太作用与排钠利尿有关。: b2 n3 ]3 r( u) x& _. F
用途:治疗轻度高血压可首选! D1 m2 e  c" R6 \8 F% h) q9 v
中、重度与其它药合用。: X& x0 M( U5 T0 c/ N
禁忌:血脂异常者不用。/ V/ X3 e" M  d/ }( t7 [$ e/ l! A
五、中枢性交感神抑制药
  q# u$ ^) s) }5 v1 ~& E! u可乐定6 C4 R! U. q, C! J) [9 H7 e
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
6 i, N, U- w* P! ^, P. P9 n& p作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。; X# M& |5 _: L3 m
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
, _3 m. e4 D' n! R2 T6 _" @$ N不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
/ y" @8 Z, T3 d: a- d' X! Y6 Y     久用可致水钠潴留。. }0 B! l( y2 _* {! G7 |. h
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药' `5 `, x- {+ B
利血平
! }9 ^8 t& [/ D" M. e作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。5 L8 D" g3 o: J, d% S$ x( |
降压作用缓慢、温和而持久。
7 T( U5 h& r. E$ U用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
/ J3 F# ]; z; J1 g! A. R' I不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
0 K9 p+ n. ?0 ~/ ?5 g$ A. t禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
$ p! F3 h7 {2 \, N* B1 B! f七、直接扩血管药5 X7 M, D" `+ T) t# }2 U/ a) n
一、肼屈嗪7 d& C+ y: u" S  d) x2 s# f5 e# _
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。* i+ |* X7 W, _2 Y1 j
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。! j: n" k# b3 m, q, m1 m" d" J( b
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
" S+ n% R& ~% g" N1 j2 o. o不良反应:诱发心绞痛。' k, y- }6 K* ?; ]+ e
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。" W- M: a" ?2 {2 J7 N/ }
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
& ]% M. G# j% M: o/ p/ _(二)硝普钠
$ q& V, V4 z% Q' \作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。  e! ]/ l$ T3 n/ ^
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。% }2 M' |2 ~0 X' r/ Y! d3 a
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
% Y2 @' i. X$ F5 F
9 d  b2 L( n1 A+ R, h+ H第十六单元 抗心律失常药
2 t9 t0 g- H$ \一、钠通道阻滞药. W# u& G0 P: _; ~& i' Y+ W
(一)Ia类药物――奎尼丁
1 R& i# U7 H" d! Z/ f作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。' b& K4 v# o) N! \! f, ^! ?( W! F1 u
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
; s6 x) [% G! n+ A9 O, a( i治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用). j% F. Y3 \1 h
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。" g; N1 z7 X$ m+ n
(二)Ib类药物――利多卡因. ?5 Z  y2 W- c* t/ g- o' G
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。& B! g$ R0 n; T0 r
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。: k' V# F* H  r1 q9 m: ?: I& I, D8 n
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
5 V8 n" |0 |8 p& m' o6 A- `5 `4 S苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
- R! d6 j9 d+ p& q- F' q(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)/ X' b+ h9 i& O! B0 Q" Y- }/ [
用途:防治室性和室上性心律失常。
, b/ q2 ]; f1 L5 n- v5 ?& s二、b受体阻断药――普萘洛尔
- u3 f- r0 K' S5 i9 X4 {) |$ C作用:主要部位在窦房结和房室结  J9 i" C# P( [* I# f; G
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
1 c) p  h* u; j! ~变异型心绞痛不用。* s% h$ W5 }- i
三、延长动作电位时程药――胺碘酮' G- U7 \; B9 M5 C" u* r* O
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
2 d; ~- `# U; a% U用途:多种室上性和室性心律失常。* ^% A# N9 h; Q( I, ~% K2 x, c
广谱抗心律失常药。
/ @+ W' j. _* }3 Q" u2 c  |四、钙拮抗药――维拉帕米
( R1 l, t2 J1 _: ]( Z作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。7 @+ ]1 T0 n' ~
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药; q% Q4 c6 a& g# r9 {

$ R* l' i6 }6 i6 ?& C* S9 ?5 n5 M# r2 J第十七单元 抗慢性心功能不全药) h7 }8 q' T. |
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
  W) l" a' k( ?9 K5 O/ c作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。. q4 f( j" L( C
2、减慢心率(负性频率作用)。' z9 b4 l1 z! p, P/ M
3、减慢传导(负性传导作用)。8 _# D. d0 t/ q  y' c1 z
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
1 P) g3 {$ ^5 Y: r5 ^9 N+ Y不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
4 K" A( r6 q! K中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品0 i# z" m& O0 |  F- ]9 ~
     过速型心律失常――静滴钾盐
- K# b* Q4 [' O; X1 L% H' M: ]$ S     室性早搏、心动过速-苯妥英钠0 J% y* T; S' Z9 {
     室性心动过速――利心卡因) o, I1 }3 u/ j9 E' M6 _, j! i5 ~5 {
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
  \. p3 j* W6 n     2、合用强心甙期间禁用钙剂。8 `6 v' u3 M8 R  e  o6 X( m
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。0 ?5 ^& }6 v6 `/ K) M
二、减轻心脏负荷药6 T7 B' Y8 U8 }* z  J
(一)扩血管药 . q. Z" c0 Z' h' \& D0 Q) g
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
/ N, P. b. \9 Y* e) A4 t1 e$ ^主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
/ |1 `  \0 L* M8 a7 s4 Y; s, \# U扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪  u- t% Q9 z3 Q" T9 F& ?. r: k8 [
(二)利尿剂
+ i5 m. \! Y" `( k- v. y1 f% Z
! C' A( }2 f/ i: Z" C: m+ J7 n第十八单元 抗心绞痛药' Z$ U+ e. d7 |0 n; F6 Z" c
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
$ H+ i6 e. t/ e0 {药理学基础:降低心肌耗氧量3 n7 x/ C# @# ~
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
* W- ?1 K9 q  k+ F1 L   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。  D/ f) F- _1 o, c2 v: b$ Q8 E# G
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。4 v: @' Z; e8 g7 s: _. K
2、急性心梗1 P! A$ g1 z% V6 Z4 B) \
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
% I5 N7 n+ x3 w. P0 F不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。+ f$ W3 h8 w1 @* S' `! G
     2、颅内血管扩张→颅内压升高
3 o/ [* D# J& N" \     3、大剂量→体位性低血压
. ^$ @( C* K4 g$ L     4、长期用药突然停药→心绞痛( V, A; x5 v: m9 y6 N# T
     5、连续用药可出现耐受性& |" G5 X+ {* k6 O% ?4 M
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
6 d% @7 E6 A& j0 U2 Z; R* |! v作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长2 d/ T. i# C3 L9 }1 e0 T
2、改善心肌代谢! E+ ^, [! f' V6 \" ?  e6 B, g
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。4 ?3 B3 d2 Y9 A  l  c
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
. _2 y; F5 Q8 O0 D1 ]注意事项:& P# x; X1 y) B& `% k3 o6 ^
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
0 [+ |( B! e. s* N' y5 X& H2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。, g% g; D. c2 T* Q
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
* m. r& V" @+ t
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管( P$ M% F9 u$ l8 I4 J/ |6 t
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。. }; C) {# w- \% X9 Y7 \* }
3、保护缺血心肌。
3 O) M  E7 p9 o  B9 m用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
' N$ L; E* K. A7 M4 r7 V  b2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
$ h# ?! A. D% ^( A3、急性心梗
) g8 U+ S; z5 R( N
2 O. [& E$ `. P第十九单元 血液系统. ?( c& s3 f* K8 t" m% }) B3 I
一、抗凝血药+ S& z& [* v* `$ @2 ?& Y
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药0 y& }- w  J* ]3 I' @
作用:在体内外均有抗凝作用; B8 \! j' D+ s, u
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。! j  g# u5 [- w" l6 T3 Y( Q0 P
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。: f( P% X& e( H2 T. K( q
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
* h4 F( t9 y" Z. r(二)华法林(苄丙酮香豆素)0 T# W+ ~! o6 E1 [) W) `
作用:口服,体外无效。
6 r) Y. K0 c* v3 R# c1 l与VitK产生竞争性对抗作用
+ O/ e4 y: T* f/ P  N7 i' n用途:防治血栓栓塞性疾病。# k: Z& m: Y  x# [1 L
不良反应:过量引起出血→VitK对抗9 x' H" e5 m! A
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。  U% r4 H# y8 P  r9 T2 d( o4 G/ _: ~
(三)枸橼酸钠
! p5 T+ f# Y: `! J: ?与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低7 Q8 b4 t4 ]5 Q# ]( h
(四)链激酶(溶栓酶), U+ i0 u/ C1 ?' Q+ ]0 {
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。8 ~7 c3 Y) {. ?+ X& X7 E  d
对已形成的血栓无溶解作用! _! a2 ?0 I' \; A
(五)乙酰水杨酸
$ ]' ^0 r# d. U( L――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低" a( K& v5 H. ^' Z; {5 b: `- [
(六)潘生丁1 O+ Q4 l9 c% A' E  {- ~. p
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化6 N" |" n$ C: K/ J% l5 }
(七)尿激酶
, ~2 X) [+ t% N/ @9 m6 D! K+ ^5 V――过量出血的解救→静注氨甲苯酸4 w; r, `" Y1 ?. U& N1 B, p4 @) I( R
二、止血药" Q) `- m4 ]8 ]5 I* T* e
(一)VitK3 r3 k, j+ M1 s
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
  ]  y6 i( F/ L9 ?0 y9 g用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
6 y' J3 j: L+ b(二)酚磺乙胺(止血敏), q7 i2 E) G& h3 k7 E
 ――增加血小板生成, `" ^" Q4 }, q$ a4 S& X% \8 F; Y
(三)垂体后叶素  j- K5 d2 P, v( ?, x4 s
――用于肺及消化道出血。3 O" j5 Y4 t: B% }( u5 d/ U; w
(四)氨甲苯酸( I$ M8 @/ ?3 f# f
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
( c  O8 l- H8 s三、抗贫血药
; I1 D0 u7 C5 Q6 I$ K6 O8 @(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血" o/ I  G( M! ~# H+ s1 g; X! E# I8 d
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
4 B8 O' V0 C: Z3 `% H# r$ P1 e( [+ K(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
# W4 W3 ^& {- \7 ](四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
- t# A. M5 C6 f4 ]5 s  x- J
0 y- C  |7 H' K第二十单元 消化系统药
5 {. n. C9 D0 _/ b一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)9 j* w/ Z) h  P
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
) U3 d/ ?) ]3 b% d+ [可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌  L7 e2 p% y5 S" }% ]: \! J+ y
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。7 |& ~6 `  j5 }) e% L& m1 G3 \
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少5 P" |/ t3 e2 H
二、抗酸药 
5 T% {; N7 M0 F8 [/ `( V" d& s1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
0 q2 u/ a" q$ P5 s; ]2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱* V- d+ B& b, Z! Y
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
" ?# H8 _8 T$ W6 e9 z) w4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多! M" i' Y$ x3 Z" W% ~# b
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。0 F4 R* v  a" ?0 v
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。  b3 |8 l) y2 |: S* j

9 E  R2 B: H. ]: W! M; h. ]3 P; ^第二十一单元 呼吸系统药- `( }& q& F/ b$ X* ^
一、抗喘药6 X# V1 F7 s/ k( U- \6 ]
(一)茶碱类  氨茶碱
& O4 k. \; j3 g: x: L$ z; q作用:促进儿茶酚胺的物质释放。3 R+ {2 b3 B3 I
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用( O$ g( k- F* g! D
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量, K( u' j8 i( X+ |% [
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
2 E( c4 R9 t0 L: b  ?9 O2 r禁忌:急性心梗、低血压、休克
; v7 i, i9 B+ |6 X3 T(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)+ z3 s$ h7 C1 A5 W
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
+ q$ B5 v' [/ q. _1 {. I4 e& L0 \异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP9 v6 a; H, M1 U' K
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
* C! T, m  S3 a3 N, p; l(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
$ F1 r+ `/ @  H; L作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
' A8 Q& R! C  K用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。1 H  T6 \! m& H: E& `
* w6 K8 b; Y4 h. N0 C, u
第二十二单元 糖皮质激素类药% b6 d1 f1 J0 J9 ~  p  F
短效:氢化可的松、可的松& o: ^2 O3 k, e% z* M
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松7 |/ }/ g7 @" [. ]; n
长效:地塞米松、倍他米松. j6 b0 p# ?  C! H
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响# d. i, ^5 q  R8 |2 h8 B
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢/ ]1 R! p% j9 h, d5 y
一般剂量长期疗法→
2 y2 t0 Z& K; V/ F) B; T3 r小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
! L& z! M& l- G* z7 N隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。9 D: S3 S0 D; w
用途:不可用于鹅口疮8 J! y9 V' G& ]
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
# B. I" N; F1 m7 U' P, \, x去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
$ P- W+ d) P$ I9 o2 ^9 b不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷  D; H; s% `  G7 I

4 M$ M$ X$ [) a: f第二十三单元 抗甲状腺药& q+ G) d- [) R: L- q2 Z8 d
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
( h9 y! g7 `" P1 H+ X8 l作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
: H# P% o4 o8 m  J. g卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
, W+ [$ j7 k5 ]$ h6 K" z. [7 `作用机制:
$ ~+ F7 l3 r: A$ P9 d1、抑制过氧化酶
. p3 U. }* [: F2 c2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
8 D, f  a) S, y4 |7 Q% d 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
, Y. K1 ^# }3 ^3 w/ H 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
9 ]) t5 y1 r( \# l1 j用途:甲亢治疗。4 p) @8 V, ~* j$ n$ [! I  P0 i
不良反应:粒细胞减少(最重)! r0 P8 l9 ]6 x) |
二、碘及碘化物
0 f2 N5 X. R7 c3 [三、放射性碘
8 m) D& a0 F" V5 T四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的) i# m, G5 R5 e8 \* P- U
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
: I: e  n0 l. ~9 r$ Z" U( V) D  ?3 _+ H
第二十四单元 降血糖药
% d# `, q" P) S$ R& D& }- G4 {一、胰岛素
# U( s) k1 Y) V2 p8 L, y0 ]/ W作用:1、降低血糖;! W; _4 b+ H2 m/ p/ V1 F
2、促进脂肪合成和抑制其分解;0 w/ m4 s6 |; K/ ?4 \
3、促蛋白质合成,抑制其分解;8 d, o: |# I  G( ^
4、降低血钾4 L' e$ L4 V% T/ E6 ^# C
用途:1、糖尿病" e& V% f- f$ p: y8 U0 v6 M' n; |) g
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
) y' D9 p! ?, \8 u; T/ B$ [9 v3、重病恢复期增加食欲( h: r; u. G. Z& ?2 A( D7 Y
4、治疗精神分裂症
4 k+ B' A# a& W& F$ u+ W% a4 O不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
. V* {& P  u/ O! Q& L二、口服降血糖药
6 q" V5 u4 A) K(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)' i8 e" u# k) T2 U% D0 ]
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。  p1 A4 R6 y# v
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
) Z# `9 T$ ?7 |9 X3 ~  U  i7 \6 q; @格列本脲――有利尿作用。
; M4 j1 k% m% |用途:1、糖尿病- h# w  N' A) k# M, p$ Q2 ^- a
2、尿崩症――氯磺丙脲
( q" ]" h! W" \4 p不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统( k' A# H( p) Y) T0 |
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍). k# O1 ~$ Q$ r
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。0 x9 p: k5 H) b
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
% n# G/ M5 a9 z8 W) G  r- l不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
: e6 R& m- g& y
1 H, U6 a' ~' i, J$ l8 B% Q6 S% w第二十五单元 合成抗菌药
/ L' V+ r; S: a% \2 B% B一、氟喹诺酮类0 a. N2 p9 b/ |/ Z/ A& U
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。4 F* t: V' G5 z/ w% j' L
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
6 K. p& J+ m* Q# ^/ }2 X6 o作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
) }7 K% }& ~6 b; H) e- h, L3 s用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
- k4 f' K5 w1 t- V0 c禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
0 Y- m4 `  h* d5 J(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
4 \* D4 n* y% i作用:对大多数G-和G+葡萄球菌& A: A- C/ o- c* A( }% N* R
(三)氧氟沙星
" W2 O' p* q/ S――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
# G, `2 Z# t2 A/ l4 E(四)环丙沙星+ l0 ~. p( _: D0 A
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
" i9 `' U6 w* G6 k% Y二、磺胺类8 o# p. p6 }2 u; q6 P, e& J
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
" Q2 W& E1 u2 ?5 H, f作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
7 B5 f: l: j; ?0 D1 b4 JG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
: b9 t  C. t3 S- p8 l' k对病毒和立克次体无效。/ Z, }* V0 ^# b2 D: \2 d/ |
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
  w) n! T. U. O  q- }4 r  C! M全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
+ v, l. h  I5 Q8 }9 D9 r不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
7 _$ c& n7 x8 z" @. n' p" E& Y1 u- B三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
/ |& V% x) z' ^作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成, A3 R8 C8 s6 N" _9 G
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
0 l+ \! D. b! D( u- f$ `9 o" H复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症0 |4 C9 Z: @4 v5 @' b5 Q
增效联磺片(SD+SMZ+TMP). ^) u" ^# {$ v: T
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
* b5 o; y6 W& k抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
8 h, h' C. T4 k1 M+ v8 z; a五、硝基呋喃类
+ Q2 M4 v0 ~* h1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
- o( Z! \) ~$ x: Q& X! Y2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。9 G+ F# [# [7 w4 \- k; y0 {1 O+ w

1 Q8 C* x9 C& b( x0 R- U/ t第二十六单元 抗生素
' l; |6 A2 j6 w  J- z. u一、青霉素类, ]& f- V% s, g0 P0 L$ g
(一)苄青霉素(青霉素G)% j* M7 P, x' h
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
* x8 o7 ]' y) l: Q7 ~, i2 t主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
* H1 Q# m% r( A/ F; h特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
; w, z0 }1 @) Q! ?2 O  y治疗敏感菌感染的首选药。/ M, Y; r$ Y9 @" Y- X3 P
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
+ x# n. `: {! L% s) R草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选# t- ~; c0 D3 Z: X
(二)半合成青霉素
. Z4 h( R5 {3 n! o8 I$ q* Y1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)+ _2 B; E9 b5 K9 x5 |" i) z( f
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌$ G4 I+ Z; ^3 M# S
耐酸8 w. D; C* P% }& m& o( C* _6 \" E$ ^
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素# W9 f2 A  x, t! }1 V4 z
2、广谱青霉素/ B2 s+ i+ d4 W+ o
(1)氨苄青霉素
4 s) v, A, [' z, L1 s作用:对G-菌杆菌作用较强。
# P. a4 I$ i  q+ ?: {对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
- O# S5 x: c5 W; [0 {. P$ p(2)羟氨苄青霉素
! _" i6 v2 \3 b/ {' y作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。8 g8 ^, q2 D* ~/ m
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)( N3 O5 ]% Y, W# m2 H, g
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药  V" Q: g  ^% b  e" O0 I
用途:用于全身性绿脓杆菌感染! |% t2 h/ F1 @. G
二、头孢菌素类
5 b* Q; x4 Y- [――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
  j2 ]( J$ H# o: [ 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
0 {: a+ }, _* h+ `$ | 第二代:头孢孟多,头孢呋新' }. _/ N( P$ |; p; h
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
0 @1 j$ X/ {: A/ Q作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
0 D8 y( l, z0 [2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
( _+ c6 M+ z4 @4 o3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
" r6 c" v8 }5 T9 u% W体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。+ u. M- v( S. e' N( m5 j
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染8 @! a  {0 t4 I( G
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌: s& |; `# R$ \  r$ y8 h+ a7 @  T
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
' p; e3 |3 C' G% q不良反应:第一代大剂量→肾毒性
! ~3 q% O, s5 |" I7 w6 m+ k三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
2 _2 B& K8 ?; J- H* P3 ]  ?作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成$ q9 [( Q8 f3 L. I0 S& c9 V
     静止期抑菌剂。9 v0 [( [5 v* z  E' Z! j( q( r
1、红霉素――军团菌病首选
  d9 Q: R0 P- H9 j作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
+ M, n5 y$ K/ _$ T7 g2 t     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。3 N7 w' C; f2 z
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。* R6 B) f1 F1 L" \' a0 b* F
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
! ^0 ?, a8 Y3 e5 i( q; J2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
1 \4 {" O3 e* @7 A0 `& h$ N四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
8 |& b% |- l* e克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。6 K6 k' V2 c% z) {! G2 w& T7 I2 p# E
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
3 P- _4 \9 k# j9 Y作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
7 c+ J  D9 ?1 }! J  m0 ^不良反应:
/ F+ X1 N* Z' Y( ~/ u+ O3 A, n(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素8 r0 k2 J5 [  b) i" d9 Q, U
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素+ ~$ p" v" x" j4 y5 K2 Q3 k
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大  ?6 h% m" Y8 w$ Y6 G; g
(3)过敏反应
& V) e+ J, L& W/ ]7 V/ F) W8 t(4)阻断N肌肉接头
) o' s  a( S$ _2 \+ P' p1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
' P. g, p) Y" I! Y$ L9 @为鼠疫首选药。
4 R" L% u4 `0 y* E1 Z6 d& Z对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
3 H8 O1 f. S% U: e: P& g过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
3 x: l: t2 g# H! q: X! }2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染, h8 M( {2 y0 K8 d. \
    为败血症、骨髓炎首选。
8 k9 t& _1 m  `4 D3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。# k% m1 n  T, v9 O' P" c
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。0 T; [' z+ Z1 x9 a* g' @) f/ x
六、四环素类(土霉素,四环素)! r* |! g* W- ~! Y* q- L
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。" |* _7 t1 k6 e7 C* l; f
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。9 B0 n9 \# ^: Y
作用:4 Q& i6 P& X8 G" U& k
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
; W" A  r8 U$ i: v5 y. v5 Q2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
$ ~9 N6 @- Y, n. U7 ]+ X) C" K3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。! X' E, F3 I+ _; r7 y! ?
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
( C- D; v' z0 q  G& _5 v, c用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选1 D! ]. p! J. e5 r5 W
不良反应:1、局部刺激症状4 R" ?# N* D# z6 I# u, l
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
' [# p% Y2 [. a7 S2 n$ ?1 D1 ?     3、对肾、牙生长的影响
" ~' Q8 A: }! e! t4 R) L/ r( K! R     4、大剂量长期服→肝损害8 q: G9 k4 y, C' h  \
七、氯霉素: w0 o- y# }' o! o
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
! q) R9 W/ ^  A& r) i; @" M. O对G-菌作用强
" r' L& l2 H* |! P& n  v0 ^对G+球菌作用<青霉素和四环素7 _- Q9 Z7 r- c. ]: L0 E& y( ]
对立克次体和沙眼衣原体有效。. h& `, N; Z$ m, A5 g3 B0 t
对真菌、原虫无效。+ D6 Z, s. D- j5 k  Q% E' N
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
% I2 i+ b3 [" ]5 P& X立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
  r; G& V" ]- S- |' G# |# @1 N不良反应:
- Y" |/ ?* t7 P" t- i0 Q1、抑制骨髓造血功能→再障贫
; U$ R3 _) G. X: C3 p  2、灰婴综合征3 G6 O8 i; k" X, ]- H
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病% j6 L  v( D! |. U3 b) ?
3 _3 ?& \2 k- b5 F: @0 [9 P' Q$ A4 C
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
& J, e6 }4 U6 ?, ]4 H5 r一、抗真菌药/ A7 y; v  }. ~" l
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑" x, F4 v; ^7 B/ Z: H" A; q, f; A& Y
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
  u- z4 d% q" o2 }5 p$ G1 \用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
/ K4 a( a/ }, y( R6 X用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
7 A3 }. X3 W/ C2 w. y3 R2 h& y; f2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
2 q  N0 l2 `" P! ^     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病( T* i6 U4 `3 j( {
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
4 F; w. t! {5 |. P, b4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
5 F- N& {% Z" I(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。* D0 V( c. M% G5 ~
         对体癣,股癣,甲癣有效。
+ g2 a% @" {" ~二、抗病毒药3 M" K; \( T3 ~/ f6 B4 Y- E& t
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选# }( d  E8 Q1 u9 y& M, [5 `3 C
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
9 J0 D% q8 i# \+ n% S7 ^+ [+ q9 L, k/ k0 A' T9 t
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
$ W* o( z3 O! N1 J8 ?3 ]1 p1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
( M" m6 H( K4 K/ t: c6 @2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
) u2 y. J; |  }: M+ @7 m3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
7 K3 p) t9 Z$ y  B% u: @" b4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
3 |) R5 U* m2 T- ]- D/ W5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
1 D# L- a# ?6 }; H6 W; |2 q, }3 Z1 ]" m! ]! V) l* n
第二十九单元 抗结核病药
9 m* q) P. e6 C9 |一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选* A. y# j. G1 G! n" M( ~" x
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成9 u  t8 v# }; D" \1 Q, U" z
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性4 a5 b; o+ \' v' w
二、利福平――一线抗结核病药0 z; h' P: e. U1 z9 q) ?
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效8 I# n( S: W! j9 b
还用于治疗麻风病
3 B' V9 w9 P. A/ j( B3 |% o6 \7 |三、链霉素――一线药$ q1 k5 ^9 h8 |! e
四、乙胺丁醇1 Z' m. w8 i+ P  N2 s
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。, ]3 z6 F- j0 ^

: [8 L0 r6 A8 H/ Z  g3 o6 Y
# b6 O8 {' h2 R) H, x首选抗生素
6 x8 d: `# q6 `# |化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应), D7 w2 ]& E0 M: {
大叶性肺炎                          青霉素; Y$ l4 _! ], o" U( N
气性坏疽                            青霉素
0 o" ^/ g; ~. i  G炭疽                                青霉素4 s3 l  d. B+ o) y4 m. Q
梅毒                                青霉素* G7 m; n1 ?7 c, ]( |
钩端螺旋体病                        青霉素: F0 O  q. ^0 s
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
4 `. M/ d0 @5 \5 O# R3 r+ K肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)9 O2 c; O* u5 k0 s
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
4 z4 S; b4 B9 X7 P5 h, E+ q$ `) G: T布氏杆菌                                  四环素+链霉素
6 o' m8 E( F3 u, t1 Y细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
( ~8 ?. G* D$ P& x1 B4 f鼠疫                                          链霉素+ J9 m* {6 w0 r- n% N
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)  G7 A' w# q; m* m  i7 q0 |
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成), P4 v' E& O  y' p- f) Y1 ~
立克次体感染                              四环素
* x% K! C2 L/ Q  n) u
军团菌                        红霉素(作用于50S)0 Y" \+ u! L7 L" o3 @/ w6 t
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)  n+ R6 ^5 H: B- w
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
! P4 H( T& w( J1 i0 M$ e% N流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶  E( x5 L7 Q# S8 w* Q% m3 G
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
0 M/ M7 o! L# L! g7 c+ G阿米巴肝脓肿                            甲硝唑
. l. R5 E* G! Z, w. U5 ]
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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