新药研发中的化学和工艺战例九则pdf

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; H& L1 N$ s  v; \3 k* H7 r目录
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
　第一节　人类的ras基因
　第二节　癌症之发生与基因的关联
- O$ a3 {5 t! F- i  i# z" i　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
9 k) O, [! L1 u4 o! P# S4 A2 u　第一节　课题的来历
) P/ q/ P- D: L+ z1 J; P' y1 K　第二节　过去的和当时的合成路线
　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败
　第四节　第二构想及其实践
　第五节　第三步反应的研究——通过金属化
　第六节　放大反应，完成任务
第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
　第一节　合成路线和潜在的问题
3 I  O5 M% p' G& v+ h- }　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
# c- R. h* g1 ~: |( E7 ]　第三节　还原反应——中间体3的制备
　第四节　酯化、碘代与成盐
　第五节　小结
6 U6 Z3 t/ Y! s+ f第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
0 a# ^' P! `# J0 G5 g　第三节　Darzens反应
　第四节　利用酶拆分对映体
7 I( P* V. ~; j/ L2 e  U# M# y　第五节　建构目标分子的策略与实践
( K( N4 E! {8 g2 s5 q　第六节　资产盘点和产物的生物活性
　第七节　附注：SN2′反应
第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
6 ^, g0 {$ V+ R$ R; Q　第一节　课题的来历
$ O- l; e% b9 e3 G　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
, S6 V3 p' ?$ J) X" k1 z8 s) ~8 K) X　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
; r+ \3 L! ^0 e; V8 r, |　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
　第五节　第二条路线的构想和执行
. G' w) e1 l; d/ m0 U　第六节　第三条路线的构想和试探
　第七节　正式执行第三条路线
- M) X$ H7 ~4 x/ `2 a! N# s# G　第八节　目标分子的合成及生物活性
( _" Y. \7 r# H" i$ \3 E　第九节　对映体的图谱与对映体过量
第六章　一个专利化合物的合成
　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
# p1 _! @# ^) k0 C( }- l5 H! c　第二节　作者所执行的合成路线
' Z5 A! \3 t  h　第三节　实验开始
. i# K! B% K& v" m, d5 T　第四节　引入咪唑的挑战
　第五节　两种研究方法
/ n0 R% o4 c/ A5 E　第六节　肯定不同吗？
0 r$ D, @6 R- w5 c( Y  p, b5 D. J* ]　第七节　究竟谁正确？
　第八节　进一步的验证
. S& z. B* H: V3 G" D　第九节　专利是正确的，作者错了
1 `8 c, n- A: `3 q9 \8 b　第十节　完成任务——作者的贡献
1 d" \' U7 C+ T8 j% j! U: q　第十一节　五年之后
第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
. o( X0 S9 r+ S) X9 P8 x. q　第一节　毒血症发病机制简介
　第二节　Drug Candidate的来历
　第三节　既定合成路线之分析
　第四节　作者的构想
  H: A8 V- p* ]. W4 q' ]/ `% y4 F　第五节　小结
第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
& n2 [: O, d9 ^" R　第一节　新的左单糖LN4的制备
7 W0 }5 o( C0 H: q; ~/ Y; e　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
- H- R& v4 w( Y5 N* C2 y　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
　第五节　本研究成果的价值
第九章　一个副产物结构的解析
　第一节　问题的来历
　第二节　初步思考：事实和推理
　第三节　往事的启发
+ i" g% F1 ?( R2 ?. D　第四节　甲基吸收引起注意——COSY
+ ^: r6 H, _/ l- C+ W" R- k4 ]' q. k7 x　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
　第六节　希望所寄——如何证明？
　第七节　智慧闪烁——类似物－2
* X( \8 M- K3 q/ b# w! Z　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
　第九节　结论
6 j" U5 L- Z; O8 H* j% E0 X　第十节　事后的检讨
" t$ t1 ?% \2 q+ |- A! W　附录——氯代正丁烷的图谱
& g4 X4 b+ _4 i/ s% m: K. P第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
　第一节　研究的生化基础
% S# a, j' C- X) Q; d　第二节　几种构想
　第三节　合成实例三则
6 ?7 e% ~% g# a# S$ G3 e: M" V附录一　常用缩写表
附录二　氨基酸及其缩写
3 B& E; I9 V% @9 z# b1 x" [作者独立或参与出版的著作

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Bouveault---Blanc

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