南京华讯：替米沙坦氨氯地平片及其制备方法和用途 - 药群论坛

针对每一篇专利撰写一份报告，并给予零到三颗星之评比。也就是根据华讯的三段式分析，每一段落的分析满分为一颗星，一篇专利满分为三分，最终的得分高低可用作给予贵客户是否继续维护该专利之建议：

替米沙坦氨氯地平片为两种抗高血压品牌药物，替米沙坦颗粒和苯磺酸氨氯地平微丸的复方制剂，通常单独使用一种抗高血压药物往往不能收到良好的疗效，小剂量联合使用不同类型的药物是目前被积极推荐的高血压治疗方案。本复方试剂适用于单用一种药物治疗而不能控制血压的患者，此复方制剂疗效好，用药方便，大大提高患者用药顺应性。

本发明涉及一种稳定的替米沙坦氨氯地平片，以及制备方法和用途，用于治疗高血压。申请号：201310076765.9，申请日：2013.03.11.08，本国优先权数据：201210063595.6 2013.03.12CN，专利权人：成都自豪药业有限公司，授权公告号：CN10132708，授权公告日：2015.01.25，此专利的总体评分：2星。

根据本专利进行本国优先权日2012年3月12日之前的国内外专利和文献的检索，未检索到与本案专利实质上相同的化合物以及制备方法和在治疗高血压的应用，因此可认为本专利具备专利法二十二条规定的新颖性。

在对比文件1（替米沙坦和氨氯地平复方制剂及制备方法），授权公告号：CN101780078，授权公告日：2012年2月29日）中公开了替米沙坦和氨氯地平复方制剂及其制备方法，同样包含替米沙坦的第一微丸和包含氨氯地平的第二微丸，但制备方法与专利案中不同，对比文件1中采用滚圆机得到微丸，而专利案中以压片得到平片。对比文件2（一种替米沙坦氨氯地平片的制备方法，授权公告号：CN102008469，授权公告日：2012年12月12日）中也公开了一种替米沙坦氨氯地平片的制备方法，但对比文件2中制备过程中所需成分，含量及条件都完全具体限定。因此，结合对比文件1和对比文件2本领域技术人员在公知常识的基础上，不能轻易得出本专利文件的替米沙坦氨氯地平片及其制备方法的技术特征，因此可认为本专利具有突出的实质性特点和显著的进步，具备专利法二十二条规定的创造性。

3. 本专利权利项分析：（专利通过有效性判断后，分析其权利项的大小、独立项与附属项的配置是否妥当、他人构成侵权可能性之高低、回避设计之难易程度等）

本专利共包含5项权利要求，其中独立权利要求3项，从属权利要求2项。权利要求1、3、5为独立权利要求，权利要求1保护替米沙坦氨氯地平片，该替米沙坦氨氯地平片的成分清楚明确，含量虽采用概括性的范围，但范围区间并不是很宽，因此保护范围并不会很大；权利要求3保护替米沙坦氨氯地平片的制备方法，制备过程反应所需原料明确，反应过程清晰，主要反应条件略有有限定，因此与之相似的制备方法，如若他人稍微改变制备过程的某一限定条件就可能会回避专利；权利要求5保护替米沙坦氨氯地平片在制备治疗高血压的药物中的用途，在说明书中公开不充分，可能存在不足以支持权利要求保护的内容的风险。

替米沙坦氨氯地平片的药理、药效及其治疗优势 ccb（钙离子拮抗剂）的使用历史较长,药效证据很多，临床应用已很熟悉。ccb作用于血管平滑肌和心肌,不通过受体作用,可迅速引发血管扩张。近年来，人们对arb（血管紧张素受体拮抗剂）的了解也越来越深入，arb是通过受体起作用，具有广泛的靶器官保护作用。arb起效温和，但作用持久，不良反应少。这两类药物都是临床常用降压药，又各有所长，满足降压药物联合使用的原则，开发两者联合使用的复方制剂实是大势所趋。

2009年10月16日美国fda批准了德国勃林格殷格翰制药公司的替米沙坦氨氯地平片（商品名：twynsta）上市，该制剂以单片剂型结合了2种常用的高血压药物： arb类药物替米沙坦和ccb类药物氨氯地平。替米沙坦与氨氯地平联合用药的优势包括： (1)两种药物从不同角度和不同机制发挥了抗高血压的协同作用，显著降低血压，更好地保护靶器官。 (2)有利于兼顾病人存在的多种危险因素与并存疾病。 (3)联合用药可减少单药剂量，使与剂量相关的副作用或不良反应明显降低。 (4)固定复方制剂使治疗简化，每日一次给药，能改善病人的依从性与生活质量。

根据中国医药商协会报道，2000年心血管病用药已占医药费总金额的12.46%，其中抗高血压药物占心血管用药市场份额35.92%，占医院用药总金额的5%左右，其中arb和ccb类药物占据了抗高血压药物3/5的市场份额。根据医院抽样样本比例计算，2009年全国抗高血压类药物市场规模达到170亿，近几年平均增长率为29%，北京东方比特科技有限公司总经理吴惠芳女士在近期于上海召开的“中国沙坦类药物360高峰会议”上介绍说。在七大类降压药中，钙通道阻滞剂所占份额最大（40%）；新型的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（arb），俗称“沙坦类药物”，增长率最高（51%）。本专利中所涉及的替米沙坦氨氯地平片正是将arb和ccb类药物结合在同一药片中的制剂，因此而获得的更优越的治疗效果，更轻微的毒副作用，更便捷的用药方式，因此本专利具有广阔的市场前景及巨大的市场容量。