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为了可以更好的帮助读者充分了解全球创新新药研发情况，以中国医药工业信息中心的信息优势，精选了十二个治疗领域的全球潜力新药进行深入研究评述，关注Ⅲ期以后在研药品、新近上市及新近注册药品，直接更新过去一年的新药批准进展，力求客观、专业、深入地把握全球潜力新药的研发趋势。
希望《全球潜力新药述评（2014版）》的些许内容创新能够为医药界的同仁提供更有益的信息参考，欢迎大家联系订阅！由于时间仓促，本资料不免存在一定纰漏和错误，欢迎读者批评指正。日后，我们将陆续为您献上以下药物评析：
1、化学名
(1R,2S)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺
2、CAS登录号
96847-55-1
3、分子式和分子量
C15H22N2O，246.35
4、专利权状态
专利号EP-00068999，优先权日为1998年6月23日
5、开发与上市厂商
Pierre Fabre SA
6、作用靶点/机制
5-羟色胺摄取抑制剂；肾上腺素能递质摄取抑制剂；5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
7、适应证
重度抑郁症
8、首次上市时间和国家
2013年12月19日于美国首次上市，商品名为Fetzima
9、药品简介
Levomilnacipran(左旋米那普仑)是一种抗抑郁药，由Pierre Fabre SA和森林实验室共同开发和上市。
抑郁症是一种以情绪低落为特征伴有睡眠障碍、焦虑及躯体不适等症状的情感性精神病，其患病率较高，自杀率也高，而且容易复发。抑郁症的治疗方法很多，如药物治疗、心理治疗、电痉挛治疗、内分泌治疗等，早期以心理治疗为主，但随着抑郁症病因学、病理学研究发展，现已确立了药物治疗的主导地位，临床使用较多的抗抑郁药有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)。
5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)能显著抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素在神经突触部位的再摄取，从而影响患者精神状态及行为，有效改善患者抑郁症状。
一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验(NCT01377194)在美国和加拿大开展，共纳入571名重度抑郁症患者，试验旨在评估左旋米那普仑的安全性和有效性。试验结果显示，治疗8周后，与安慰剂组相比，左旋米那普仑治疗组患者的抑郁症状明显缓解，40 mg和80 mg左旋米那普仑治疗组患者的抑郁症状评量表(MADRS-CR)分值分别降低3.3和3.14。
一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验(NCT01034462)在美国开展，共纳入442名重度抑郁症患者，试验旨在评估灵活剂量的左旋米那普仑的安全性和有效性。患者接受40~120mg左旋米那普仑或安慰剂治疗，每日1次，连续8周。试验结果显示，通过抑郁症状评量表(MADRS-CR)，接受左旋米那普仑治疗患者的评分值平均下降3.1。此外，抑郁自评量表(SDS)也显示，患者抑郁症状得到明显缓解。
一项共纳入563名患有重度抑郁症的欧洲患者的双盲、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验显示，与安慰剂组相比，左旋米那普仑治疗组的反应率、缓解率明显提高。根据抑郁症状评量表(MADRS-CR)和汉密尔顿抑郁量表(HDRS)，患者使用左旋米那普仑治疗两周后，抑郁症状明显缓解，且左旋米那普仑具有较高的耐受性，常见的不良反应有恶心、便秘、心率增加及多汗等。
10、药品点评
优势
左旋米那普仑是一种双重再摄取抑制剂，每日只需服药1次，使用方便，依从性高。左旋米那普仑在美国的专利保护期到2023年。研究证实，左旋米那普仑对抑郁症的核心症状(兴趣缺失和精神不振)效果显著，优于传统SSRIs类抗抑郁药。
劣势
左旋米那普仑的药品标签上注明服用该药有促使年轻患者产生自杀想法或实施自杀行为的风险。常见的不良反应包括恶心、便秘、多汗、勃起功能障碍和呕吐，同时还伴有心动过速、心悸和血压升高等现象。
机会
据世界卫生组织统计，美国每年有1600万人受到抑郁症影响，全球有超过3.5亿抑郁症患者，预计到2020年，抑郁症将成为致残的第二大原因。大量研究证实，抗抑郁药在抑郁症治疗中不可或缺。
可以积极推广左旋米那普仑在二线患者中使用，因为统计显示，有超过40%的初诊患者，在第一年内会转至二线治疗，而二线领域中SSRIs类药物和仿制药的竞争压力较小。左旋米那普仑除了用于抑郁症治疗，还对标签上目前未注明的一系列疾病有效，包括焦虑症、恐慌症、强迫症、注意缺陷多动障碍以及压力性尿失禁等，相应的临床研究也在积极推进。
挑战
来自米那普仑的竞争，米那普仑拥有超过有15年的临床经验，且对心血管功能和性功能影响较小；来自其他SNRIs类抗抑郁药的竞争，包括文拉法辛缓释剂及其仿制药，去甲文拉法辛和度洛西汀等；来自Brintellix的竞争，它是一种具有多通道的口服抗抑郁药，其耐受性优于SSRIs和SNRIs类抗抑郁药；还有来自安非他酮的竞争，该药属于非三环类抗抑郁药，对性功能影响极小，同时也不会引起嗜睡和体重增加。此外，还存在新一类抗抑郁药的潜在竞争，如NMDA受体调节剂、激酶抑制剂等。
抑郁症除了可以采用药物治疗，非药物干预也可对抑郁症产生帮助，如人际关系治疗、积极心理学、辅导和叙事治疗等。
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