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标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片） [打印本页]

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作者: kingslayer    时间: 2017-4-28 11:22 AM
标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片）
　　来源：好医友（Haoeyou Satellite Clinics,U.S.）

- F, |" I2 [' {　　▲药品介绍
* n6 d0 N, p: \
' \( V3 D1 A1 G- Z3 x　　·英文药名: Tarceva(Erlotinib Tablets)
　　·中文药名: 特罗凯（厄洛替尼片）
　　·生产厂家: OSI PHARMS

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2 @2 V" \2 m- r( c

　　2013年5月15日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）及安斯泰来（Astellas）宣布，FDA已批准特罗凯（Tarceva，通用名erlotinib，厄洛替尼）用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体（EGFR）激活性突变（activating mutations）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一线）治疗。

; d/ |: `! N5 ?　　FDA同时批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突变检测试剂盒），该试剂盒由罗氏开发，并在关键性EURTAC研究中进行了验证。该项研究数据表明，Tarceva治疗组患者取得了更长的无进展生存期（平均无进展生存期PFS 10.4个月 VS 5.2个月，HR=0.34）。

　　在世界范围内，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突变检测结果为阳性。现在，携带有这类突变的肺癌患者可以选择使用Tarceva这种个性化药物作为其初始治疗药物，来帮助他们生存的更久。

　　在美国，Tarceva已获批用于初始治疗时利用特定化疗（维持治疗）后肿瘤尚未扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。该药同时也已获批用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。

　　cobas EGFR Mutation Test试剂盒是首个获FDA批准用于EGFR突变检测的伴侣试剂盒，利用了实时PCR（real-time PCR）技术，用于检测EGFR基因外显子18、19、20、21中的41个突变。在欧洲，Tarceva已获批用于携带EGFR激活性突变的NSCLC患者的一线治疗药物，该试剂盒也已获批准作为Tarceva的伴侣诊断试剂盒。

　　部份中文厄洛替尼片处方资料（仅供参考）

% V- s4 _. s4 U) S% M+ k　　▲适应症和用途
0 u- x4 L# @- ^/ a9 K- q* V
　　特罗凯是一种激酶抑制剂适用于：
' {0 j; x9 b9 E2 y, |2 K: y7 _
　　（1）用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。
% @; L! w2 |7 |3 h　　（2）局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。
　　（3）与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。
* g3 t4 J( _) P/ d9 n6 i; E9 |
　　▲剂量和给药方法
' \, |' v; x% W/ h% T/ n
　　（1）对NSCLC剂量是150mg/天。
　　（2）对胰腺癌剂量是100 mg/天。
8 R; M9 }, J# _* E3 Z; U3 m　　（3）应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。
　　（4）需要时减低50mg减量。
9 k, @6 ?# m# r5 A
0 Q7 R; w" v" o* v　　▲剂型和规格

+ k! M2 r; e- Z* b8 q" _+ z$ N2 k　　片：25mg，100mg和150mg。

　　▲警告和注意事项
2 ^9 ]# T5 o$ c2 S- G/ }
　　（1）曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。
　　（2）曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。
　　（3）曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。
2 |! w. R; N8 h" U& P9 e　　（4）严密监查有肝受损患者。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。
0 _+ a, B' T; L2 I$ t# y5 X, l　　（5）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。
　　（6）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。
5 }3 D( \/ `) d7 q( e1 Q　　（7）在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血，包括死亡。
- G2 o: M) Y( d* C　　（8）在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外，包括死亡。
  ?* \8 n% M; {  V7 Z# L6 E　　（9）在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。
2 O$ v- ]* K; T& b! _8 J　　（10）曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。
　　（11）伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者。
5 |( R% J9 @1 p( n* K　　（12）当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠。

　　▲不良反应
. t; Z, Y6 J% {+ P. _+ m* h
- ~  m& p, K7 L, M& @; F6 q　　（1）在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。
3 z2 {$ `8 r$ Q  u. F% p　　（2）在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。
　　（3）在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。
6 D6 ?, m& U7 \4 T, Q" \4 `
$ k2 \/ h2 ~9 ^% y4 D　　▲药物相互作用

" e; {& p- b, T$ Y& D5 u0 A　　（1）CYP3A4抑制剂可能增加埃罗替尼血浆浓度。
　　（2）CYP3A4诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。
* \$ g9 P+ G/ u) a5 j　　（3）CYP1A2诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。
& J  L1 x" q% P1 R　　（4）埃罗替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变埃罗替尼的溶解度因而其吸收。
* t7 c* C$ r; O) O+ _# X　　（5）吸烟减低埃罗替尼血浆浓度。


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作者: 广东-欣媛    时间: 2017-4-28 12:48 PM
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