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标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片） [打印本页]
作者: kingslayer 时间: 2017-4-28 11:22 AM
标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片）
来源：好医友（Haoeyou Satellite Clinics,U.S.） B. s [* s \
4 i2 C4 X# m$ I1 I- w& } ▲药品介绍
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·英文药名: Tarceva(Erlotinib Tablets). X9 e$ C3 C# w# i9 q$ H8 z
·中文药名: 特罗凯（厄洛替尼片）
" A2 ^& P1 [: p- o0 `- V" V" k4 b. l: ~ ·生产厂家: OSI PHARMS8 j! r+ u H! C4 b8 J8 W
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2013年5月15日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）及安斯泰来（Astellas）宣布，FDA已批准特罗凯（Tarceva，通用名erlotinib，厄洛替尼）用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体（EGFR）激活性突变（activating mutations）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一线）治疗。# P m2 d& ^( ?- C/ v
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FDA同时批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突变检测试剂盒），该试剂盒由罗氏开发，并在关键性EURTAC研究中进行了验证。该项研究数据表明，Tarceva治疗组患者取得了更长的无进展生存期（平均无进展生存期PFS 10.4个月 VS 5.2个月，HR=0.34）。
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& Q( I7 ?+ b8 B, D8 H0 C# Q0 H ^ 在世界范围内，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突变检测结果为阳性。现在，携带有这类突变的肺癌患者可以选择使用Tarceva这种个性化药物作为其初始治疗药物，来帮助他们生存的更久。: a4 _1 l8 _6 b% o
' ^7 k. S9 W8 o8 [& M W& V( ? 在美国，Tarceva已获批用于初始治疗时利用特定化疗（维持治疗）后肿瘤尚未扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。该药同时也已获批用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。; c f" u) w" K" M. }3 ?5 z
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cobas EGFR Mutation Test试剂盒是首个获FDA批准用于EGFR突变检测的伴侣试剂盒，利用了实时PCR（real-time PCR）技术，用于检测EGFR基因外显子18、19、20、21中的41个突变。在欧洲，Tarceva已获批用于携带EGFR激活性突变的NSCLC患者的一线治疗药物，该试剂盒也已获批准作为Tarceva的伴侣诊断试剂盒。
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6 {8 b& G1 A% x9 B 部份中文厄洛替尼片处方资料（仅供参考）3 y5 q/ a! F; X7 t+ ?
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▲适应症和用途
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特罗凯是一种激酶抑制剂适用于：6 C0 k9 D" Q! \/ S
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（1）用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。7 r1 ?( Q8 M! P, q& P- g' q, C
（2）局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。1 ^5 B4 K7 e1 b! L
（3）与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。
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▲剂量和给药方法7 o, P# E0 s+ k# x( W
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（1）对NSCLC剂量是150mg/天。
" q; J7 a& M# f/ R; U# V) f% k5 h4 \ （2）对胰腺癌剂量是100 mg/天。
) k. P$ R8 F1 H4 m, s9 Y$ A* T （3）应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。8 }5 o( d5 | {* ^
（4）需要时减低50mg减量。
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$ u8 l5 d$ B6 {1 D6 |) Y ▲剂型和规格, M2 u9 l3 I. q7 i
3 g6 ]; a# d9 `1 d4 G 片：25mg，100mg和150mg。% x5 k! R9 \/ }) k+ ~3 p! m# d
3 r3 ?: U5 ^7 {: f ▲警告和注意事项
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（1）曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。
* ?% d: m P5 x3 V （2）曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。
: ~# s! O% l* ~7 g! N （3）曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。- f0 w( Q6 Q# U1 Z1 {
（4）严密监查有肝受损患者。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。
/ r3 h; y, i6 O' G3 K& N （5）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。2 \6 U4 W; ~' x. @; m
（6）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。
3 k+ I: X; T8 j6 E, x （7）在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血，包括死亡。- N9 ]7 c0 _. h: S6 h8 R9 L8 B
（8）在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外，包括死亡。# T z, ?( z0 e1 ?
（9）在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。9 d" p2 R' n/ `9 \$ I. e: N! o9 d
（10）曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。
7 U# O" J# j& ^( o9 s+ h( n （11）伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者。9 E7 {) |5 X) E4 d! i4 i7 Z3 J
（12）当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠。. ?) i& O( I! y/ k
: Q; F4 D' n/ G$ ` ▲不良反应/ A1 ], G U8 s. I8 s6 T. s; Q
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（1）在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。
4 B; P5 H; N+ t! t' q, R （2）在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。
1 H' U+ w$ u! H# o% {) y) _ （3）在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。
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▲药物相互作用3 B2 R, k$ n1 a' \# o- d
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（1）CYP3A4抑制剂可能增加埃罗替尼血浆浓度。
/ r; ?5 V0 T. i, n9 h5 L' S （2）CYP3A4诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。# D& I. P- g3 n: d1 @
（3）CYP1A2诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。
" [: k5 y9 f7 L5 o （4）埃罗替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变埃罗替尼的溶解度因而其吸收。
% ]0 m$ @0 C# k3 K; q; b （5）吸烟减低埃罗替尼血浆浓度。% b& C% X! p8 A/ }% e) q
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作者: 广东-欣媛 时间: 2017-4-28 12:48 PM
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