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标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf [打印本页]
作者: 毛毛    时间: 2016-4-30 07:17 AM
标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf
                     新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
  ]( R( I$ \" D( J) b  l& W% h% j& h  k

. K1 O# W6 n7 Q( A* R% w0 a目录( N; {& Z& @9 P8 R( h. o' I
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
3 M  m; J$ I5 `$ Z* f! T　第一节　人类的ras基因. T7 Z. Y/ ?2 O
　第二节　癌症之发生与基因的关联( g7 x! K3 l4 B  ~
　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果" l* Q8 C, d( ?" h1 F
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛5 K7 W' u# D/ B/ q: \
　第一节　课题的来历& v! B/ z0 s0 @( E* l  ~7 w
　第二节　过去的和当时的合成路线
! e* S/ J6 W- K# g　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败1 k& g' y. E+ L1 U9 J* o
　第四节　第二构想及其实践
1 ^, l* q( C% T　第五节　第三步反应的研究——通过金属化0 S1 q4 Y! W4 ~, v- R# u* F
　第六节　放大反应，完成任务
6 s0 W. z. H7 p5 z% V6 h, j! l第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
) O1 r; W9 W& d+ T　第一节　合成路线和潜在的问题: x8 n8 @8 S% f4 ]+ O! U- ?( H3 h  [
　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
, ~! a1 Q9 o  R2 S+ ~6 L# s　第三节　还原反应——中间体3的制备
6 A$ k. d7 s8 ^1 f7 Y　第四节　酯化、碘代与成盐
6 W+ ^+ q  P: i% M* n2 B+ B" w　第五节　小结6 L) Y4 O, o; W, i
第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
1 \" \( c+ i1 v- w8 x　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
; j: a2 h9 Q3 l" E8 ?! M　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因8 S) P6 p5 u% u3 _! N1 I
　第三节　Darzens反应
# @7 u& E: E9 t" W1 Q　第四节　利用酶拆分对映体
+ Y) W2 E; t5 c' e) s　第五节　建构目标分子的策略与实践
# W' L5 o4 \4 `" |　第六节　资产盘点和产物的生物活性; o& t/ b3 P$ e  v# M
　第七节　附注：SN2′反应. x2 q# E4 u2 ?" O: u- t* d' \
第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
- I( R/ p4 J- K  k. ]　第一节　课题的来历. o2 ^$ W5 m# C7 Q/ D% U
　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
( h& F% [/ j7 V4 [' c+ S- L　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
: B* l. Z) B$ K, c　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
  I! M+ T2 D+ q　第五节　第二条路线的构想和执行
6 ?. _& v) R: N; @# ]　第六节　第三条路线的构想和试探
  a$ p! p3 S% P$ t  U　第七节　正式执行第三条路线" P+ K+ j+ J- w1 z
　第八节　目标分子的合成及生物活性
' t! {) h* n* _( u/ {6 x　第九节　对映体的图谱与对映体过量6 K: P) @. e3 S( n* \
第六章　一个专利化合物的合成
: Q: _! i" `3 b  V　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
( U& E6 z& j: P4 A8 A　第二节　作者所执行的合成路线+ z; M" R% P% q) b2 o! m
　第三节　实验开始+ P% P9 q; x( H+ z3 p9 A
　第四节　引入咪唑的挑战6 Y! I9 r/ k" y+ g$ b
　第五节　两种研究方法5 z' Y, ]6 x6 n2 {, I. q" [1 l
　第六节　肯定不同吗？
+ ^( z/ ^# G" A# P  _4 v0 Z: z　第七节　究竟谁正确？
+ m, {9 F. |; v4 j! R% D4 _　第八节　进一步的验证
1 @5 b& K5 _; f1 k* ^. s, p& [5 E1 q　第九节　专利是正确的，作者错了
) m1 d7 y& h* ^- z6 D　第十节　完成任务——作者的贡献
  d! G2 ~& b. r! S! U, E1 a; q8 s　第十一节　五年之后, x9 w! p* ]  a$ G4 X) @
第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
0 d! b  r  d. e' C$ H　第一节　毒血症发病机制简介) ]$ I1 U5 p2 s/ G$ G1 S
　第二节　Drug Candidate的来历
  F5 V+ H: o8 |. x　第三节　既定合成路线之分析
' M0 l' f. f7 F　第四节　作者的构想
: c2 h" ]$ h! Q　第五节　小结
5 z) d$ W& H. f. J: |/ `第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行) i7 M2 I( u2 i& v9 H
　第一节　新的左单糖LN4的制备% S* q& P' a3 I$ N, K! w
　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
6 _3 F, f. R) U# B2 u8 x　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义4 k, `4 w$ l# C" V8 w! w1 c* E( h
　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
0 m, c) |( s, ~" V0 ?  G  h　第五节　本研究成果的价值5 T& m( F* \9 W) R  }6 D( z' }
第九章　一个副产物结构的解析2 M' |$ ^. A- [% F0 D8 l! X
　第一节　问题的来历
5 S7 d! M8 F9 w. D　第二节　初步思考：事实和推理
+ B( c1 T  k8 a5 `　第三节　往事的启发
% P) }- D+ `- F: A" {6 ?　第四节　甲基吸收引起注意——COSY2 u& u0 f2 A8 B; }9 u  i8 T9 Z) @
　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题0 N/ O- [, @; p9 f0 [
　第六节　希望所寄——如何证明？! \( N3 Q& F( M! x# A
　第七节　智慧闪烁——类似物－2% F1 t" M8 `$ l; C/ Z7 W8 T
　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
4 c1 S# L3 e8 {* \% ?0 e* O/ O　第九节　结论
- f  f% G( t$ N" D+ }9 j　第十节　事后的检讨7 g7 J! l; j% a  L4 q
　附录——氯代正丁烷的图谱
1 F2 j7 |+ J- A, l9 v  M+ ^, @' a第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
9 N8 _$ L, R. q　第一节　研究的生化基础8 a2 y2 ?& |6 `% r  e& n4 m
　第二节　几种构想$ S/ S( v8 ^( N4 {* Y
　第三节　合成实例三则' u- R8 l( C, z/ a( c
附录一　常用缩写表
, j3 O# n" I7 g. p7 }& C' I附录二　氨基酸及其缩写
! G- N8 c9 v, q$ K" k作者独立或参与出版的著作& y% r3 V: `9 v
作者: efonty    时间: 2016-4-30 08:48 AM
收藏学习，谢谢分享
作者: bravelee    时间: 2016-4-30 11:10 AM
多谢分享，谢谢！
作者: 桂灵芝    时间: 2016-4-30 07:57 PM
谢谢分享！
作者: orgchem008    时间: 2016-4-30 09:04 PM
谢谢分享。
作者: 狗叼smile    时间: 2016-4-30 11:07 PM
看看好帖子啊
作者: bomengr    时间: 2016-5-4 10:51 AM
谢谢分享资料
作者: wurenzijing    时间: 2016-5-4 12:33 PM
谢谢楼主分享，学习了
作者: shenhonghai    时间: 2016-5-6 10:41 AM
Bouveault---Blanc
作者: 爱口乞米唐    时间: 2016-5-7 02:38 PM
谢谢分享！！！！！！！！
作者: gcyyn    时间: 2016-5-7 10:18 PM
谢谢分享，来学习了。
作者: gaoxixi581515    时间: 2016-5-8 08:40 AM
谢谢分享，
作者: shixiongjie    时间: 2016-5-8 10:11 AM
    谢谢分享
作者: Fyy0911    时间: 2016-5-11 03:59 PM
感谢楼主分享，学习了。
作者: roncj    时间: 2016-5-17 11:57 AM
看看不错，谢谢分享
作者: yhw007    时间: 2016-6-8 08:17 AM
谢谢分享！
作者: 玄冰影    时间: 2016-6-8 08:25 AM
谢谢楼主分享
作者: yuhui1027    时间: 2016-6-8 10:08 AM
好贴心的贴子，谢谢楼主分享
作者: 叶南潇    时间: 2016-6-8 10:19 AM
xiexiefenxiang!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
作者: xq789    时间: 2016-6-27 10:46 AM
学习下，谢谢分享
作者: 龙之吻    时间: 2016-6-28 04:30 PM
学习中，谢谢
作者: lucian118    时间: 2016-7-5 11:49 AM
回复，想看看。
作者: zjbfuture    时间: 2016-8-26 12:29 PM
谢谢楼主的分享
作者: pflang    时间: 2016-9-12 02:41 PM
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作者: zz8584    时间: 2016-9-26 01:52 PM
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作者: 快乐神话    时间: 2016-9-26 02:17 PM
xx谢谢谢谢谢谢
作者: 1234567    时间: 2017-1-20 09:16 PM
进行稳定性数据统计分析
作者: 87387203    时间: 2017-1-21 10:45 AM
新药研发中的化学和工艺战例九则pdf* N# o9 `& {, v, W
http://www.yaoqun.net/forum.php? ... 3&fromuid=10557. @+ v* a# k+ ]/ P0 p
(出处: 药群论坛)2 R1 `! M  ~% h$ ?; l) `8 V& N  H- P
作者: beckyman    时间: 2017-2-4 02:44 PM
谢谢楼主分享，可以找个做培训内容
作者: OliviaZhang    时间: 2017-2-13 06:27 PM
谢谢楼主分享
作者: s254989192    时间: 2017-2-19 02:20 PM
楼主辛苦啦
4 ~$ m6 K1 C6 L+ |8 i  c7 L2 ~
作者: qausyh    时间: 2019-5-28 11:56 AM
谢谢楼主分享
6 r, H: b8 I4 L1 v, u2 i9 w
作者: xterra2012    时间: 2019-5-31 05:44 PM
thanks a lot
作者: 279660321    时间: 2020-1-14 09:07 AM
多谢楼主分享
作者: qwert307    时间: 2020-4-13 12:04 PM
多谢分享，谢谢！！
作者: yemiles    时间: 2020-5-31 09:45 AM
谢谢分享            
作者: xixi    时间: 2020-6-1 09:49 AM
谢谢分享，学习学习学习。
作者: l050241310    时间: 2020-6-1 06:39 PM
看看，谢谢！！！
作者: 平淡是真    时间: 2020-6-2 08:26 AM
谢谢楼主无私的分享
作者: baiyangshu    时间: 2020-12-31 10:10 AM
谢谢
作者: 卓建伟    时间: 2021-3-2 07:21 PM
多谢分享，谢谢
作者: moqiuming720907    时间: 2023-5-15 01:03 PM
谢谢楼主分享
作者: ligang6217    时间: 2024-7-13 11:20 AM
感谢分享，努力学习中
作者: ligang6217    时间: 2024-9-12 04:35 PM
感谢分享，下载学习中
作者: kingfrank    时间: 2024-9-22 12:16 PM
谢谢楼主分享!
作者: stephen888    时间: 2024-10-24 08:48 AM
学习了，谢谢分享
作者: icare    时间: 2024-10-30 04:00 PM
谢谢分享。下载学习。



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